2.2 Parasympatholytique et parasympathomimétique - Parasympathomimétique

Question 1

De façon général, les médicaments qui affectent le système parasympathique agissent selon quatre mécanismes, quels sont-ils?

Answer 1

Agoniste récepteurs cholinergiques (M)

Antagoniste récepteurs cholinergiques (M)

Agoniste ou antagoniste récepteurs ganglions autonomes (N)

Inhibition du métabolisme de l’acétylcholine

Question 2

Nommer trois agonistes des récepteurs cholinergiques (M)

Answer 2

Esters cholinergiques

Alcaloïdes

Anticholinestérasiques

Question 3

Les agonistes cholinergiques (M) ont deux types d’action, quels sont ces deux types?

Answer 3

Directe

Indirecte

Question 4

Décrire l’effet indirecte que peuvent causer les agonistes cholinergiques (M)

Answer 4

Ralentir la dégradation de l’acétylcholine

Question 5

Vrai ou faux : L’acétylcholine est bien absorbée si prise per os ou sc

Answer 5

Faux

Question 6

Pourquoi l’acétylcholine n’est pas bien absorbée si prise per os?

Answer 6

Car elle est rapidement hydrolysée

Question 7

L’acétylcholine est

A) spécifique

B) peu spécifique

au niveau des récepteurs

Answer 7

B) peu spécifique

Question 8

Vrai ou faux : L’acétylcholine est pratiquement d’aucune utilité d’application thérapeutique.

Answer 8

Vrai

Question 9

Nommer deux différences entre l’acétylcholine et ses dérivés synthétiques

Answer 9

Les dérivés de l’acétylcholine ont

1. Meilleure sélectivité
2. Plus résistant à l’hydrolyse

Question 10

Agonistes muscariniques

Esters cholinergiques

Béthanechol

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

Answer 10

A) M

B) TGI et voies urinaires

Question 11

Agonistes muscariniques

Esters cholinergiques

Carbachol

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

Answer 11

A) M et N

B) TGI, voies urinaires

Question 12

Agonistes muscariniques

Esters cholinergiques

Métacholine

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

Answer 12

A) M++++, N+

B) Cardiovasculaire

Question 13

Agonistes muscariniques

Alcaloïdes

A) M ou N

B) Sélectif à quel niveau

Answer 13

A) M++++, N+

B) Glande

Question 14

Pour quelles indications ont utilise la pilocarpine?

Answer 14

Glaucome

Xérostomie

Question 15

Les antagonistes muscariniques sont à éviter si quoi?

Answer 15

Glaucome à angle fermé

Question 16

Nommer les principales contre-indications avec les agonistes muscariniques.

Answer 16

Asthme

Rétention urinaire obstructive

Obstruction intestinale

Question 17

Les anticholinestérasiques miment l’action de quoi?

Answer 17

Système parasympathique

Question 18

Décrire le mécanisme des anticholinestérasiques

Answer 18

Inhibe l’enzyme qui dégrade l’acétylcholine (acétylcholinestérase) = augmentation de l’acétylcholine dans la fente synaptique = augmente l’effet du système parasympathique

Question 19

Les anticholinestérasiques ont un effet au niveau __ et __

Answer 19

muscarinique

nicotinique

Question 20

Lorsque l’acétylcholine se fait dégradé, elle peut se lier à deux sites sur l’acétylcholinestérase. Quels sont ces deux sites?

Answer 20

Anionique

Estérasique

Question 21

Les anticholinestérasiques peuvent être des inhibiteurs __ ou __

Answer 21

réversible

irréversible

Question 22

Si c’est le site anionique qui est inhibé les inhibiteurs sont __

Answer 22

compétitifs

Question 23

Quelles sont les deux structures possibles des anticholinestérasiques

Answer 23

Amine 4° Chargée = Ne traverse pas la BHE, mauvaise absorption orale

Amine 3° Non chargée = Traverse la BHE, bonne absorption orale

Question 24

Dites si les molécules suivants sont des amines 3° ou 4°

A) Physostigmine

B) Néostigmine

Answer 24

A) 3°

B) 4°

Question 25

Nommer une application des inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase

Answer 25

Insecticide

Question 26

Quelles sont les applications thérapeutiques des anticholinestérasiques

Answer 26

Myasthénie grave

Renverser curarisation

Alzheimer

Glaucome

Atonie intestinale

Question 27

QSJ : Désordre auto-immun de la jonction neuromusculaire

Answer 27

Myasthenie grave

Question 28

Les curares non dépolarisants sont des __ __ de l’acétylcholine

Answer 28

antagonistes compétitifs

Question 29

Quel type d’inhibiteur peut renverser la curarisation

Answer 29

Inhibiteur de l’acétylcholinestérase

Question 30

___ permet décurariser en augmentant la quantité d’acétylcholine

Answer 30

Neostigmine

Question 31

Lorsqu’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase pour renverser une curarisation sur quel type de récepteur on désire avoir l’effet?

Answer 31

Récepteurs N jonction neuromusculaire

Question 32

Lorsqu’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase pour renverser une curarisation, quel autre récepteur (sauf N) sera affecté par l’inhibiteur et quels seront les effets indésirables attendus?

Answer 32

M

Bradycardie, bronchoconstriction, augmentation sécrétion

Question 33

Lorsqu’on utilise un inhibiteur de l’acétylcholinestérase pour renverser une curarisation, les récepteurs M seront aussi effecté ce qui causera des effets indésirables. Quelle classe d’agent pharmacologique pourrait nous aider à contrer ces effets indésirables?

Answer 33

Anti M

Question 34

QSJ : Déficit cholinergique SNC dans les noyaux gris centraux

Answer 34

Alzheimer

Question 35

Quel est le but du traitement de l’alzheimer?

Quelle molécule on peut utiliser?

Amine 4° ou 3°?

Answer 35

Augmenter la [acétylcholine]

Inhibiteur acétylcholinestérase

Amine 3°, car doit pouvoir passer la BHE et doit avoir une bonne absorption systémique

Question 36

Nommer un agoniste des récepteurs cholinergiques nicotiniques

Answer 36

Nicotine

Question 37

Une petite dose de nicotine augmente quoi?

Answer 37

Légère augmentation

Tension artérielle

Fréquence cardiaque