4. Antiviraux

Question 1

Aciclovir

Answer 1

• bloque HSV thymidine kinase virale et DNA polym virale par insertion dans la chaine DNA
• cinétique : biodisp 10-30%,
• effets indésirables : bien toléré, troubles GI, rares néphro et neurotoxicité
• indications : HSV-1 et 2, zona et varicelle chez immunodéprimés

Question 2

Inhibiteurs nucléosidiques de la reverse transcriptase

(NRTIs)

Answer 2

• Abacavir, Tenofovir & Emtricitabine
• phospho d’un faux substrat entrant en compétition pour la reverse transcriptase
• effets indésirables : fatigues, myalgies, nausées, insomnies, myélosuppression, neuropathie périph, hypersensibilité, toxicité hépatique et pancréatique

Question 3

Inhibiteurs non nucléosidiques de la reverse transcriptase

(NNRTIs)

Answer 3

• Nevarapine & Efavirenz
• cible le site allostérique de la RT, inhibiteur non compétitif, pas de phospho nécessaire, développement rapide de résistance croisée
• effets indésirables : inter médic, éruptions cutanées, rash, SNC (vertiges, trouble de concentration, dysphorie, rares psychose), hypersensibilité

Question 4

Darunavir

Answer 4

• inhibiteur de protéase virale empêchant la scission des précurseurs protéiques
• (cinétique : biodisp orale 80%)
• effets indésirables : inter médic, nausées, vomissements, diarrhées, élévation des LDL, TG et athérosclérose, hyperglycémie, paresthésie, hépatotoxicité, hyperbilirubinémie

Question 5

Inhibiteurs de l’intégrase HIV

Answer 5

• Raltegravir & Elvitégravir
• cinétique : 1/2 terminale 9h, métabolisme hépatique puis élimination rénale
• effets indésirables fréquents : diarrhées, nausées, asthénie, fatigue, arthralgie, dlrs dorsales, vertiges, rêves anormaux, anxiété, dépression

Question 6

Sofosbuvir & Lédipasvir

Answer 6

Sofosnuvir : inhibition de l’ARN polym

Lédipasvir : inhibition du HCV