3. Formes pharmaceutiques Flashcards

1
Q

Donner des exemples de médicaments où l’exposition systémique doit être limité

A

Cortico

Anesthésiques locaux

Sympathomimétiques

B-bloquants

Antibiotiques

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Q

Quels sont les désavantages généraux physiologiques et pharmaceutiques des formes pharmaceutiques pour usage otique/nasal/ophtalmique

A

Volume limité (concentrations élevées)

Mécanisme de protection (formulation pharmaceutique disctincte)

Clairance rapide (administration fréquente)

Technique intuitive

Non-invasif

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3
Q

Quels sont les mécanismes de protection

A) nez

B) yeux

C) oreilles

A

A) mucus

B) larmes, clignement des paupières

C) cérumen

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4
Q

Pourquoi on observe une clairance rapide

A) nez

B) yeux

C) oreille

A

A) mouvement mucocilliaire

B) drainage lacrymal

C) faible capacité de rétention

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5
Q

Capacité tampon = capacité à maintenir le __

A

pH

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6
Q

___ = quantité de matière en solution, concentration en soluté

A

osmolarité

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7
Q

___ et ___ ___ ___ = cohésion du liquide

A

viscosité et tension de surface

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8
Q

Nommer deux types d’excipients importants

A

Agents de conservation

Agents perméabilisants/solvants non-aqueux

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9
Q

Les formulations pharmaceutiques varient selon quoi?

A

Nature PA

Voie administration

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10
Q

Les formulations pharmaceutiques assurent quoi?

A

efficacité thérapeutique

innocuité

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11
Q

Certaines voies d’administration, dont la voie ophtalmique, requièrent que les rx en solution soient ___

A

isotoniques

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12
Q

Les solutions isotoniques ont le même ___ que celle des liquides physiologiques

A

osmolarité

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13
Q

L’osmolarité est une propriété colligative des solutions définies par la ___ ___ ___ ___ ___

A

concentration de molécule en solution

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14
Q

L’osmolarité du plasma sanguin est autour de ___ mOsm/L

A

285 mOsm/L

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15
Q

La relation entre la molarité et l’osmolarité dépend de __

A

l’ionisation

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16
Q

Dites si les structures suivantes sont vascularisée ou non et si elles sont perméables ou non

A) cornée

B) conjonctive

A

A) non-vascularisé, peu perméable

B) vascularié, plus perméable

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17
Q

Le canal lacrymal contient quoi?

A

solution eau

protéine

lipide

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18
Q

Le canal lacrymal __ et __

A

protège

hydrate

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19
Q

Vrai ou faux : On observe une clairance rapide au niveau du canal lacrymal

A

Vrai

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20
Q

Vrai ou faux : Le syndrôme de l’oeil sec est plus fréquent chez les femmes

A

Vrai

(suppléments oestrogènes)

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21
Q

Quels sont les symptômes du syndrôme de l’oeil sec

A

Sécheresse

Sensation brûlure

Sensation picotement

Vision trouble

Hyperhémie conjonctivale
_____________________

Inconfort

sécheresse oculaire

fluctuations visuelles

± écoulement des yeux

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22
Q

Syndrôme de l’oeil sec

Nécessite un suivi médical si on observe les symptômes suivants : (5)

A
  1. Douleur
  2. Problème de vision
  3. Iris déformé
  4. Suspicion de d’autres maladies
  5. Ne se résorbe pas avec des larmes
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23
Q

Quels sont les objectifs des larmes artificielles

A

Augmenter le confort

Restaurer la barrière lacrymal

Restaurer l’osmolarité des larmes

Limiter les dommages cellulaires

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24
Q

Les larmes artificielles contiennent quoi?

A

ingrédients non actifs

Agent viscosifiant

± agent de conservation

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25
Q

Vrai ou faux : Certaines larmes artificielles performent légèrement mieux que d’autres

A

Vrai

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26
Q

QSJ : résistance à l’écoulement

A

viscosité

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27
Q

Les agents viscosifiants sont généralement des ___

A

polymères

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28
Q

Les polymères sont des macromolécules ___ ou ___

A

naturelles

synthétiques

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29
Q

Algorithme de sélection des larmes artificielles

Nommer les trois étapes

A
  1. Viscosifiants légers
  2. Viscosifiants modérés
  3. Gels

Peuvent être ajoutés : Onguents (huile minérale, gelée de pétrole), Prescriptions (cortico, cyclosporine topique)

