13. Sistema Catecolaminérgico

Question 0

Efectos α1

Answer 0

• Vasoconstricción
• Contracción de: bronquios, esfínteres digestivos, esfínter vesical, útero e iris (músc ciliar)
• Relajación músc liso gastrointestinal
• Secreción salival
• Glucogenólisis hepática

Question 1

Adrenoreceptores y su clasificación

Answer 1

Pertenecen a la superfamilia de receptodes acoplados a prot G.
α: α1 (activa fosfolipada C: IP3 y DAG como 2o mensajeros) y α2 (inhibe la adenilato ciclasa: disminuye AMPc).
β: β1,β2, β3 (estimulan adenilato ciclasa: aumenta AMPc.

Question 2

Efectos α2

Answer 2

• Inhibición liberación transmisor
• Inhibición liberación insulina
• Agregación plaquetaria
• Contracción músc liso
• Relajación ap. digestivo

Question 3

Efectos β1

Answer 3

Incremento frec y fuerza de contracción cardíacas

Question 4

Efectos β2

Answer 4

• Broncodilatación
• Vasodilatación
• Relajación de: ap digestivo, útero y músc ciliar
• Temblor (músc esquelético)
• Glucogenólisis hepática y en músc esquelético

Question 5

Efectos β3

Answer 5

• Músc esquelético: termogenia

- Grasa: lipolisis. Termogenia

Question 6

Principales vías del metabolismo de la NA

Answer 6

• RAMA OXIDATIVA
  Catalizada por ADH
  Metabolito urinario principal: VMA
• RAMA REDUCTIVA
  Catalizada por AR
  Metabolito (menos abundante): MHPEG

Hay metabolitos urinarios intermediarios
Principales enzimas: MAO y COMT

Question 7

Agonistas de los adrenoreceptores

Answer 7

Noradrenalina y adrenalina: presentan poca selectividad

Question 8

Agonistas de α1

Answer 8

Fenilefrina, oximetazolina y metoxamina

Question 9

Agonistas de α2

Answer 9

Clembuterol, clonidina y α-metilnoradrenalina

Question 10

Agonistas de β1

Answer 10

Dobutamina

Question 11

Agonistas de β2

Answer 11

Salbutamol, terbutalina, salmeterol y formoterol

Question 12

Agonistas de β3

Answer 12

Pueden desarrollarse para controlar la obesidad

Question 13

Usos clínicos de los agonistas de los adrenoreceptores

Answer 13

(Son más rápidos que los glucocorticoides, por eso se usan en caso de emergencia)

• CARDIOVASCULAR:
  Paro cardiaco: adrenalina
  Shock cardiogénico: dobutamina
• ANAFILAXIS (hipersensibilidad aguda): adrenalina
• SISTEMA RESPIRATORIO
  Asma: agonistas α2
  Descongestión nasal: gotas con xilometazolina y efedrina (uso a corto plazo)
  Contracción de algunos territorios como el nasal: agonistas α1
• INDICACIONES VARIAS
  Adrenalina: con anestésicos locales para prolongar el efecto
  Salbutamol: para parar el parto, evitar prematuridad
  Agonistas α2: disminuir PA y Pintraocular, complemento en la abstinencia de drogas, reducir sofocos menopáusicos y disminuir frec ataques de migraña. Se encuentran a nivel presináptico en el SNC.

Question 14

Antagonistas de los adrenoreceptores α y uso clínico

Answer 14

• α1:
  prazosina, doxazosina, terazosina: en hipertensión severa (en combinación con otros fármacos). Los efectos no deseados son: impotencia e hipotensión postural.
  Tamsulosina: hipertrofia prostática benigna
• α2:
  Yohimbine: no uso clínico
• α1 y α2:
  Labetolol y carvedilol

Question 15

Antagonistas de los adrenoreceptores β

Answer 15

β1 + β2 (no selectivos):
Propranolol
Alprenolol y oxprenolol (agonistas parciales)

β1 (selectivos):
Atenolol, nebivolol y metoprolol

Question 16

Uso clínico antagonistas β

Answer 16

- CARDIOVASCULAR
Angina de pecho
IAM
Disritmias
Fallo cardiaco
HT (ahora menos utilizado)

• Otras aplicaciones

Question 17

Riesgos y efectos secundarios antagonistas β

Answer 17

RIESGOS
Broncoconstricción, bradicardia y fallo cardíaco
(Probablemente menos con agonistas parciales)

EFECTOS SECUNDARIOS
Extremidades frías, insomnio, depresión y fatiga

Los más selectivos son menos broncoconstrictores, pero tienes más efectos secundarios.