1-9. Introducció a la Farmacologia Flashcards

1
Q

Què és la farmacocinètica

A

Com afecta l’organisme al fàrmac. Comprén ADME (absorció, distribució, metabolisme i excreció)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Què és la constant d’afinitat?

A

Es simbolitza amb Ka i és la concentració de fàrmac a la qual estan ocupats la meitat dels receptors

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

És necessari que estiguin tots els receptors acupats per aconseguir la màxima eficàcia?

A

No, es pot obtenir la màxima eficàcia amb la meitat dels receptors.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Què és la dosi màxima? I l’eficaç?

A

La dosi màxima és la concentració a la qual s’obté el 100% de la resposta. En canvi, la dosi màxima és la concentració en la que s’obté el 50% de la resposta

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Quin tipus d’inhibidor és l’aspirina?

A

És un inhibidor irreversible. També ho són els IMAO, els inhibidors de COX i l’omeprazol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Quin tipus d’inhibidor és l’alopurinol?

A

És un inhibidor competitiu reversible

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Quines són les característiques per tal que una substància es transporti bé per difusió passiva?

A

Baix pes molecular, liposoluble i no ionitzada. Si el medi és àcid, és millor que la subtància sigui àcida per tal que no s’ionitzi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Què permet el transport actiu? Quines són les seves funcions?

A

El transport actiu permet regular l’absorció, protegir (substància P de la BHE), l’excresió al túbul proximal i el reciclatge de NT per la presinàpsi.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Quina via d’administració parenteral és més dolorosa? Quina ho és menys

A

La més dolorosa és la subcutània. La menys és la endovenosa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Quins efectes té un fàrmac administrat per via inhalatòria? Com ha de ser (de mida) per tenir cada efecte?

A

L’efecte pot ser local (ha de ser >1micra) o sistèmic (aerosol <1micra per tal que pugui travessar la paret alveolar).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Avantatges i inconvenients de la via rectal.

A

Avantatges: fàcil, no dolorosa, en pacients inconscients, en nens, no mal gust
Desavantatges: incòmode, acció lenta, variabilitat d’absorció ja que si ho fa per les venes hemorroidals inferior o mitges no passarà pel pas hepàtic, però si ho fa per les hemorroidals superiors, si que ho farà.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Quina és l’única via parenteral que permet la injecció d’un fàrmac liposoluble?

A

La via intramuscular. Són les DEPOT.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Quantes butxaques d’unió té l’albúmina? Com es diu cadascuna?

A

En té 4:

  • Espai I Warfarina
  • Espai II Diazepam
  • Espai III Digoxina
  • Espai IV Tamoxifè
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Què pot afectar el transport i distribució d’un fàrmac?

A

Els fàrmacs es conjuguen normalment amb l’albúmina per transportar-se. Un dèficit (hepatopatia), la seva carbamilació (insuficiència renal) o glicosilació (diabetis) afecten la seva morfologia i, per tant, la seva funció.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

El sulfioxazol és un desplaçador o un desplaçat? A quina butxaca de l’albúmina s’uneix?

A

El sulfaxol és un desplaçador que té afinitat per l’espai I warfarina.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Quin fàrmac té més afinitat per l’albúmina, l’àcid salicític o el diazepam? Què significa això?

A

L’àcid salicític. Això significa els efectes del diazepam (ansiolítics) poden veure’s incrementats si es combinen amb un antiàlgic.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Què causarà si es combina un antiinflamatori com la fenilbutazona i un anticoagulant com el dicumarol?

A

Hemorràgies ja que la fenilbutazona té més afinitat per l’espai I Warfarina de l’albúmina que el dicumarol.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Factors determinants de l’equilibri d’un fàrmac entre la sang i el teixit

A
  • Transport a través de l’epiteli, el qual depèn de la liposolubilitat (difussió passiva) i hidrosolubilitat (filtració pels espais intracel•lulars) del fàrmac i de la facilitat del teixit (un teixit inflamatori serà més fàcil).
  • Capacitat de retenció pel fàrmac del teixit.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Factors determinants de la distribució d’un fàrmac per l’organisme.

