Wykład 4 - Nanoczastki polimerowe Flashcards
1
Q
A
2
Q
Jak powstają polimery z kwasu mlekowego?
A
Poprzez autoestryfikację.
3
Q
Jak zachowuje się polimer kwasu mlekowego w wilgotnych warunkach?
A
Jest niestabilny i ulega degradacji.
4
Q
Jaką strukturę mają nanocząstki polimerowe?
A
Strukturę matrycową, złożoną z biodegradowalnych, biokompatybilnych polimerów naturalnych lub syntetycznych.
5
Q
Wymień przykłady syntetycznych polimerów stosowanych do produkcji nanocząstek.
A
Polilaktyd, polilaktyd-poliglikol, polikaprolakton, poliakrylany.
6
Q
Podaj przykłady naturalnych polimerów wykorzystywanych w nanocząstkach.
A
Alginian, albumina, chitozan.
7
Q
Jakie są dwie podstawowe struktury nanocząstek polimerowych?
A
Nanosfera (lek równomiernie rozproszony) oraz nanokapsułka (lek osadzony w rdzeniu, otoczonym membraną).
8
Q
Jaką wielkość mają nanocząstki polimerowe?
A
Od 10 nm do 1 µm.
9
Q
Jakie substancje rozpuszczają polimery podczas tworzenia nanocząstek?
A
Aceton, octan etylu, DMSO, acetonitryl.
10
Q
Co się dzieje, gdy roztwór polimeru z rozpuszczalnikiem wstrzyknie się do wody?
A
Rozpuszczalnik rozpuszcza się w wodzie, a polimer wypada jako zawiesina drobnych cząsteczek.
11
Q
W jakim celu wykorzystuje się nanocząstki polimerowe?
A
Jako nośniki leków, które dostarczają substancje aktywne do różnych narządów.
12
Q
Jak można podawać nanocząstki polimerowe jako nośniki leków?
A
Dożylnie, dootrzewnowo, naskórnie lub doustnie.
13
Q
Które polimery są najczęściej używane w produkcji nanocząstek jako nośników leków?
A
Poli-kwas mlekowy i poli-kwas glikolowy.
14
Q
Jakie są zalety nanocząstek polimerowych pod względem wielkości cząstek?
A
Łatwość manipulacji wielkością i powierzchnią, co umożliwia pasywne i aktywne kierowanie leków.
15
Q
Co umożliwia kontrolowane uwalnianie leków przez nanocząstki polimerowe?
A
Umożliwia dłuższą ekspozycję leku w miejscu docelowym, co zwiększa skuteczność terapii i zmniejsza skutki uboczne.
16
Q
Jak modulować szybkość uwalniania leku z nanocząstek?
A
Poprzez dobór odpowiednich składników matrycy polimerowej.
17
Q
Jakie jest stężenie leku w nanocząstkach w porównaniu do tradycyjnych nośników?
A
Stosunek lek/nośnik jest wysoki, a leki można wprowadzać bez reakcji chemicznych.
18
Q
Jak można uzyskać specyficzne ukierunkowanie nanocząstek?
A
Poprzez przyłączenie ligandów lub użycie magnetycznego naprowadzania (magneto-nanocząstki).
19
Q
Przez jakie struktury mogą przenikać nanocząstki?
A
Przez bardzo drobne naczynia włosowate.
20
Q
Jakimi drogami można podawać nanocząstki polimerowe?
A
Doustnie, donosowo, pozajelitowo i doocznie.
21
Q
Jaką typową wielkość mają nanocząstki w praktyce?
A
Około 100 nm lub nieco większe.
22
Q
Co to jest hartowanie cząstek nanocząstek?
A
Wygładzanie ich powierzchni.
23
Q
Czym jest efekt EPR w kontekście nanocząstek?
A
Zjawiskiem akumulacji nanocząstek w miejscach zapalnych.
24
Q
Jaki jest główny problem związany z dużą powierzchnią nanocząstek?
A
Łatwa agregacja, co utrudnia ich przechowywanie i aplikację.
