3. Peniciline Flashcards
1
Q
caracteristici comune
A
- au timp de injutataire scurt (<2h) => necesita mai multe adm/zi
- r de hipersensibilitate
- majoritatea au o adsorbtie deficitara
2
Q
cand este timpul de injumatatire prelungit
A
in prezenta insuf renale
3
Q
ce se poate face daca un pacient prezinta r de hipersensibilitate?
A
- penicilinele trebuie evitate
- daca r nu sunt severe => se pot utiliza cefalosporine sau carbapenemi
4
Q
nucleu de baza peniciline
A
acid 6 amino-penicilanic
5
Q
reactia adversa cea mai imp
A
hipersensibilitate
6
Q
prin ce difera reprezentatii penicilinelor naturale?
A
catenele laterale atasate acidului 6-aminopenicilanic
-> substituentii R -> principalele caracteristice antibacteriene si farmacocinetice
-> distruse de beta-lactamaze in functie de substituentul R
7
Q
specrul de actiune
A
ingust
bactericid
8
Q
spectru de actiune pe coci gram po
A
S:
1. S. pyogenes
2. S viridans
3. S pneumonie
R:
1. E. faecalis
2. S. auresus
9
Q
spectru de actiune pe coci gram neg
A
s:
1. neisseria meningitidis
2. spirochete
3. treponema pallidium
r: neisseria gonorrhoeae
10
Q
spectru de actiune pe bacili gram poz
A
s:
1. listeria monocytogenes
2. clostridium perfringens
3. corynebacterium diphteriae
5. clostridium tetani
6. bacillus anthracis
11
Q
s/r pe leptospirae, borreliae
A
s
12
Q
s/r mycobacteries, legionelles, mycoplasmas, rickettsies
A
r
13
Q
penicilinele au activitate buna pe
A
- treponema pallidum
- maj streptococilor, inclusiv streptococcus pneumonie
14
Q
penicilinele au activitate moderata
A
enterococci
15
Q
efecte adverse
A
- comune beta-lactaminelor
- inj i.m -> iritare musculara - accidental lezarea trunchiului si fibrelor nervoase - sciatic
- inj i.v - rar -> flebite
16
Q
efecte adverse - tipuri
A
- imediat
- radide
- tardive
17
Q
efecte adverse imediat
A
- 20 min; mediata de anticorpi IgE
- neliniste
- prurit
- parestezii
- wheezing
- senzatia de sufocare
- febra
- edem
- urticarie generalizata
**!! poate duce la hTA, soc, pierderea constientei si deces
18
Q
efecte adverse rapide
A
reactiile apar la 1h pana la 72 de ore dupa adm
-> constau in principal in urticarie
19
Q
efecte adverse tardive
A
- este mai frecventa la preparatele semisintetice
- apare la 72h pana la cateva sapt dupa adm med
- eruptii cutanate
20
Q
cea mi imp penicilina cu efecte adv (de ce)
prin ce se manifesta
A
Penicilina G - apare la orice varsta; favoritata de terenul atopic
-> slabiciune extrema, greturi, varsaturi, dureri abdominale, diaree, bronhospasm, edem glotic, hTA, colaps deces
21
Q
testarea la penicilina G
A
prin scarificare: aplicarea unei cantităti din soluția cu 5 U.I./1 ml
dacă este negativă - 10.000 U.I./1 ml
dacă este negativă în continuare – 0,02 ml solutie 100 U.I./1 ml intradermic
dacă este tot negativă se administreaza penicilina cu menținerea accesului la o venă centrală, și cu adrenalină la îndemână
22
Q
penicilinele traverseaza BHE
A
majoritatea o traverseaza daca este inflamata
=> unele se pot folosi pt meningita
23
Q
excretia penicilinelor
poate fi blocata si de ce ai face asta?
