VASODILATADORES, ANTI-ANGINOSOS Y OTROS Flashcards
Cuál es la clasificación de los diuréticos vasodilatadores, anti-anginosos y otros
Digitálicos:
- Digoxina
- Digitoxina
Nitratos Orgánicos
- Nitroglicerina
- Isosorbide
- Nitroprusiato
Bloqueadores de canales de Ca+2
- Dihidropiridinas
- Amlodipina
- Nifedipino
- Nimodipino
- No dihidropiridinas
- Diltiazem
- Verapamilo
Amiodarona
Inhibidores de la Neprilisina
1. Sacubitril
Cuál es el mecanismo de acción principal de los digitálicos
Inhibición de la Bomba Na+/K+ ATPasa
Esto produce un aumento IC de Na+ que genera un mayor intercambio de Na+ con Ca+2 lo que se acompaña de un aumento de la disponibilidad de Ca+2 y mayor unión actino-miosina y secundariamente de la fuerza contráctil.
Cuáles son los 2 efectos principales de los Digitálicos
- Inotrópicos positivos
- Disminución de la FC (en particular en pacientes con ACFA, aunque tiene la capacidad de tener efecto tanto en corazones normales como hipertróficos y con IC)
Cuál es un efecto adicional a los principales de los Digitálicos
Retarda las señales que se originan en el nodo SA que reduce el número de señales que pasan por el nodo AV.
Cuales son las caracteristicas farmacocineticas de la Digoxina
- Vida media: 1.6 días
- Índice terapéutico estrecho
- Alcanza concentraciones estables después de 5 días de administrar la misma dosis.
Cuales son los usos clinicos de los digitalicos
- IC (por su efecto inotrópico positivo): es su uso principal
- Fibrilación auricular (debido a su efecto vagotónico sobre la conducción AV)
- TSVP
Porque se podría producir una intoxicación por digitálicos, y cual es la población que más se podría ver afectada
- Porque poseen una ventana terapéutica estrecha
- Por su carácter farmacocinético de la vida media
Los adultos mayores se ven mas afectados por la intoxicacion con digitalicos
cual es la arritmia mas caracteristica por una intoxicación con digitálicos
La arritmia mas caracteristica es la Taquicardia paroxística auricular con bloqueo AV
Cuales son las manifestaciones Cronicas y Agudas por una intoxicacion con digitalicos
Cronicas:
- No hay manifestaciones cardíacas (cuando llegamos a tenerlas es porque tiene un cuadro de intoxicación bastante grave)
- Hay palidez, sudoración, trastornos GI, náuseas
Agudas:
- Gran variedad de arritmias (si le monte una infusión de digoxina al triple de lo que deberia)
En que consiste el tratamiento de la intoxicacion digitalica
- Suspender la droga
- Normalizar niveles de K+ plasmático
- Contrarrestar el cuadro de taquicardia con antiarrítmicos como la Lidocaína
- Anticuerpos digitálicos
Cual es el mecanismo de acción de los nitratos orgánicos
Todos los nitratos orgánicos son profármacos que se convierten en NO, el NO activa la guanililciclasa e incrementa concentraciones de GMPcíclico, esto promueve la desfosforilación de la cadena ligera de miosina y la disminución de Ca+2 citosólico y conduce a relajación de células de m. liso. Esto origina una vasodilatación.
Además la activación de guanililciclasa inhibe la agregación plaquetaria y relaja el músculo liso en bronquios (lo que aumenta el flujo de O2) y tubo digestivo
Cual es la manifestación secundaria a la disminución de las RVP y al aumento en cantidad O2 al utilizar un nitrato orgánico
Taquicardia refleja, que luego cuando el cuerpo no puede compensar las resistencias cede la taquicardia.
Cuáles son los efectos que se obtienen al utilizar un Nitrato Orgánico
- Reducen la precarga y poscarga en varios trastornos cardíacos
- Aumentan la capacitancia venosa periférica
- Disminución en resistencias vasculares
- Reducen la demanda miocárdica de oxígeno.
Cuáles son los usos clínicos de los nitratos orgánicos
- ICC (reducir las presiones de llenado de ventrículo izquierdo)
- Alivian dolor anginoso (por dilatación de las Aa coronarias)
Cuál nitrato orgánico es el que tiene mayor potencia vasodilatadora
Nitroglicerina
Cuáles son las vías disponibles para la Nitroglicerina
Sublingual
Parches transdermicos
IV
En qué vasos predomina la acción de la Nitroglicerina
En las venas
En cuanto tiempo alcanza la nitroglicerina sus concentraciones plasmaticas maximas y en cuanto alcanza el efecto farmacológico
Concentraciones plasmaticas maximas: 4 min
Efecto farmacologico: 1 min
Cuáles son las 2 formas disponibles del Isosorbide
Dinitrato de Isosorbide
Mononitrato de Isosorbide
Cual forma del isosorbide tiene una vida media mucho mas prolongada
Mononitrato de Isosorbide.
Porque el dinitrato al producir 2 moléculas de NO, la capacidad reactiva es mucho más rápida y desaparece con mucha rapidez.
En cuales casos se utiliza mas el isosorbide como tx
En tratamientos crónicos con paciente que tienen un poco más de estabilidad (su capacidad vasodilatadora no es tan marcada como la nitro)
Cuál efecto adverso podría tener el uso de Isosorbide
Disminución de los reflejos y de la capacidad de reacción especialmente al inicio del TX (primeros 3-5 días)
Cuál es la diferencia del Nitroprusiato con los nitratos orgánicos
Que el nitroprusiato en vez de convertirse el mismo en NO, dona los NO
Cual es el vasodilatador arteriovenoso mas rapido y potente de los nitratos
Nitroprusiato
No tiene selectividad ni por venas ni por arterias
Cuál es el mecanismo de acción de los bloqueadores de canales Ca+2
El bloqueo de los canales de Ca+2 de tipo L del corazón y de los vasos.
