VASODILATADORES, ANTI-ANGINOSOS Y OTROS Flashcards

1
Q

Cuál es la clasificación de los diuréticos vasodilatadores, anti-anginosos y otros

A

Digitálicos:

  1. Digoxina
  2. Digitoxina

Nitratos Orgánicos

  1. Nitroglicerina
  2. Isosorbide
  3. Nitroprusiato

Bloqueadores de canales de Ca+2

  1. Dihidropiridinas
    • Amlodipina
    • Nifedipino
    • Nimodipino
  2. No dihidropiridinas
    • Diltiazem
    • Verapamilo

Amiodarona

Inhibidores de la Neprilisina
1. Sacubitril

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2
Q

Cuál es el mecanismo de acción principal de los digitálicos

A

Inhibición de la Bomba Na+/K+ ATPasa
Esto produce un aumento IC de Na+ que genera un mayor intercambio de Na+ con Ca+2 lo que se acompaña de un aumento de la disponibilidad de Ca+2 y mayor unión actino-miosina y secundariamente de la fuerza contráctil.

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3
Q

Cuáles son los 2 efectos principales de los Digitálicos

A
  1. Inotrópicos positivos
  2. Disminución de la FC (en particular en pacientes con ACFA, aunque tiene la capacidad de tener efecto tanto en corazones normales como hipertróficos y con IC)
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4
Q

Cuál es un efecto adicional a los principales de los Digitálicos

A

Retarda las señales que se originan en el nodo SA que reduce el número de señales que pasan por el nodo AV.

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5
Q

Cuales son las caracteristicas farmacocineticas de la Digoxina

A
  • Vida media: 1.6 días
  • Índice terapéutico estrecho
  • Alcanza concentraciones estables después de 5 días de administrar la misma dosis.
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6
Q

Cuales son los usos clinicos de los digitalicos

A
  1. IC (por su efecto inotrópico positivo): es su uso principal
  2. Fibrilación auricular (debido a su efecto vagotónico sobre la conducción AV)
  3. TSVP
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7
Q

Porque se podría producir una intoxicación por digitálicos, y cual es la población que más se podría ver afectada

A
  1. Porque poseen una ventana terapéutica estrecha
  2. Por su carácter farmacocinético de la vida media

Los adultos mayores se ven mas afectados por la intoxicacion con digitalicos

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8
Q

cual es la arritmia mas caracteristica por una intoxicación con digitálicos

A

La arritmia mas caracteristica es la Taquicardia paroxística auricular con bloqueo AV

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9
Q

Cuales son las manifestaciones Cronicas y Agudas por una intoxicacion con digitalicos

A

Cronicas:

  • No hay manifestaciones cardíacas (cuando llegamos a tenerlas es porque tiene un cuadro de intoxicación bastante grave)
  • Hay palidez, sudoración, trastornos GI, náuseas

Agudas:
- Gran variedad de arritmias (si le monte una infusión de digoxina al triple de lo que deberia)

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10
Q

En que consiste el tratamiento de la intoxicacion digitalica

A
  1. Suspender la droga
  2. Normalizar niveles de K+ plasmático
  3. Contrarrestar el cuadro de taquicardia con antiarrítmicos como la Lidocaína
  4. Anticuerpos digitálicos
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11
Q

Cual es el mecanismo de acción de los nitratos orgánicos

A

Todos los nitratos orgánicos son profármacos que se convierten en NO, el NO activa la guanililciclasa e incrementa concentraciones de GMPcíclico, esto promueve la desfosforilación de la cadena ligera de miosina y la disminución de Ca+2 citosólico y conduce a relajación de células de m. liso. Esto origina una vasodilatación.

Además la activación de guanililciclasa inhibe la agregación plaquetaria y relaja el músculo liso en bronquios (lo que aumenta el flujo de O2) y tubo digestivo

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12
Q

Cual es la manifestación secundaria a la disminución de las RVP y al aumento en cantidad O2 al utilizar un nitrato orgánico

A

Taquicardia refleja, que luego cuando el cuerpo no puede compensar las resistencias cede la taquicardia.

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13
Q

Cuáles son los efectos que se obtienen al utilizar un Nitrato Orgánico

A
  1. Reducen la precarga y poscarga en varios trastornos cardíacos
  2. Aumentan la capacitancia venosa periférica
  3. Disminución en resistencias vasculares
  4. Reducen la demanda miocárdica de oxígeno.
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14
Q

Cuáles son los usos clínicos de los nitratos orgánicos

A
  1. ICC (reducir las presiones de llenado de ventrículo izquierdo)
  2. Alivian dolor anginoso (por dilatación de las Aa coronarias)
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15
Q

Cuál nitrato orgánico es el que tiene mayor potencia vasodilatadora

A

Nitroglicerina

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16
Q

Cuáles son las vías disponibles para la Nitroglicerina

A

Sublingual
Parches transdermicos
IV

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17
Q

En qué vasos predomina la acción de la Nitroglicerina

A

En las venas

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18
Q

En cuanto tiempo alcanza la nitroglicerina sus concentraciones plasmaticas maximas y en cuanto alcanza el efecto farmacológico

A

Concentraciones plasmaticas maximas: 4 min

Efecto farmacologico: 1 min

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19
Q

Cuáles son las 2 formas disponibles del Isosorbide

A

Dinitrato de Isosorbide

Mononitrato de Isosorbide

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20
Q

Cual forma del isosorbide tiene una vida media mucho mas prolongada

A

Mononitrato de Isosorbide.
Porque el dinitrato al producir 2 moléculas de NO, la capacidad reactiva es mucho más rápida y desaparece con mucha rapidez.