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30
Q

Pourquoi c’est important la viscosité des solutions lors de la présence de PA

A

Drainage lacrymal ralenti

=

Temps de contact plus long

=

Pénétration accrue du PA

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31
Q

Si la viscosité augmente, qu’est-ce qui

A) augmente

B) diminue

A

A) exposition tissulaire

B) clairance lacrymale

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32
Q

La voie ophtalmique est aussi utilisée pour l’administration d’agents pharmacologiques. Nommer les

A

Anti-inflammatoire

Antibactériens et antiviraux

Antiallergiques

Anti-glaucomateux

Sympathomimétiques

Mydriatiques

Anesthésiques

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33
Q

La voie ophtalmique est aussi utilisée pour l’administration d’agents pharmacologiques. On tire profit de … (4)

A
  1. Concentration locale plus élevée
  2. Clairance rapide
  3. Effets systémiques diminués
  4. Métabolisme différent
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34
Q

Les formulations ophtalmiques sont divisées en 3 catégories. Quelles sont-elles?

A
  1. Solutions
  2. Suspensions
  3. Onguents/pommades
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35
Q

Pour les solutions, si la solubilité est élevée = délai d’action __

A

rapide

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36
Q

Vrai ou faux : La solubilité des PA est souvent limitante

A

Vrai

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37
Q

Pour diffuser, être absorbé et avoir un effet pharmacologique le PA doit être __

A

solubilisé

38
Q

La solubilité est une quantité __

A

absolue

39
Q

Comment on peut augmenter la solubilité

A

en faisant une prodrogue

en ajoutant des excipients

40
Q

QSJ : Libre de la présence de bactérie ou de tout autre microorganisme

A

Stérilité

41
Q

Les agents de conservation sont utilisé pour maintenir la __

A

stérilité

42
Q

Si une bouteille est ouverte, il faut la jeter après combien de temps?

A

30-45 jours

43
Q

Vrai ou faux : Tous les types de bouteilles multidoses doivent contenir un agent de conservation pour préserver la stérilité

A

Vrai

44
Q

Les agents de conservation fonctionnent selon divers principes :

1.

2.

3.

A
  1. Détergents
  2. Oxydants
  3. Chélateurs
45
Q

Les agents de conservation doivent protéger contre quels types d’organismes

A

Bactéries

Levures

46
Q

Quels sont les effets secondaires qui sont rapportés pour les agents de conservation

A

Effets détergents sur le film lipidique des larmes

Inflammation

Toxicitié cellulaire

Réactions immunitaires ou allergiques

47
Q

Nommer l’agent de conservation suivant

A

Chlorure de benzalkonium (BAK)

48
Q

Nommer l’agent de conservation suivant

A

Polyquaternium-1 (polyquad)

49
Q

Nommer l’agent de conservation suivant

A

Polyhexamethylene biguanide (PHMB)

50
Q

Nommer l’agent de conservation suivant

A

Perborate de sodium (genaqua)

51
Q

Nommer l’agent de conservation suivant

A

Ethylène diamine tétra acétique (EDTA)

52
Q

Vrai ou faux : Malgré la présence d’agents de conservation, la stérilité ne peut pas être garantie éternellement

A

Vrai

53
Q

La recommandation de jeter les gouttes 28 jours après l’ouverture est généralement :

1)

2)

A

1) Sécuritaire pour éviter la croissance bactérienne
2) Largement applicable à la majorité des produits

54
Q

En général, la tendance est au développement de nouvelles formulations unidoses ou sans ___ ___ ___

A

chlorure de benzalkonium

55
Q

Difficile de démontrer, en étude clinique, un avantage direct à la formulation sans agent de conservation au niveau de la tolérance :

(4)

A
  1. Parfois critère subjectif
  2. Généralement objectif secondaire
  3. Courte durée
  4. Faible échantillon de patients
56
Q

On privilégiera des formulations sans agent de préservation si :

(3)

A
  1. Inconfort/Allergie
  2. Usage > 6 fois par jour x 3 mois ou +
  3. Usage continu sur > 6 mois et condition sous-jacente
57
Q

QSJ : Substances étrangères, autre que les bulles, ne pouvant être quantitfiées chimiquement de part leur nature hétérogène et leur faible concentration

A

Particules en suspension

58
Q

Les injections intravitrales

Volume ___

A

limité

59
Q

Les injections intravitrales

Temps de résidence relativement ___

A

court

60
Q

Les injections intravitrales

Concentration ___

A

élevée

61
Q

Est-ce que les injections intravitrales passent la BHE?

