3. Formes pharmaceutiques Flashcards

1
Q

Donner des exemples de médicaments où l’exposition systémique doit être limité

A

Cortico

Anesthésiques locaux

Sympathomimétiques

B-bloquants

Antibiotiques

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Q

Quels sont les désavantages généraux physiologiques et pharmaceutiques des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/ophtalmique

A

Volume limité (concentrations élevées)

Mécanisme de protection (formulation pharmaceutique disctincte)

Clairance rapide (administration fréquente)

Technique intuitive

Non-invasif

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3
Q

Quels sont les mécanismes de protection

A) nez

B) yeux

C) oreilles

A

A) mucus

B) larmes, clignement des paupières

C) cérumen

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4
Q

Pourquoi on observe une clairance rapide

A) nez

B) yeux

C) oreille

A

A) mouvement mucocilliaire

B) drainage lacrymal

C) faible capacité de rétention

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5
Q

Capacité tampon = capacité à maintenir le __

A

pH

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6
Q

___ = quantité de matière en solution, concentration en soluté

A

osmolarité

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7
Q

___ et ___ ___ ___ = cohésion du liquide

A

viscosité et tension de surface

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8
Q

Nommer deux types d’excipients importants

A

Agents de conservation

Agents perméabilisants/solvants non-aqueux

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9
Q

Les formulations pharmaceutiques varient selon quoi?

A

Nature PA

Voie administration

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10
Q

Les formulations pharmaceutiques assurent quoi?

A

efficacité thérapeutique

innocuité

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11
Q

Certaines voies d’administration, dont la voie ophtalmique, requièrent que les rx en solution soient ___

A

isotoniques

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12
Q

Les solutions isotoniques ont le même ___ que celle des liquides physiologiques

A

osmolarité

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13
Q

L’osmolarité est une propriété colligative des solutions définies par la ___ ___ ___ ___ ___

A

concentration de molécule en solution

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14
Q

L’osmolarité du plasma sanguin est autour de ___ mOsm/L

A

285 mOsm/L

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15
Q

La relation entre la molarité et l’osmolarité dépend de __

A

l’ionisation

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16
Q

Dites si les structures suivantes sont vascularisée ou non et si elles sont perméables ou non

A) cornée

B) conjonctive

A

A) non-vascularisé, peu perméable

B) vascularié, plus perméable

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17
Q

Le canal lacrymal contient quoi?

A

solution eau

protéine

lipide

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18
Q

Le canal lacrymal __ et __

A

protège

hydrate

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19
Q

Vrai ou faux : On observe une clairance rapide au niveau du canal lacrymal

A

Vrai

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20
Q

Vrai ou faux : Le syndrôme de l’oeil sec est plus fréquent chez les femmes

A

Vrai

(suppléments oestrogènes)

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21
Q

Quels sont les symptômes du syndrôme de l’oeil sec

A

Sécheresse

Sensation brûlure

Sensation picotement

Vision trouble

Hyperhémie conjonctivale
_____________________

Inconfort

sécheresse oculaire

fluctuations visuelles

± écoulement des yeux

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22
Q

Syndrôme de l’oeil sec

Nécessite un suivi médical si on observe les symptômes suivants : (5)

A
  1. Douleur
  2. Problème de vision
  3. Iris déformé
  4. Suspicion de d’autres maladies
  5. Ne se résorbe pas avec des larmes
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23
Q

Quels sont les objectifs des larmes artificielles

A

Augmenter le confort

Restaurer la barrière lacrymal

Restaurer l’osmolarité des larmes

Limiter les dommages cellulaires

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24
Q

Les larmes artificielles contiennent quoi?

