1-9. Introducció a la Farmacologia Flashcards

1
Q

Què és la farmacocinètica

A

Com afecta l’organisme al fàrmac. Comprén ADME (absorció, distribució, metabolisme i excreció)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Què és la constant d’afinitat?

A

Es simbolitza amb Ka i és la concentració de fàrmac a la qual estan ocupats la meitat dels receptors

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

És necessari que estiguin tots els receptors acupats per aconseguir la màxima eficàcia?

A

No, es pot obtenir la màxima eficàcia amb la meitat dels receptors.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Què és la dosi màxima? I l’eficaç?

A

La dosi màxima és la concentració a la qual s’obté el 100% de la resposta. En canvi, la dosi màxima és la concentració en la que s’obté el 50% de la resposta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Quin tipus d’inhibidor és l’aspirina?

A

És un inhibidor irreversible. També ho són els IMAO, els inhibidors de COX i l’omeprazol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quin tipus d’inhibidor és l’alopurinol?

A

És un inhibidor competitiu reversible

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quines són les característiques per tal que una substància es transporti bé per difusió passiva?

A

Baix pes molecular, liposoluble i no ionitzada. Si el medi és àcid, és millor que la subtància sigui àcida per tal que no s’ionitzi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Què permet el transport actiu? Quines són les seves funcions?

A

El transport actiu permet regular l’absorció, protegir (substància P de la BHE), l’excresió al túbul proximal i el reciclatge de NT per la presinàpsi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quina via d’administració parenteral és més dolorosa? Quina ho és menys

A

La més dolorosa és la subcutània. La menys és la endovenosa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quins efectes té un fàrmac administrat per via inhalatòria? Com ha de ser (de mida) per tenir cada efecte?

A

L’efecte pot ser local (ha de ser >1micra) o sistèmic (aerosol <1micra per tal que pugui travessar la paret alveolar).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Avantatges i inconvenients de la via rectal.

A

Avantatges: fàcil, no dolorosa, en pacients inconscients, en nens, no mal gust
Desavantatges: incòmode, acció lenta, variabilitat d’absorció ja que si ho fa per les venes hemorroidals inferior o mitges no passarà pel pas hepàtic, però si ho fa per les hemorroidals superiors, si que ho farà.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Quina és l’única via parenteral que permet la injecció d’un fàrmac liposoluble?

A

La via intramuscular. Són les DEPOT.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quantes butxaques d’unió té l’albúmina? Com es diu cadascuna?

A

En té 4:

  • Espai I Warfarina
  • Espai II Diazepam
  • Espai III Digoxina
  • Espai IV Tamoxifè
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Què pot afectar el transport i distribució d’un fàrmac?

A

Els fàrmacs es conjuguen normalment amb l’albúmina per transportar-se. Un dèficit (hepatopatia), la seva carbamilació (insuficiència renal) o glicosilació (diabetis) afecten la seva morfologia i, per tant, la seva funció.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

El sulfioxazol és un desplaçador o un desplaçat? A quina butxaca de l’albúmina s’uneix?

A

El sulfaxol és un desplaçador que té afinitat per l’espai I warfarina.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quin fàrmac té més afinitat per l’albúmina, l’àcid salicític o el diazepam? Què significa això?

A

L’àcid salicític. Això significa els efectes del diazepam (ansiolítics) poden veure’s incrementats si es combinen amb un antiàlgic.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Què causarà si es combina un antiinflamatori com la fenilbutazona i un anticoagulant com el dicumarol?

A

Hemorràgies ja que la fenilbutazona té més afinitat per l’espai I Warfarina de l’albúmina que el dicumarol.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Factors determinants de l’equilibri d’un fàrmac entre la sang i el teixit

A
  • Transport a través de l’epiteli, el qual depèn de la liposolubilitat (difussió passiva) i hidrosolubilitat (filtració pels espais intracel•lulars) del fàrmac i de la facilitat del teixit (un teixit inflamatori serà més fàcil).
  • Capacitat de retenció pel fàrmac del teixit.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Factors determinants de la distribució d’un fàrmac per l’organisme.