25
Jaki problem farmakokinetyczny dotyczy nanocząstek polimerowych?
Zbyt szybkie uwalnianie się leku.
26
Jak długo można przechowywać nanocząstki w wodzie zanim zaczną się rozpadać?
Kilka dni.
27
Dlaczego sproszkowanie nanocząstek jest problematyczne?
Nanocząstki łatwo się sklejają, przez co tracą swoje właściwości po ponownym rozpuszczeniu w wodzie.
28
Jak wyglądają nanopolimery?
To białe lub kremowe proszki.
29
Jakie substancje oprócz poli-kwasu mlekowego wykorzystuje się do tworzenia nanocząstek?
Chitozan, alginian, dekstran, kazeinę, albuminę.
30
Jak można modyfikować powierzchnię nanocząstek?
Przez dołączanie PEG, peptydów, ligandów lub przez otaczanie ich dwuwarstwą lipidową.
31
Co się dzieje z nanocząstkami po ich rozpadzie?
Są bez problemu metabolizowane w organizmie.
32
Jakie są sposoby “zamykania” leków w nanocząstkach?
Zamykanie wewnątrz, depozyt na ściankach kapsułki, oraz dwa sposoby związane z nanosferami.
33
Jakie są najważniejsze cechy mikrocząstek?
Wielkość, porowatość, stopień erozji, zawartość leku, temperatura zeszklenia.
34
Jak można modyfikować powierzchnię nanocząstek?
PEGiem, peptydami, ligandami lub dwuwarstwą lipidową.
35
Co oznacza “słaba farmakokinetyka” nanocząstek?
Lek uwalnia się zbyt szybko.
36
Jaki problem pojawia się przy przechowywaniu nanocząstek w proszku?
Nanocząstki sklejają się, a po rozpuszczeniu w wodzie tracą swoje właściwości.
37
Wymień podstawowe cechy cząstek budujących mikrosfery.
Wielkość, porowatość, stopień erozji, temperatura zeszklenia.
38
Co oznacza stopień erozji mikrosfer?
Szybkość ich rozpadu pod wpływem wody.
39
Jak wpływa temperatura zeszklenia na stabilność mikrosfer?
Wyższa temperatura zeszklenia oznacza większą stabilność i wolniejszy rozpad.
40
Jak można modyfikować właściwości mikrosfer?
Poprzez ko-polimeryzację z innymi polimerami lub hartowanie powierzchni.
41
Na czym polega metoda emulsyfikacji i odparowania rozpuszczalnika?
Polega na rozpuszczeniu polimeru (oraz leku/barwnika) w rozpuszczalniku organicznym niemieszającym się z wodą, zmieszaniu z fazą wodną (zawierającą detergent/surfaktant) w celu wytworzenia emulsji, a następnie odparowaniu rozpuszczalnika (np. w wyparce próżniowej), co prowadzi do powstania nanocząstek z polimeru i leku.
42
Jaką rolę pełni detergent/surfaktant w fazie wodnej?
Zmniejsza napięcie międzyfazowe i stabilizuje kropelki fazy organicznej w wodzie, zapobiegając ich zlewaniu się i umożliwiając wytworzenie stabilnej emulsji typu „olej w wodzie”.
43
Dlaczego nie można stosować białek jako „leku” w tej metodzie?
Białka mogą ulec denaturacji, ponieważ w standardowym procesie wykorzystuje się rozpuszczalniki organiczne i warunki (mieszanie, sonikacja), które często powodują utratę struktury białka.
44
Jaki rodzaj rozpuszczalnika organicznego jest stosowany w pierwszej metodzie?
Najczęściej stosuje się rozpuszczalniki słabo mieszające się z wodą, np. dichlorometan czy chloroform, dzięki czemu łatwo je odparować i uzyskać nanocząstki.
45
Jak usuwa się rozpuszczalnik organiczny w klasycznej metodzie emulsyfikacji?
Odparowuje się go (np. w wyparce próżniowej), przez co w roztworze pozostają jedynie nanocząstki z polimeru i załadowany nimi lek/barwnik.
