2. beta-lactamice

Question 1

ce sunt beta-lactamicele?

Answer 1

inhibitori ai sintezei peretelui celular

Question 2

de ce sunt importante beta-lactamicele?

Answer 2

1. eficacitate buna (AB de prima alegere in numeroase infectii)
2. toxicitate in general redusa
3. cea mai utilizata familie de AB (cantitate, nr de prescribtii, cost general)

Question 3

beta-lactamine (subclase)

Answer 3

1. penicilinele
2. cefalosporinele
3. carbapenemi

Question 4

ce sunt monobactamii?

Answer 4

= azotrenam
= au structura similara cu beta-lactaminele, dar le lipseste unul dintre cele 2 inele pe care le au celelalte beta-lactamine si prezinta nr redus de r alergice incrucisate cu alte beta-lactamine

Question 5

structura de baza

Answer 5

1. inel tiazolidinic
2. inel beta-lactamic
3. diferite grupari laterale

Question 6

rol nucleu si grupari lat

Answer 6

nucelu -> str esentiala pentru activitatea lor antimicrobiala

grupari lat -> det caracteristicile antimicrobiene si farmacologice ale diferitelor tipuri

Question 7

componente imp ale beta lactam ring

Answer 7

N, H, O

Question 8

beta lactamine - caracteristici comune

Answer 8

1. r de hipersensibilitate
2. convulsii
3. acumularea
4. acelasi mecanism de actiune
5. beta-lactaminele NU au activitate asupra organismelor atipice
6. aproape toate beta-lactaminele NU au activitate pe MRSA

Question 9

mecanism de actiune

Answer 9

1. bactericide
2. actioneaza prin inhibarea sintezei peretelui celular in etapa a III-a (ultima etapa) prin inhibitia transpeptidazelor care inhiba sinteza peptidoglicanului

Question 10

cum inhiba sinteza peretelui celular?

Answer 10

1. legarea medicamentului de enzime specifice (PBP = proteine de legare a penicilinei) situate in mebrana citoplasmatica bacteriana
2. inhibarea reactiei de transpeptidare care leaga constituentii lantului de peptidoglican ai peretelui celular
3. activarea enzimelor autolitice care provoaca distrugerea peretelui celular bacterian

Question 11

cum se fixeaza de PBP?

Answer 11

covalent, ireversibil, prin acilarea gruparii betalactamice

Question 12

ce se va intampla cu peretele celular dupa legarea de PBP?

Answer 12

1. nu mai are rigiditate
2. devine instabil
3. se lizeaza -> moartea celulei bacteriene

Question 13

cum devine instabil peretele bacterian?

Answer 13

variatii ale presiunii osmotice ale mediului

Question 14

ce trebuie sa faca AB pt a se lega de receptor?

Answer 14

sa traverseze str extern al peretelui cel microbiene

=> in cazul bacteriilor G - mb ext este impermeabila => rezistenta fata de peniciline

Question 15

mecanisme ale rezistentei bacteriene

Answer 15

rezistenta primara si dobandita

Question 16

rezistenta primara

Answer 16

1. diferente structurale ale PBP, penetrare deficirara a penicilinelor
2. lipsa peretelui celular

Question 17

rezistenta dobandita

Answer 17

1. sinteza unor PBP cu greutate molec mare => afinitate redusa pt antibiotic (strep pneumonie rezist la cefalosporine gen 3, MRSA)
2. pompe de eflux active - indepartarea antibioticului de la locul de actiune anterior fixarii de tinta (p. aeruginosa, E. coli, Neisseria gonorrhoeae)
3. incapacitatea AB de a ajunge pana la niv tintei (Gram -)
4. distrugerea AB de catre b-lactamaze