A

Permeabilitat del fàrmac a través de les membranes, del pH, del grau d’unió a proteïnes (conjugació) i del repartiment aigua/grassa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quan és més probable que un fàrmac travessi la barrera placentària? Per què?

A

En els primers mesos de l’embaràs ja que el fàrmac pot medir fins a 25micres. Al final de l’embaràs, en canvi, ha de ser inferior a 2micres.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Què és la loperamida? Per què es recepta? Pot travessar la BHE?

A

És un opiaci que, al no poder travessar la BHE es pot administrar pel tractament de la diarrea del viatger (els opiacis són restringents).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

La dopamina pot travessar la BHE? Quin medicament el substitueix per poder tractar el Parkinson?

A

La dopamina no és liposoluble i no pot travessar la BHE. És substituïda per la levodopa que si que pot.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Característiques necessàries per tal que un fàrmac tingui un alt volum de distribució.

A

Ha de ser liposiluble i no conjugat.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Quins tres fàrmacs tenen un volum de distribució baix?

A

L’heparina (mateix volum que el plasma), la warfarina (mateix volum que el líquid extracel•lular) i la teofilina.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Quantes fases té el metabolisme? Quin és l’objectiu de cadascuna?

A

Fase I: prepara el fàrmac per la fase II

Fase II: hidrosolubilitza el fàrmac per facilitar-ne l’excreció

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Quines són les reaccions que composen la fase I? Quin element n’és el responsable?

A

El citocrom p450 (hemoproteïna) es redueix per captar el fàsmac i oxidar-lo amb un molècula d’oxigen:
1- Reducció
2. Oxidació
3. Hidròlisi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Quines hidrolases actuen més ràpid, les amilases o les esterases? Posa’n un exemple

A

Les amidases. Aquest és el motiu que es formén la procaina-amida, ja que els efectes anestèsics de la procaïna eren molt curts.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Digues quina d’aquestes reaccions és microsomal:

  • N- desalquilació
  • Oxidació d’alcohols i aldehids
  • Deshalogenació
  • N-oxidació
  • Desaminació oxidativa
  • Oxidació de cadenes laterals
  • Desulfuració
  • Aromatització de derivats del cicloxà
A
  • Microsomal
  • Extramicrosomal
  • Extramicrosomal
  • Microsomal
  • Ambdues
  • Microsomal
  • Microsomal
  • Extramicrosomal
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
29
Q

Substrats de la transulfuració

A

Metionina i tiosulfats o àcid mercaptopirúvic

30
Q

Radical i substrat del glutatió transferasa

A

R: Cisteïna; S: GSH

31
Q

Cosustrat de la metilació i enzim

A

C: Adenosil; E: metil-transferasa

32
Q

Què fa el glucuronil transferasa?

A

És l’enzim responsable de la glucuronoconjugació. Transfereix UDPGA a l’àcid glucurònic.

33
Q

Tots els fàrmcas han de passar per les dues fases metabòliques?

A

No. Si el que s’administra és un metabòlit primari com el paracetamol, només haurà de fer la fase II.

34
Q

Què és la vida mitja d’un fàrmac? Què permet mesurar/predir?

A

És el temps que trigarà la concentració d’un fàrmac a reduir-se a la meitat. Això permet mesurar la dosi, els intervals d’administració i el temps que es tardarà en igualar-se les concentracions sang-teixit.

35
Q

Quant és el temps que triga en assolir-se ‘equilibri entre la sang i el teixit?

A

Acostuma a ser 4-5 vegades la vida mitja.

36
Q

De què depèn l’assoliment d’equilibri sang/teixit?

A

Del pas del fàrmac a través de l’endoteli (la seva liposolubilitat, la ionització, la grandària dels espais intercel•lulars) i de la capacitat de retenció del teixit pel fàrmac.

37
Q

On acostuma a quedar retinguda la digoxina? Per què? Quin és el seu volum de distribució?

A

Es diposita al cor perquè el seu volum de distribució és 5L/Kg pes.

