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Système nerveux FINAL > 4.2 Acétylcholine et les rx du système cholinergique > Flashcards

4.2 Acétylcholine et les rx du système cholinergique Flashcards

1
Q

Quels sont les deux types de récepteurs de l’acétylcholine?

A

Muscariniques

Nicotiniques

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Q

Les récepteurs muscariniques agissent sur les __, le __, les __ __, les __ et l’__

A

nerfs

coeur

muscles lisses

glandes

endothélium

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3
Q

Nommer les types de récepteurs muscariniques

A

M1

M2

M3

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4
Q

Les récepteurs nicotiniques agissent sur les plaques motrices des __ __ et les __ __ __ __

A

muscles striés

cellules ganglionnaires du SNA

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5
Q

Nommer les types de récepteurs nicotiniques

A

Nm

Nn

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6
Q

Comment agissent les rx sympathomimétiques à action

A) directe

B) indirecte

A

A) se fixent sur les récepteurs et les activent

B) inhibe l’enzyme acétylcholinestérase

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7
Q

Nommer la molécule suivante

A

Acétylcholine

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8
Q

Nommer la molécule suivante

A

Muscarine

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9
Q

Nommer la molécule suivante

A

Nicotine

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10
Q

L’acétylcholine est principalement synthétisée au niveau des neurones __

A

cholinergiques

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11
Q

La voie principale pour synthétiser de l’acétylcholine utilise quoi? (2)

A

Choline et acétyl-CoA

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12
Q

Nommer les étapes pour former la choline

A

L-sérine

Sérine décarboxylase

Éthanolamine + S-Adenosyl-méthionine

Choline N-méthyltransférase

Choline

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13
Q

Quelle est la structure générale des agonistes muscariniques

A
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14
Q

Agoniste muscarinique

L’ester est important mais il peut être remplacé par quel groupement?

A

Groupement capable de faire des liaisons H

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15
Q

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Les molécules plus volumineuses sont moins actives

A

Vrai

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16
Q

Agoniste muscarinique

Si le groupement ester est plus encombré, quel impact on observe sur l’activité?

A

L’activité diminue

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17
Q

Agoniste muscarinique

Quel atome est indispensable?

A

Azote chargée positivement

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18
Q

Agoniste muscarinique

L’azote doit porter au moins combien de groupements méthyles?

A

Deux

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19
Q

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Un 3e groupement alkyle plus volumineux qu’un méthyl est toléré

Si c’est vrai, dites quel impact ça apporte sur l’activité

A

Vrai

Baisse de l’activité

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20
Q

Agoniste muscarinique

La distance entre l’__ et l’__ est importante.

A

ester

azote

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21
Q

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Le pont éthyle peut être allongé

A

Faux

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22
Q

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Seulement le carbone en beta peut être substitué

A

Vrai

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23
Q

Nommer six molécules qui sont des agonistes muscariniques

A

Béthanechol

Acétylcholine

Muscarine

Méthacholine

Pilocarpine

Carbachol

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24
Q

Les dérivés ammoniums quaternaires sont peu absorbés par voie orale et sont principalement utilisés en usage __

A

topique

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25
Q

Effectuer le tableau

Substition possible acétylcholine/Exemple/Abolit effet

A
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26
Q

Vrai ou faux : Ajouter un méthyl au carbone beta de l’acétylcholine abolit l’effet nicotinique ET muscarinique

A

Faux

seulement nicotinique

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27
Q

Vrai ou faux : Les antagonistes muscariniques ont des structures plus variées.

A

Vrai

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28
Q

Antagoniste muscarinique

Nommer trois alcaloïdes

A

Atropine

Scopolamine

Homatropine

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29
Q

Nommer la molécule suivante

A

Atropine

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30
Q

L’atropine a été utilisée pour diminuer la motilité du ___ ___ et pour contrecarrer les effets des empoissonnements avec des inhibiteurs de ___

A

tractus intestinal

l’acétylcholine

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31
Q

Nommer la molécule suivante

A

Scopolamine

32
Q

Nommer la molécule suivante

A

Homatropine

33
Q

La ___ est plus active que l’atropine

A

Scopolamine

34
Q

La scopolamine est utilisé pour traiter quoi?

A

Mal des transports

35
Q

___ est moins active que l’atropine

A

L’homatropine

36
Q

L’homatropine est utilisée pour quoi?

A

Dilater pupille

37
Q

Antagonistes muscariniques

Les produits synthétiques se divisent en deux catégories, quelles sont-elles?

A

Amine 4°

Amine 3°

38
Q

Antagonistes muscariniques

Nommer deux exemples de produits synthétiques qui sont des amines 4°

A

Ipratropium (atrovent)

Tiotropium (spiriva)

39
Q

Nommer la molécule suivante

A

Ipratropium

(atrovent)

40
Q

Nommer la molécule suivante

A

Tiotropium

(spiriva)

41
Q

Antagonistes muscariniques

Une catégorie des produits synthétiques sont les amines 3°

1) Quelles sont leur pka
2) Est-ce qu’elles sont absorbées oralement

A

1) 8-9
2) Oui

42
Q

Nommer la molécule suivante

A

Dicyclomine

43
Q

Antagoniste muscarinique

Vrai ou faux : Les molécules les plus liposolubles ont l’azote terminale incorporée dans un cycle

