1-9. Introducció a la Farmacologia Flashcards
Què és la farmacocinètica
Com afecta l’organisme al fàrmac. Comprén ADME (absorció, distribució, metabolisme i excreció)
Què és la constant d’afinitat?
Es simbolitza amb Ka i és la concentració de fàrmac a la qual estan ocupats la meitat dels receptors
És necessari que estiguin tots els receptors acupats per aconseguir la màxima eficàcia?
No, es pot obtenir la màxima eficàcia amb la meitat dels receptors.
Què és la dosi màxima? I l’eficaç?
La dosi màxima és la concentració a la qual s’obté el 100% de la resposta. En canvi, la dosi màxima és la concentració en la que s’obté el 50% de la resposta
Quin tipus d’inhibidor és l’aspirina?
És un inhibidor irreversible. També ho són els IMAO, els inhibidors de COX i l’omeprazol
Quin tipus d’inhibidor és l’alopurinol?
És un inhibidor competitiu reversible
Quines són les característiques per tal que una substància es transporti bé per difusió passiva?
Baix pes molecular, liposoluble i no ionitzada. Si el medi és àcid, és millor que la subtància sigui àcida per tal que no s’ionitzi.
Què permet el transport actiu? Quines són les seves funcions?
El transport actiu permet regular l’absorció, protegir (substància P de la BHE), l’excresió al túbul proximal i el reciclatge de NT per la presinàpsi.
Quina via d’administració parenteral és més dolorosa? Quina ho és menys
La més dolorosa és la subcutània. La menys és la endovenosa.
Quins efectes té un fàrmac administrat per via inhalatòria? Com ha de ser (de mida) per tenir cada efecte?
L’efecte pot ser local (ha de ser >1micra) o sistèmic (aerosol <1micra per tal que pugui travessar la paret alveolar).
Avantatges i inconvenients de la via rectal.
Avantatges: fàcil, no dolorosa, en pacients inconscients, en nens, no mal gust
Desavantatges: incòmode, acció lenta, variabilitat d’absorció ja que si ho fa per les venes hemorroidals inferior o mitges no passarà pel pas hepàtic, però si ho fa per les hemorroidals superiors, si que ho farà.
Quina és l’única via parenteral que permet la injecció d’un fàrmac liposoluble?
La via intramuscular. Són les DEPOT.
Quantes butxaques d’unió té l’albúmina? Com es diu cadascuna?
En té 4:
- Espai I Warfarina
- Espai II Diazepam
- Espai III Digoxina
- Espai IV Tamoxifè
Què pot afectar el transport i distribució d’un fàrmac?
Els fàrmacs es conjuguen normalment amb l’albúmina per transportar-se. Un dèficit (hepatopatia), la seva carbamilació (insuficiència renal) o glicosilació (diabetis) afecten la seva morfologia i, per tant, la seva funció.
El sulfioxazol és un desplaçador o un desplaçat? A quina butxaca de l’albúmina s’uneix?
El sulfaxol és un desplaçador que té afinitat per l’espai I warfarina.
Quin fàrmac té més afinitat per l’albúmina, l’àcid salicític o el diazepam? Què significa això?
L’àcid salicític. Això significa els efectes del diazepam (ansiolítics) poden veure’s incrementats si es combinen amb un antiàlgic.
Què causarà si es combina un antiinflamatori com la fenilbutazona i un anticoagulant com el dicumarol?
Hemorràgies ja que la fenilbutazona té més afinitat per l’espai I Warfarina de l’albúmina que el dicumarol.
Factors determinants de l’equilibri d’un fàrmac entre la sang i el teixit
- Transport a través de l’epiteli, el qual depèn de la liposolubilitat (difussió passiva) i hidrosolubilitat (filtració pels espais intracel•lulars) del fàrmac i de la facilitat del teixit (un teixit inflamatori serà més fàcil).
- Capacitat de retenció pel fàrmac del teixit.
Factors determinants de la distribució d’un fàrmac per l’organisme.
Permeabilitat del fàrmac a través de les membranes, del pH, del grau d’unió a proteïnes (conjugació) i del repartiment aigua/grassa.
Quan és més probable que un fàrmac travessi la barrera placentària? Per què?
En els primers mesos de l’embaràs ja que el fàrmac pot medir fins a 25micres. Al final de l’embaràs, en canvi, ha de ser inferior a 2micres.
Què és la loperamida? Per què es recepta? Pot travessar la BHE?
És un opiaci que, al no poder travessar la BHE es pot administrar pel tractament de la diarrea del viatger (els opiacis són restringents).
La dopamina pot travessar la BHE? Quin medicament el substitueix per poder tractar el Parkinson?
La dopamina no és liposoluble i no pot travessar la BHE. És substituïda per la levodopa que si que pot.
Característiques necessàries per tal que un fàrmac tingui un alt volum de distribució.
Ha de ser liposiluble i no conjugat.
Quins tres fàrmacs tenen un volum de distribució baix?
L’heparina (mateix volum que el plasma), la warfarina (mateix volum que el líquid extracel•lular) i la teofilina.
Quantes fases té el metabolisme? Quin és l’objectiu de cadascuna?
Fase I: prepara el fàrmac per la fase II
Fase II: hidrosolubilitza el fàrmac per facilitar-ne l’excreció
Quines són les reaccions que composen la fase I? Quin element n’és el responsable?
El citocrom p450 (hemoproteïna) es redueix per captar el fàsmac i oxidar-lo amb un molècula d’oxigen:
1- Reducció
2. Oxidació
3. Hidròlisi
Quines hidrolases actuen més ràpid, les amilases o les esterases? Posa’n un exemple
Les amidases. Aquest és el motiu que es formén la procaina-amida, ja que els efectes anestèsics de la procaïna eren molt curts.
Digues quina d’aquestes reaccions és microsomal:
- N- desalquilació
- Oxidació d’alcohols i aldehids
- Deshalogenació
- N-oxidació
- Desaminació oxidativa
- Oxidació de cadenes laterals
- Desulfuració
- Aromatització de derivats del cicloxà
- Microsomal
- Extramicrosomal
- Extramicrosomal
- Microsomal
- Ambdues
- Microsomal
- Microsomal
- Extramicrosomal