38
Q

Quins dos fàrmacs són exemples de fàrmacs que es distribueixen homogèniament per l’organisme?

A

L’etanol i la teofilina ja que tenen un Vd de 0,5L/kg pes (mateix volum que l’agua corporal total).

39
Q

Els barbitúrics i la rifampicina, són inhibidors o inductors enzimàtics?

A

Inductors metabòlics de la monooxigenasa.

40
Q

Quin tipus d’inhibició és la que causa l’aloperidol? I la digital?

A

L’aloperidol és un inhibidor enzimàtic reversible competitu mentre que la digital és un inhibidor reversible no competitiu per la bomba Na/K

41
Q

Quins són els 4 tipus de metabòlits que pot adoptar un fàrmac en la seva metabolització?

A

Pot ser que sigui un metabòlit amb menys activitat que el fàrmac, amb més activitat (metabolisme actiu), amb una funció diferent o bé sigui un metabòlit tòxic (metabolisme tòxic).

42
Q

Com és el transport en l’excresió via lactància?

A

Difussió passiva

43
Q

Què permet un fàrmac que s’excreta per la saliva?

A

Predir la concentració plasmàtica ja que és proporcional a la concentració a la saliva.

44
Q

Com és el transport en l’excresió per via salival?

A

Difussió passiva (anti-epilèptics com la carbamazepina o la fenitoïna, teofilina), excepte el liti (psicoestimulant) que es excretat per transport actiu (la concentració en saliva és major a la plasmàica).

45
Q

Quin és el transport per l’excresió per via entèrica-biliar? Posa tres exemples de fàrmcs que utilitzin aquesta via.

A

Per transport actiu. Morfina, etinilestradiol i digoxina.

46
Q

Quin tipus de substància transporta la glucoproteïna P?

A

Bases

47
Q

Quin és l’avantatge de la excresió via entèrica?

A

La vida és més llarga i, per tant, l’efecte, gràcies el circuit enterohepàtic.

48
Q

Com es transportarà una subtància bàsica a nivell del túbul proximal?

A

En el túbul proximal es du a terme l’excresió.
· Sang-cèl•lula: difusió passiva ja que es trobarà no ionitzada (sang més bàsica que l’interior de la cèl•lula.
· Cèl•lula-orina: transport actiu (es troba ionitzada pel fet de trobarse en un medi àcid).

49
Q

Què és la constant d’eliminació? Què és la seva inversa?

A

És la probabilitat que una molècula de fàrmac s’excreti per l’orina per unitat de temps. La seva inversa és la vida mitja d’eliminació.

50
Q

Quines tècniques s’usen per disminuir l’excresió d’un fàrmac?

A

Es pot donar un altre fàrmac per aconseguir-ho (probenecid), o bé es pot recorrer a la plegilació (conjugació del fàrmac amb una proteïna per tal que no es filtri).

51
Q

En cas d’intoxicació per aspirina, que es fa?

A

L’aspirina és un àcid. Per augmentar la seva excresió cal alcalinitzar l’orina perquè s’ionitzi i no es reabsorbeixi. S’administra, doncs, amoníac sòdic.

52
Q

En cas d’intoxicació per amfetamines, que es pot fer a nivell renal?

A

Acidificar l’orina amb vitamina C (àcid ascòrbic) ja que són substàncies bàsiques.

53
Q

Què receptaries a un afroamericà com a hipotensor: hidrolazina o propanolol? i a un asiàtic?

A

Afroamericà: hidralazina (més efectivitat)

Asiàtic: propanolol (més efectivitat)

54
Q

Malaltia conseqüent a l’administració d’un fàrmac que es conjuga amb la bilirrubina que produeix coloració cutània groga al nounat.

A

Kernicterus: major bilirrubina lliure al ser desplaçada de l’àlbumina pel fàrmac. Això passa al nounat perquè els enzims encara són immadurs i no hi ha un bon metabolisme, de manera que la vida mitja del fàrmac augmenta.

55
Q

Què li pot passar al nounat si se li administra cloramfenicol (antibiòtic)?