A

ingrédients non actifs

Agent viscosifiant

± agent de conservation

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25
Vrai ou faux : Certaines larmes artificielles performent légèrement mieux que d'autres
Vrai
26
QSJ : résistance à l'écoulement
viscosité
27
Les agents viscosifiants sont généralement des \_\_\_
polymères
28
Les polymères sont des macromolécules ___ ou \_\_\_
naturelles synthétiques
29
Algorithme de sélection des larmes artificielles Nommer les trois étapes
1. Viscosifiants légers 2. Viscosifiants modérés 3. Gels Peuvent être ajoutés : Onguents (huile minérale, gelée de pétrole), Prescriptions (cortico, cyclosporine topique)
30
Pourquoi c'est important la viscosité des solutions lors de la présence de PA
Drainage lacrymal ralenti = Temps de contact plus long = Pénétration accrue du PA
31
Si la viscosité augmente, qu'est-ce qui A) augmente B) diminue
A) exposition tissulaire B) clairance lacrymale
32
La voie ophtalmique est aussi utilisée pour l'administration d'agents pharmacologiques. Nommer les
Anti-inflammatoire Antibactériens et antiviraux Antiallergiques Anti-glaucomateux Sympathomimétiques Mydriatiques Anesthésiques
33
La voie ophtalmique est aussi utilisée pour l'administration d'agents pharmacologiques. On tire profit de ... (4)
1. Concentration locale plus élevée 2. Clairance rapide 3. Effets systémiques diminués 4. Métabolisme différent
34
Les formulations ophtalmiques sont divisées en 3 catégories. Quelles sont-elles?
1. Solutions 2. Suspensions 3. Onguents/pommades
35
Pour les solutions, si la solubilité est élevée = délai d'action \_\_
rapide
36
Vrai ou faux : La solubilité des PA est souvent limitante
Vrai
37
Pour diffuser, être absorbé et avoir un effet pharmacologique le PA doit être \_\_
solubilisé
38
La solubilité est une quantité \_\_
absolue
39
Comment on peut augmenter la solubilité
en faisant une prodrogue en ajoutant des excipients
40
QSJ : Libre de la présence de bactérie ou de tout autre microorganisme
Stérilité
41
Les agents de conservation sont utilisé pour maintenir la \_\_
stérilité
42
Si une bouteille est ouverte, il faut la jeter après combien de temps?
30-45 jours
43
Vrai ou faux : Tous les types de bouteilles multidoses doivent contenir un agent de conservation pour préserver la stérilité
Vrai
44
Les agents de conservation fonctionnent selon divers principes : 1. 2. 3.
1. Détergents 2. Oxydants 3. Chélateurs
45
Les agents de conservation doivent protéger contre quels types d'organismes
Bactéries Levures
46
Quels sont les effets secondaires qui sont rapportés pour les agents de conservation
Effets détergents sur le film lipidique des larmes Inflammation Toxicitié cellulaire Réactions immunitaires ou allergiques
47
Nommer l'agent de conservation suivant
Chlorure de benzalkonium (BAK)
48
Nommer l'agent de conservation suivant
Polyquaternium-1 (polyquad)
49
Nommer l'agent de conservation suivant
Polyhexamethylene biguanide (PHMB)
50
Nommer l'agent de conservation suivant
Perborate de sodium (genaqua)
51
Nommer l'agent de conservation suivant
Ethylène diamine tétra acétique (EDTA)
52
Vrai ou faux : Malgré la présence d'agents de conservation, la stérilité ne peut pas être garantie éternellement
Vrai
53
La recommandation de jeter les gouttes 28 jours après l'ouverture est généralement : 1) 2)
1) Sécuritaire pour éviter la croissance bactérienne 2) Largement applicable à la majorité des produits
54
En général, la tendance est au développement de nouvelles formulations unidoses ou sans ___ \_\_\_ \_\_\_
chlorure de benzalkonium
55
Difficile de démontrer, en étude clinique, un avantage direct à la formulation sans agent de conservation au niveau de la tolérance : (4)
1. Parfois critère subjectif 2. Généralement objectif secondaire 3. Courte durée 4. Faible échantillon de patients
56
On privilégiera des formulations sans agent de préservation si : (3)
1. Inconfort/Allergie 2. Usage \> 6 fois par jour x 3 mois ou + 3. Usage continu sur \> 6 mois et condition sous-jacente
