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EXAM1 PHA-2052: Médicaments du système nerveux II > 5-HT et triptans par Calon > Flashcards

5-HT et triptans par Calon Flashcards

1
Q

La synthèse de la 5-HT provient d’un acide aminé retrouvé dans la diète. Nommez-le:

A

L-tryptophane

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2
Q

L’essentiel des neurones sérotoninergiques du SNC se retrouvent dans ____________ ___ ________ d’où ils projettent à la grandeur du cerveau, mais aussi vers la moelle épinière et les noyaux du trijumeau.

A

noyaux du raphé

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3
Q

V ou f:
Il existe peu de récepteurs 5-HT.

A

F, multitude et leur découverte évolue

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4
Q

Nommez les récepteurs de la sérotonine ciblés par les triptans

A

5-HT 1B, 1D, 1F

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5
Q

V ou f :
90% de la sérotonine se retrouverait dans le TGI

A

V

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6
Q

Nommez les récepteurs de la sérotonine ciblés par les antinauséeux (no/vo induit par chimiothérapie) tels que Ondansétron (ZofranMD), granisétron (KytrilMD), palonosétron (AloxiMD)

A

5-HT3 (antagoniste)

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7
Q

Nommez les récepteurs de la sérotonine ciblés par les stimulant du TGI tel Prucalopride (ResotranMD)

A

5-HT4 (agoniste)

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8
Q

Le tryptophane, un acide aminé, est le précurseur métabolique de la ________________. Il traverse la
barrière hématoencéphalique via un transporteur. Le tryptophane est converti en ________par l’action de la tryptophane hydroxylase et est ensuite converti en sérotonine par des décarboxylases dans le cerveau ou ailleurs dans l’organisme.

A

sérotonine, 5-HTP (5 - hydroxytryptophane)

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9
Q

V ou F : Les décarboxylases a/n du cerveau sont des enzymes abondantes

A

V

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10
Q

Chimiquement, la sérotonine est une _______________

A

indolamine

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11
Q

Le____________et la __________ sont des métabolites de la sérotonine.

A

5-HIAA (acide hydroxy-5 indolacétique), mélatonine

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12
Q

Quels enzymes métabolisent la 5-HT?

A

La monoamine oxydase (MAO) A et B

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13
Q

On retrouve les récepteurs 5-HT au SNC mais aussi dans le ______, les ___________ et les _________ _________.

A

TGI, plaquettes, muscles lisses

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14
Q

Il y a de multiples récepteurs à la sérotonine. Certains sont couplés aux ________________ (5-HT1,2,4,5,6,7) et d’autres sont couplés à ___ __________ __________(5-HT3)

A

protéines G, des canaux ioniques

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15
Q

Reliez le médicament au récepteur sur lequel il se fixe.
1) 5-HT1A
2) 5-HT1B et 1D
3) 5-HT2A
4) 5-HT3
5) 5-HT4
6)Transporteur de la sérotonine

a.Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)
b.Ondansétron
c.Prucalopride (resotran), prepulsid (cisapride)
d.Buspirone et certains antipsychotique
e.Certains antipsychotiques
f.Triptans

A

1d, 2f, 3e, 4b, 5c, 6a

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16
Q

V ou f:
La sérotonine n’a pas d’utilisation en soi comme médicament. Par contre, ses récepteurs, son métabolisme et son site de recapture sont des sites d’action de plusieurs médicaments.

A

V

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17
Q

De multiples études sur la migraine indiquent qu’une dysfonction de la ___________ __ __ _______________ survient chez les patients souffrant de migraine.

A

neurotransmission de la
sérotonine

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18
Q

Les triptans sont des:
1-Antagonistes 5-HT1B/D
2- Agonistes 5-HT1B/D
3- Antagonistes 5-HT3
4- Antagonistes 5-HT3

A

2

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19
Q

V ou F: Les principaux antidépresseurs prescrits aujourd’hui sont des inhibiteurs de la recapture de la
sérotonine

A

V

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20
Q

V ou F: il existe des antidépresseurs à la fois agoniste 5-HT1A/1B et antagoniste 5-HT2A/2C et 5-HT3.

A

Vrai, l’antidépresseur en question est la mirtazapine

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21
Q

Les (classe d’antidépresseur) ________________sont aussi utilisés pour gonfler les concentrations en sérotonine dans le traitement de la dépression.

A

inhibiteurs de la monoamine oxydase

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22
Q

V ou F : Le L-tryptophane peut être administré dans le traitement de la dépression dans l’objectif de
favoriser la synthèse de sérotonine.