De que depende el bloqueo de los canales de Ca+2 de tipo L de los bloqueadores de canales Ca+
- Uso o frecuencia del canal
- el canal tiene que estar lo mas activo posible - Voltaje específico del canal
- los canales de Ca+2 tipo L de los Nodos y de los Vasos son los que tienen las mejores características de voltaje para los bloqueadores de canales de Ca+2
Cuáles vasos son mayoritariamente afectados en la vasodilatación selectiva de los bloqueadores de canales de Ca+2
Lechos arteriales
Cual grupo de bloqueadores de canales de Ca+2 son más potentes vasodilatadores arteriales selectivos
Los Dihidropiridinicos
Cuales son los efectos de la vasodilatacion arterial selectiva mediada por los bloqueadores de canales de Ca+2
- efectos antihipertensores
- incrementan el flujo coronario
- poseen leve efecto natriurético (cuidado en combinación con diuréticos de asa)
Cual es el farmaco bloqueador de canales de Ca+2 que tiene mayor efecto sobre la Taquicardia refleja
Nifedipino
Cual es el farmaco bloqueador de canales de Ca+2 que no tiene efecto sobre la Taquicardia refleja ni sobre la Contractilidad miocárdica
Amlodipino
Cual es el farmaco bloqueador de canales de Ca+2 que produce una mayor disminución en la FC
Verapamilo
Cual es la catecolamina responsable mayoritariamente en el proceso de Taquicardia refleja producida por un bloqueador de canales de Ca+2
Noradrenalina
Cual grupo de bloqueadores de canales de Ca+2 tienen mayor actividad a nivel cardíaco
Los No dihidropiridinicos
Cuales son los efectos a nivel cardíaco de los antagonistas de los canales de Ca+2 y cual grupo produce un mayor efecto
Cronotr+opicos, dromotrópicos e inotrópicos negativos.
Los No dihidropiridinicos tienen mucho mayor efecto sobre esto por tener selectividad a nivel de nodos
Cuales son los usos clínicos del Verapamilo
- tx para la angina de pecho
- HTA
- Arritmias
Cual es el farmaco bloqueador de los canales de Ca+2 que posee un efecto inotrópico negativo mayor que cualquier otro
Verapamilo
Cuáles son los efectos del Verapamilo
Efecto inotrópico negativo, reduce el GC, lentifica la FC y altera la conducción AV
Con cuales farmacos no se debe administrar el Verapamilo y porqué
Con un B-bloqueante (especialmente el Propranolol) porque puede precipitar terriblemente una IC y exacerbar los trastornos de conducción e inducir hipotensión en dosis altas
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene acción preferentemente sobre las arterias cerebrales y en que casos se utiliza
El Nimodipino
- Se utiliza para la prevención del espasmo vascular que sigue a la hemorragia subaracnoidea aneurismática
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 No dihidropiridinico posee mayor capacidad de vasodilatación, mayor capacidad de disminuir la contractilidad cardíaca y mayor supresión de la conducción
Verapamilo
Cual es la razón por la que el Amlodipino tiene un efecto más duradero y sostenido que el Nifedipino
Porque la vida media del Amlodipino es mucho mayor (39 horas)
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene la mayor biodisponibilidad oral de todos
Amlodipino
Cuales son las dos presentaciones que se pueden tener del Verapamilo
Orales
Sublinguales
IV
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene la mayor vida media de todos
Amlodipino
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor volumen de distribución de todos
Amlodipino
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de mareos
Nifedipino de liberación rápida
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de edema maleolar
Nifedipino OROS (liberación lenta) le sigue el amlodipino
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de sofocos
Nifedipino (liberación rápida)
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de cefaleas
Nifedipino (liberación rápida)
Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de estreñimiento
Verapamilo
Cuál es el mecanismo de acción de la Amiodarona
- Inhibe de forma no competitiva los receptores a y b
- propiedades vagolíticas
- bloqueante de canales de Ca´2
- Acción directa sobre miocardio retrasando la despolarización y aumentando la duración del potencial de acción
Como se prefiere administrar la Amiodarona cuando es por VO
Con los alimentos (incrementan la velocidad y cantidad absorbida)
Cuales son los usos clinicos de la Amiodarona
- Prevención de recidiva de fibrilación y flutter auricular
- Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística (taquicardias SV, nodales y ventriculares, fibrilación ventricular)
Cual es uno de los farmacos CV que produce mayor cantidad de interacciones y con que se relaciona esa interaccion
Amiodarona, se relaciona con un aumento en el intervalo QT
Cuando se administra una infusión de Amiodarona por encima de los 600 mg con que se debe de administrar
Con suero glucosado
Cual es la sustancia activa o el metabolito activo del Sacubitril (profármaco)
Sacubitrilato (por etilación con esterasas)
Cual es el mecanismo de acción del Sacubitrilato
Inhibe la enzima neprilisina que es responsable de la degradación del peptido natriuretico auricular y del peptido natriuretico cerebral (peptidos que disminuyen la PA al reducir el volumen sanguíneo)
Con que otro farmaco se combina normalmente el Sacubitril
Con Valsartán
El Sacubitril no se puede utilizar como monoterapia