46
Na czym polega druga metoda (emulsyfikacja + częściowe mieszanie się rozpuszczalnika z wodą)?
Rozpuszczalnik (np. octan etylu) częściowo miesza się z wodą, dzięki czemu nie trzeba używać wyparki próżniowej – następuje samoistne przenikanie rozpuszczalnika do fazy wodnej (solvent diffusion), a kropelki z polimerem i lekiem stabilizują się w postaci nanocząstek.
47
Jakie rozpuszczalniki częściowo mieszające się z wodą są najczęściej używane?
Stosuje się np. octan etylu, eter etylowy, czy trójoctan etylu; w ograniczonym stopniu łączą się z wodą, co umożliwia powolną dyfuzję i formowanie nanocząstek.
48
Jaka jest typowa proporcja faz przy metodzie z częściowym mieszaniem rozpuszczalnika i wody?
Zazwyczaj stosuje się stosunek faz organicznej do wodnej 1:9 (objętościowo). Gdy rozpuszczalnika organicznego jest zbyt dużo względem wody, nie dojdzie do prawidłowej dyfuzji i tworzenia stabilnych nanocząstek.
49
Co dzieje się z polimerem w momencie, gdy rozpuszczalnik organiczny przenika do fazy wodnej?
Polimer wytrąca się w postaci cząsteczek lub kapsułek (nanocząstek) – w tej strukturze zostaje „uwięziony” lek czy barwnik.
50
W jakim celu dodaje się niewielką ilość wody do fazy organicznej już na etapie przygotowania?
Niewielka ilość wody umożliwia częściowe rozpuszczenie się rozpuszczalnika w wodzie i tworzenie wstępnych kropel emulsji, co wspomaga późniejsze przedyfundowanie rozpuszczalnika oraz stabilizację nanocząstek.
51
Dlaczego stosuje się sonikację lub silne mieszanie podczas wytwarzania emulsji?
Intensywne mieszanie lub sonikacja rozbijają fazę organiczną na drobne kropelki, zwiększając powierzchnię kontaktu z fazą wodną i umożliwiając efektywne tworzenie stabilnych nanocząstek po odparowaniu lub dyfuzji rozpuszczalnika.
52
Jakie są główne zalety techniki emulsyfikacji-solvent evaporation w produkcji nanocząstek?
Otrzymuje się nanocząstki o kontrolowanych rozmiarach, wysokim stopniu enkapsulacji leku i względnej prostocie procesu. Technika jest szeroko stosowana w farmacji oraz przy formułowaniu nośników leków.
53
Czym różnią się metody: odparowanie rozpuszczalnika i jego częściowa dyfuzja do fazy wodnej?
W pierwszej metodzie (odparowanie) niezbędna jest wyparka próżniowa lub ogrzewanie do usunięcia rozpuszczalnika. W drugiej rozpuszczalnik sam przenika do fazy wodnej (dyfunduje), dzięki czemu kropelki emulsji przekształcają się w nanocząstki bez konieczności dodatkowego odparowywania w niskim ciśnieniu.
54
Na czym polega metoda odwrotnego wysalania (reverse salting-out)?
W tej metodzie używa się roztworu wodnego o wysokim stężeniu soli (np. MgCl₂). Organiczny rozpuszczalnik (np. glikol) słabo miesza się z taką fazą wodną, co pozwala utworzyć emulsję. Następnie dodaje się wodę, co obniża stężenie soli – rozpuszczalnik organiczny ponownie miesza się z wodą, a polimer wytrąca się w postaci nanocząstek.
55
Dlaczego dodatek wody wywołuje precypitację polimeru w metodzie odwrotnego wysalania?
Dodanie wody rozcieńcza roztwór soli, zmniejszając tzw. efekt „salting-out”. W rezultacie rozpuszczalnik organiczny (np. glikol) przechodzi do fazy wodnej, a polimer wytrąca się, tworząc nanocząstki.
56
Od czego zależy rozmiar otrzymywanych nanocząstek w odwrotnym wysalaniu?
