7 Pharmacologie des antihistaminiques Flashcards

1
Q

Nommer les quatre sous types de répecteurs histaminergiques. Dites ceux qui sont

A) post-synaptique

B) pré-synaptique

A

H1 H2 H3 H4

A) H1 H2 H4

B) H3

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2
Q

Expliquer la pharmacodynamie des récepteurs histaminergiques

A
  • Récepteurs transmembranaires (7 régions) couplés aux protéines G (RCPG)
  • Stimulation d’un RCPG par un aganiste = changement de conformation du récepteur = active protéine G intracellulaire
  • Les protéines G intracellulaires activées agissent sur des effecteurs qui sont responsables d’effets intracellulaires.
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3
Q

Les anti-H1 sont divisés en deux générations, quelles sont-elles? Dites si elles sont sélectives ou non.

A

Première génération : NON sélectif

Deuxième génération : sélectif

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4
Q

Est-ce que les anti-H1 de

A) première

B) deuxième

génération iront au niveau du SNC et donc causeront de la somnolence?

A

A) NON sélectif alors oui

B) sélectif alors non

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5
Q

Moins spécifique = ____

Moins sélectif = ____

A

iront agir sur plusieurs récepteurs

iront plus agir au niveau du SNC

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6
Q

Pour les anti-H1 de

A) première

B) deuxième

génération, est-ce que la liaison avec le récepteur est réversible ou irréversible?

A

A) réversible

B) réversible

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7
Q

Les anti-H1 de

A) première

B) deuxième

génération ont un effet plus court ou prolongé?

A

A) Plus court

B) Prolongé

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8
Q

Quels sont les effets des anti-H1 sur l’organisme?

A

Inhibe l’effet vasodilatateur (diminue vasodilatation donc diminue l’hypotension)

Bloque l’augmentation de la perméabilité capillaire (donc la formation d’oedème)

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9
Q

Les anti-H1 diminuent la vasodilatation. La vasodilatation résiuelle est due à quoi? Et qu’est-ce qui pourrait diminuer celle-ci?

A

récepteurs H2

Anti-H2

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10
Q

Nommer les différentes classes des antihistaminiques de première génération (6)

A

Éthanolamine

Éthylènediamine

Alkylamine

Pipérazine

Phénothiazine

Pipéridine

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11
Q

Nommer les différentes classes des antihistaminiques de deuxième génération

A

Pipérazine

Pipéridine

Autres

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12
Q

Nommer les caractéristiques qui différencient les différentes classes d’antihistaminique de première génération.

A

Éthanolamine : Effet cholinergique, Sédation

Éthylènediamine : Spécifique, Effet GI

Alkylamine : Stimule SNC

Pipérazine : -

Phénothiazine : Antagoniste récepteur alpha-adrénergique, Antidopaminergique central faible

Pipéridine : Effet antisérotoninergique = Augmente l’appétit

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13
Q

Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques de première génération?

A

Anticholinergique :

  1. Sécheresse muqueuse
  2. Rétention urinaire, vision brouillée, mydriase, augmentation de la température corporelle par hydrosydation, constipation, tachycardie, confusion, trouble de la mémoire.

Autres :

Réaction d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)

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14
Q

Est-ce qu’une dermatite de contact allergique est possible si le rx est pris PO?

A

Oui mais moins fréquent que si voie cutannée

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15
Q

Nommer les caractéristiques qui différencient les différentes classes d’antihistaminique de deuxième génération

A

Pipérazine : rx = cétirizine

Pipéridine : spécifique H1

Autres : -

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16
Q

Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques de première génération s’ils sont associés aux

A) récepteurs muscariniques

B) récepteurs alpha-adrénergiques

A

A) sécheresse de la bouche et des voies respiratoires, rétention urinaire, dysurie et tachycardie sinusale

B) Hypotension, étourdissements, tachycardie réflexe

17
Q

Nommer les deux classes d’antihistaminique de première génération qui causent le plus de sédation

A

Éthanolamine

Phénothiazine

18
Q

Dites quelle classe d’antihistaminique est la plus liposoluble

A) première génération

B) deuxième génération

A

A) première génération

19
Q

Les antihistaminiques de deuxième génération sont des substrats du ___ ___ dans la ___, donc ….?

A

transporteur glycoprotéine-P

BHE

il n’entre pas ou peu dans le SNC

20
Q

Nommer une interaction médicamenteuse avec les antihistaminiques de première génération et dites pourquoi

A

Alcool

potentialisation mutuelle des effets sédatifs et dépresseurs du SNC

21
Q

Lors d’une grossesse, est-ce qu’on recommande un antihistaminique de

A) première

B) deuxième

génération?

A

2e génération

22
Q

Vrai ou faux : Antihistaminique de deuxième génération sont préférés aux premières générations pour une rhinite allergique.

A

Vrai

23
Q

Pourquoi les antihistaminiques de deuxièmes générations sont préférés aux premières générations pour une rhinite allegique chez une femme enceinte?

A

Moins d’effets secondaires

24
Q

Quels antihistaminiques de deuxième génération peut prendre une femme enceinte?

A

Cétirizine (réactine)

Loratidine (claritin)

25
Q

Pourquoi on ne recommanderait pas un antihistaminique cutané?

A

Moins efficace que per os

Plus de risque de dermatite que per os

26
Q

Nommer un avantage de prendre un antihistaminique ophtalmique ou intranasal plutot que par la bouche

A

Agit plus rapidement

Début d’action = 15 minutes

27
Q

Vrai ou faux : Les stabilisateurs des mastocytes sont efficaces pour une congestion nasale.

A

Faux, peu efficaces

28
Q

Vrai ou faux : Les stabilisateurs des mastocytes agissent rapidement.

A

FAUX

LONG avant de faire effet

29
Q

Pour quels indications on peut utiliser des antihistaminiques H1

A

Rhinite allergique

Conjonctivite allergique

Urticaire

30
Q

Qu’est-ce qu’on observe si on utilise une combinaison d’un anti-H1 et un stabilisateur des mastocytes ophtalmologiques

A

Soulagement plus rapide que si on utilise juste un anti-H1 per os

31
Q

Est-ce que les rx suivants peuvent être utilisés pour une congestion nasale

A) anti H1 po

B) cortico IN

C) SM IN

A

A) +/-

B) ++

C) +/-

32
Q

Vrai ou faux : Les anti h1 po soulagent plus rapidement que les antihistaminique IN

A

FAUX c’est le contraire