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Le devenir du médicament - Examen II > 3. Inhibitions et inductions > Flashcards

3. Inhibitions et inductions Flashcards

1
Q

La biotransformation est le processus par lequel un médicament est transformé ___a___ en un ___b___.

A

a. chimiquement
b. métabolite

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Q

Les réactions de biotransformation peuvent influencer l’activité pharmacologique d’un médicament de 3 manières, lesquelles ?

A
  1. Inactivation
  2. Activation
  3. Potentialisation
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3
Q

Quel type d’effet causé par les réactions de biotransformation implique que les métabolites formés par biotransformation ne possèdent pas d’activité pharmacologique ?

A

Effet d’inactivation

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4
Q

Dans le cas de l’effet d’inactivation, qu’est-ce qui est responsable de l’activité pharmacologique ?

A

Le médicament, car les métabolites ne sont pas actifs.

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5
Q

Dans le contexte d’inactivation, la biotransformation est une voie ___a___ et ___b___ du médicament.

A

a. d’élimination
b. d’inactivation

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6
Q

Quel type d’effet causé par les réactions de biotransformation implique que l’activité pharmacologique du médicament est obtenue après biotransformation de celui-ci ?

A

Effet d’activation

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7
Q

Comment appelle-t-on un médicament qui, lorsque administré, ne possède aucune activité pharmacologique et qui doit être transformé en un métabolite actif pharmacologiquement ?

A

Pro-médicament

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8
Q

Quel type d’effet causé par les réactions de biotransformation implique que le médicament possède une activité pharmacologique et il est métabolisé en un produit qui est également actif pharmacologiquement ?

A

Effet de potentialisation

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9
Q

Vrai ou faux ?
Dans le cas d’effet de potentialisation, le métabolite actif possède toujours la même activité que la molécule mère.

A

Faux, le métabolite actif peut posséder la même activité que la molécule mère ou une activité différente.

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10
Q

Parfois, les réactions de biotransformation peuvent diminuer la toxicité, c’est-à-dire que le ___a___ est moins toxique que le ___b___. Cet effet de diminution est souvent référé comme étant un processus de ___c___.

A

a. métabolite formé
b. médicament (molécule mère)
c. détoxication

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11
Q

Parfois, les réactions de biotransformation peuvent augmenter la toxicité, c’est-à-dire que le ___a___ est plus toxique que le ___b___. Dans ce cas, le métabolite est considéré comme ___c___.

A

a. métabolite formé
b. médicament administré
c. réactif

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12
Q

Dans le cas d’une augmentation de la toxicité causé par les réactions de biotransformation, certains médicaments sont métabolisés en métabolites réactifs qui forment des ___a___ avec des macromolécules biologiques comme l’___b___ et l’___c___, des ___d___ et l’___e___.

A

a. complexes
b. ADN
c. ARN
d. protéines membranaires
e. hémoglobine

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13
Q

Les réactions de biotransformation impliquent que toutes les propriétés physicochimiques d’un médicament sont modifiées. Par contre, ce sont les modifications du ___a___ et de la ___b___ qui ont le plus d’importance dans la pharmacocinétique du médicament.

A

a. pKa
b. solubilité

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14
Q

En général, une réaction de biotransformation modifie le pKa d’un médicament dans quel but ?

A

Afin de promouvoir l’ionisation de la molécule au pH physiologique

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15
Q

En général, une réaction de biotransformation modifie la solubilité d’un médicament dans quel but ?

A

Afin de former des métabolites plus polaires que la molécule mère pour favoriser l’excrétion urinaire du métabolite formé.

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16
Q

Quelles sont les 3 réactions de biotransformation de phase I ?

A

Oxydation, réduction, hydrolyse

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17
Q

Quels sont les 4 principaux organes où se retrouvent les enzymes qui métabolisent les médicaments ? Quel est le plus important ?

A

Foie (le plus important), intestins, reins, poumons

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18
Q

Au niveau cellulaire, où retrouve-t-on la majorité des enzymes responsables des biotransformations médicamenteuses ?

