8 - CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 2

Question 1

Laquelle de ces familles possède un carbone/centre asymétrique ?

a) éthanolamines
b) éthylènediamines
c) alkylamines
d) pipérazines
e) tricycliques

Answer 1

c) alkylamines

Question 2

🛑Quelle est la particularité des anti-H1 alkylamines ?

Answer 2

durée d’action plus longue et moins sédatif (peuvent causer de l’insomnie)

Question 3

Quel énantiomère des alkylamines est le plus actif ?

Answer 3

S

Question 4

Donner un autre nom pour alkylamines.

Answer 4

propylamines

Question 5

À quelle autre famille d’anti-H1 les alkylamines ressemblent le plus d’un point de vue structurale ?

Answer 5

éthanolamines

Question 6

Donner une différence structurale entre les alkylamines et les éthanolamines.

Answer 6

éthanolamines : atome O dans la chaîne

Question 7

Énumérer 5 alkylamines.

Answer 7

• Phéniramine
• Chlorphéniramine
• Bromphéniramine
• Dexbromphéniramine
• Triprolidine

Question 8

Quelle est la différence entre la phéniramine et la chlorphénirame ?

Answer 8

chlorphéniramine : on a rajouté un Chlore sur la phéniramine, qui augmente l’activité de 20x

Question 9

🛑Décrire la structure d’un cycle pipérazine.

Answer 9

• cycle hexane
• 2 atomes N face à face

Question 10

Quelle famille d’anti-H1 1ère gén. comporte une 𝗰𝘆𝗰𝗹𝗶𝘇𝗶𝗻𝗲 ?

Answer 10

Pipérazine

Question 11

Quelle est la particularité clinique des pipérazines de 1ère génération ?

Answer 11

effets au SNC ++ importants

méclizine + hydroxyzine = substituants + liposolubles sur N terminal

Question 12

Nommer 2 pipérazines de 1ère génération.

Answer 12

• Méclizine
• Hydroxyzine

Question 13

Décrire la structure d’un cycle thiazine.

Answer 13

• cycle hexane
• 1 atome S face à face à un atome N

Question 14

Quelle famille de tricycliques possède 4 cycles en tout ?

a) Phénothiazines
b) Tricyclique pipéridines

Answer 14

b) Tricyclique pipéridines

Question 15

VF ? Les tricycliques phénothiazines comportent un cycle heptane.

Answer 15

FAUX

ceci est vrai pour les tricyclique pipéridines

Question 16

VF ? Les anti-H1 de 1ère génération …

• sont très hydrophiles :
• sont bien absorbés per os :
• ont en général une demi-vie longue :

Answer 16

Les anti-H1 de 1ère génération …

• sont très hydrophiles : FAUX, sont liposolubles
• sont bien absorbés : VRAI
• ont en général une demi-vie longue : VRAI

Question 17

VF ? Les anti-H1 de 1ère génération ont des effets anticholinergiques.

Answer 17

VRAI

Question 18

Donner un effet antisérotoninergique des anti-H1 de 1ère génération.

Answer 18

augmentation de l’appétit

Question 19

Concernant les anti-H1 de 1ère génération, lequel ou lesquels de ces énoncés sont 𝗩𝗥𝗔𝗜𝗦 ?

a) Ils sont impliqués dans très peu d’interactions médicamenteuses.
b) Ils ont un grand volume de distribution.
c) Ils ont toujours un N dans leur structure.
d) Ils sont très sélectifs au récepteur H1.

Answer 19

b) Ils ont un grand volume de distribution
c) Ils ont toujours un N dans leur structure.

Question 20

Lequel est utilisé comme anti-prurit ?

a) trycycliques phénothiazines
b) alkylamines
c) pipéridines
d) éthylènediamines

Answer 20

a) trycycliques phénothiazines

Question 21

Quelle est l’indication des trycliques pipéridines de 1ère génération ?

Answer 21

conjonctivite allergique

Question 22

Quelle molécule est la le plus active de la série des tricycliques pipéridines?

Answer 22

Azatadine

Question 23

Particularité des tricycliques pipéridines concernant les EI?

Answer 23

Moins d’effet sur les récepteurs alpha-adrénergique et muscariniques, dopaminergiques et sérotoninergiques.

Question 25

Quels CYP sont impliqués dans la biotransformation des anti-H1 1ère génération?

Answer 25

CYP3A4 et 2D6