4.2 Acétylcholine et les rx du système cholinergique

Question 1

Quels sont les deux types de récepteurs de l’acétylcholine?

Answer 1

Muscariniques

Nicotiniques

Question 2

Les récepteurs muscariniques agissent sur les __, le __, les __ __, les __ et l’__

Answer 2

nerfs

coeur

muscles lisses

glandes

endothélium

Question 3

Nommer les types de récepteurs muscariniques

Answer 3

M1

M2

M3

Question 4

Les récepteurs nicotiniques agissent sur les plaques motrices des __ __ et les __ __ __ __

Answer 4

muscles striés

cellules ganglionnaires du SNA

Question 5

Nommer les types de récepteurs nicotiniques

Answer 5

Nm

Nn

Question 6

Comment agissent les rx sympathomimétiques à action

A) directe

B) indirecte

Answer 6

A) se fixent sur les récepteurs et les activent

B) inhibe l’enzyme acétylcholinestérase

Question 7

Nommer la molécule suivante

Answer 7

Acétylcholine

Question 8

Nommer la molécule suivante

Answer 8

Muscarine

Question 9

Nommer la molécule suivante

Answer 9

Nicotine

Question 10

L’acétylcholine est principalement synthétisée au niveau des neurones __

Answer 10

cholinergiques

Question 11

La voie principale pour synthétiser de l’acétylcholine utilise quoi? (2)

Answer 11

Choline et acétyl-CoA

Question 12

Nommer les étapes pour former la choline

Answer 12

L-sérine

Sérine décarboxylase

Éthanolamine + S-Adenosyl-méthionine

Choline N-méthyltransférase

Choline

Question 13

Quelle est la structure générale des agonistes muscariniques

Answer 13

Question 14

Agoniste muscarinique

L’ester est important mais il peut être remplacé par quel groupement?

Answer 14

Groupement capable de faire des liaisons H

Question 15

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Les molécules plus volumineuses sont moins actives

Answer 15

Vrai

Question 16

Agoniste muscarinique

Si le groupement ester est plus encombré, quel impact on observe sur l’activité?

Answer 16

L’activité diminue

Question 17

Agoniste muscarinique

Quel atome est indispensable?

Answer 17

Azote chargée positivement

Question 18

Agoniste muscarinique

L’azote doit porter au moins combien de groupements méthyles?

Answer 18

Deux

Question 19

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Un 3e groupement alkyle plus volumineux qu’un méthyl est toléré

Si c’est vrai, dites quel impact ça apporte sur l’activité

Answer 19

Vrai

Baisse de l’activité

Question 20

Agoniste muscarinique

La distance entre l’__ et l’__ est importante.

Answer 20

ester

azote

Question 21

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Le pont éthyle peut être allongé

Answer 21

Faux

Question 22

Agoniste muscarinique

Vrai ou faux : Seulement le carbone en beta peut être substitué

Answer 22

Vrai

Question 23

Nommer six molécules qui sont des agonistes muscariniques

Answer 23

Béthanechol

Acétylcholine

Muscarine

Méthacholine

Pilocarpine

Carbachol

Question 24

Les dérivés ammoniums quaternaires sont peu absorbés par voie orale et sont principalement utilisés en usage __

Answer 24

topique

Question 25

Effectuer le tableau Substition possible acétylcholine/Exemple/Abolit effet

Answer 25

Question 26

Vrai ou faux : Ajouter un méthyl au carbone beta de l'acétylcholine abolit l'effet nicotinique **ET** muscarinique

Answer 26

Faux seulement nicotinique

Question 27

Vrai ou faux : Les antagonistes muscariniques ont des structures plus variées.

Answer 27

Vrai

Question 28

**Antagoniste muscarinique** Nommer trois alcaloïdes

Answer 28

Atropine Scopolamine Homatropine

Question 29

Nommer la molécule suivante

Answer 29

Atropine

Question 30

L'atropine a été utilisée pour diminuer la motilité du ___ \_\_\_ et pour contrecarrer les effets des empoissonnements avec des inhibiteurs de \_\_\_

Answer 30

tractus intestinal l'acétylcholine

Question 31

Nommer la molécule suivante

Answer 31

Scopolamine

Question 32

Nommer la molécule suivante

Answer 32

Homatropine

Question 33

La ___ est plus active que l'atropine

Answer 33

Scopolamine

Question 34

La scopolamine est utilisé pour traiter quoi?

Answer 34

Mal des transports

Question 35

\_\_\_ est moins active que l'atropine

Answer 35

L'homatropine

Question 36

L'homatropine est utilisée pour quoi?

Answer 36

Dilater pupille

Question 37

Antagonistes muscariniques Les produits synthétiques se divisent en deux catégories, quelles sont-elles?

Answer 37

Amine 4° Amine 3°

Question 38

Antagonistes muscariniques Nommer deux exemples de produits synthétiques qui sont des amines 4°

Answer 38

Ipratropium (atrovent) Tiotropium (spiriva)

Question 39

Nommer la molécule suivante

Answer 39

Ipratropium | (atrovent)

Question 40

Nommer la molécule suivante

Answer 40

Tiotropium | (spiriva)

Question 41

Antagonistes muscariniques Une catégorie des produits synthétiques sont les amines 3° 1) Quelles sont leur pka 2) Est-ce qu'elles sont absorbées oralement

Answer 41

1) 8-9 2) Oui

Question 42

Nommer la molécule suivante

Answer 42

Dicyclomine

Question 43

Antagoniste muscarinique Vrai ou faux : Les molécules les plus liposolubles ont l'azote terminale incorporée dans un cycle

Answer 43

Vrai

Question 44

Antagonistes muscariniques Produits synthétiques Est-ce que les amines 4° sont mieux absorbées oralement que les amines 3°

Answer 44

Non, c'est le contraire

Question 45

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques 1. Groupement amine 3° ou 4° : c'est la forme ionisée qui est fixée au \_\_\_. Les dérivés ammoniums ___ sont plus actifs.