Im mniejsze stężenie polimeru w fazie organicznej i im skuteczniejsze mieszanie, tym mniejsze cząstki można uzyskać.
57
Na czym polega metoda nanoprecypitacji (ang. nanoprecipitation)?
Polega na dodaniu do wody (z surfaktantem) rozpuszczalnika (np. aceton, etanol, DMSO) zawierającego polimer i potencjalnie lek. Rozpuszczalnik miesza się z wodą, a jednocześnie rozpuszczony polimer wytrąca się, tworząc nanocząstki stabilizowane przez surfaktant. Na końcu odparowuje się nadmiar rozpuszczalnika.
58
Jakie rozpuszczalniki stosuje się w metodzie nanoprecypitacji?
Typowo aceton, etanol, mieszankę etanolu z DMSO lub inne rozpuszczalniki, które są w stanie zarówno rozpuszczać polimer, jak i częściowo mieszać się z wodą.
59
Dlaczego surfaktant (detergent) jest konieczny w metodzie nanoprecypitacji?
Zapobiega zbrylaniu się polimeru podczas jego wytrącania i stabilizuje powstające nanocząstki w wodnej zawiesinie (zmniejszenie napięcia międzyfazowego).
60
Co dzieje się po odparowaniu rozpuszczalnika w metodzie nanoprecypitacji?
W roztworze wodnym pozostają już tylko nanocząstki polimerowe z załadowanym lekiem (jeśli był dodany).
61
Na czym polega metoda dializy w otrzymywaniu nanocząstek polimerowych?
Faza organiczna z polimerem (i ewentualnie lekiem) umieszczana jest w woreczku dializacyjnym, a woreczek zanurza się w wodzie z surfaktantem. Małocząsteczkowe rozpuszczalniki przenikają przez błonę dializacyjną do fazy wodnej, a polimer wytrąca się wewnątrz woreczka, tworząc nanocząstki.
62
Jaki jest cel stosowania dializy w przygotowaniu nanocząstek?
Dializa pozwala stopniowo usuwać niepożądane substancje (np. rozpuszczalniki, wolne monomery) i zapewnia łagodniejsze warunki otrzymywania cząstek (mniej gwałtowna precypitacja), co może być korzystne dla wrażliwych leków lub białek.
63
W jakich warunkach przeprowadza się zwykle dializę wytworzonych nanocząstek?
Najczęściej w temperaturze pokojowej, przy delikatnym mieszaniu, by umożliwić równomierne przechodzenie rozpuszczalnika przez membranę. Czas dializy dostosowuje się do wielkości próby i żądanego stopnia oczyszczenia.
64
Jakie są zalety metod typu salting-out, nanoprecypitacji i dializy w porównaniu z klasycznym odparowaniem?
Pozwalają na uniknięcie intensywnego odparowywania organicznego rozpuszczalnika (np. w wyparce próżniowej), co zmniejsza obciążenie termiczne i ryzyko denaturacji wrażliwych związków. Dodatkowo mogą być bardziej przyjazne dla środowiska (mniej rozpuszczalników lotnych) i proste w skalowaniu.
65
Na co trzeba zwrócić uwagę przy doborze metody otrzymywania nanocząstek polimerowych?
Na rodzaj polimeru (czy jest wrażliwy na temperaturę i warunki pH?), rodzaj i stabilność leku, wymaganą wielkość cząstek, toksyczność rozpuszczalnika oraz możliwości sprzętowe (np. dostęp do wyparki próżniowej, dializy).
66
Na czym polega metoda suszenia rozpyłowego (spray drying) w otrzymywaniu cząstek polimerowych?
Roztwór polimeru (i ewentualnie leku) w łatwo parującym rozpuszczalniku (np. aceton, dichlorometan) rozpylany jest dyszą w strumieniu gorącego powietrza. Rozpuszczalnik szybko odparowuje, a pozostałe suche cząstki (kulki) opadają na dno komory i można je zebrać.
