7 Pharmacologie des antihistaminiques Flashcards
Nommer les quatre sous types de répecteurs histaminergiques. Dites ceux qui sont
A) post-synaptique
B) pré-synaptique
H1 H2 H3 H4
A) H1 H2 H4
B) H3
Expliquer la pharmacodynamie des récepteurs histaminergiques
- Récepteurs transmembranaires (7 régions) couplés aux protéines G (RCPG)
- Stimulation d’un RCPG par un aganiste = changement de conformation du récepteur = active protéine G intracellulaire
- Les protéines G intracellulaires activées agissent sur des effecteurs qui sont responsables d’effets intracellulaires.
Les anti-H1 sont divisés en deux générations, quelles sont-elles? Dites si elles sont sélectives ou non.
Première génération : NON sélectif
Deuxième génération : sélectif
Est-ce que les anti-H1 de
A) première
B) deuxième
génération iront au niveau du SNC et donc causeront de la somnolence?
A) NON sélectif alors oui
B) sélectif alors non
Moins spécifique = ____
Moins sélectif = ____
iront agir sur plusieurs récepteurs
iront plus agir au niveau du SNC
Pour les anti-H1 de
A) première
B) deuxième
génération, est-ce que la liaison avec le récepteur est réversible ou irréversible?
A) réversible
B) réversible
Les anti-H1 de
A) première
B) deuxième
génération ont un effet plus court ou prolongé?
A) Plus court
B) Prolongé
Quels sont les effets des anti-H1 sur l’organisme?
Inhibe l’effet vasodilatateur (diminue vasodilatation donc diminue l’hypotension)
Bloque l’augmentation de la perméabilité capillaire (donc la formation d’oedème)
Les anti-H1 diminuent la vasodilatation. La vasodilatation résiuelle est due à quoi? Et qu’est-ce qui pourrait diminuer celle-ci?
récepteurs H2
Anti-H2
Nommer les différentes classes des antihistaminiques de première génération (6)
Éthanolamine
Éthylènediamine
Alkylamine
Pipérazine
Phénothiazine
Pipéridine
Nommer les différentes classes des antihistaminiques de deuxième génération
Pipérazine
Pipéridine
Autres
Nommer les caractéristiques qui différencient les différentes classes d’antihistaminique de première génération.
Éthanolamine : Effet cholinergique, Sédation
Éthylènediamine : Spécifique, Effet GI
Alkylamine : Stimule SNC
Pipérazine : -
Phénothiazine : Antagoniste récepteur alpha-adrénergique, Antidopaminergique central faible
Pipéridine : Effet antisérotoninergique = Augmente l’appétit
Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques de première génération?
Anticholinergique :
- Sécheresse muqueuse
- Rétention urinaire, vision brouillée, mydriase, augmentation de la température corporelle par hydrosydation, constipation, tachycardie, confusion, trouble de la mémoire.
Autres :
Réaction d’hypersensibilité (dermatite de contact allergique)
Est-ce qu’une dermatite de contact allergique est possible si le rx est pris PO?
Oui mais moins fréquent que si voie cutannée
Nommer les caractéristiques qui différencient les différentes classes d’antihistaminique de deuxième génération
Pipérazine : rx = cétirizine
Pipéridine : spécifique H1
Autres : -
Quels sont les effets secondaires des antihistaminiques de première génération s’ils sont associés aux
A) récepteurs muscariniques
B) récepteurs alpha-adrénergiques
A) sécheresse de la bouche et des voies respiratoires, rétention urinaire, dysurie et tachycardie sinusale
B) Hypotension, étourdissements, tachycardie réflexe
Nommer les deux classes d’antihistaminique de première génération qui causent le plus de sédation
Éthanolamine
Phénothiazine
Dites quelle classe d’antihistaminique est la plus liposoluble
A) première génération
B) deuxième génération
A) première génération
Les antihistaminiques de deuxième génération sont des substrats du ___ ___ dans la ___, donc ….?
transporteur glycoprotéine-P
BHE
il n’entre pas ou peu dans le SNC
Nommer une interaction médicamenteuse avec les antihistaminiques de première génération et dites pourquoi
Alcool
potentialisation mutuelle des effets sédatifs et dépresseurs du SNC
Lors d’une grossesse, est-ce qu’on recommande un antihistaminique de
A) première
B) deuxième
génération?
2e génération
Vrai ou faux : Antihistaminique de deuxième génération sont préférés aux premières générations pour une rhinite allergique.
Vrai
Pourquoi les antihistaminiques de deuxièmes générations sont préférés aux premières générations pour une rhinite allegique chez une femme enceinte?
Moins d’effets secondaires
Quels antihistaminiques de deuxième génération peut prendre une femme enceinte?
Cétirizine (réactine)
Loratidine (claritin)
Pourquoi on ne recommanderait pas un antihistaminique cutané?
Moins efficace que per os
Plus de risque de dermatite que per os
Nommer un avantage de prendre un antihistaminique ophtalmique ou intranasal plutot que par la bouche
Agit plus rapidement
Début d’action = 15 minutes
Vrai ou faux : Les stabilisateurs des mastocytes sont efficaces pour une congestion nasale.
Faux, peu efficaces
Vrai ou faux : Les stabilisateurs des mastocytes agissent rapidement.
FAUX
LONG avant de faire effet
Pour quels indications on peut utiliser des antihistaminiques H1
Rhinite allergique
Conjonctivite allergique
Urticaire
Qu’est-ce qu’on observe si on utilise une combinaison d’un anti-H1 et un stabilisateur des mastocytes ophtalmologiques
Soulagement plus rapide que si on utilise juste un anti-H1 per os
Est-ce que les rx suivants peuvent être utilisés pour une congestion nasale
A) anti H1 po
B) cortico IN
C) SM IN
A) +/-
B) ++
C) +/-
Vrai ou faux : Les anti h1 po soulagent plus rapidement que les antihistaminique IN
FAUX c’est le contraire