A
- prin secretie tubulara activa
- probenecidul poate fi adm impreuna cu penicilinele si astfel blocheaza secretia tubulara
- blocarea secretiei tubulare - modalitate simpla de a prelungi actiunea medicamentului
24
Q
Biosinteza peretelui celular este inhibată de antibiotice prin inhibarea biosintezei :
a) lipopolizaharidelor
b) celulozei
c) peptidoglicanului
d) proteinelor
A
c
25
Din punct de vedere structural, toate penicilinele au doar nucleu beta-lactamic
Adevărat
Fals
fals
26
clasificare peniciline dupa durata de actiune
1. durata scurta de actiune
2, durata de actiune intermediara
3. retard
27
peniciline cu durata scurta de actiune (ex)
1. benzilpenicilina (penicilina G)
2. Fenoximetilpenicilina (Penicilina V, Ospen)
28
peniciline cu durata de actiune intermediara
Procainpenicilina (efitard)
29
peniciline retard
benzatinpenicilina
(moldamin)
30
penicilina G absorbtie adm orala
- redusa
- 1/3 din doza
- mediul acid -> distrugere rapida
31
penicilina V adm orala
- mai stabila in mediul acid => absorbtie mai buna din tractul GI
- absorbtia - rapida, conc maxima in 30-60 min
- ingestia de alimente - iterfera cu absorbtia intestinala => cel putin
30 min inainte de masa sau 2h dupa
32
penicilina G adm parenterala
- i.m - conc de varf la 15-30 min
- T1/2 = 30 min
33
strategii de prelungire a duratei de expunere la penicilina G
1. Probenecid - blocheaza secretia tubulara renala a Pen G
2. preparate retard de Pen G - absorbtie lenta dupa adm im
34
preparate retard de Pen G
1. Benzatin penicilina G
- durata medie a activitatii antimicrobiene = 26 zile
- 1 adm pe luna pt profilaxia reumatismului articular
- adm unica pt tratamentul faringitei streptococice
2. Penicilina G procaina - 1 adm/zi
35
Penicilinele G - distributie
- larga in intreg organismul
- conc in diferite tesuturi se secretii extrem de variata
- 60% legare reversibila de albumine
36
Penicilinele G - patrunderea in LCR
- nu patrunde in conditii normale
- inflamatia acuta a meningelui => permite patrunderea mai usoara
- utilizare terapeutica in meningite cu germeni sensibili la Pen G
- eliminare rapida din LCR - tr activ
- asociere cu probenecid, uremie => conc toxice in creier => risc de convulsii
37
penicilina g - excretie
- eliminare rapida din organism - renal (60-90%), bila si alte cai
- metabolizare => acid peniciloic
- clearance - mai scazut la nn si copii mici
**!! traverseaza placenta!!
38
indicatii - prima alegere
1. Infectii pneumococice (pneumonie, meningita)
2. infectii streptococice S piogenes (faringita, erizipel)
3. infectii strptococ beta hemolitic (soc toxic, fasciita necrozanta, pneumonie, artrita, meningita, endocardita)
4. infectii streptococus viridans
5. sifilis
6. actinomicoza
7. antrax
8. infectii clostridice (gangrena gazoasa, tetanus)
9. altele: difterie, gingivomastite, listerioza, rat-bite fever
39
indicatii - terapie linia 2
1. stafi
2. gonoree
3. erizipeloid
4. b lyme
5. infectii de plaga - pasteurella multocida
40
indicatii - profilaxie
1. recidive de RAA
2. sifilis
41
penicilina G tipuri
sodica sau potasica
42
penicilina G
1. absorbtie
2. conc
3. lcr
4. placenta
5. eliminare
1. absorbtia - rapida
2. conc: plasm in 30 min
eficienta: pleura, lichid sinovial, peritoneal
3. scazuta; creste in meningita
4. trece prin placenta
5. cantitati mici - bila
43
penicilina G - indicatii fara antibiograma
sifilis - alternativa a penicilinelor retard
44
penicilina G - AB de electie
1. angina streptococica
2. erizipel
3. scarlatina
4. pneumonia pneumococica
45
penicilina G - indicatie doza mare
meningita pneumococica, meningococica
46
penicilina g indicatie cu AGZ
1. endocardita bacteriana
2. septicemii
47
alte indicatii penicilina G
1. gangrena gazoasa
2. antrax
3. traumatologie
48
asocierea cu alte medicamente in aceeasi seringa?
