voie effectrice Ac Flashcards
orga G Ac
voie linéaire, RCPG stimuler par ago = active pG -> stimule AC (effecteur) -> hydrolyse ATP en AMPc (2d messager) -> AMPc s’associe à PKA = phosphoryle substrat
structure Ac
glycoprotéine transmbr
10 isoformes -> 9 transmbr, 1 cyto
localisation : différents tissus
PK qui diminue action AC = PKA, PKC et CaM Kinase
role Ac
hydrolyser ATP en AMPc
dégradation et pharmaco AMPc
2nd messager
dégradation par PDE en 5’AMP = arrêt voie signalisation
pharmaco :
inhibiteur non sélectif : plusieurs familles de PDE par méthyle-xanthine ou papaverines
inhibiteurs sélectif : inhibe PDE type 3 par milrinone
PKA
Ser/Thr/K
structure PKA
hétérotétramère : 2 SU régulatrice (R)
2SU catalytiques (C)
quand C liés à R = inactif
effet augmentation AMPc sur PKA
2 mol AMPc fixe 1 SU R = modif conformation et libération SU C en monomère = forme active (2R soudé et C isolées)
SU C portent activités kinase des PKA + site liaison ATP = phosphoryle substrat
role PKA
hydrolyse bcp substrat :
canal ionique chlorure
protéines de contraction myocarde et relaxation ML
enzyme activant voie glycogénolyse
protéine de transcription du génome