67
Dlaczego ważny jest dobór odpowiedniego rozpuszczalnika w suszeniu rozpyłowym?
Rozpuszczalnik powinien szybko się ulatniać (niska temperatura wrzenia) i nie stanowić zagrożenia wybuchowego/przeciwpożarowego. Często stosuje się aceton lub dichlorometan, ponieważ efektywnie odparowują i pozwalają uzyskać proszek z polimeru.
68
Jakie są główne zalety spray drying w produkcji cząstek?
Metoda jest szybka, łatwa do skalowania i pozwala uzyskać jednorodny, suchy proszek. Dodatkowo umożliwia kontrolę wielkości cząstek przez zmianę warunków suszenia i stężenia polimeru.
69
Na czym polega metoda RESS (Rapid Expansion of Supercritical Solution)?
Polimer i lek rozpuszcza się w nadkrytycznym CO₂ pod wysokim ciśnieniem. Następnie gwałtowne obniżenie ciśnienia („ekspansja”) powoduje szybkie odparowanie CO₂ i wytrącenie cząstek polimerowych.
70
Czym różni się RESOLV (Rapid Expansion of Supercritical Solution into Liquid Solvent) od RESS?
W RESOLV strumień nadkrytycznego CO₂ z rozpuszczonym polimerem kierowany jest do cieczy (np. faza wodna z surfaktantem), a nie do gazowego środowiska. Powstające cząstki stabilizowane są w ciekłej fazie, co może ułatwiać ich zbieranie i zapobiegać aglomeracji.
71
Jakie są zalety stosowania nadkrytycznego CO₂ w metodach RESS/RESOLV?
Nadkrytyczny CO₂ jest nietoksyczny, łatwy do usunięcia (po obniżeniu ciśnienia po prostu odparowuje), a proces pozwala na kontrolę rozmiaru cząstek poprzez zmianę temperatury i ciśnienia.
72
Na czym polegają metody mikroprzepływowe (microfluidics) w otrzymywaniu nanocząstek polimerowych?
W urządzeniach mikroprzepływowych miesza się bardzo cienkie stróżki faz wodnych i organicznych (zawierających polimer i lek). Precyzyjna kontrola przepływu oraz mieszania sprzyja jednorodnemu wytrącaniu polimeru w nanocząstki.
73
Jakie korzyści niosą metody mikroprzepływowe w stosunku do klasycznych metod mieszania faz?
Pozwalają na bardzo dokładną kontrolę parametrów (m.in. przepływu, stosunku faz, szybkości mieszania), co skutkuje lepszą powtarzalnością i mniejszą polidyspersyjnością wielkości cząstek. Dodatkowo są skalowalne przez łączenie wielu mikrokanałów równolegle.
74
Jak dobrać przepływy w technice mikroprzepływowej, by uzyskać optymalne cząstki?
Należy eksperymentalnie ustalić stosunek przepływów faz wodnej i organicznej, tak aby otrzymać stabilne strużki i właściwe warunki wytrącania (zwykle dąży się do wysokiego gradientu stężenia, który sprzyja szybkiej i kontrolowanej nukleacji polimeru).
75
Dlaczego do fazy wodnej w metodach mikroprzepływowych (lub innych) często dodaje się surfaktant?
Surfaktant stabilizuje nowo powstałe cząstki, zapobiegając ich zlepianiu się i wzrostowi do większych aglomeratów, a przez to pomaga utrzymać ich rozmiar w zakresie nano- lub mikrometrycznym.
76
Na co zwrócić uwagę przy wyborze metody (spray drying, RESS, RESOLV, mikroprzepływy) do produkcji nanocząstek polimerowych?
Na wrażliwość leku (temperatura, ciśnienie), toksyczność i koszty rozpuszczalników, wymaganą wydajność produkcji, możliwości aparaturowe (sprzęt do nadkrytycznego CO₂ czy mikromieszania), a także docelowy rozmiar cząstek i ich morfologię (porowatość, kształt).
77
Jakie są główne mechanizmy uwalniania leku z polimerowych mikrosfer/nanocząstek?