A

Au niveau du réticulum endoplasmique lisse

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19
Q

La partie la plus lipophile du réticulum endoplasmique lisse est la ___a___, donc les molécules ___b___ y voyagent directement vers le système CYP450.

A

a. membrane
b. liposolubles

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20
Q

Vrai ou faux?
Le système de CYP450 se trouve dans la lumière du REL.

A

Faux, intégré dans la membrane du REL.

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21
Q

Le cytochrome P450 est une ___a___ dont le site actif contient une structure de type ___b___ dans lequel est incorporé un atome de ___c___. Cette structure est le noyau de l’enzyme qui catalyse ___d___ des substrats.

A

a. hémoprotéine
b. porphyrine
c. fer
d. l’oxydation

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22
Q

Afin de catalyser l’oxydation ou la réduction de leur substrat, les CYP exploitent quelle caractéristique du fer ?

A

La capacité du fer à gagner ou perdre des électrons

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23
Q

Tous les CYPS sont associés à deux partenaires ___a___, soit un système ___b___ et un ___c___.

A

a. REDOX
b. P450 oxydoréductase (POR)
c. cytochrome b5

24
Q

Le complexe POR est composé de quoi ? (3)

A

NADPH (réductase), FAD et FMN

25
Q

Quelle est l’étape limitante de la vitesse à laquelle le CYP450 fait sa réaction ?

A

L’étape limitante est l’électron qui est fournit au cycle catalytique par le cytochrome b5.

26
Q

Quelle est une caractéristique importante des systèmes enzymatiques POR et cytochrome b5 ?

A

Leur non-spécificité envers le substrat

27
Q

Quel est le seul critère pour qu’un médicament soit transformé par le CYP450 ?

A

Sa liposolubilité

28
Q

Quels sont les 2 éléments dont le cytochrome P450 a besoin pour catalyser les différentes réactions d’oxydation ?

A

Un apport en NADPH (comme cofacteur enzymatique) et d’oxygène atmosphérique

29
Q

Vrai ou faux ?
La structure chimique d’un médicament détermine la nature des métabolites qui seront formés.

A

Vrai

30
Q

Quels sont les 3 facteurs chimiques qui modifient la biotransformation des médicaments ?

A
  1. Propriétés physicochimiques du médicament
  2. Structure chimique du médicament
  3. Configuration du site de fixation de l’enzyme
31
Q

À quoi est due la sélectivité d’une enzyme pour un substrat particulier ?

A

À la configuration du site de fixation du substrat et du site actif de l’enzyme

32
Q

Quels sont les 2 facteurs biochimiques qui modifient la biotransformation des médicaments ?

A

L’inhibition et l’induction enzymatique

33
Q

De quel facteur modifiant la biotransformation des médicaments s’agit-il ?
Diminution plus ou moins drastique de la biotransformation d’un médicament particulier par un composé présent au même moment

A

Inhibition enzymatique

34
Q

L’inhibition enzymatique dépend de quels facteurs ? (3)

A
  1. L’affinité
  2. L’agent inhibiteur
  3. La concentration de l’inhibiteur
35
Q

L’inhibition de la biotransformation d’un médicament résulte en une ______ des concentrations plasmatiques de celui-ci.

A

augmentation

36
Q

L’inhibition réversible est transitoire, c’est-à-dire que la fonction normale de l’enzyme est restaurée après quoi ?

A

Après que l’inhibiteur ait été éliminé de l’organisme ( 5 à 7 demi-vies)

37
Q

Quand est-ce que l’inhibition réversible atteint-elle son maximum ?

A

Quand l’inhibiteur atteint sa concentration à l’équilibre

38
Q

L’affinité de l’inhibiteur pour l’enzyme est appelé le ___a___, représenté par la ___b___.

A

a. potentiel inhibiteur
b. constante d’inhibition (Ki)

39
Q

Vrai ou faux ?
Les médicaments avec une valeur élevée de Ki sont des inhibiteurs puissants.