57
QSJ : Substances étrangères, autre que les bulles, ne pouvant être quantitfiées chimiquement de part leur nature hétérogène et leur faible concentration
Particules en suspension
58
Les injections intravitrales Volume \_\_\_
limité
59
Les injections intravitrales Temps de résidence relativement \_\_\_
court
60
Les injections intravitrales Concentration \_\_\_
élevée
61
Est-ce que les injections intravitrales passent la BHE?
Oui
62
Les injections intravitrales Vrai ou faux : Ces types d'injection présentent beaucoup d'effets systémiques
Faux
63
Quelles sont les effets secondaires des injections intravitrales
Risques d'infection Hémorragie Détachement de la rétine Augmentation de la pression intraoculaire Corps flottants
64
Quelles sont les précautions nécessaires aux injections intravitrales
Anesthésie locale Désinfection de la paupière et des cils Antibiotique topique en prophylaxie
65
Vrai ou faux : La cavité nasale est peu vascularisée
Faux
66
La cavité nasale est recouverte de __ et de \_\_
cils mucus
67
Quel est le mécanisme de défense du mucus et de la clairance mucociliaire
Enprisonne les pathogènes et les évacuent vers le TGI
68
Le mucus est produit par des cellules épithéliales spécialisées (cellules \_\_\_\_)
globelets
69
Le mucus est une solution aqueuse qui contient quoi?
glycoprotéine (mucine) ions protéines
70
Vrai ou faux : Le mucus a une épaisseur de 5 à 20 um
Vrai
71
On produit combien de litres de mucus par jour
1 à 1,5 L
72
Le mucus est \_\_
visqueux
73
Vrai ou faux : Chaque cellule épithéliale de la muqueuse possède 300 cils
Vrai
74
Pour les rx administrés par la voie nasale le mucus A) crée B) diminue
A) une barrière B) le temps de contact avec la muqueuse
75
Le défi pour les rx administrés par voie nasale est d'avoir une formulation efficace sans compromettre la fonction \_\_
physiologique
76
Quel est le pH des fosses nasales
6,4 à 6,8
77
Alcalinisation : mucus plus \_\_\_ Acidification : mucus plus \_\_\_
fluide visqueux
78
pH des formulations A) Vrai ou faux : N'affecte pas le mouvement ciliaire B) Capacité tampon doit être relativement ____ (élevé/faible) C) Vrai ou faux : Modifie la solubilité et l'absorption des PA
A) Vrai B) faible C) Vrai
79
Si la viscosité augmente, la clairance nasale A) augmente B) diminue
B) diminue
80
Si la viscosité augmente A) zone de couverture : augmente ou diminue? B) taille des gouttelettes : augmente ou diminue?
A) diminue B) augmente
81
Caractéristiques propres aux formes nasales : Charge microbienne A) élevée B) faible
B) faible
82
Comme la voie ophtalmique, la voie nasale est aussi utilisée pour administrer des PA à l'effet local, mais aussi \_\_\_
systémique
83
Administration systémique via voie nasale Doit passer la barrière de ___ et l' ___ \_\_\_
mucus épithélium nasal
84
Administration systémique via voie nasale L'absorption est limitée à quel type de molécule?
faible poids moléculaires
85
Administration systémique via voie nasale Peut nécessiter l'utilisation de modulateurs de la \_\_\_
perméabilité
86
Administration systémique via voie nasale Vrai ou faux : Le volume de la dose peut affecter la biodisponibilité
Vrai
87
Administration systémique via voie nasale Perte par ___ \_\_\_
drainage mucociliaire
88
Administration systémique via voie nasale Vrai ou faux : On observe en général une biodisponibilité totale faible, donc seulement quelques types de molécules peuvent être administrées de cette façon
Vrai
89
Certaines combinaisons sont destinées à la voie otique, quelles sont-elles?
Polymixine + lidocaine Ciprofloxacine + hydrocortisone Céruménolytiques
90
Vrai ou faux : La stérélité est aussi importante pour les voies pharmaceutiques pour l'administration otique
Faux Charge microbienne faible suffisante
91
La stérélité pour les produits otiques n'est pas nécessaire, mais le ___ doit être intact
tympan
92
Si l'oreille est lésée --\> ___ et sans ___ \_\_\_ \_\_\_
stérile sans agent de conservation