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Système nerveux FINAL > 6. Cathécholamine et les rx du système adrénergique > Flashcards

6. Cathécholamine et les rx du système adrénergique Flashcards

1
Q

Tous les récepteurs adrénergiques sont __ et sont __ __ __ __

A

métabotropiques

couplés aux protéines G

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2
Q

Les récepteurs adrénergiques présentent un domaine __ et un domaine __.

A

intracellulaire

extracellulaire

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3
Q

Quels sont les deux groupements qu’on retrouve sur la structure des catécholamine?

A

Noyau catéchol

Amine

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4
Q

Quelle est la structure de la dopamine

A
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5
Q

Quelle est la structure de la noradrénaline?

A
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6
Q

Quelle est la structure de l’adrénaline?

A
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7
Q

Les catécholamines sont des substances

A) non polaires

B) polaires

A

B) polaires

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8
Q

Les catécholamines ont des propriétés

A) basiques

B) acides

A

A) basiques

ET

B) acides

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9
Q

Pourquoi les catécholamines ont des propriétés basiques et acides?

A

basiques : amine

acides : alcool aromatique

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10
Q

Au pH physiologique, est-ce qu’on observe une charge sur la molécule des catécholamines?

A

Oui, charge positive sur l’amine

(elle est protonnée)

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11
Q

Comment est formée l’adrénaline?

A

Tyrosine

Hydroxylation

DOPA

Décarboxylation

Dopamine

Hydroxylation

Noradrénaline

N-méthylation

Adrénaline

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12
Q

Quelle est l’étape limitante dans la régulation de la biosynthèse des catécholamines?

A

Étape 1

Hydroxylation tyrosine

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13
Q

Vrai ou faux : Les neurones dopaminergiques ont l’enzyme dopamine beta-hydroxylase

A

Faux

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14
Q

Où se trouve principalement la PNMT

A

surrénales

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15
Q

Biotransformation catécholamine

  • Où on retrouve MAO
  • Où on retrouve COMT
A
  • mitochondries des tissus
  • cytoplasmique dans tous les tissus, mais absente de la fente synaptique
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16
Q

Que fait

A) MAO

B) COMT

A

A) désamination des amines 1° et 2° méthylées

B) méthylation des groupements catéchols

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17
Q

Il existe combien d’isoformes de la MAO

A

2

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18
Q

La COMT capte quoi?

A

Les neurotransmetteurs dans les vaisseaux sanguins avant MAO

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19
Q

Vrai ou faux : On observe une recapture importante de la noradrénaline dans les termineuses nerveuses

A

Vrai

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20
Q

Vrai ou faux : La COMT est présente au niveau de la jonction synaptique.

A

Faux

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21
Q

Effectuer le schéma qui montre les affinités de la noradrénaline, adrénaline, isoprénaline et phényléphrine pour les récepteurs alpha et beta

A
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22
Q

Vrai ou faux : La clonidine a une plus grande affinité pour les récepteurs alpha 1 que alpha 2

A

Faux c’est le contraire

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23
Q

Structure catécholamine

Quelle doit être la configuration du carbone beta?

A

R

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24
Q

Structure catécholamine

Le cycle aromatique doit porter deux OH aux positions __ et __

A

méta

para

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25
Q

Vrai ou faux : Les dérivés phényléthylamines (amphétamine et éphédrine) ont une très faible affinité pour les récepteurs adrénergiques.

A

Vrai

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26
Q

Structure catécholamine

Est-ce que les OH phénoliques peuvent être remplacés?

A

Oui, groupement qui peuvent faire des ponts H

27
Q

Nommer des agonistes sélectifs des récepteurs alpha1

A

Phényléthanolamine (phényléphrine)

Dérivé 2-arylimidazole (xylométhazoline, oxyméthazoline, naphazoline, tétraahydrozoline)

28
Q

Quelle est la structure des dérivés 2-arylimidazolines?

29
Q

Quelle est la structure de la phényléphrine?

