RCPG Flashcards
orga G RCPG
R transmbr
système transduction = 3 acteurs principaux : signal, R, protéine G, effecteur, effets
ligand fixe R = changement conformation R = interaction avec pG (activation tjr) = active effecteur = production 2nd mess = effet
régulation = modulateur allostérique + réaction phosphorylation
structure RCPG
glycoprotéine monomérique transmbr taille très variable
7 domaines transmbr 20 aa hydrophobes, en hélice alpha associés entre eux pour former pore
C-term intrac avec site phosphorylation
N-term extrac avec site glycosylation
interaction avec pG au niveau 2/3ème boucles intrac
grandes familles RCPG
famille 1 : pont disulfure relie boule extrac 1 et 2
1a : site liaison = dans membrane (NM et opiacés)
1b : site liaison = pont disulfure et N-term (neuropetiptides, hormones peptiques et cytokines)
1c : site liaison = N-term 1ère boucle
famille 2 : pas de pont disulfure, liaison N-term et 1ère boucle (grosses hormones, glucagon)
famille 3 : pas de pont disulfure, liaison QUE N-term (GABA-B, glutamate)
exemple RCPG
muscarinique
adrénergique
dopaminergique
sérotonine
autre
mécanisme désensibilisation et internalisation RCPG
désensibilisation homologue
pG activée = GRK phosphoryle C-term = interagit avec ß-arrestine = attire AP2 = attire clathrine = endocytose et internalisation R = désensibilisation