A

Permeabilitat del fàrmac a través de les membranes, del pH, del grau d’unió a proteïnes (conjugació) i del repartiment aigua/grassa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Quan és més probable que un fàrmac travessi la barrera placentària? Per què?

A

En els primers mesos de l’embaràs ja que el fàrmac pot medir fins a 25micres. Al final de l’embaràs, en canvi, ha de ser inferior a 2micres.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Què és la loperamida? Per què es recepta? Pot travessar la BHE?

A

És un opiaci que, al no poder travessar la BHE es pot administrar pel tractament de la diarrea del viatger (els opiacis són restringents).

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

La dopamina pot travessar la BHE? Quin medicament el substitueix per poder tractar el Parkinson?

A

La dopamina no és liposoluble i no pot travessar la BHE. És substituïda per la levodopa que si que pot.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Característiques necessàries per tal que un fàrmac tingui un alt volum de distribució.

A

Ha de ser liposiluble i no conjugat.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Quins tres fàrmacs tenen un volum de distribució baix?

A

L’heparina (mateix volum que el plasma), la warfarina (mateix volum que el líquid extracel•lular) i la teofilina.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Quantes fases té el metabolisme? Quin és l'objectiu de cadascuna?
Fase I: prepara el fàrmac per la fase II | Fase II: hidrosolubilitza el fàrmac per facilitar-ne l'excreció
26
Quines són les reaccions que composen la fase I? Quin element n'és el responsable?
El citocrom p450 (hemoproteïna) es redueix per captar el fàsmac i oxidar-lo amb un molècula d'oxigen: 1- Reducció 2. Oxidació 3. Hidròlisi
27
Quines hidrolases actuen més ràpid, les amilases o les esterases? Posa'n un exemple
Les amidases. Aquest és el motiu que es formén la procaina-amida, ja que els efectes anestèsics de la procaïna eren molt curts.
28
Digues quina d'aquestes reaccions és microsomal: - N- desalquilació - Oxidació d'alcohols i aldehids - Deshalogenació - N-oxidació - Desaminació oxidativa - Oxidació de cadenes laterals - Desulfuració - Aromatització de derivats del cicloxà
- Microsomal - Extramicrosomal - Extramicrosomal - Microsomal - Ambdues - Microsomal - Microsomal - Extramicrosomal
29
Substrats de la transulfuració
Metionina i tiosulfats o àcid mercaptopirúvic
30
Radical i substrat del glutatió transferasa
R: Cisteïna; S: GSH
31
Cosustrat de la metilació i enzim
C: Adenosil; E: metil-transferasa
32
Què fa el glucuronil transferasa?
És l'enzim responsable de la glucuronoconjugació. Transfereix UDPGA a l'àcid glucurònic.
33
Tots els fàrmcas han de passar per les dues fases metabòliques?
No. Si el que s'administra és un metabòlit primari com el paracetamol, només haurà de fer la fase II.
34
Què és la vida mitja d'un fàrmac? Què permet mesurar/predir?
És el temps que trigarà la concentració d'un fàrmac a reduir-se a la meitat. Això permet mesurar la dosi, els intervals d'administració i el temps que es tardarà en igualar-se les concentracions sang-teixit.
35
Quant és el temps que triga en assolir-se 'equilibri entre la sang i el teixit?
Acostuma a ser 4-5 vegades la vida mitja.
36
De què depèn l'assoliment d'equilibri sang/teixit?
Del pas del fàrmac a través de l'endoteli (la seva liposolubilitat, la ionització, la grandària dels espais intercel•lulars) i de la capacitat de retenció del teixit pel fàrmac.
