11. Transmisión colinérgica

Question 1

Elementos necesarios en la síntesis de ach

Answer 1

Colina (entra en la neurona por transporte activo secundario, contrasporte con Ca+), acetil coenzima A (aporta el grupo acetilo) y acetiltransferasa de colina (enzima citosólica, sólo en neuronas colinérgicas).

Question 2

Mecanismos de bloqueo farmacológico (Ach)

Answer 2

• Inhibición de la absorción de colina
• Inhibición de la liberación de Ach
• Bloqueo de receptores postsinápticos o canales iónicos
• Despolarización postsináptica persistente

Question 3

Características de los receptores nicotínicos de Ach

Answer 3

• acoblados a canales iónicos
• transmisión sináptica excitatoria rápida
• se encuentran en: unión neuromuscular, ganglios autonómicos y varios sitios del SNC

Question 4

Características de los receptores muscarínicos de Ach

Answer 4

• más lentos
• estructuras sinápticas menos claras
• muchas veces la ach actúa como modulador y no como transmisor
• acoblados a prot G
• activación de la fosfolipasa C (IP3 y DAG como mensajeros secundarios)
• inhibición de la adenilato ciclasa
• activación de canales de K+ o inhibición de canales de Ca2+
• sinapsis postganglionares parasimpáticas (princ. corazón, músc. liso y glándulas)
• contribuye a la excitación ganglionar

Question 5

Subreceptores muscarínicos

Answer 5

M1 (‘neural’), M2 (‘cardíaco’), M3 (‘glandular’), M4 y M5.

Question 6

Receptor M1 (‘neural’)

Answer 6

Excitación lenta de los ganglios. Bloqueado por pirenzepina.

Question 7

Receptor M2 (‘cardíaco’)

Answer 7

Disminución del ritmo cardíaco y fuerza de contracción (princ las aurículas). Bloqueado por gallamina. También median en la inhibición presináptica.

Question 8

Receptor M3 (‘glandular’)

Answer 8

Secreción, contracción músc liso visceral, relajación vascular.

Question 9

Experimento de Dale

Answer 9

Ach –> hipotensió
Ach + atropina –> normotensió
+++Ach + atropina –> hipertensió, ja que l’Ach s’uneix als receptors nicotínics perquè els muscarínics estan ocupats per l’atropina

Question 10

Agonistas muscarínicos

Answer 10

Acetilcolina, carbacol, metacolina, muscarina, pilocarpina.

Question 11

Efectos de los antagonistas muscarínicos

Answer 11

Efectes simpàtics: taquicàrdia, relaxació del múscul llis, inhibició de secrecions, dilatació de la pupil·la, vasoconstricció

Question 12

Fármaco principal para el tratamiento del glaucoma

Answer 12

Pilocarpina

Question 13

Antagonistas muscarínicos principales y otros

Answer 13

Principales: atropina, escopolamina, ipatropium y pirenzepina.
Otros: tropicamida, ciclopentolato, benztropina, trihexifenidilo, triotropio y dicicloverina (diciclomina)

Question 14

Usos clínicos de los antagonistas muscarínicos en:

Answer 14

cardiovascular, oftalmico, neurologico, respiratorio, medicación pre-anestésica y gastrointestinal.

Question 15

Fármacos para el parkinsonismo (especialmente para contraatacar trastornos del movimiento causados por fármacos antipsicóticos)

Answer 15

benztropina y trihexifenidilo

Question 16

Fármacos antagonistas muscarínicos para el tratamiento oftálmico

Answer 16

para dilatar pupila: tropicamida y ciclopentolato

Question 17

Dicicloverina (diciclomina) es antiespasmódicos en:

Answer 17

sd del intestino irritable y enfermedad diverticular del colon.