Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Système nerveux FINAL > 6. Cathécholamine et les rx du système adrénergique > Flashcards

6. Cathécholamine et les rx du système adrénergique Flashcards

1
Q

Tous les récepteurs adrénergiques sont __ et sont __ __ __ __

A

métabotropiques

couplés aux protéines G

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Les récepteurs adrénergiques présentent un domaine __ et un domaine __.

A

intracellulaire

extracellulaire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Quels sont les deux groupements qu’on retrouve sur la structure des catécholamine?

A

Noyau catéchol

Amine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Quelle est la structure de la dopamine

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Quelle est la structure de la noradrénaline?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quelle est la structure de l’adrénaline?

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Les catécholamines sont des substances

A) non polaires

B) polaires

A

B) polaires

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Les catécholamines ont des propriétés

A) basiques

B) acides

A

A) basiques

ET

B) acides

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Pourquoi les catécholamines ont des propriétés basiques et acides?

A

basiques : amine

acides : alcool aromatique

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Au pH physiologique, est-ce qu’on observe une charge sur la molécule des catécholamines?

A

Oui, charge positive sur l’amine

(elle est protonnée)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Comment est formée l’adrénaline?

A

Tyrosine

Hydroxylation

DOPA

Décarboxylation

Dopamine

Hydroxylation

Noradrénaline

N-méthylation

Adrénaline

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Quelle est l’étape limitante dans la régulation de la biosynthèse des catécholamines?

A

Étape 1

Hydroxylation tyrosine

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Vrai ou faux : Les neurones dopaminergiques ont l’enzyme dopamine beta-hydroxylase

A

Faux

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Où se trouve principalement la PNMT

A

surrénales

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Biotransformation catécholamine

  • Où on retrouve MAO
  • Où on retrouve COMT
A
  • mitochondries des tissus
  • cytoplasmique dans tous les tissus, mais absente de la fente synaptique
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Que fait

A) MAO

B) COMT

A

A) désamination des amines 1° et 2° méthylées

B) méthylation des groupements catéchols

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Il existe combien d’isoformes de la MAO

A

2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

La COMT capte quoi?

A

Les neurotransmetteurs dans les vaisseaux sanguins avant MAO

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Vrai ou faux : On observe une recapture importante de la noradrénaline dans les termineuses nerveuses

A

Vrai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Vrai ou faux : La COMT est présente au niveau de la jonction synaptique.

A

Faux

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Effectuer le schéma qui montre les affinités de la noradrénaline, adrénaline, isoprénaline et phényléphrine pour les récepteurs alpha et beta

A
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Vrai ou faux : La clonidine a une plus grande affinité pour les récepteurs alpha 1 que alpha 2

A

Faux c’est le contraire

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Structure catécholamine

Quelle doit être la configuration du carbone beta?

