AGENTES ESTABILIZADORES parte 2 Flashcards
Antioxidantes
Son sustancias que se agregan a los
productos farmacéuticos con la finalidad
de evitar o inhibir los procesos
oxidativos. Se utilizan en productos
líquidos, semisólidos y raramente en los
sólidos que contienen sustancias
fácilmente oxidables.
Oxidación
Reacción de una molécula con el O2, ocasionando una transformación química que trae como consecuencia cambios de olor, color y sabor en el preparado, enranciamiento (en grasas), irritación cutánea al aplicar la
formulación en la piel y, en algunos casos, pérdida de la actividad farmacológica.
Factores pro-oxidantes
calor, luz, humedad, pH, radiaciones, metales y microorganismos.
Formas de evitar la oxidación de una formulación
- Antioxidantes
- Envasado en frascos opacos o de color ambar.
- Etiquetas grandes.
- Cajas de cartón para el almacenamiento secundario.
- Eliminación del oxígeno utilizando burbujeo con nitrógeno antes de tapar el frasco.
Mecanismos de acción de los antioxidantes
- Se oxidan con más facilidad que los fármacos que van a proteger (Ej.
Sulfitos, ácido ascórbico, monotioglicerol) - Donan un átomo de hidrógeno o un electrón (Antioxidantes para sistemas oleosos)
- Son agentes reductores (Ácido ascórbico, tiosulfato sódico)
Características del agente antioxidante ideal
- Eficaz a una concentración baja no tóxica.
- Estable y activo en condiciones normales de uso, dentro de un amplio intervalo de pH y temperatura.
- Soluble a la concentración requerida.
- Compatible con una amplia variedad de medicamentos y agentes coadyuvantes.
- Libre de olor, sabor o picor desagradables.
- Incoloro tanto en la forma original como en la oxidada.
- Inocuo y no sensibilizador a la concentración requerida.
- Precio razonable.
- No reactivo (no se adsorbe, penetra o interactúa) con los
recipientes o tapas.
Clasificación de los antioxidantes
Solubles en agua
Solubles en aceites
Solubles en agua
- Ácido ascórbico. Se oscurece de modo
gradual con la luz. Sabor amargo, ácido.
Soluble en agua, alcohol y propilenglicol;
insoluble en aceite. C.E.: 0,01 a 0,04% - Bisulfito de sodio. Sabor desagradable.
Inestable en el aire. Soluble en agua. C.E.:
0,1%. Debe declararse en la etiqueta porque
puede provocar reacciones alérgicas.
Solubles en agua parte2
- Metabisulfito de sodio. Olor a azufre, sabor ácido y
salino. Se oxida con el aire y la humedad. Es más
estable que el bisulfito. Soluble en agua y glicerina.
C.E.: 0,02 a 0,1%. Debe declararse en la etiqueta
porque puede provocar reacciones alérgicas. - Tiosulfato de sodio. Soluble en agua, insoluble en
alcohol. C.E.: 0,05%. - Sulfoxilato de formaldehido sódico. Olor a ajo. Soluble
en agua. C.E.: 0,005 a 0,5%. - Ácido Nordihidroguayarético (NDGA). Soluble en
alcohol y agua caliente. C.E.: 0,005 a 0,02%.
Solubles en aceites
- Palmitato de ascorbilo. Soluble en aceites
vegetales y en alcohol. C.E.: 0,01 a 0,2%. - Butilhidroxianisol (BHA). Insoluble en agua,
soluble en alcohol, propilenglicol, grasas y
aceites. C.E.: 0,005 a 0,02% - Butilhidroxitolueno (BHT). Insoluble en agua,
glicerina y propilenglicol. Soluble en alcohol,
aceites y grasas. C.E.: 0,01 a 0,02%.
solubles en aceite parte2
- Galato de propilo. Inestable a temperaturas
altas. Soluble en alcohol, propilenglicol y
aceite. C.E.: 0,005 a 0,15% - Galato de etilo. Soluble en aceites. C.E.: 0,01
a 0,2% - Alfa-tocoferol (Vitamina E). Insoluble en agua,
soluble en alcohol, miscible con aceites
vegetales. C.E.: 0,01 a 0,1%.
SECUESTRANTES
- Son compuestos orgánicos capaces de formar
complejos con iones metálicos, por medio de
lo cual detienen la actividad catalítica de
dichos iones en el proceso de oxidación. - Se agregan a las preparaciones en las que
está presente algún componente que puede
reaccionar con iones metálicos y alterar su
efecto. - Se conocen como agentes quelantes debido a
que tienen la propiedad de formar un complejo
o quelato soluble con el metal evitando que
este altere la preparación.
Mecanismo de acción de los
secuestrantes
Los quelantes inhiben la oxidación al
formar complejos con iones metálicos
(Fe, Cu, Co, Ni y Mn) que actúan como
catalizadores de algunas reacciones de
oxidación.
Secuestrantes más utilizados
- Ácido etilendiaminotetracético (EDTA), Edetato
disódico y Edetato disódico de calcio. Sabor
ácido. Soluble en agua. C.E.: 0,01 a 0,1%. - Ácido cítrico. Soluble en agua y alcohol. C.E.:
0,005 a 2 %. Se utiliza también en solución
para ajustar el pH. - Ácido tartárico. Soluble en agua, alcohol y
glicerina. C.E.: variable. Se utiliza también
para ajustar el pH. - Butilhidroxitolueno (BHT). Soluble en aceite y
alcohol. C.E.: 0,05-0,1%
SINERGISTAS
- Son sustancias que se utilizan en las
preparaciones farmacéuticas y
cosméticas con la finalidad de potenciar
o reforzar la acción de alguno de sus
componentes. - Principios activos, estabilizantes y
correctivos.
