6. Pharmacologie des antihypertenseurs Flashcards
À quoi correspond la tension artérielle (TA)?
TA = DC x RVP où DC = FC x VE (volume ejection)
La TA est donc directement proportionnelle au volume sanguin dans l’appareil cardio-vasculaire (ex: volume diminué lors
hémorragie ou volume augmenté lors consommation importante de sel)
Chez un individu sain, le contrôle de la TA se fait par 2 grands mécanismes inter-reliés, quels sont-ils?
Le système nerveux et le SRAA
(système rénine-angiotensine-aldostérone)
Expliquer le processus qui se passe en cas d’une baisse de TA par exemple
1- En présence d’une baisse de TA, la rénine (point de départ du SRAA) est stimulé entre autre par l’activation des récepteurs B-adrénergiques.
2- Une fois le SRAA stimulé, le produit final est la production d’angiotensine II qui cause une vasoconstriction importante
et qui va, à son tour, stimuler le SN sympathique qui va libérer de adrénaline et de la noradrénaline.
3- Selon le récepteur où ils vont se lier, les cathécolamines vont affecter le DC ou la RVP.
4- Les récepteurs B au niveau du cœur vont augmenter la FC et la contractilité du myocarde alors que les récepteurs alpha
jouent surtout le tonus artériolaire et veineux des muscles lisses (RVP)
Vrai ou faux: Il y a possibilité de combiner les différentes classes d’anti-hypertenseurs pour obtenir une efficacité supérieure sur la TA grâce à des mécanismes d’action complémentaires (effet synergique).
Vrai, les anti-hypertenseurs agissent à plusieurs endroits différents
Certains inhibiteurs des cathécolamines (BB) touchent les récepteurs bêta du coeur et d’autres touchent les récepteurs alpha. Quels sont leur effet?
- Certains BB touchent seulement les
récepteurs beta du cœur et diminuent donc la TA par diminution du DC. - D’autres BB touche aussi les récepteurs alpha et vont diminuer la TA en causant une relaxation des cellules musculaires lisses des vaisseaux (diminue la RVP).
Vrai ou faux: on considère que les 5 classes d’anti-hypertenseurs ont toute la même efficacité peu importe le mécanisme d’action
Vrai
Quelles sont les deux classes les mieux tolérer?
ARA (dans les études, les E2 sont semblable au placébo), IECA très bien toléré en général
BB. Vrai ou faux. Les bêta-bloquants ne sont pas recommandés en première
intention chez les patients
âgés de 60 ans et plus
Vrai
BB. Récepteurs β-adrénergiques. Où se situe les récepteurs B1 et B2?
-β1 Principalement au coeur
-β2 poumons, uterus, foie et vaisseaux sanguins périphériques
BB. Quelle est la réponse à la stimulation des récepteurs B1 a/n du coeur? (3)
-Augmente la force de contraction (effet inotrope +)
-Augmente la fréquence de contraction (effet chronotrope +)
-Augmente la vitesse de conduction de l’influx au nœud AV (effet dromotrope+)
BB. Quelle est la réponse à la stimulation des récepteurs B2? (3)
- poumons : relaxation des muscles lisses des vaisseaux et des bronches ( donc en les bloquant, on cause une vasoconstriction, ce qui n’est pas favorable)
- au niveau des muscles et du foie : cause de la glycogénolyse et production de gluconéogènèse au niveau du foie. Il s’agit de 2 voies métaboliques pour faire augmenter la glycémie.
-pancréas : favorise la sécrétion d’insuline et de glucagon bien que le régulateur majeur de la sécrétion d’insuline demeure la concentration plasmatique de glucose.
BB. Quelle est la réponse au blocage des récepteurs B1 a/n du coeur et B2? (3)
Le blocage des récepteurs B1 est responsable de l’effet anti-hypertenseur alors que le blocage des récepteurs B2 est
davantage relié aux effets secondaires (en particulier les non-sélectifs).
BB. Quel est leur mécanisme d’action?
- Les B-bloqueurs permettent d’inhiber la stimulation induite par les cathécolamines sur les récepteurs B1 et ou B2 selon leur affinité (on évite donc la liaison des cathécolamines à leur récepteur).
- En bloquant les récepteurs B1 au niveau du cœur, on diminue la FC, le DC et le VE.
BB. Vrai ou faux. les effets des BB se traduisent instantanément par une diminution de la PA
Faux.
- ces effets ne se traduisent pas instantanément par une diminution de la PA car, par stimulation de l’arc baroréflexe (mécanisme de compensation) qui cause une décharge du SN sympathique, il va y avoir une vasoconstriction reliée aux récepteurs alpha adrénergiques en périphérie, ce qui occasionne une augmentation de la RVP.
- Cette augmentation de la RVP est temporaire car en quelques heures/jours, la libération de noradrénaline est inhibée et la RVP revient à la normale. La baisse de TA va donc se manifester.
Vrai ou faux: Tous les BB inhibent la production de rénine et donc empêche la stimulation du SRAA.
Vrai. Le blocage des récepteurs B1 va diminuer la production de rénine au niveau des cellules juxta-glomérulaires du rein et diminuer l’activation du SRAA, ce qui contribue à effet hypotenseur des B-bloqueurs