Podstawowe to (1) dyfuzja leku przez pory w polimerze oraz (2) erozja/degradacja polimeru, podczas której struktura ulega rozkładowi i lek zostaje uwolniony. W praktyce często występuje kombinacja obu mechanizmów.
78
Czym różni się erozja powierzchniowa (ang. surface erosion) od erozji masowej (ang. bulk erosion)?
Przy erozji powierzchniowej rozkład polimeru zachodzi od zewnątrz do wewnątrz (tzw. „ścienianie” się cząstki), natomiast w erozji masowej woda wnika do całej objętości cząstki, powodując jej równomierną degradację w całym przekroju.
79
Na czym polega „hartowanie” (powierzchniowe utwardzanie) mikrosfer i jak wpływa na uwalnianie substancji leczniczej?
„Hartowanie” (np. szybkie utwardzenie powierzchni w określonych warunkach) sprawia, że woda trudniej przenika przez zewnętrzną warstwę polimeru. Przez pewien czas lek pozostaje uwięziony, a następnie po pęknięciu warstwy zewnętrznej dochodzi do gwałtownego uwolnienia dużej dawki leku (tzw. „burst release”).
80
Jak zachowują się mikrosfery „niehartowane” w aspekcie uwalniania leku?
Cząstki niehartowane absorbują wodę znacznie łatwiej, co prowadzi do powolnej i stopniowej dyfuzji leku od samego początku, bez gwałtownych wyrzutów.
81
Dlaczego PLGA (polilaktyko-ko-glikolid) jest częstym wyborem w produkcji mikrosfer uwalniających lek?
PLGA jest biodegradowalny i biokompatybilny, a produkty jego rozkładu (kwas mlekowy i glikolowy) są metabolizowane w organizmie. Ponadto można regulować szybkość degradacji poprzez zmianę stosunku monomerów (laktyd:glikolid).
82
Co dzieje się z polimerowymi nanocząstkami po przeniknięciu do komórek docelowych?
Trafiają one zwykle do endosomów, gdzie panują warunki sprzyjające degradacji polimeru (np. obniżone pH). Rozkład polimeru uwalnia lek, który następnie może przejść do cytoplazmy lub innych organelli, realizując efekt terapeutyczny.
83
Jakie znaczenie ma fakt, że wiele polimerów (np. PLGA) ma ładunek ujemny w kontekście farmakokinetyki?
Ujemnie naładowane cząstki mogą być szybciej wychwytywane przez układ siateczkowo-śródbłonkowy (RES) w organizmie, co skraca ich czas krążenia we krwi. W praktyce próbuje się temu przeciwdziałać m.in. poprzez modyfikacje powierzchni (np. PEGylację lub doczepienie ligandów).
84
Jak można zwiększyć stopień ukierunkowania (targeting) nanocząstek polimerowych w ustroju?
Poprzez przyłączanie ligandów (np. folian, przeciwciała, peptydy RGD) lub białek transportowych (transferryna, lektyny) do powierzchni nanocząstek. Umożliwia to rozpoznawanie konkretnych receptorów na komórkach docelowych i zwiększa selektywne pobieranie nanonośników.
85
Czy nanocząstki polimerowe mogą pokonywać barierę krew-mózg (BBB)?
Większość cząstek ma ograniczoną zdolność przenikania przez BBB. Stosuje się jednak dodatkowe modyfikacje (np. ligandami rozpoznawanymi przez receptory w mózgu) lub metody czasowej przepuszczalności BBB (np. ultradźwięki) w celu zwiększenia transportu leków do ośrodkowego układu nerwowego.
86
Jak mikrosfery/nanocząstki polimerowe wypadają w porównaniu z micelami jako systemy dostarczania leku?
Polimerowe nanocząstki (mikrosfery) są stabilniejsze od miceli (które mogą się szybko rozpadać w osoczu), zwykle mogą przenosić więcej leku i zapewniać lepszą ochronę wrażliwych substancji. Jednocześnie często mają bardziej kontrolowany profil uwalniania.
