4. Agonistas Colinergicos Flashcards
Como funciona a neurotransmissao nos neurônios colinergicos?
- Síntese: colina acetiltramsferase catalisa a síntese da ach a partir de colina e acetil coa
- Captação nas vesículas de armazenamento: Ach fica protegida da degradação no int da vesícula
- Lib do neurotransmissor: a libé bloq pela toxina butolinica(veneno de aranha causa lib da ach)
- Ligação ao receptor: receptor pós sináptico é ativado pela lig com o neurotransmissor
- Degradação da ach: é rapidamente hidrolisada pela acerilcolinesterase na fenda sináptica
6: Reciclagem da colina: colina é captada pelo neurônio!, pode ser inibido pelo femicolínio
Os receptores colinergicos pode, ser divididos em nicotinicos e muscarinicos, como eles se diferenciam?
Eles se diferenciam pela afinidade q o farmaco mimetizam a ação da ach
Receptores muscarinicos, qsao acoplados a que, Se ligam em qual neurotransmissor e reconhecem quem, e tem baixa afinidade a quem?
Classe dos receptores acoplados à proteína G, se ligam a ach e reconhecem muscarina, e tem baixa afinidade com nicotina
Quais são as 5 subclasses de receptores muscarinicos?
M1: age no SNC e estômago/Prot g: Gq/ sinalização : IP3 e DAG
M2: coração,nervos, musc liso/ Gi/ AMPc canal de calcio
M3: glândulas, pulmão, musc lis, endotélio/ Gq/ IP3 e DAG
M4: SNC e gânglios/ Gi/ AMPc
M5: SNC e gânglios/ Gq/ IP3 e DAG
um agonista muscarinicos é a pilocarpina, é usado um tratamento da xerostomia e glaucoma
Os receptores nicotinicos se ligam a quem, reconhecem quem é tem baixa afinidade a quem?
Se ligam a ACH, reconhecem a nocotina e tem baixa afinidade com a muscarina
Como funciona os receptores nicotinicos e onde estão localização?
Funciona como canal iônico disparado por ligante, ficam no SNC na suprarrenal, nos gânglios e junções neuromusculares
Os q estão nas junções neuromusculares são Nm e Nn
Como são os agonistas colinergicos de ação direta? E quais são
Eles mimetizam os efeitos da ACH ligando se diretamente aos colinoceptores. Tem 2 grupos, os ésteres e alcaloides.
Todos os farm colinergicos de ação direta tem efeitos mais prolongados q a ach
Acetilcolina quais são suas funções?
(Agonista colinergico de ação direta)
É amina quaternária(penetra bem a membrana), é transmissor do sist nervoso simpático e parassimpático, é inativado pela colinesterase
É colinergico de ação direta
Usada p produzir miose em cirurgia oftalmológica
Baixa o débito cardíaco
Baixa a frequência cardíaca
Baixa a pressão arterial
Aumenta a secreção salivar
Aumenta a motilidade intestinal
Aumenta a micção
Causa miose(contração da pupila)
Betanecol quais as funções?
(Agonista colinergico de ação direta)
É inativado por hidrólise de outras esterases
É usado no tratamento da retenção de urina(aumenta a motilidade intestinal e estimula a micção)
Liga se preferencialmente aos receptores muscarinicos
Carbacol, quais as suas funções?
(Agonista colinergico de ação direta)
Produz miose(dilatação) durante a cirurgia ocular
Usado topicamente p diminuir a pressão intraocular de glaucoma de ângulo aberto ou fechado, em pac q são tô,estantes a pilocarpina
Pilocarpina, quais são os efeitos?
(Agonista colinergico de ação direta)
Diminui a pressão intraocular no glaucoma de ângulo aberto ou estreito
Liga-se preferencialmente em receptores muscarinicos
É amina terciária n ionizada q pode entrar no SNC
Gera espasmo de acomodação(n consegue focar)
Útil em pac com xerostomia( sinal de sjorgren)
Agonistas colinergicos de ação indireta(anticolinesterasicos) reversíveis, como funciona?
Acetilcolonesterase é uma enzima q hidrolisa a ach a acetato e colina, terminando sua ação
Os inibidores se chamam anticolinesterases, q promovem indiretamente ações colinergicas, prevenindo a degradação de ach, resultando no seu acúmulo na fenda sináptica
Edrofonio , quais seus efeitos?
(Agonista colinergico de ação indireta, reversível)
Se liga de modo reversível ao centro q ativa a ache impedindo q hidrólise a ach
É inibidor da ache
Usado p diagnóstico de miastenia grave
Usado como antagonista dos bloqueadores neuromusculares competitivos
Acao de curta duração(10 a 20min)
Fisostigmina, quais os efeitos?
(Agonista colinergico de ação indireta, reversível)
Aumenta a motilidade intestinal e da bexiga
Reverte os efeitos dos antidepressivos triciclicos no coração e no SNC
Reverte os efeitos da atropina no SNC
É amina terciária n ionizada q pode entrar no SNC
Neostigma, quais são seus efeitos?
(Agonista colinergico de ação indireta, reversível)
Previne a distinção abdominal pós cirúrgica e retenção urinária
Usada no tratamento de miastenia grave
É usada como antagonista dos bloqueadores neuromusculares competitivos
Furacão intermediária(0,5 a 2h)
