2.2 Parasympatholytique et parasympathomimétique - Parasympathomimétique Flashcards
De façon général, les médicaments qui affectent le système parasympathique agissent selon quatre mécanismes, quels sont-ils?
Agoniste récepteurs cholinergiques (M)
Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)
Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes (N)
Inhibition du métabolisme de l’acétylcholine
Nommer trois agonistes des récepteurs cholinergiques (M)
Esters cholinergiques
Alcaloïdes
Anticholinestérasiques
Les agonistes cholinergiques (M) ont deux types d’action, quels sont ces deux types?
Directe
Indirecte
Décrire l’effet indirecte que peuvent causer les agonistes cholinergiques (M)
Ralentir la dégradation de l’acétylcholine
Vrai ou faux : L’acétylcholine est bien absorbée si prise per os ou sc
Faux
Pourquoi l’acétylcholine n’est pas bien absorbée si prise per os?
Car elle est rapidement hydrolysée
L’acétylcholine est
A) spécifique
B) peu spécifique
au niveau des récepteurs
B) peu spécifique
Vrai ou faux : L’acétylcholine est pratiquement d’aucune utilité d’application thérapeutique.
Vrai
Nommer deux différences entre l’acétylcholine et ses dérivés synthétiques
Les dérivés de l’acétylcholine ont
- Meilleure sélectivité
- Plus résistant à l’hydrolyse
Agonistes muscariniques
Esters cholinergiques
Béthanechol
A) M ou N
B) Sélectif à quel niveau
A) M
B) TGI et voies urinaires
Agonistes muscariniques
Esters cholinergiques
Carbachol
A) M ou N
B) Sélectif à quel niveau
A) M et N
B) TGI, voies urinaires
Agonistes muscariniques
Esters cholinergiques
Métacholine
A) M ou N
B) Sélectif à quel niveau
A) M++++, N+
B) Cardiovasculaire
Agonistes muscariniques
Alcaloïdes
A) M ou N
B) Sélectif à quel niveau
A) M++++, N+
B) Glande
Pour quelles indications ont utilise la pilocarpine?
Glaucome
Xérostomie
Les antagonistes muscariniques sont à éviter si quoi?
Glaucome à angle fermé
Nommer les principales contre-indications avec les agonistes muscariniques.
Asthme
Rétention urinaire obstructive
Obstruction intestinale
Les anticholinestérasiques miment l’action de quoi?
Système parasympathique
Décrire le mécanisme des anticholinestérasiques
Inhibe l’enzyme qui dégrade l’acétylcholine (acétylcholinestérase) = augmentation de l’acétylcholine dans la fente synaptique = augmente l’effet du système parasympathique
Les anticholinestérasiques ont un effet au niveau __ et __
muscarinique
nicotinique
Lorsque l’acétylcholine se fait dégradé, elle peut se lier à deux sites sur l’acétylcholinestérase. Quels sont ces deux sites?
Anionique
Estérasique
Les anticholinestérasiques peuvent être des inhibiteurs __ ou __
réversible
irréversible
Si c’est le site anionique qui est inhibé les inhibiteurs sont __
compétitifs
Quelles sont les deux structures possibles des anticholinestérasiques
Amine 4° Chargée = Ne traverse pas la BHE, mauvaise absorption orale
Amine 3° Non chargée = Traverse la BHE, bonne absorption orale
Dites si les molécules suivants sont des amines 3° ou 4°
A) Physostigmine
B) Néostigmine
A) 3°
B) 4°
Nommer une application des inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase
Insecticide
Quelles sont les applications thérapeutiques des anticholinestérasiques
Myasthénie grave
Renverser curarisation
Alzheimer
Glaucome
Atonie intestinale
QSJ : Désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire
Myasthenie grave
Les curares non dépolarisants sont des __ __ de l’acétylcholine
antagonistes compétitifs
Quel type d’inhibiteur peut renverser la curarisation
Inhibiteur de l’acétylcholinestérase
___ permet décurariser en augmentant la quantité d’acétylcholine
Neostigmine
Lorsqu’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase pour renverser une curarisation sur quel type de récepteur on désire avoir l’effet?
Récepteurs N jonction neuromusculaire
Lorsqu’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase pour renverser une curarisation, quel autre récepteur (sauf N) sera affecté par l’inhibiteur et quels seront les effets indésirables attendus?
M
Bradycardie, bronchoconstriction, augmentation sécrétion
Lorsqu’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase pour renverser une curarisation, les récepteurs M seront aussi effecté ce qui causera des effets indésirables. Quelle classe d’agent pharmacologique pourrait nous aider à contrer ces effets indésirables?
Anti M
QSJ : Déficit cholinergique SNC dans les noyaux gris centraux
Alzheimer
Quel est le but du traitement de l’alzheimer?
Quelle molécule on peut utiliser?
Amine 4° ou 3°?
Augmenter la [acétylcholine]
Inhibiteur acétylcholinestérase
Amine 3°, car doit pouvoir passer la BHE et doit avoir une bonne absorption systémique
Nommer un agoniste des récepteurs cholinergiques nicotiniques
Nicotine
Une petite dose de nicotine augmente quoi?
Légère augmentation
Tension artérielle
Fréquence cardiaque
