3. Hafta Flashcards
Kan-organ bariyerleri
Beyin
Testis-prostat
göz
plasenta
Bu bölgedeki damarlar diğer hücredeki damarlardan daha sıkıdır.
Hücrelerin içinde çeşitli enzimler vardır.
Vs.
Beyin ve beyin içindeki sıvıyıolası etkilerden koruyan damar yapısı.
Kan beyin bariyeri sayesinde vücudu kolay bir şekilde etkileyen çok fazla sayıda mikroorganizma veya kimyasal madde Beyni etkileyemez.
Eliminasyon
Metabolize etmek+ itrah(vücuttan uzaklaştırmak)
İlaçların en fazla metabolizma olduğu yer
Karaciğer
Biyotransformasyon
Metabolizma
Not
İlaçlar aktif moleküllerdir metabolizma sonrasında inaktif moleküllere dönüşürler.
İstisnalar vardır
Not
İlaçlar metabolizma olduğu zaman polar yani suda çözünen bileşiklere dönüşür.
Daha kolay atılsın diyedir.
İlaçların yıkımından en fazla sorumlu olan enzim
Sit p450 izoenzimlerinin içinden CYP3A4 tür
Ön ilaç
Kendisi inaktif metabolikde aktif
Enzim indüksiyonu
Karaciğerdeki enzimleri miktarını artıran ilaçlar.
Eğer bir ilaç enzim indiksiyon yapıyorsa karaciğerdeki enzimler miktarını artırıyor demektir dolayısıyla o enzimlerin yıktığı ilaçlar etkisiz hale gelir çünkü enzim miktarı arttıkça ilaç daha çok yıkılır.
Enzim inhibisyonu
Enzim indiksiyon ilacıdır. Karaciğerdeki enzimlerin miktarını azaltır. Bu defa toksik etki ortaya çıkar.
Not
Alkol kendi kendine enzim indüksiyonunu yapar.
Otoindiksüyondur
Otoindüksiyon
Bazı ilaçlar kendilerini yıkımlayan enzimleri indüklerler ve kendi inaktivasyonlarını hızlandırırlar. Bu olaya otoindiksiyon deni.
İtrah
İlaçların vücuttan atılması
Böbreklerden itrah (Renal)
En önemli itrah yoludur. İlaçlar çok büyük oranda böbrekler yoluyla atılır.
İtrah yolları
- Renal (böbreklerden) itrah
- Safra içine itrah (Bağırsakları ile)
- Akciğerlerden itrah
- süt içine itrah
- Ter yoluyla itrah
- Suni itrah yöntemleri
Suni itrah yöntemleri:
- hemodiyaliz
- Periton diyalizi
- Hemoperfüzyon
Terapötik indeks
ilaç güvenliği demektir
Darsa ☠️
En fazla biyoyararlanım
İntravenöz(damar)
İlacın etkisini azaltan
Presistemik eliminasyon
İlacın etkisini artıran
Enterohepatik sirkülasyon
İlaç uygulama şekilleri
Sistemik ENTERAL 💊oral 💊sublingual 💊rektal
PARENTERAL
💊IM
💊IV
💊SC
💊TTS
TRANDERMAL (TTS)
İNHALASYON (genel anestezikler)
İlaç uygulama şekilleri (lokal)
Epidermal,Rektal, konjonktival, İnter nazal…
Farmakodinamik
İlaç vücuda ne yapar?
İlaçların etki mekanizmaları
▪️Reseptörlere bağlanma
a. Uyarabilirler = Agonist
b. bloke edebilirler = Antagonist
Reseptörlere bağlanıp cevap oluşturabilen maddelere Agonist denir.
Reseptörlere bağlanıp cevap oluşturamayan maddelere Antagonist denir.
Antagonistler reseptörlere bağlanıp işgal ederek Agonistlerinde bağlanmasını engellerler
İlaçların etki mekanizmaları ( genel başlıklar)
▪️Reseptör ▪️akseptör (plazma proteinleri) ▪️Agonist = uyarı >aktivasyon >inhibisyon ▪️antagonis = blokaj >hiçbir etki yapmaz >uyarı gelişmesini engeller
Agonizma
Eğer iki ilaç birbirinin etkisini artırırsa buna Agonizma denir.(aynı yönlü etkileşim)
Antagonizma
Eğer iki ilaç birbirinin etkisini azaltıyor veya ortadan kaldırıyorsa buna antagonizma denir (zıt yönlü etkileşim)
Farma dinamik etkileşimler
Antagonizma
Antagonizma üçe ayrılır;
▪️ kimyasal antagonizma
▪️Fizyolojik antagonizma
▪️Farmakolojik antagonizma
Kimyasal antagonizma
Agonist , Antagonist ile kimyasal olarak birleşir ve etkisiz hale gelir.