A

Vrai

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23
Q

Le syndrome du colon irritable peut être traité avec des médicaments agissant sur les récepteurs ______ et ______.

A

5-HT3, 5-HT4

24
Q

Il faut savoir que certains_______________ (classe de rx) atypiques agissent comme antagonistes des récepteurs 5-HT2A, 5-HT2C ou 5-HT1A

A

antipsychotiques

25
Q

La_____________ a été approuvée par la FDA en 2010 pour le traitement de la douleur musculosquelettique chronique, y compris l’arthrose et la douleur chronique au bas du dos, tout en demeurant approuvée pour le traitement de la neuropathie diabétique périphérique, de la fibromyalgie, ainsi que la dépression majeure, l’anxiété et incontinence urinaire d’effort.

A

duloxétine

26
Q

Sélectionnez la bonne réponse:
Des modulateurs de l’activité sérotoninergique comme _______________peuvent être indiqués dans le traitement de neuropathies périphériques associées au diabète.

a. duolexine, olanzapine, citalopram, ondansétron
b. l’amitriptyline, cisapride, prucalopride, sertraline
c. duolexine, citalopram, sertraline, venlafaxine
d. duloxétine, amitriptyline, venlafaxine, bupropion

A

d

27
Q

Le______________, un autre agent sérotoninergique, a été utilisé comme suppresseur de l’appétit. Il a été retiré du marché parce qu’il a été associé à des problèmes cardiaques valvulaires et des cas d’hypertension pulmonaire.

A

dexfenfluramine

28
Q

Reliez l’énoncé à la bonne description :

  1. Cyproheptadine :
  2. Kétansérine :

a. Bloque les récepteurs 5-HT2
b. Bloque les récepteurs 5-HT1C et 5-HT2

A

1a, 2b

29
Q

V ou F :
Très fréquent, on parle relativement souvent du syndrome sérotoninergique en pharmacie à
cause des nombreux produits sérotoninergiques vendus, dont ceux en vente libre comme le
dextrométhorphane (DM).

A

F, très rare

30
Q

Les produits les plus souvent impliqués dans le SS sont les ____________________combinés à des________ à haute dose et/ou à longue durée d’action, ou plus rarement les antiémétiques (odansétron), certains opioïdes (méthadone, mépéridine, fentanyl ou tramadol), le DM, ou les triptans.

A

inhibiteurs de la monoamine oxydase, ISRS

31
Q

V ou F :Le syndrome sérotoninergique est très facilement reconnaissable par ses sx centraux (agitation, confusion, troubles du comportement et hallucinations).

A

Faux, la présentation clinique du syndrome sérotoninergique est variée et imprévisible: Certains symptômes sont centraux ou peu spécifiques (nausées, diarrhée, sueurs, tachycardie, hypertension). D’autres sont neuromusculaires comme des contractions musculaires incontrôlées (clonus et rigidité) et des tremblements qui sont des signes dangereux. Si une hyperthermie apparait, il faut envoyer le patient à l’urgence.

32
Q

V ou F:
Le syndrome sérotoninergique doit toutefois être détecté tôt, car il peut mener à la mort.

A

v

33
Q

Quelle est la première action à poser lors d’un syndrome sérotoninergique?

A

L’arrêt des traitements en cause

34
Q

Médicaments en prophylaxie de migraines, choisissez les 1ères lignes de tx.
a) Bloqueurs des canaux calciques (vérapamil, nifédipine, nimodipine, flunarizine)
b) Antidépresseurs tricycliques (amitriptyline (ElavilMD), nortriptyline)
c) venlafaxine
d) Acide valproïque (ou divalproex sodique (EpivalMD)
e) Gabapentin, duloxétine, IECA (ex: lisinopril), méthysergide, DHE à libération lente, pizotifène, mémantine, etc.
f) Topiramate
g)Bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine (ex: candésartan)
h)β-bloqueurs (propanolol, métoprolol, nadolol, timolol)
i)suppléments de Mg
j)β-bloqueurs (ex : aténolol)
k) anticorps monoclonaux
l) gépants

A

b, f, h

35
Q

V ou F: Des études suggèrent que le cannabis exercerait un effet préventif sur les migraines

A

V

36
Q

V ou F: L’amélioration de la douleur migraineuse après un traitement au sumatriptan est corrélée au
retour à la normale des taux de CGRP après élévation au cours de la crise de migraine.

A

V

37
Q

L’activation du ___________ ______ __ _____________ libère du CGRP.