87
Czym są hybrydowe nanocząstki polimerowo-lipidowe (ang. lipid–polymer hybrid nanoparticles, LPHNs)?
To struktury łączące rdzeń polimerowy (z lekiem) z otoczką lipidową (mono- lub dwuwarstwą). Zapewniają wyższą stabilność, lepszą biokompatybilność i kontrolowane uwalnianie leku dzięki połączeniu zalet polimerów i lipidów (np. liposomów).
88
Jakie są główne metody otrzymywania nanocząstek hybrydowych polimer-liposom?
(1) Dwustopniowa – najpierw wytwarza się nanocząstki polimerowe i puste liposomy, a następnie miesza się je, tworząc dwuwarstwowe opłaszczenie; (2) Jednostopniowa (np. „immunoprecypitacja”) – wszystkie składniki (lipid, polimer, lek) miesza się równocześnie w wodzie, co prowadzi do utworzenia monowarstw.
89
Dlaczego stosuje się warstwę lipidową wokół rdzenia polimerowego?
Lipidy zwiększają biokompatybilność i stabilność cząstek, zmniejszają niepożądane interakcje z białkami surowicy oraz ułatwiają dłuższe krążenie w krwiobiegu. Rdzeń polimerowy odpowiada za główną „nośność” i kontrolę uwalniania leku.
90
Czym różni się opłaszczenie jednowarstwą lipidową od dwuwarstwy?
Monowarstwa to cienka warstwa lipidów na powierzchni polimerowego rdzenia. Dwuwarstwa natomiast bardziej przypomina strukturę klasycznego liposomu, dając dodatkową „błonę” ochronną i potencjalnie lepszą separację wnętrza cząstki od otoczenia.
91
Jakie korzyści daje hybrydowe opłaszczenie w porównaniu z czystymi cząstkami polimerowymi lub liposomami?
Zapewnia wyższą stabilność (rdzeń polimerowy) i jednocześnie korzystne właściwości lipidów (m.in. mniejsza immunogenność, lepsza biokompatybilność), co skutkuje wyższą wydajnością enkapsulacji, kontrolowanym uwalnianiem i dłuższym czasem krążenia w krwi.
92
Czy w hybrydowych nanocząstkach można wprowadzać ligandy celujące?
Tak, do zewnętrznej warstwy lipidowej można przyłączać przeciwciała, aptamery czy peptydy (np. RGD), co pozwala kierować nanocząstki do konkretnych komórek, np. nowotworowych.
93
Czym są pastylki (implanty) polimerowe i w jakim celu się je stosuje?
To większe formy (np. pręciki czy „pestki”) z polimeru z lekiem, które powoli degradują się w organizmie, uwalniając substancję czynną przez dłuższy czas (nawet do kilku miesięcy). Stosuje się je m.in. w antykoncepcji (u zwierząt) czy przy przewlekłym podawaniu leków.
94
Jak przebiega uwalnianie leku z implantów polimerowych?
Implant stopniowo ulega degradacji (hydrolizie), a wraz z tym lek się uwalnia. Tempo można regulować rodzajem polimeru (np. PLA, PLGA) i warunkami procesowymi, co pozwala na zaprojektowanie długotrwałego, kontrolowanego uwalniania.
95
Jakie wady mają biodegradowalne implanty polimerowe (np. na bazie kwasów mlekowego i glikolowego)?
Podczas degradacji powstają kwasowe produkty (np. kwas mlekowy, glikolowy), które w niektórych przypadkach mogą podrażniać okoliczną tkankę. Ponadto implanty mogą wymagać inwazyjnego umieszczenia (np. podskórnego).
96
Jakie drogi podania stosuje się dla hybrydowych nanocząstek i polimerowych implantów?
W przypadku nanocząstek dominują podania dożylne, dootrzewnowe lub iniekcje miejscowe. Implanty (pastylki) często podaje się podskórnie lub domięśniowo, aby zapewnić długotrwałe uwalnianie i ograniczyć konieczność częstego dozowania.