A

Vrai

44
Q

Antagonistes muscariniques

Produits synthétiques

Est-ce que les amines 4° sont mieux absorbées oralement que les amines 3°

A

Non, c’est le contraire

45
Q

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques

  1. Groupement amine 3° ou 4° : c’est la forme ionisée qui est fixée au ___. Les dérivés ammoniums ___ sont plus actifs.
A

récepteur

4°

46
Q

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques

  1. Les substituants sur l’azote sont de nature __
A

alkyle

47
Q

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques

  1. Les antagonistes les plus PUISSANTS ont un ___, mais celui-ci n’est pas essentiel. Il peut être remplacé par un __ ou un __ et même un __
A

ester

alcool

éther

carbinol

48
Q

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques

  1. R3 peut être un atome __ ou un __
A

d’hydrogène

substituant

49
Q

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques

  1. Au moins un des substituants ( R1 R2 ) doit être un cycle __ ou __. Ce groupement confère la ___, les ___ ___ et ___ ___ ___ et bloque les effets ___
A

aliphatique ou aromatique

liposolubilité

interactions hydrophobes

Van Der Waals

antagonistes

50
Q

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques

  1. Courte chaîne aliphatique (n = 2 à 4). Les antagonistes les plus PUISSANTS ont __ CH2
A

deux

51
Q

La nicotine est une ___ ___

A

base faible

52
Q

Quel est le temps de demi vie de la nicotine

A

2-3 heures

53
Q

Quels sont les deux types de récepteurs nicotiniques

A

Synapse ganglionnaire

Jonction neuromusculaire

54
Q

Antagonistes nicotiniques

Qu’est-ce qu’il faut regarder sur la molécule pour savoir si c’est un bloqueur des récepteurs nicotiniques ganglionnaires ou un bloqueur nicotinique neuromusculaire?

A

La distance entre les deux sites de fixation (donc le nombre de carbones)

55
Q

Antagonistes nicotiniques

Dites combien on retrouve de carbone entre les deux sites de fixation pour les

A) bloqueurs des récepteurs nicotiniques ganglionnaires

B) bloqueurs nicotiniques neuromusculaires

A

A) 5 à 6 C

B) 9 à 12 C

56
Q

Antagoniste nicotinique

QSJ : Antagoniste compétitif de l’acétylcholine —> inhibe le SNA

A

Bloqueurs des récepteurs nicotiniques ganglionnaires

57
Q

Antagonistes nicotiniques

Les bloqueurs neuromusculaires sont divisés en deux groupes, nommez-les

A

Agents dépolarisants

Agents non-dépolarisants

58
Q

Comment les agents dépolarisants agissent pour bloquer les récepteurs nicotiniques neuromusculaires?

A

L’agent dépolarisant se lie au récepteur nicotinique.

Provoque une brève contraction du muscle.

L’agent dépolarisant reste lié avec le récepteur.

Empêche l’acétylcholine de venir se lier avec le récepteur.

59
Q

Bloqueurs des récepteurs nicotiniques neuromusculaires

Nommer deux exemples de molécule qui sont des agents dépolarisants

A

Décaméthonium

Succinylcholine

60
Q

Les agents dépolarisants agissent comme quoi à court terme?

A

Un relaxant musculaire

61
Q

Comment les agents non-dépolarisants bloquent les récepteurs nicotiniques neuromusculaires?

A

Activité antagoniste directe

62
Q

Nommer deux molécules qui sont des agents non-dépolarisants

A

Atracurium

Rocuronium

63
Q

L’acétylcholinestérase hydrolyse la fonction __ de l’acétylcholine pour générer de la choline.

A

ester

64
Q

Nommer la molécule suivante

A

Physostigmine

65
Q

Inhibiteurs réversibles

Sur la molécule suivante, dites quelle fonction est essentielle?

A

Carbamate

66
Q

Nommer des inhibiteurs

A) réversibles

B) pseudo-réversibles

de l’acétylcholinestérase

A

A) Edrophonium

B) Néostigmine et Pyridostigmine

67
Q

L’edophonium compétitionne avec l’acétylcholine pour le site actif mais il n’est pas __

A

hydrolysé

68
Q

Le néostigmine est le pyridostigmine compétitionnent avec l’acétylcholine pour le site actif et est hydrolysé plus ___ par l’enzyme

A

lentement

(le groupement carbamate est long à hydrolyser)

69
Q

Les inhibiteurs pseudo-irréversibles (néostigmine et pyridostigmine) sont utilisés dans le traitement de quelle maladie?

A

Alzheimer

70
Q

Nommer trois inhibiteurs de l’acétylcholinestérase qui sont irréversibles

A

Dyflos, Sarin, VX

71
Q

Les inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase sont des ___ ___ ___

A

esters de phosphate

72
Q

Vrai ou faux : Les antidotes sont efficaces après la maturation

A

FAUX avant

73
Q

Nommer deux antidodes des inhibiteurs irréversibles de l’acétylcholinestérase

A

Atropine

Pralidoxine

74
Q

Vrai ou faux : La pralidoxine a un pouvoir nucléophile meilleur que l’eau

A

Vrai

75
Q

Nommer un inhibiteur irréversible en pharmacothérapie

A

Ecothiopate

Système nerveux FINAL (15 decks)

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