37
On acostuma a quedar retinguda la digoxina? Per què? Quin és el seu volum de distribució?
Es diposita al cor perquè el seu volum de distribució és 5L/Kg pes.
38
Quins dos fàrmacs són exemples de fàrmacs que es distribueixen homogèniament per l'organisme?
L'etanol i la teofilina ja que tenen un Vd de 0,5L/kg pes (mateix volum que l'agua corporal total).
39
Els barbitúrics i la rifampicina, són inhibidors o inductors enzimàtics?
Inductors metabòlics de la monooxigenasa.
40
Quin tipus d'inhibició és la que causa l'aloperidol? I la digital?
L'aloperidol és un inhibidor enzimàtic reversible competitu mentre que la digital és un inhibidor reversible no competitiu per la bomba Na/K
41
Quins són els 4 tipus de metabòlits que pot adoptar un fàrmac en la seva metabolització?
Pot ser que sigui un metabòlit amb menys activitat que el fàrmac, amb més activitat (metabolisme actiu), amb una funció diferent o bé sigui un metabòlit tòxic (metabolisme tòxic).
42
Com és el transport en l'excresió via lactància?
Difussió passiva
43
Què permet un fàrmac que s'excreta per la saliva?
Predir la concentració plasmàtica ja que és proporcional a la concentració a la saliva.
44
Com és el transport en l'excresió per via salival?
Difussió passiva (anti-epilèptics com la carbamazepina o la fenitoïna, teofilina), excepte el liti (psicoestimulant) que es excretat per transport actiu (la concentració en saliva és major a la plasmàica).
45
Quin és el transport per l'excresió per via entèrica-biliar? Posa tres exemples de fàrmcs que utilitzin aquesta via.
Per transport actiu. Morfina, etinilestradiol i digoxina.
46
Quin tipus de substància transporta la glucoproteïna P?
Bases
47
Quin és l'avantatge de la excresió via entèrica?
La vida és més llarga i, per tant, l'efecte, gràcies el circuit enterohepàtic.
48
Com es transportarà una subtància bàsica a nivell del túbul proximal?
En el túbul proximal es du a terme l'excresió. · Sang-cèl•lula: difusió passiva ja que es trobarà no ionitzada (sang més bàsica que l'interior de la cèl•lula. · Cèl•lula-orina: transport actiu (es troba ionitzada pel fet de trobarse en un medi àcid).
49
Què és la constant d'eliminació? Què és la seva inversa?
És la probabilitat que una molècula de fàrmac s'excreti per l'orina per unitat de temps. La seva inversa és la vida mitja d'eliminació.
50
Quines tècniques s'usen per disminuir l'excresió d'un fàrmac?
Es pot donar un altre fàrmac per aconseguir-ho (probenecid), o bé es pot recorrer a la plegilació (conjugació del fàrmac amb una proteïna per tal que no es filtri).
51
En cas d'intoxicació per aspirina, que es fa?
L'aspirina és un àcid. Per augmentar la seva excresió cal alcalinitzar l'orina perquè s'ionitzi i no es reabsorbeixi. S'administra, doncs, amoníac sòdic.
52
En cas d'intoxicació per amfetamines, que es pot fer a nivell renal?
Acidificar l'orina amb vitamina C (àcid ascòrbic) ja que són substàncies bàsiques.
53
Què receptaries a un afroamericà com a hipotensor: hidrolazina o propanolol? i a un asiàtic?
Afroamericà: hidralazina (més efectivitat) | Asiàtic: propanolol (més efectivitat)
54
Malaltia conseqüent a l'administració d'un fàrmac que es conjuga amb la bilirrubina que produeix coloració cutània groga al nounat.
Kernicterus: major bilirrubina lliure al ser desplaçada de l'àlbumina pel fàrmac. Això passa al nounat perquè els enzims encara són immadurs i no hi ha un bon metabolisme, de manera que la vida mitja del fàrmac augmenta.
