2. Farmacodinâmica Flashcards
Oq é farmacodinâmica?
A droga agindo sobre o corpo
Como funciona um fármaco?
Ele uncinado como um sinalizador, exercendo seus efeitos desejados, interagindo com os receptores. O complexo fármaco receptor inicia as alt na ativ bioquímica e molecular da célula por meio da transdução de sinal, onde ativam os segundos mensageiros
Oq são os receptores?
São moléculas protéicas com função de receber sinais quim endógenos e responder a eles.
1. Ele reconhece o fármaco e se liga a ele
2. Organismo é afetado de modo específico
OBS: para o receptor funcionar, a molécula deve ser seletiva na escolha de ligantes e mudar sua condor,ação ao se ligar
Oq é dose de um fármaco e quais são seus tipos?
Dose é a quantidade de uma droga para prod um certo grau de resposta, é dosada com base nos efeitos farmacológicos e colaterais
Dose de ataque: suficiente p elevar rápido o fármaco no plasma
Dose terapêutica: necessária p manter a dose
Dose tóxica
Oq é EMAX e EC50
EMAX: feita p estimar a resp máxima q um fármaco pode produzir
EC50: concentração ou dose p gerar 50% da dose máxima
Essas curva é feita pela divisão do número de receptores ocupados sobre o número de receptores
Oq é eficácia de uma fármaco, Constante de dissociação(kd) e potência de um fármaco?
Eficácia de um fármaco: habilidade de um fármaco provocar uma resposta quanto interage com o receptor. Quanto maior a eficácia, maior será sua EMAX
Constante de dissociação: quanto maior o kd na forma acoplada maior será a ação biologia e quanto maior da forma desacoplada menor será a dissociação
Potência: é a quantidade de um farm p prod um efeito. A CE50 pé usada p determinar a potência.Quanto menor o CE50, maior a potência( baixa dose já gera efeito
Oq é um fármaco agonista e quais são seus tipos?
Agonista é aquele q ao ser ligado ao receptor, o ativa e gera uma resposta biológica q mimetiza a do ligante.
Agonista total: se ligam ao receptor e geram EMAX
Agonista parcial: se ligam ao receptor e geram uma resposta maior q zero
Agonista inverso: são receptores q tem uma confirmação ativa sem a presença de agonistas(atividade constitutiva). Eles estabilizam a forma inativa dos receptores constitutivamente ativos exercendo um efeito oposto aos agonistas(oq antes tava ativo sem agonista, agr se inativa na presenca dele)
OBS: agonista tendencioso: tem uma tendência de gerar uma reposta específica
Oq é um fármaco antagonista e quais são seus tipos?
É aquele q ao se ligar ao receptor, inibe a ação do agonista
Antagonista competitivo: se conecta no mesmo sítio de ação do agonista, criando uma disputa pelo receptor, que tiver a maior dose ganha
Antagonista não competitivo: se conecta diretamente ao sítio principal do receptor de for,s irreversível(agonista n exerce sua ação, mesmo com dose alta, pq n se liga ao receptor) ou se conecta alostericamante em receptores secundários, de forma irreversível( antag impede o receptor de ser ativado
OBS: antagonista funcional ou fisiológico: antagonista q ativa um sistema e inibe o outro
Antagonista químico: q evita a ação de outra substância, modificando a estrutura, q não seja capaz de se ligar ao receptor, é o antídoto
Antagonista farmacocinético: antag que diminui a concentração de fármaco ativo, pela redução da absorção, aumento da biotransformacao e eliminação
Oq é sinergismo farmacológico?
É a resposta farmacológico com a associação de 2 ou mais fármacos
Sinergismo por adição: efeito final é igual se os dois fossem usados separadamente
Sinergismo de potenciação: efeito final e maior q a soma dos efeitos das duas drogas isoladas
Quais são as famílias de receptores e quais são seus mecanismos?
Os principais receptores são as proteínas responsáveis pela transdução de sinais extracelulares em respostas intracelulares
- Canais icônicos disparados por ligantes: tb chamados de ionotropicos(ex: receptores colinergicos nicotinicos), envolvidos na transmissão sináptica rapida: geram alterações no potencial de membrana ou concentração iônica no int da célula, gerando efeitos intracelulares
Ex de segundos mensageiros: AMPc, GMPc, IP3, DAG, íons de cálcio
Ex de primeiros mensa: horm, neutransm, fármacos, fat de crescim - Receptores acoplados à proteína G (ex: adrenorreceptores alfa e beta): fazem a fosforilação de proteínas, gerando efeitos intracelulares
3: receptores ligados a enzimas( exm receptores de insulina): fosforilação de proteínas e do receptor, gerando efeitos intracelulares
4: receptores intracelulares (ex: receptores esteroides): proteínas e alteração da expressão genica
Quais são as características da transdução de sinais:
Especificidade: pelo sítio de ligação
Amplificação de sinais: através de seg mensageiros
Integração: msm fármaco pode se ligar em recep diferentes, estimulando vias metabólicas diferentes
Adaptação ou dessensibilização: inativação do receptor pela ação contínua do fármaco, n respondendo mais ao ligante ou remoção do receptor(endocitose, pode retornar à superfície após um tempo ou serem degradados e o número de receptores diminuir )
Mecanismo de down regulation e up regulation
Down regulation(dessensibilização): exigem 3 mecanismos q recep reduzem a sua ação: 1endocitose de receptores, 2 receptores fica, em estágio refratário a ação do agonista(n responde), sist de seg mensageiros menos funcionastes
Obama uso prolongado de agonistas promove a dessensibilização dos receptores, reduzindo efeito da medicação
Up regulation(supersensibilizacao): 1exocitose de novos receptores p meio extracelular, 2 receptores ficam em conformação, ativa eaptos p se ligarem aos agonistas , 3 sist de segundos mensageiros ficam mais funcionares
OBS: uso prolongado de antagonista promove a supersensibilizacao dos receptores quando retiramos subitamente
Oq acontece se retirar um beta bloqueador subitamente?
Ex.: Ao retirar um beta-bloqueador (antagonista), a noradrenalina e adrenalina (agonistas) se ligam rapidamente aos receptores beta. Isso é um problema, pois a ligação rápida e em excesso desses agonistas pode levar ao ataque cardíaco e AVC, por isso, os antagonistas devem ser retirados lentamente (desmame).
Quais são as drogas com necessidade de desmame?
Antidepressivos, bemzodiazepinicos, anticonvulsivante, corticoide, opioides, inibidores de bomba de prótons, bloq de canal de calcio, anti hipertensivos de ação central
