voie de la PLA2 Flashcards
orga voie PLA2
ago fixe R = changement configuration = activation pG
= stimule effecteur PLA2c (type cytoplasmique)
= hydrolyse substrat phospholipides membranaires en acide arachidonique (2nd messager)
= processus inflammatoire
= 2nd liposoluble peut diffuser extérieur c et rétrocontrôle sur c de départ
structure PLA2
appartient très grande famille impliquée toxicologies
isoforme alpha peut interagir avec RCPG
role PLA2
hydrolyse phospholipids transmbr en acide arachidonique
pharmaco PLA2
inhibiteurs indirect : corticoïdes
inhibiteurs directs : glucocorticoïdes
structure et rôle acide arachidonique
liposoluble (permet quitter c)
si reste dans milieu intrac = devient la cible des lipoxygénase et cyclooxygénase -> hydrolyser en prostanoïdes et métaboliser en prostaglandins et thromboxanes
thérapeutique voie COX
inhibiteurs non sélectifs : AINS et aspirine
inhibiteurs sélectifs COX2 : -coxib -> célécoxib
analogues PGE1 :
- alprostadil : prblm élection et malformation cardiaque nouveau-né
- misoprostol : protection contre acidité gastrique
- géméprost : propriété ocytocique
analogue PGE2 (abondante utérus) :
dinoprostone et sulprostone
analogue PGFalpha : -prost :
bimatoprost, latanoprost, travoprost = favorise élimination humeur aqueuse (ttt glaucome)
analogue PGI2 : vasodilatateur et anti-agrégats plaquettaires -> epoprosténol, iloprost, trénoprost = HTA pulmonaire
thérapeutique lipoxygénase
antago R leucotriènes LTC4 et LTD4 :
montelukast (ashtome, bronchodilatateur)