30
Q

QSJ : Actif après administration orale et sa durée d’action est deux fois plus longue que celle de l’adrénaline

A

Phényléphrine

31
Q

Nommer des molécules agonistes sélectives alpha2

A

Dérivés 2-aminoimidazoline

32
Q

Décrire la structure des dérivés 2-aminoimidazoline

33
Q

Comparer le pont des dérivés

A) 2-arylimidazoline

B) 2-aminoimidazoline

A

A) CH2 sélectif alpha1 +++

B) NH sélectif alpha2 +++

34
Q

Donner des exemples des dérivés 2-aminoimidazolines

A

Clonidine

Apraclonidine

Alphagan

Tizanidine

35
Q

Décrire la structure des antagonistes des récepteurs alpha1

A

Cycle quinazoline

Cycle pipérazine

Fragment acyle

36
Q

Identifier les deux structures suivantes

A

antagonistes des récepteurs alpha 1

alfuzosin

tamsulosin

37
Q

Agonistes des récepteurs adrénergiques beta

Nommer un agoniste non sélectif

et dessiner la molécule

A

isoprénaline

38
Q

L’isoprénaline est métabolisé par __ mais pas pas __

39
Q

Nommer un agoniste séléctif des récepteurs beta1

A

Dobutamine

40
Q

Identifier la molécule suivante

A

Dobutamine

41
Q

Quelles modifications on peut apporter à l’isoproténérol pour le rendre sélectif aux récepteurs beta2?

A

Substitution OH

Grossir la chaîne alkyle

Catéchol –> Résorcinol

42
Q

Agonistes sélectifs beta2

Grossir la chaîne alkyle permet d’augmenter la ___ et permet d’augementer la ___ ___

A

liposolubilité

durée d’action

43
Q

Les modifications faites sur les agonistes des récepteurs beta2 sur la sélectivité et la biotransformation

élimine quoi?

diminue quoi?

augmente quoi?

A

dégradation MAO et COMT

vitesse dégradation

sélectivité beta 2 et durée d’action

44
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

Remplacer les 2 OH du catéchol par des Cl permet de conserver une activité agoniste mais de bloquer quoi?

45
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

Si on introduit un pont O-CH2 entre le cycle aromatique et le carbone beta quelle effet on va observer?

A

Augmentation effet antagoniste

46
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

L’activité est optimale pour une amine __

A

secondaire

47
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

Vrai ou faux : Un substituant aliphatique assez volumineux est essentiel.

48
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

Qu’est-ce qui est essentiel à l’activité?

A

OH sur la chaîne latérale

49
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

La majorité sont commercialisés sous forme racémique. La stéréochimie du OH est importante. La configuration __ est 100 plus active.

50
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

Vrai ou faux : La fonction éther est essentielle.

51
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

Vrai ou faux : Les OH phénoliques ne sont pas essentiels pour l’effet antagoniste, ils peuvent être remplacés.

52
Q

Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif

La nature des substituants sur le cycle aromatique influence beaucoup la ___ et les propriétés ___

A

liposolubilité

pharmacocinétique

53
Q

Le propanolol, le nadolol et le timolol sont des ____

A

antagonistes non sélectifs

54
Q

Pour les antagonistes beta 1 sélectif qu’est-ce qui est important pour avoir une meilleure sélectivité?

A

Substitution en para

55
Q

____ = agoniste qui facilite le relargage de la noradrénaline sans qu’il y ait une interaction avec le récepteur.

A

action indirecte

56
Q

Quelle est la structure de la phényléthylamine

57
Q

La phényléthylamine est une __ __

A

amines sympathomimétiques

58
Q

Amines sympathiomimétiques

Est-ce qu’on observe des groupements hydroxyles sur le cycle aromatique?

Est-ce que ces molécules ont une grande affinité pour les récepteurs adrénergiques?

Est-ce qu’elles sont reconnues par les transporteurs membranaires des catécholamines?

Est-ce que leur avec est spécifique?

A

Non = permet leur distribution au SNC

NON (faible)

OUI

NON (pas spécifique)

59
Q

Quel est le mode d’action des amines sympathomimétiques?

A
  1. Entre synapse

2-3. inhibe stockage des médiateurs et leur dégradation par la MAO

  1. Augmente [neurotransmetteur] et [Na+] = libération médiateur
  2. recapture médiateur diminuée

PROLONGE DURÉE DE VIE

60
Q

Dessiner la structure des phénulisopropylamines

61
Q

Les phénylisopropylamines sont des produits __

62
Q

Quels effets on observe avec les phénylisopropylamine?

A

Effets stimulants du SNC

63
Q

Donner deux exemples de phénylisopropylamines

A

Phényléphrine

Pseudoéphédrine

64
Q

Si on substitue le cycle aromatique des phénylisopropylamine par des groupements MeO qu’est-ce qu’on observe? (2)

A

Augmente liposolubilité

Effets hallucinogènes

Système nerveux FINAL (15 decks)

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