7 Pharmacologie des antihistaminiques Flashcards
Nommer les quatre sous types de répecteurs histaminergiques. Dites ceux qui sont
A) post-synaptique
B) pré-synaptique
H1 H2 H3 H4
A) H1 H2 H4
B) H3
Expliquer la pharmacodynamie des récepteurs histaminergiques
- Récepteurs transmembranaires (7 régions) couplés aux protéines G (RCPG)
- Stimulation d’un RCPG par un aganiste = changement de conformation du récepteur = active protéine G intracellulaire
- Les protéines G intracellulaires activées agissent sur des effecteurs qui sont responsables d’effets intracellulaires.
Les anti-H1 sont divisés en deux générations, quelles sont-elles? Dites si elles sont sélectives ou non.
Première génération : NON sélectif
Deuxième génération : sélectif
Est-ce que les anti-H1 de
A) première
B) deuxième
génération iront au niveau du SNC et donc causeront de la somnolence?
A) NON sélectif alors oui
B) sélectif alors non
Moins spécifique = ____
Moins sélectif = ____
iront agir sur plusieurs récepteurs
iront plus agir au niveau du SNC
Pour les anti-H1 de
A) première
B) deuxième
génération, est-ce que la liaison avec le récepteur est réversible ou irréversible?
A) réversible
B) réversible
Les anti-H1 de
A) première
B) deuxième
génération ont un effet plus court ou prolongé?
A) Plus court
B) Prolongé
Quels sont les effets des anti-H1 sur l’organisme?
Inhibe l’effet vasodilatateur (diminue vasodilatation donc diminue l’hypotension)
Bloque l’augmentation de la perméabilité capillaire (donc la formation d’oedème)
Les anti-H1 diminuent la vasodilatation. La vasodilatation résiuelle est due à quoi? Et qu’est-ce qui pourrait diminuer celle-ci?
récepteurs H2
Anti-H2
Nommer les différentes classes des antihistaminiques de première génération (6)
Éthanolamine
Éthylènediamine
Alkylamine
Pipérazine
Phénothiazine
Pipéridine
Nommer les différentes classes des antihistaminiques de deuxième génération
Pipérazine
Pipéridine
Autres
Nommer les caractéristiques qui différencient les différentes classes d’antihistaminique de première génération.
Éthanolamine : Effet cholinergique, Sédation
Éthylènediamine : Spécifique, Effet GI
Alkylamine : Stimule SNC
Pipérazine : -
Phénothiazine : Antagoniste récepteur alpha-adrénergique, Antidopaminergique central faible
Pipéridine : Effet antisérotoninergique = Augmente l’appétit
Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques de première génération?
Anticholinergique :
- Sécheresse muqueuse
- Rétention urinaire, vision brouillée, mydriase, augmentation de la température corporelle par hydrosydation, constipation, tachycardie, confusion, trouble de la mémoire.
Autres :
Réaction d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)
Est-ce qu’une dermatite de contact allergique est possible si le rx est pris PO?
Oui mais moins fréquent que si voie cutannée
Nommer les caractéristiques qui différencient les différentes classes d’antihistaminique de deuxième génération
Pipérazine : rx = cétirizine
Pipéridine : spécifique H1
Autres : -