1. Antibiotiques

Question 1

ß-lactamines

Answer 1

• pénicilines, céphalosporines, carbapénèmes
• inhib. synthèse de peptidoglycanes memb. par inhib. production de transpeptidase
• inhibées par ß-lactamases
  
  • données en association avec clavunalate (inhib. de ß-lactamase)

Question 2

Les pénicillines

Answer 2

• Pénicilline G
  
  • gram+, anaérobes, certains gram-
• Flucloxacilline
  
  • idem péniciline G + S. aureus et S. épidermitis
• Amoxicilline
  
  • idem pénicilline G + entérobactéries
• Carbénicilline
  
  • peu gram+, plus gram- et P. aeruginosa

Question 3

Pénicillines :

pharmacocinétiques & effets

Answer 3

• hydrophile : ne traversent pas la memb cell
• p.o. bonne pour amoxicilline et flucloxacilline
• distribution tissulaire limitée (pas SNC, prostate et LCR)
• élimination rénale bcp sous forme inchangée
• effets indésirables : toxicité directe faible (gd marge thér.), hypersensibilité

Question 4

Les céphalosposines

Answer 4

• Céfaclor
  
  • gram- dont proteus et entérobacter, h. influenzae et gonoccoques
• Ceftriaxone
  
  • gram-, entérobactéries, haemophilus, neisseria, pseudomonas, s. pneumoniae

Question 5

Céphalosporines :

pharmacocinétiques & effets

Answer 5

• mal absorbé GI, par voie parentérale sauf cefaclor
• distribution idem que pénicillines mais certains passent mieux la BHE
• élimination rapide par voie rénale et hépatique pour ceftriaxone
• effets indésirables : idem pénicillines, hypersensibilités croisées

Question 6

Les carbapénèmes

Answer 6

• Imipénem
• CMI basse pour la majorité des gram+, gram- et anaérobes
• efficace dans les résistants et autres ß-lactamines sauf MRSA
• ttt infections nosocomiales sévères
• cinétique :
  
  • distrib. comme ß-lactam., absorp. intest. nulle,
  • élimination rénale avec prod de peptidase, admin. avec inhibiteur de peptidase : cilastatine

Question 7

Les glycopeptides

Answer 7

• Vancomycine
• Daptomycine

Question 8

Vancomycine

Answer 8

• inhibe transpeptidase bactérienne et transglcosylation, inhibe formation de membrane cellulaire
• efficacité : gram+, MRSA
• effets indésirables : réactions anaphylactoïdes, néphrotoxicité, ototoxicité
• admin iv, passe dans le LCR, élim rénale

Question 9

Daptomycine

Answer 9

• lipopeptide de liant à la membrane, dépol et mort cellulaire
• efficacité : s. aureus et streptococcus, bactérie résistantes à vancomycine
• toxicité musculo-squelletique

Question 10

Les sulfamidés

Answer 10

• Trimétoprime + Sulfométhoxazole (co-trimoxazole)
• inhib synthèse acide folique
• distrib tissulaire large
• effets indésirables : cristallurie, hématurie, anémie hémolytique, hypersensibilité, passe dans le lait maternel, contrindiqué pdt 3ème trimestre grossesse

Question 11

Les quinolones

Answer 11

• Ciprofloxacine & Lévofloxacine
• inhibiteur de l’ADN gyrase bactérienne (inhib transcription et croissance)
• cinétique : bonne biodisp, large VD, élim rénale, 1/2 3-5h cipro, 1/2 6-8h lévo
• indications : large spectre, pas actif MRSA, inf urinaire, prostatite, inf GI, pulm, os et tissus mous
• effets indésirables : bien tolérés, nausées, céphalées, arthralgies

Question 12

Les tétracyclines

Answer 12

• Doxycicline
• efficacité : gram+, gram-, bactériostatique à large spectre, résistances nombreuses
• cinétique : p.o., large VD, diffusion large dans les liquides de l’organisme (LCR, placenta), élim rénale
• effets indésirables : GI (irritation, nausées, vomis, douleurs), photosensibilité, hypersensibilité, ototoxycité, toxicité hép et rénale, dyscoloration des dents, contreindiqué grossesse et post-natale

Question 13

Les aminoglycosides

Answer 13

• Amikacine
• liaison à ribosome 30S
• efficacité : gram-, entérobactéries, p. aeruginosa, ttt inf sévère à gram- en hôpital
• cinétique : fort hyprophile, p.o. nul, VD_SS 0.2-0.3L/kg, [] LCR nulle, élim rénale
• effets indésirables : ototoxicité, néphrotoxicité, dose-dépendant, bloc neuromusc., névrite périph

Question 14

Les macrolides

Answer 14

• Clarithromycine
• cible ribosome 23S
• efficacité : très large, substitut aux pénicillines
• cinétique : bonne biodisp, p.o., métabolisme hépatique, nbr inter médic possible
• effets indésirables : diarrhées, nausées, vomissements, rares hépatites cholestatiques

Question 15

Les lincosamides

Answer 15

• Clindamycine
• efficacité : gram+ et anaérobes
• alternative aux ß-lactames
• distrib large mais pas dans LCR
• effets indésirables : colite pseudomembraneuse (c. difficile) ttt avec métronidazole ou vancomycine