Kimyasal Antagonistlere panzehir veya antidot ismi verilir.
Fizyolojik antagonizma
Bir maddenin etkisinin, AYRI BİR RESEPTÖR ve mekanizma yoluyla, diğer bir madde tarafından ortadan kaldırılmasıdır.
Farmakolojik Antagonizma
Bir maddenin etkisinin, AYNI RESEPTÖR ve aynı mekanizma yoluyla, diğer bir madde tarafından ortadan kaldırılmasıdır
✔️Kompetetif antagonizma (
✔️Nonkompetetif antagonizma
Not
Bir ilaç başka bir ilacın etkisiyle kimyasal olarak not realize ediyorsa veya ortadan kaldırıyorsa buna kimyasal antagonizma denir.
Bir ilaç başka bir ilacın etkisi ile aynı reseptörler aracılığıyla aynı mekanizmayla ortadan kaldırıyorsa buna farmakolojik antagonizma denir.
Bir ilaç başka bir ilacın etkisiyle farklı bir yolla farklı bir mekanizma ile ortadan kaldırıyorsa buna fizyolojik antagonizma denir.
Kompetetif antagonizma
Antagonist reseptöre bağlanır bu bağlanma kalıcı bir bağlama değildir.
Nonkompetetif antagonizma
Antagonist reseptöre bağlanır bu bağlama kalıcıdır.
Agonistik (aynı yönde etkileşim)
(Genel başlık)
▪️sumasyon(aditif etkileşme)
▪️Sinerjiizm
▪️Potansiyalizasyon
Sumasyon (aditif etkileşme)
Benzer etki oluşturan ilaçlar, birlikte verildiklerinde oluşturdukları kombine etki, bunların tek başlarına verildikleri zaman yaptıkları bireysel etkilerin CEBİRSEL TOPLAMINA eşittir.
(1+1=2)
Not
Sumasyon da benzer ilaçların verilmesini sebebi yan etkiyi azaltmaktır. aynı ilaç iki doz verilmemelidir.
Sinerjizm
İki ilaç birlikte verildiğinde oluşturdukları kombine etkiye, bireysel olarak oluşturdukları etkilerin TOPLAMINDAN FAZLADIR.
(1+1=3)
Potansiyalizasyon
İki ilaç bir arada verildiğinde oluşturdukları kombine etkinin miktarı, bireysel olarak oluşturdukları etkilerinin toplamından fazladır
burada bir ilaç aslında diğeri olmadan etkisizdir
(1+0=2)
Tolerans
Bazı ilaçlar uzun süre devamlı kullanıldıkları zaman, başlangıçtaki dozun ETKİ ŞİDDETİNİN GİDEREK AZALDIĞI ve etkisinin etki süresinin kısaldığı görülür. Aynı etkiyi devam ettirebilmek için DOZU GİTTİKÇE ARTTIRMAK gerekir. Bu duruma tolerans denir.
Doz artırılarak etkinin dönmesi
Taşiflaksi
Toleransın çok çabuk gelişen şekline denir. Toleransdan farklı; İLACIN DOZU ARTTIRILSA DA ETKİSİNİN DEĞİŞMEMESİdir.
Doz arttırılarak etkinin dönmemesi
LD50
Bireylerin yüzde ellisinde ÖLÜM oluşturan minimum ilaç dozudur
TD50
Bireylerin %50 sinde TOKSİK ETKİ gösteren minimum ilaç dozudur.
Terapötik indeks
Bir güvenirlik ölçü birimidir
LD50/ED50 veya TD50/ED50 ile hesaplanır
Plasebo
Yalancı ilaç
Nocebo
Plasebonun tam tersi
Bir ilaçtan belli bir yan etki çıkmayacağı kesin olmasına rağmen kişi kendisinde o yan etkileri çıkacağına inanmışsa; çıkması olayı