A

Faux, les médicaments avec une valeur faible de Ki sont des inhibiteurs puissants et vice-versa.

40
Q

Les médicaments qui ont une Ki inférieure à quelle valeur peuvent être considérés comme des inhibiteurs puissants ?

A

Ki inférieurs à 2 𝛍M

41
Q

Il y a une inhibition ___a___ lorsque les 2 rx entrent en compétition pour le site d’action. Au contraire, il y a une inhibition ___b___ lorsque l’inhibiteur se lie à un autre site que l’on appelle site allostérique.

A

a. compétitive
b. non compétitive

42
Q

De quel facteur modifiant la biotransformation des médicaments s’agit-il ?
Augmentation de la concentration d’une enzyme impliquée dans une biotransformation.

A

Induction enzymatique

43
Q

L’induction de la biotransformation d’un médicament a quels effets sur le médicament ? (3)

A
  1. Diminution des concentrations plasmatiques
  2. Diminution de la demi-vie
  3. Augmentation de la clairance hépatique
44
Q

Quels sont les 3 mécanismes pouvant être impliqués dans l’induction enzymatique ? Ceux-ci dépendent de quoi ?

A
  1. Augmentation de la transcription du gène codant pour le CYP
  2. Stabilisation de l’ARNm
  3. Diminution de la dégradation de l’ARNm ou du CYP
    → Ces mécanismes dépendent de l’agent inducteur.
45
Q

Vrai ou faux ?
Lors de l’induction enzymatique, l’enzyme devient plus performante, c’est-à-dire que sa capacité intrinsèque à métaboliser est augmentée.

A

Faux, l’enzyme ne devient pas plus performante, sa capacité intrinsèque à métaboliser reste la même. Il y a tout simplement plus de “joueurs” pour produire le même travail.

46
Q

Vrai ou faux ?
Dans l’organisme, la concentration des enzymes dans un site particulier est constant pour un même individu.

A

Vrai

47
Q

Dans quel cas la biotransformation est-elle une réaction d’ordre 1 ?

A

Quand la concentration du médicament est inférieure à la concentration de l’enzyme.

48
Q

Dans quel cas la biotransformation est-elle une réaction d’ordre 0 ?

A

Lorsque la concentration du médicament est supérieure à la concentration de l’enzyme (l’enzyme devient alors saturée).

49
Q

Quels sont les 2 paramètres qui déterminent le profil de la vitesse de réaction enzymatique à différentes concentrations ?

A
  1. La vitesse de réaction maximale (Vmax)
  2. La concentration de médicament à laquelle la réaction arrive à la moitité de sa vitesse maximale (Km)
50
Q

Le Vmax est ___a___ proportionnel à la concentration totale d’enzymes. Le Km est ___b___ proportionnel à l’affinité du médicament pour l’enzyme.

A

a. directement
b. inversement

51
Q

Définition: capacité du foie à métaboliser un médicament, elle reflète donc l’activité des enzymes.

A

Clairance intrinsèque

52
Q

Lors d’une inhibition compétitive, on observe habituellement une augmentation du ___a___, mais le ___b___ reste le même.

A

a. Km
b. Vmax

53
Q

Lors d’une inhibition non compétitive, on observe habituellement une diminution du ___a___, mais le ___b___ n’est pas altéré.

A

a. Vmax
b. Km

54
Q

Dans le cas de l’induction enzymatique, le ___a___ reste le même tandis que le ___b___ est augmenté.

A

a. Km
b. Vmax

55
Q

On effectue des manipulations in vitro en laboratoire et on vous dit que le Km de l’enzyme est augmenté du double alors que le Vmax ne change pas.
1. Quel est le type d’inhibition ?
2. Quelle est la conséquence sur la clairance intrinsèque de ce médicament ?

A
  1. Compétitive
  2. Il y aura une diminution de la clairance intrinsèque.

Le devenir du médicament - Examen II (4 decks)

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