NU
49
penicilina G adm
- la intervale regulare: din 6 in 6 ore, cazuri grave din 3 in 3 ore
- depinde de: T1/2, particularitatile de r a diferitilor germeni
50
penicilina G - reactii adverse
1. r de hipersensibilitate
2. durere si r inflamatorie sterila la locul injectiei im
3. flebite - inj iv
4. confuzie, agitatie, tremor, convulsii, mioclonii - dupa doze mari
5. r Jarisch-Herxheimer
6. Hiperpotasemie severa - Pen P potasica (renal dysfunction)
51
early syphillis treatement
preferred and alternatives
Preferres: Penicillin G - once
Alternatives:
1. Doxycycline 2x/zi, 14 zile
2. Ceftriaxone 1g/zi, 14 zile
52
late syphilis
preferred, alternatives
preferred: penicilina G - 1/week, 3 w
alternatives:
1. doxiciclina 2/zi, 4 sapt
2. ceftriaxona 2g/zi, 14 zile
53
procainpenicilina - indicatii
1. infectii usoare cu germeni sensibili (profilaxie)
2. faringita streptococica
3. scarlatina
4. sifilis, gonoree - complianta bolnavului indoielnica
54
procainpenicilina - efecte adverse
1. penicilinei
2. procainei
3. toleranta locala scazuta
4. adm iv -> **!! accidente grave**
55
Benzatin Penicilina G - indicatii
1. profilaxia recurentelor de RAA la pacientii cu infectii streptococice sau afectiuni valvulare
2. sifilis
56
Benzatin Penicilina G - efecte adverse
reactii de hipersensibilitate (boala serului, boala somnului ???)
57
fenoximetilpenicilina - caracteristici
- molecula stabila la acizi
- absorbtie partiala
- biodisponibilitate redusa la alimente
- adm oral - preferabil pe stomacul gol sau cu o ora inainte sau 2 dupa masa
58
fenoximetilpenicilina - indicatii
1. infectii usoare (mai ales la copii)
2. profilactic
3. interventii stomatologice
59
penicilinele antistafi
= penicilinele M, IZ**OXA**ZOLIL PENICILINE
1. meticiclina - inlocuita datorita toxicitatii
2. oxaciclina
3. Cloxacilina
4. Dicloxacilina
60
penicilinele M - catena lat
radicali aromatici voluminosi => rezistenta la actiunea beta-lactamazelor
61
penicilinele M - spectru antibacterian
- active pe majoritatea tulpinilor de S. Aureus secretante de b-lactamaze
- rezistenta la actiunea b-lactamazelor
- mai putin eficiente fata de bacteriile susceptibile la actiune Pen G => nu reprezinta o alternativa a Pen G
- ineficiente pe enterococi, Listeria sau bacteriile Gram neg
62
rezistenta fata de pen M
PBP modificata, cu afinitate redusa
63
pen M - farmacocinetica
- absorbtie rapida, dar incompleta (30-80%) din tract GI
- absorbtie crescuta - adm pe stomacul gol
- legare extensiva de albumine - 90-95%
- eliminare renala rapida
- T1/2 = 30-60 min
64
pen M - indicatii
1. inf stafi sistemice - endocardita, septicemie - adm parenterala
2. inf stafi cutanate - impetigo, furunculoza, celulita
65
pen M - reactii adv
similare pen G, frecventa mai mare a nefritei interstitiale
66
Nafcilina - ce e, adm, indicatii, ef adv
- pen M
- doar iv
- tratamentul meningitei stafi
- ef adverse - leucopenie
67
penicilinele cu spectru larg
pen A
1. Amoxicilina
2. Ampicilina
68
diferente faramcocinetice pen A fata de G
1. rezistenta la aciditatea secretiei gastrice
2. absorbtie relativ buna din tract digestiv
3. permit adm si pe cale orala
69
pen A - spectru - sensibile
1. strepto
2. meningococci
3. L. Monocytogenes
3. enteroccoci (2x mai sensibili la ampicilina vs Pen G)
70
pen A - spectru - activ intermediara
1. pneumococci
2. H. influenzae
3. S. viridans
4. N. gonorrhoeae
5. E.coli