Answer 45

récepteur 4°

Question 46

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques 2. Les substituants sur l'azote sont de nature \_\_

Answer 46

alkyle

Question 47

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques 3. Les antagonistes les plus PUISSANTS ont un \_\_\_, mais celui-ci n'est pas essentiel. Il peut être remplacé par un __ ou un __ et même un \_\_

Answer 47

ester alcool éther carbinol

Question 48

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques 4. R₃ peut être un atome __ ou un \_\_

Answer 48

d'hydrogène substituant

Question 49

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques 5. Au moins un des substituants ( R₁ R₂ ) doit être un cycle __ ou \_\_. Ce groupement confère la \_\_\_, les ___ \_\_\_ et ___ \_\_\_ ___ et bloque les effets \_\_\_

Answer 49

aliphatique ou aromatique liposolubilité interactions hydrophobes Van Der Waals antagonistes

Question 50

Relations structure-activité des antagonistes muscariniques 6. Courte chaîne aliphatique (n = 2 à 4). Les antagonistes les plus PUISSANTS ont __ CH₂

Answer 50

deux

Question 51

La nicotine est une ___ \_\_\_

Answer 51

base faible

Question 52

Quel est le temps de demi vie de la nicotine

Answer 52

2-3 heures

Question 53

Quels sont les deux types de récepteurs nicotiniques

Answer 53

Synapse ganglionnaire Jonction neuromusculaire

Question 54

Antagonistes nicotiniques Qu'est-ce qu'il faut regarder sur la molécule pour savoir si c'est un bloqueur des récepteurs nicotiniques ganglionnaires ou un bloqueur nicotinique neuromusculaire?

Answer 54

La distance entre les deux sites de fixation (donc le nombre de carbones)

Question 55

Antagonistes nicotiniques Dites combien on retrouve de carbone entre les deux sites de fixation pour les A) bloqueurs des récepteurs nicotiniques ganglionnaires B) bloqueurs nicotiniques neuromusculaires

Answer 55

A) 5 à 6 C B) 9 à 12 C

Question 56

Antagoniste nicotinique QSJ : Antagoniste compétitif de l'acétylcholine ---\> inhibe le SNA

Answer 56

Bloqueurs des récepteurs nicotiniques ganglionnaires

Question 57

Antagonistes nicotiniques Les bloqueurs neuromusculaires sont divisés en deux groupes, nommez-les

Answer 57

Agents dépolarisants Agents non-dépolarisants

Question 58

Comment les agents dépolarisants agissent pour bloquer les récepteurs nicotiniques neuromusculaires?

Answer 58

L'agent dépolarisant se lie au récepteur nicotinique. Provoque une brève contraction du muscle. L'agent dépolarisant reste lié avec le récepteur. Empêche l'acétylcholine de venir se lier avec le récepteur.

Question 59

**Bloqueurs des récepteurs nicotiniques neuromusculaires** Nommer deux exemples de molécule qui sont des agents dépolarisants

Answer 59

Décaméthonium Succinylcholine

Question 60

Les **agents dépolarisants** agissent comme quoi à court terme?

Answer 60

Un relaxant musculaire

Question 61

Comment les agents non-dépolarisants bloquent les récepteurs nicotiniques neuromusculaires?

Answer 61

Activité antagoniste directe

Question 62

Nommer deux molécules qui sont des agents non-dépolarisants

Answer 62

Atracurium Rocuronium

Question 63

L'acétylcholinestérase hydrolyse la fonction __ de l'acétylcholine pour générer de la choline.

Answer 63

ester

Question 64

Nommer la molécule suivante

Answer 64

Physostigmine

Question 65

Inhibiteurs réversibles Sur la molécule suivante, dites quelle fonction est essentielle?

Answer 65

Carbamate

Question 66

Nommer des inhibiteurs A) réversibles B) pseudo-réversibles de l'acétylcholinestérase

Answer 66

A) Edrophonium B) Néostigmine et Pyridostigmine

Question 67

L'edophonium compétitionne avec l'acétylcholine pour le site actif mais il n'est pas \_\_

Answer 67

hydrolysé

Question 68

Le néostigmine est le pyridostigmine compétitionnent avec l'acétylcholine pour le site actif et est hydrolysé plus ___ par l'enzyme

Answer 68

lentement (le groupement carbamate est long à hydrolyser)

Question 69

Les inhibiteurs pseudo-irréversibles (néostigmine et pyridostigmine) sont utilisés dans le traitement de quelle maladie?

Answer 69

Alzheimer

Question 70

Nommer trois inhibiteurs de l'acétylcholinestérase qui sont irréversibles

Answer 70

Dyflos, Sarin, VX

Question 71

Les inhibiteurs irréversibles de l'acétylcholinestérase sont des ___ \_\_\_ \_\_\_

Answer 71

esters de phosphate

Question 72

Vrai ou faux : Les antidotes sont efficaces après la maturation

Answer 72

FAUX avant

Question 73

Nommer deux antidodes des inhibiteurs irréversibles de l'acétylcholinestérase

Answer 73

Atropine Pralidoxine

Question 74

Vrai ou faux : La pralidoxine a un pouvoir nucléophile meilleur que l'eau

Answer 74

Vrai

Question 75

Nommer un inhibiteur irréversible en pharmacothérapie

Answer 75

Ecothiopate