A

Pot desenvolupar el síndrome gris ja que aquest fàrmac és un vasoconstricció perifèric que, en el nounat, tindrà una vida llarga degut a la immaduresa enzimàtica.

56
Q

Posa un exemple de com pot afectar la genètica en els efectes d’un fàrmac.

A

La genètica causa variabilitat en la velocitat de metabolització d’un fàrmac. La isoniazida (antituberculós) provoca neuropatia perifèrica si el metabolisme és lent i hepatoxicitat si és ràpid.

57
Q

Els efectes farmacològics d’un fàrmac són majors o menors en una embarassada? per què?

A

Majors ja que hi ha més fracció lliure degut als nivells baixos d’albúmina.

58
Q

Què és una reacció idiosincràtica?

A

Una reacció de causa desconeguda que no té relació amb la dosi.

59
Q

Com pot afectar una malaltia consomitant a l’efecte d’un fàrmac?

A

Pot variar qualsevol aspecte farmacocinètic (absorció, distribució, metabolisme o excresió) i causar efectes secundaris no desitjables com migranyes, fallo cardíac, hepatopaties…

60
Q

Què li pot passar a una dona epilèptica que pren fenitoïna o carbamacepina?

A

Ambdós fàrmacs són inductors enzimàtics de manera que es podria quedar embarassada per la disminució de la vida mitja dels anticonceptius.

61
Q

Tipus de reaccions adverses depenent de si la unió metabòlit-diana és covalent o no-covalent. Posa un exemple de toxicitat per unió no-covalent

A

unió covalent: immunogenicitat, carcinogènesi, teratogènesi
Unió no covalent: peroxidació lipídic, genreació de ROS, menys glutatió i alteració de proteïnes i sulfidrils. El paracetamol, mitjançant aquests mecanismes, provoca l’apoptosi dels hepatòcits i, per tant, hepatotoxicitat.

62
Q

Quin dels dos és més probable que causi carcinogènesi genotòxica: el fàrmac o el metabòlit

A

El metabòlit. Es tracta d’una genotoxicitat indirecta o secundària.

63
Q

en quina fase del desenvolupament actuen els fàrmacs per produir teratogènsesi?

A

Organogènesi

64
Q

Quina manifestació clínica té la reacció al•lèrgica tipus II?

A

Lupus eritematós sistèmic

65
Q

Quines són les manifestacions més usuals de les reaccions al•lèrgiques?

A

Les hemotològiques ja que en causen les reaccions de tipus II, III i IV

66
Q

Inconvenients dels medicaments biotecnològics

A

Inmunogenicitat, escassetat i retirada

67
Q

Cita 2 substàncies/molècules que utilitzin receptors acoblats a canals iònics, dos a proteïnes G, dos a cinases i dos que siguin receptos nuclears.

A

Canals iònics: receptors nicotínics i GABA
Prot. G: histamina, receptors adrenèrgics
Cinases: insulina, factor de creixement
Nuclears: esteroides, vit.D, tiroides i àcid retinoic

68
Q

Sobre quins tipus de dianes poden actuar els fàrmacs?

A

Receptors, canals iònics, enzims i transportadors.

69
Q

Quins són els efectes que poden fer els fàrmacs sobre els canals iònics?

A

efectes bloquejants o moduladors

70
Q

Quins dos tipus d’inhibició poden fer els fàrmacs sobre els enxims i transportadors de l’organisme?

A

Inhibició competitiva reversible i inhibició irreversible.

71
Q

Què passa si prenem pomelo de postre mentre prenem medicació?

A

Poden agmentar els efectes del medicament si utilitza la mateixa via metabòlica ja que és un inhibidor enzimàtic competitiu reversible, com l’aloperidol o l’eritromicina.

72
Q

Quins efectes té l’herba de sant Joan sobre el metabolisme farmacològic?

A

És un inductor enzimàtic pel qual pot reduir els efectes d’altres fàrmacs que utilitzin la mateixa via metabòlica. També ho són els barbitúrics i la rifampicina.