A

R

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Structure catécholamine

Le cycle aromatique doit porter deux OH aux positions __ et __

A

méta

para

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Vrai ou faux : Les dérivés phényléthylamines (amphétamine et éphédrine) ont une très faible affinité pour les récepteurs adrénergiques.
Vrai
26
Structure catécholamine Est-ce que les OH phénoliques peuvent être remplacés?
Oui, groupement qui peuvent faire des ponts H
27
Nommer des **agonistes** sélectifs des récepteurs **alpha1**
_Phényléthanolamine_ (phényléphrine) _Dérivé 2-arylimidazole_ (xylométhazoline, oxyméthazoline, naphazoline, tétraahydrozoline)
28
Quelle est la structure des dérivés 2-arylimidazolines?
29
Quelle est la structure de la phényléphrine?
30
QSJ : Actif après administration orale et sa durée d'action est deux fois plus longue que celle de l'adrénaline
Phényléphrine
31
Nommer des molécules **agonistes** sélectives **alpha2**
Dérivés 2-aminoimidazoline
32
Décrire la structure des dérivés 2-aminoimidazoline
33
Comparer le pont des dérivés A) 2-arylimidazoline B) 2-aminoimidazoline
A) CH2 sélectif alpha1 +++ B) NH sélectif alpha2 +++
34
Donner des exemples des dérivés 2-aminoimidazolines
Clonidine Apraclonidine Alphagan Tizanidine
35
Décrire la structure des **antagonistes** des récepteurs **alpha1**
Cycle quinazoline Cycle pipérazine Fragment acyle
36
Identifier les deux structures suivantes
antagonistes des récepteurs alpha 1 alfuzosin tamsulosin
37
Agonistes des récepteurs adrénergiques beta Nommer un agoniste non sélectif et dessiner la molécule
isoprénaline
38
L'isoprénaline est métabolisé par __ mais pas pas \_\_
COMT MAO
39
Nommer un agoniste séléctif des récepteurs beta1
Dobutamine
40
Identifier la molécule suivante
Dobutamine
41
Quelles modifications on peut apporter à l'isoproténérol pour le rendre sélectif aux récepteurs beta2?
Substitution OH Grossir la chaîne alkyle Catéchol --\> Résorcinol
42
Agonistes sélectifs beta2 Grossir la chaîne alkyle permet d'augmenter la ___ et permet d'augementer la ___ \_\_\_
liposolubilité durée d'action
43
Les modifications faites sur les agonistes des récepteurs beta2 sur la sélectivité et la biotransformation élimine quoi? diminue quoi? augmente quoi?
dégradation MAO et COMT vitesse dégradation sélectivité beta 2 et durée d'action
44
**Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif** Remplacer les 2 OH du catéchol par des Cl permet de conserver une activité agoniste mais de bloquer quoi?
Le site
45
**Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif** Si on introduit un pont O-CH2 entre le cycle aromatique et le carbone beta quelle effet on va observer?
Augmentation effet antagoniste
46
Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif L'activité est optimale pour une amine \_\_
secondaire
47
Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif Vrai ou faux : Un substituant aliphatique assez volumineux est essentiel.
Vrai
48
Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif Qu'est-ce qui est essentiel à l'activité?
OH sur la chaîne latérale
49
Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif La majorité sont commercialisés sous forme racémique. La stéréochimie du OH est importante. La configuration __ est 100 plus active.
S
50
Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif Vrai ou faux : La fonction éther est essentielle.
Faux
51
Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif Vrai ou faux : Les OH phénoliques ne sont pas essentiels pour l'effet antagoniste, ils peuvent être remplacés.
Vrai
52
Antagonistes des récepteurs beta et des antagonistes des récepteurs beta1 sélectif La nature des substituants sur le cycle aromatique influence beaucoup la ___ et les propriétés \_\_\_
liposolubilité pharmacocinétique
53
Le propanolol, le nadolol et le timolol sont des \_\_\_\_
antagonistes non sélectifs
54
Pour les antagonistes beta 1 sélectif qu'est-ce qui est important pour avoir une meilleure sélectivité?
Substitution en para
55
\_\_\_\_ = agoniste qui facilite le relargage de la noradrénaline sans qu'il y ait une interaction avec le récepteur.
action indirecte
56
Quelle est la structure de la phényléthylamine
57
La phényléthylamine est une __ \_\_
amines sympathomimétiques
58
Amines sympathiomimétiques Est-ce qu'on observe des groupements hydroxyles sur le cycle aromatique? Est-ce que ces molécules ont une grande affinité pour les récepteurs adrénergiques? Est-ce qu'elles sont reconnues par les transporteurs membranaires des catécholamines? Est-ce que leur avec est spécifique?
Non = permet leur distribution au SNC NON (faible) OUI NON (pas spécifique)
59
Quel est le mode d'action des amines sympathomimétiques?
1. Entre synapse 2-3. inhibe stockage des médiateurs et leur dégradation par la MAO 4. Augmente [neurotransmetteur] et [Na+] = libération médiateur 5. recapture médiateur diminuée PROLONGE DURÉE DE VIE
60
Dessiner la structure des phénulisopropylamines
61
Les phénylisopropylamines sont des produits \_\_
basiques
62
Quels effets on observe avec les phénylisopropylamine?
Effets stimulants du SNC
63
Donner deux exemples de phénylisopropylamines
Phényléphrine Pseudoéphédrine
64
Si on substitue le cycle aromatique des phénylisopropylamine par des groupements MeO qu'est-ce qu'on observe? (2)
Augmente liposolubilité Effets hallucinogènes

Système nerveux FINAL (15 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2025 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions