5. İskelet Kası Gevşeticileri Flashcards
- İskelet kas fonksiyonunu etkileyen ilaçlar iki farklı terapötik gruba ayrılırlar:
-nöromusküler blokörler)
-merkezi etkili kas gevşeticiler (spazmolitikler ve antispazmodikler).
Nöromüsküler blokör ilaçlar (NBM) nerde etkilerler ?
nöromusküler son plakta (kas sinir kavşağı) iletiyi önlerler ve santral sinir sistemi üzerine etkileri yoktur.
- Bu bileşikler genel anestezi sırasında, yeterli ventilasyon sağlarken, endotrakeal entübasyonu kolaylaştırmaya ve cerrahi koşulları optimize etmeye yardımcı ilaç olarak kullanılır.
Spazmolitik ilaçlar nerde etkilerler ?
geleneksel olarak santral etkili kas gevşeticiler olarak adlandırılır ve öncelikli olarak fibromiyaljik ağrılı durumlar ve kronik sırt ağrısı tedavisinde kullanılırlar.
Nöromüsküler Blokör İlaçlarda etkili bileşen ?
d-tübokürarin
Son plak fonksiyonlarının blokajı iki temel mekanizmayla gerçekleşir: bunlar nelerdir ?
-non-depolarizan nöromüsküler ilaçlar
-depolarizan nöromüsküler ilaçlar
Non-depolarizan Gevşetici İlaçlar Etki Mekanizması
*Düşük doz non-depolarizan kas gevşetici uygulandığı zaman, ACh ile yarışarak öncelikle nikotinik reseptör üzerine etkili olurlar.
*Non-depolarizan gevşeticiler kavşak öncesi sodyum kanallarını bloke edebilirler.
*Bu etkinin sonucu olarak, kas gevşeticiler sinir ucundaki asetilkolin. mobilizasyonunu etkilerler ve güçsüzlüğe neden olurlar.
Depolarizan İlaçlar Etki Mekanizması ?
- Faz I Blok (depolarizan)-Süksinilkolin klinik kullanımda olan tek depolarizan ilaçtır.
*Nöromüsküler etkileri, kas sinir kavşağında daha uzun etki
oluşturması dışında asetilkolininkilere benzer.
*Süksinilkolin kanalı açmak ve motor son plak depolarizasyonuna neden olmak için nikotinik reseptörlerle reaksiyona girer, bu da komşu membranlara yayılır ve kas motor ünitesinin kontraksiyonuna neden olur.
*Süksinilkolin sinapsta etkin bir şekilde metabolize olmadığı için, depolarize olan membran depolarize kalır ve takip eden uyarılara yanıt veremez (depolarizan blokajın bir evresi). - Faz II Blok (desensitizan)-Süksinilkoline uzun süreli maruz kalma ile başlangıçtaki depolarizasyon azalır ve membran repolarize olur.
*Bu repolarizasyona rağmen, membran kolayca depolarize olamaz, çünkü desensitize olmuştur.
*Bu desensitizasyon fazının mekanizması hala açık değildir, fakat son kanıtlar süksinilkolinin nöromüsküler blokör etkisinde faz II’de reseptörlerdeki agonist etkisinden daha çok kanal blokajının önemli olabileceğini göstermiştir.
*Mekanizma ne olursa olsun, kanallar uzun-süreli kapalı durumda gibi davranırlar.
nöromüsküler bloke ilaçlar nasıl verilier (ağızdan mı )?
Tüm nöromüsküler bloke ilaçlar ağız yoluyla alındıklarında
inaktiftirler; paranteral yolla uygulanmalıdır.
*Böbrek yoluyla vücuttan atılan ilaçların genellikle uzun yarı ömürleri vardır, bu da etki sürelerinin ( 35 dakika) daha uzun olmasına yol açar.
*Karaciğer yoluyla vücuttan atılan ilaçlar ise daha kısa etki süresine ve yarılanma ömrüne sahip olma eğilimindedir.
Non-depolorizan Gevşetici İlaçlar nelerdir ?
veküronyum
Roküronyum
Panküronyum
sisatraküryum
atraküryum
Mivaküryum
veküronyum ve roküronyum etkileri hızlı mı yavaş mı ?
Orta etki süreli steroid kas gevşeticiler eliminasyonları için hepatik metabolizma ve bilye atılma daha fazla
bağımlı olma eğilimindedir.
*Panküronyum en uzun etkili grup üyesidir. M2 reseptörü bloke eder,taşikardi yapar.
*Klinik açıdan, sisatraküryum atraküryumun tüm avantajlarına ve ayrıca daha az yan etkiye (histamin salınması gibi) sahiptir.
*Bu nedenle, sisatraküryum klinik pratikte büyük ölçüde atraküryumun yerini almıştır.
nöromüsküler bloke edicilerin Ana yıkılım ürünleri ?
laudanozin
kuvaterner asittir
tüm non-depolarizan kas gevşeticiler içinde en kısa etki süresine sahip olan?
Mivaküryum
- Bununla birlikte etkisinin başlangıcı süksinilkoline göre daha yavaştır.
Mivaküryum yan etkileri ?
Etkisini hızlandırmak için yüksek doz kullanımı artmış histamin salınımıyla bağlantılı hipotansiyon, flushing ve bronkospazma neden olabilir.
Depolorizan Gevşetici İlaçlar ?
Süksinilkolin
* Süksinilkolin haricinde, kullanılan tüm nöromüsküler ilaçlar non- depolarizan ajanlar olarak sınıflandırılır.
süksinilkolinin eliminasyonunun ana yolağı nedir (nasıl yıkılır)
Plazma kolinesterazı ile metabolize edilme
Süksinilkolinin metabolitleri ?
süksinilmonokolin , süksünik asit ve koline hızlıca parçalanır.
- süksinilkolinin
Başlangıçtaki intravenöz dozun çok küçük bir yüzdesi nöromüsküler kavşağa ulaşabilir, çünkü plazma kolinesterazı süksinilkolinin
hidrolizi için çok yüksek bir kapasiteye sahiptir.
*Motor son plakta plazma kolinesterazı çok az bulunduğundan veya hiç bulunmadığından süksinilkolinin yaptığı nöromüsküler blokaj son plaktan ekstraselüler sıvıya difüzyonla uzaklaştırılmasıyla son bulur
- Süksinilkolin ve mivaküryumun yaptığı nöromüsküler blokaj plazma kolinesterazın anormal genetik varyantını taşıyan hastalarda uzayabilir.
- Plazma kolinesterazının birçok varyantının belirlenmiş olmasına karşın, dibukain ile ilişkili varyant en önemli olanıdır.
- Nöromüsküler blokör ilaçların kullanılması tüm cerrahi prosedürler için yeterli kas gevşemesini, derin anestezinin kardiyo pulmoner depresan etkileri olmaksızın sağlar.
*Non-depolarizan Gevşetici İlaçlar
-Anestezi süresince, tubokürarinin 0,1-0,4 mg/kg IV uygulanması, başlangıçta motor güçsüzlüğe, sonrasında iskelet kasının tamamen gevşemesine ve uyarılamaz duruma gelmesine neden olur.
*Genelde, büyük kaslar (abdominal, göğüs, diyafram gibi) küçük kaslara göre (yüz, ayak, el) nöromüsküler ilaçlara daha dirençlidir ve etkinin geri dönmesi daha hızlıdır. İlk göz kasları etkilenir
-0,3 mg/kg IV kullanılan tubokürarinin farmakolojik etkileri
genellikle 45-60 dk sürer.
tubokürarinin farmakolojik etkileri
genellikle kaç sürer.?
45-60 dk
Depolarizan Gevşetici İlaçlar :
Süksinilkolinin 0,75-1,5 mg/kg IV uygulanmasını takiben, 30 sn içinde göğüs ve karın kasları üzerinde geçici kas fasikülasyonları ortaya çıkar;
*Genel anestezi ve önce düşük doz non-depolarizan kas gevşetici uygulanması fasikülasyonları zayıflatma eğilimindedir.
Süksinilkolinin kaç surer
10 dakikadan daha kısa sürede sonlanır.