A

Oui

62
Q

Les injections intravitrales

Vrai ou faux : Ces types d’injection présentent beaucoup d’effets systémiques

A

Faux

63
Q

Quelles sont les effets secondaires des injections intravitrales

A

Risques d’infection

Hémorragie

Détachement de la rétine

Augmentation de la pression intraoculaire

Corps flottants

64
Q

Quelles sont les précautions nécessaires aux injections intravitrales

A

Anesthésie locale

Désinfection de la paupière et des cils

Antibiotique topique en prophylaxie

65
Q

Vrai ou faux : La cavité nasale est peu vascularisée

A

Faux

66
Q

La cavité nasale est recouverte de __ et de __

A

cils

mucus

67
Q

Quel est le mécanisme de défense du mucus et de la clairance mucociliaire

A

Enprisonne les pathogènes et les évacuent vers le TGI

68
Q

Le mucus est produit par des cellules épithéliales spécialisées (cellules ____)

A

globelets

69
Q

Le mucus est une solution aqueuse qui contient quoi?

A

glycoprotéine (mucine)

ions

protéines

70
Q

Vrai ou faux : Le mucus a une épaisseur de 5 à 20 um

A

Vrai

71
Q

On produit combien de litres de mucus par jour

A

1 à 1,5 L

72
Q

Le mucus est __

A

visqueux

73
Q

Vrai ou faux : Chaque cellule épithéliale de la muqueuse possède 300 cils

A

Vrai

74
Q

Pour les rx administrés par la voie nasale le mucus

A) crée

B) diminue

A

A) une barrière

B) le temps de contact avec la muqueuse

75
Q

Le défi pour les rx administrés par voie nasale est d’avoir une formulation efficace sans compromettre la fonction __

A

physiologique

76
Q

Quel est le pH des fosses nasales

A

6,4 à 6,8

77
Q

Alcalinisation : mucus plus ___

Acidification : mucus plus ___

A

fluide

visqueux

78
Q

pH des formulations

A) Vrai ou faux : N’affecte pas le mouvement ciliaire

B) Capacité tampon doit être relativement ____ (élevé/faible)

C) Vrai ou faux : Modifie la solubilité et l’absorption des PA

A

A) Vrai

B) faible

C) Vrai

79
Q

Si la viscosité augmente, la clairance nasale

A) augmente

B) diminue

A

B) diminue

80
Q

Si la viscosité augmente

A) zone de couverture : augmente ou diminue?

B) taille des gouttelettes : augmente ou diminue?

A

A) diminue

B) augmente

81
Q

Caractéristiques propres aux formes nasales :

Charge microbienne

A) élevée

B) faible

A

B) faible

82
Q

Comme la voie ophtalmique, la voie nasale est aussi utilisée pour administrer des PA à l’effet local, mais aussi ___

A

systémique

83
Q

Administration systémique via voie nasale

Doit passer la barrière de ___ et l’ ___ ___

A

mucus

épithélium nasal

84
Q

Administration systémique via voie nasale

L’absorption est limitée à quel type de molécule?

A

faible poids moléculaires

85
Q

Administration systémique via voie nasale

Peut nécessiter l’utilisation de modulateurs de la ___

A

perméabilité

86
Q

Administration systémique via voie nasale

Vrai ou faux : Le volume de la dose peut affecter la biodisponibilité

A

Vrai

87
Q

Administration systémique via voie nasale

Perte par ___ ___

A

drainage mucociliaire

88
Q

Administration systémique via voie nasale

Vrai ou faux : On observe en général une biodisponibilité totale faible, donc seulement quelques types de molécules peuvent être administrées de cette façon

A

Vrai

89
Q

Certaines combinaisons sont destinées à la voie otique, quelles sont-elles?

A

Polymixine + lidocaine

Ciprofloxacine + hydrocortisone

Céruménolytiques

90
Q

Vrai ou faux : La stérélité est aussi importante pour les voies pharmaceutiques pour l’administration otique

A

Faux

Charge microbienne faible suffisante

91
Q

La stérélité pour les produits otiques n’est pas nécessaire, mais le ___ doit être intact

A

tympan

92
Q

Si l’oreille est lésée –> ___ et sans ___ ___ ___

A

stérile

sans agent de conservation