6. Salmonella
71
pen A - spectru - rezistente
1. Shigella
2. Pseudomonas
3. Klebsiella
4. Serratia
5. Acinetobacter
6. Proteus
7. B. fragilis
72
pen A + inhibitori de B-lactamaze - spectru
1. H. inguenzae
2. E.coli
3. Klebsiella
4. Proteus
5. B. fragilis
73
Ampicilina
- ce este, mediu acid, T1/2, ajustare doze, excretie
- prototipul pen A (cu spectru larg)
- stabila in mediu acid, absorbtie buna dupa adm orala
- T1/2 = 80 de min
- ajustarea dozelor in insuf renala
- excretia biliara, intra in circuitul enterohepatic
74
Amoxicilina - adm, abd, conc efectiva, spectru, r adv
- susceptibila la actiunea penicilazelor
- stabila in mediu acid => adm oral
- abs este rapida si completa din tract GI
- conc efective - mentinute pe o perioada de 2x mai lunga
- spectru - similar cu ampicilina
- incidenta mai redusa la diaree
75
Pen A - indicatii
1. infectii tract resp **sup** (sonuzita, otita medie, exacerbari bronsita cr, epiglotita) -> **!! Amoxicilina +/- acid clavulanic**
2. Meningita (S. penumoniae, N meningitidis, L monocytogenes) -> **!! Ampicilina +/- Vancomicina + cefalosporine gen 3**
3. Infectii de tract urinar
4. Infectii biliare (colecistite, angiocolite)
5. Infectia HP (amoxicilina - parte din tripla terapie)
76
Pen A - reactii adv
1. alergie
2. GU - (mai frecvente pt ampicilina) - greturi, varsaturi, diaree, colita pseudomembr
3. foarte rare - anemie, leucopenie, trombocitopenie, cresterea transaminazelor
4. eruptie cutanata non alergica - pacienti cu mononucleoza
77
pen antipseudomonas
1. Carboxipen
2. Ureidopen
1.1 Carbenicilina
1.2 Ticarcilina
2.1 Mezlocilina
2.2 Piperacilina
78
carboxipen
- active pe
- rezistenta
!! doar in combinatie cu acid clavulanic
- active pe: P. aeruginosa si unele tulpini de Proteus inodol poz, rezistente la ampicilina
- rezistenta - maj tulpinilor de S. aureus, enterococcus faecalis, klebsiella, l. monocytogenes
79
ureidopeniciline
- activitate
- utilitate
- sensibilitate la beta-lactamaze
- activitate superioare fata de p/ aeruginosa
- utile in tratamentul infectiilor cu klebsiella
- sensibile la actiune b-lactamazelor
80
carbenicilina
- activitate
- efecte adv
- esterul inandil
- activa pe P. aeruginosa si unele tulpini de Proteus
- efecte adv: ICC (Na), hipopotasemie, interfera cu functia trombocitelor - tulb de agregare, sangerari
- esterul inandil:
-> stabil in mediu acid - adm oraka
-> conversie rapida in carbenicilina prin hidroliza leg ester
-> indicatie unica: tratament infectii urinare cauzate de tulpini de Proteus, altele decat p. mirabilis si P aeruginosa
81
ticarciclina
- activitate
- cum se adm
- indicatii
- penicilina semisintetica
- de 2-4x mai activa fata de p aeruginosa decat carbenicilina
- fromulata doar in combinatie cu ac clavulanic
- infectii severe cu germeni sensibili la pacienti imunocompromisi - infectii intraabd si de tract urinar
82
piperacilina
- spectru
- adm
- conc
- eliminare
SPECTRU:
- extins, include majoritatea tulpinilor de P aeruginosa, enterobacteriaceae, bacteroides, e. faecalis
- in combinatie cu inhibitori de b-lactamaze => **penicilina cu spectrul cel mai larg** => MSSA, H influenzae, b fragilis, maj tulpinilor de e. coli si klebsiella
ADM:
- doar parenterala
CONC:
- biliare mari
ELIM:
- renala => ajustare doze in insuf renale
83
piperacilina - indicatii
infectii severe det de bacterii G-
pacienti imunocompromisi cu infectii nosocomiale