55
Què li pot passar al nounat si se li administra cloramfenicol (antibiòtic)?
Pot desenvolupar el síndrome gris ja que aquest fàrmac és un vasoconstricció perifèric que, en el nounat, tindrà una vida llarga degut a la immaduresa enzimàtica.
56
Posa un exemple de com pot afectar la genètica en els efectes d'un fàrmac.
La genètica causa variabilitat en la velocitat de metabolització d'un fàrmac. La isoniazida (antituberculós) provoca neuropatia perifèrica si el metabolisme és lent i hepatoxicitat si és ràpid.
57
Els efectes farmacològics d'un fàrmac són majors o menors en una embarassada? per què?
Majors ja que hi ha més fracció lliure degut als nivells baixos d'albúmina.
58
Què és una reacció idiosincràtica?
Una reacció de causa desconeguda que no té relació amb la dosi.
59
Com pot afectar una malaltia consomitant a l'efecte d'un fàrmac?
Pot variar qualsevol aspecte farmacocinètic (absorció, distribució, metabolisme o excresió) i causar efectes secundaris no desitjables com migranyes, fallo cardíac, hepatopaties...
60
Què li pot passar a una dona epilèptica que pren fenitoïna o carbamacepina?
Ambdós fàrmacs són inductors enzimàtics de manera que es podria quedar embarassada per la disminució de la vida mitja dels anticonceptius.
61
Tipus de reaccions adverses depenent de si la unió metabòlit-diana és covalent o no-covalent. Posa un exemple de toxicitat per unió no-covalent
unió covalent: immunogenicitat, carcinogènesi, teratogènesi Unió no covalent: peroxidació lipídic, genreació de ROS, menys glutatió i alteració de proteïnes i sulfidrils. El paracetamol, mitjançant aquests mecanismes, provoca l'apoptosi dels hepatòcits i, per tant, hepatotoxicitat.
62
Quin dels dos és més probable que causi carcinogènesi genotòxica: el fàrmac o el metabòlit
El metabòlit. Es tracta d'una genotoxicitat indirecta o secundària.
63
en quina fase del desenvolupament actuen els fàrmacs per produir teratogènsesi?
Organogènesi
64
Quina manifestació clínica té la reacció al•lèrgica tipus II?
Lupus eritematós sistèmic
65
Quines són les manifestacions més usuals de les reaccions al•lèrgiques?
Les hemotològiques ja que en causen les reaccions de tipus II, III i IV
66
Inconvenients dels medicaments biotecnològics
Inmunogenicitat, escassetat i retirada
67
Cita 2 substàncies/molècules que utilitzin receptors acoblats a canals iònics, dos a proteïnes G, dos a cinases i dos que siguin receptos nuclears.
Canals iònics: receptors nicotínics i GABA Prot. G: histamina, receptors adrenèrgics Cinases: insulina, factor de creixement Nuclears: esteroides, vit.D, tiroides i àcid retinoic
68
Sobre quins tipus de dianes poden actuar els fàrmacs?
Receptors, canals iònics, enzims i transportadors.
69
Quins són els efectes que poden fer els fàrmacs sobre els canals iònics?
efectes bloquejants o moduladors
70
Quins dos tipus d'inhibició poden fer els fàrmacs sobre els enxims i transportadors de l'organisme?
Inhibició competitiva reversible i inhibició irreversible.
71
Què passa si prenem pomelo de postre mentre prenem medicació?
Poden agmentar els efectes del medicament si utilitza la mateixa via metabòlica ja que és un inhibidor enzimàtic competitiu reversible, com l'aloperidol o l'eritromicina.
72
Quins efectes té l'herba de sant Joan sobre el metabolisme farmacològic?
És un inductor enzimàtic pel qual pot reduir els efectes d'altres fàrmacs que utilitzin la mateixa via metabòlica. També ho són els barbitúrics i la rifampicina.