A

complexe sensitif du trijumeau

38
Q

V ou F : CGRP provoque une vasodilatation et peut déclencher des symptômes de migraine

A

Vrai une perfusion intraveineuse de CGRP chez les personnes migraineuses peut induire des sx de migraine

39
Q

V ou F : Les médicaments agissant comme des antagonistes de l’action de CGRP ont été développés. On les utilise contre les crises aigues de migraine

A

Faux: Bien qu’ils puissent aussi servir contre les crises aigues, ils sont actuellement utilisés prophylaxie.

40
Q

Vrai ou Faux: les Anticorps monoclonaux ne traversent pas la BHE

A

v

41
Q

Nommez les systèmes impliqués dans l’apparition d’une migraine :
1- Les fibres trigéminovasculaires
2- nerf olfactif
3- le cervelet
4-le système parasympathique périvasculaire
5-neurones corticaux
6- nerf vague
7- nerf trijumeaux

A

1,4,5,7

42
Q

Les triptans agissent sur la migraine de 3 façons différentes. Nommez-les

A

1- Vasoconstriction
2- Diminue le relâchement de CGRP (provoquant les sx de la migraine)
3- Inhibition relâchement de neurotransmetteurs provenant des trijumeaux dans le tronc cérébral.

43
Q

Quels triptans ne sont pas CI chez les patients recevant des inhibiteurs de la monoamine oxydase (MAO)

A

naratriptan, frovatriptan, élétriptan et almotriptan

44
Q

Ne pas utiliser dans le même ______ (temps) un triptan avec un dérivé de l’ergot (ergotamine).

A

24h

45
Q

La plupart des triptans (70%) sont ____________ efficaces pour réduire de façon importante la douleur. _______des patients vont avoir un soulagement complet de la douleur après 2h avec la prise d’un triptan.

A

très, 30-40%

46
Q

Certains dérivés de l’ergot sont des agonistes partiels des récepteurs 5-HT1B/D tout comme les triptans. Pourquoi ne sont-ils pas autant utilisés?

A

À cause de leur profil d’E2 défavorable. Faible biodisponibilité orale, risque élevé de nausées sévères et risque de toxicité causée par une vasoconstriction générale (ergotisme). D’ailleurs l’ergotamine est moins efficace que les triptans.

47
Q

Le DHE est un dérivé de l’ergotamine. Quels en sont les avantages?

A

Moins d’E2 digestifs, moins de risque de céphalées rebond que l’ergotamine

48
Q

L’ergotamine a été extraite en 1918 à partir de l’ergot, un champignon qui contaminait le _________.

A

seigle

49
Q

Quel triptan à la durée de vie la plus longue?

a) Sumatriptan
b) Rizatriptan
c) Amlotriptan
d) Zolmitriptan
e) Naratriptan
f) Frovatriptan
g) Elétriptan

A

f) Frovatriptan

50
Q

Nommez les raisons pourquoi les préparations contenant un barbiturique (FiorinalMD) ou de la codéine (Tylenol avec codéine, Fiorinal avec codéine, etc.) ne sont pas recommandées?

A

Elles peuvent causer une dépendance si elles sont prises trop régulièrement, et ne présentent aucun avantage additionnel.

51
Q

Le 5-hydroxytryptophane (5-HTP) est un ____________ de la sérotonine

A

précurseur

52
Q

L’______ __________ semble pouvoir être utilisé aussi pour traiter les migraines : 70% des patients rapportent une réduction de la douleur dans les 30 minutes après l’administration IV. Il serait aussi efficace que le DHE et mieux toléré, mais il n’existe pas encore de formulation pratique.

A

L’acide valproïque

53
Q

La CSM a été démontré avec les triptans, bien que rarement. La surutilisation se définit par l’utilisation d’antimigraineux plus de ____ jours par mois (ou plus de ___ jours par mois pour les analgésiques).

A

10, 15

54
Q

Si un ditan devient disponible au Canada, il serait utilisé préférentiellement chez les patients qui ont des contre-indications __________________ pour les autres triptans. Les ditans sont un agoniste sélectif des récepteurs 5-HT1F qui ne présente par conséquent __________ _________ ___________________

A

cardiovasculaire
aucune activité vasoconstrictrice

55
Q

__ _____________est approuvé par la FDA pour le traitement de la migraine chronique à raison d’une injection aux trois mois (pas pour les migraines épisodiques).

A

Le botox

EXAM1 PHA-2052: Médicaments du système nerveux II (5 decks)

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