2.2 Parasympatholytique et parasympathomimétique - Parasympathomimétique Flashcards

1
Q

De façon général, les médicaments qui affectent le système parasympathique agissent selon quatre mécanismes, quels sont-ils?

A

Agoniste récepteurs cholinergiques (M)

Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)

Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes (N)

Inhibition du métabolisme de l’acétylcholine

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Q

Nommer trois agonistes des récepteurs cholinergiques (M)

A

Esters cholinergiques

Alcaloïdes

Anticholinestérasiques

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3
Q

Les agonistes cholinergiques (M) ont deux types d’action, quels sont ces deux types?

A

Directe

Indirecte

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4
Q

Décrire l’effet indirecte que peuvent causer les agonistes cholinergiques (M)

A

Ralentir la dégradation de l’acétylcholine

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5
Q

Vrai ou faux : L’acétylcholine est bien absorbée si prise per os ou sc

A

Faux

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6
Q

Pourquoi l’acétylcholine n’est pas bien absorbée si prise per os?

A

Car elle est rapidement hydrolysée

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7
Q

L’acétylcholine est

A) spécifique

B) peu spécifique

au niveau des récepteurs

A

B) peu spécifique

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8
Q

Vrai ou faux : L’acétylcholine est pratiquement d’aucune utilité d’application thérapeutique.

A

Vrai

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9
Q

Nommer deux différences entre l’acétylcholine et ses dérivés synthétiques

A

Les dérivés de l’acétylcholine ont

  1. Meilleure sélectivité
  2. Plus résistant à l’hydrolyse
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10
Q

Agonistes muscariniques

Esters cholinergiques

Béthanechol

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

A

A) M

B) TGI et voies urinaires

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11
Q

Agonistes muscariniques

Esters cholinergiques

Carbachol

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

A

A) M et N

B) TGI, voies urinaires

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12
Q

Agonistes muscariniques

Esters cholinergiques

Métacholine

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

A

A) M++++, N+

B) Cardiovasculaire

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13
Q

Agonistes muscariniques

Alcaloïdes

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

A

A) M++++, N+

B) Glande

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14
Q

Pour quelles indications ont utilise la pilocarpine?

A

Glaucome

Xérostomie

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15
Q

Les antagonistes muscariniques sont à éviter si quoi?

A

Glaucome à angle fermé

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16
Q

Nommer les principales contre-indications avec les agonistes muscariniques.

A

Asthme

Rétention urinaire obstructive

Obstruction intestinale

17
Q

Les anticholinestérasiques miment l’action de quoi?

A

Système parasympathique

18
Q

Décrire le mécanisme des anticholinestérasiques

A

Inhibe l’enzyme qui dégrade l’acétylcholine (acétylcholinestérase) = augmentation de l’acétylcholine dans la fente synaptique = augmente l’effet du système parasympathique

19
Q

Les anticholinestérasiques ont un effet au niveau __ et __

A

muscarinique

nicotinique

20
Q

Lorsque l’acétylcholine se fait dégradé, elle peut se lier à deux sites sur l’acétylcholinestérase. Quels sont ces deux sites?

A

Anionique

Estérasique

21
Q

Les anticholinestérasiques peuvent être des inhibiteurs __ ou __

A

réversible

irréversible

22
Q

Si c’est le site anionique qui est inhibé les inhibiteurs sont __

A

compétitifs

23
Q

Quelles sont les deux structures possibles des anticholinestérasiques

A

Amine 4° Chargée = Ne traverse pas la BHE, mauvaise absorption orale

Amine 3° Non chargée = Traverse la BHE, bonne absorption orale

24
Q

Dites si les molécules suivants sont des amines 3° ou 4°

A) Physostigmine

B) Néostigmine

A

A) 3°

B) 4°

25
Nommer une application des inhibiteurs irréversibles de l'acétylcholinestérase
Insecticide
26
Quelles sont les applications thérapeutiques des anticholinestérasiques
Myasthénie grave Renverser curarisation Alzheimer Glaucome Atonie intestinale
27
QSJ : Désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire
Myasthenie grave
28
Les curares non dépolarisants sont des __ \_\_ de l'acétylcholine
antagonistes compétitifs
29
Quel type d'inhibiteur peut renverser la curarisation
Inhibiteur de l'acétylcholinestérase
30
\_\_\_ permet décurariser en augmentant la quantité d'acétylcholine
Neostigmine
31
Lorsqu'on utilise un inhibiteur de l'acétylcholinestérase pour renverser une curarisation sur quel type de récepteur on désire avoir l'effet?
Récepteurs N jonction neuromusculaire
32
Lorsqu'on utilise un inhibiteur de l'acétylcholinestérase pour renverser une curarisation, quel autre récepteur (sauf N) sera affecté par l'inhibiteur et quels seront les effets indésirables attendus?
M Bradycardie, bronchoconstriction, augmentation sécrétion
33
Lorsqu'on utilise un inhibiteur de l'acétylcholinestérase pour renverser une curarisation, les récepteurs M seront aussi effecté ce qui causera des effets indésirables. Quelle classe d'agent pharmacologique pourrait nous aider à contrer ces effets indésirables?
Anti M
34
QSJ : Déficit cholinergique SNC dans les noyaux gris centraux
Alzheimer
35
Quel est le but du traitement de l'alzheimer? Quelle molécule on peut utiliser? Amine 4° ou 3°?
Augmenter la [acétylcholine] Inhibiteur acétylcholinestérase Amine 3°, car doit pouvoir passer la BHE et doit avoir une bonne absorption systémique
36
Nommer un agoniste des récepteurs cholinergiques nicotiniques
Nicotine
37
Une petite dose de nicotine augmente quoi?
Légère augmentation Tension artérielle Fréquence cardiaque