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21
Q

En cuales casos se utiliza mas el isosorbide como tx

A

En tratamientos crónicos con paciente que tienen un poco más de estabilidad (su capacidad vasodilatadora no es tan marcada como la nitro)

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22
Q

Cuál efecto adverso podría tener el uso de Isosorbide

A

Disminución de los reflejos y de la capacidad de reacción especialmente al inicio del TX (primeros 3-5 días)

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23
Q

Cuál es la diferencia del Nitroprusiato con los nitratos orgánicos

A

Que el nitroprusiato en vez de convertirse el mismo en NO, dona los NO

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24
Q

Cual es el vasodilatador arteriovenoso mas rapido y potente de los nitratos

A

Nitroprusiato

No tiene selectividad ni por venas ni por arterias

25
Q

Cuál es el mecanismo de acción de los bloqueadores de canales Ca+2

A

El bloqueo de los canales de Ca+2 de tipo L del corazón y de los vasos.

26
Q

De que depende el bloqueo de los canales de Ca+2 de tipo L de los bloqueadores de canales Ca+

A
  1. Uso o frecuencia del canal
    - el canal tiene que estar lo mas activo posible
  2. Voltaje específico del canal
    - los canales de Ca+2 tipo L de los Nodos y de los Vasos son los que tienen las mejores características de voltaje para los bloqueadores de canales de Ca+2
27
Q

Cuáles vasos son mayoritariamente afectados en la vasodilatación selectiva de los bloqueadores de canales de Ca+2

A

Lechos arteriales

28
Q

Cual grupo de bloqueadores de canales de Ca+2 son más potentes vasodilatadores arteriales selectivos

A

Los Dihidropiridinicos

29
Q

Cuales son los efectos de la vasodilatacion arterial selectiva mediada por los bloqueadores de canales de Ca+2

A
  • efectos antihipertensores
  • incrementan el flujo coronario
  • poseen leve efecto natriurético (cuidado en combinación con diuréticos de asa)
30
Q

Cual es el farmaco bloqueador de canales de Ca+2 que tiene mayor efecto sobre la Taquicardia refleja

A

Nifedipino

31
Q

Cual es el farmaco bloqueador de canales de Ca+2 que no tiene efecto sobre la Taquicardia refleja ni sobre la Contractilidad miocárdica

A

Amlodipino

32
Q

Cual es el farmaco bloqueador de canales de Ca+2 que produce una mayor disminución en la FC

A

Verapamilo

33
Q

Cual es la catecolamina responsable mayoritariamente en el proceso de Taquicardia refleja producida por un bloqueador de canales de Ca+2

A

Noradrenalina

34
Q

Cual grupo de bloqueadores de canales de Ca+2 tienen mayor actividad a nivel cardíaco

A

Los No dihidropiridinicos

35
Q

Cuales son los efectos a nivel cardíaco de los antagonistas de los canales de Ca+2 y cual grupo produce un mayor efecto

A

Cronotr+opicos, dromotrópicos e inotrópicos negativos.

Los No dihidropiridinicos tienen mucho mayor efecto sobre esto por tener selectividad a nivel de nodos

36
Q

Cuales son los usos clínicos del Verapamilo

A
  • tx para la angina de pecho
  • HTA
  • Arritmias
37
Q

Cual es el farmaco bloqueador de los canales de Ca+2 que posee un efecto inotrópico negativo mayor que cualquier otro

A

Verapamilo

38
Q

Cuáles son los efectos del Verapamilo

A

Efecto inotrópico negativo, reduce el GC, lentifica la FC y altera la conducción AV

39
Q

Con cuales farmacos no se debe administrar el Verapamilo y porqué

A

Con un B-bloqueante (especialmente el Propranolol) porque puede precipitar terriblemente una IC y exacerbar los trastornos de conducción e inducir hipotensión en dosis altas

40
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene acción preferentemente sobre las arterias cerebrales y en que casos se utiliza

A

El Nimodipino

- Se utiliza para la prevención del espasmo vascular que sigue a la hemorragia subaracnoidea aneurismática

41
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 No dihidropiridinico posee mayor capacidad de vasodilatación, mayor capacidad de disminuir la contractilidad cardíaca y mayor supresión de la conducción

A

Verapamilo

42
Q

Cual es la razón por la que el Amlodipino tiene un efecto más duradero y sostenido que el Nifedipino

A

Porque la vida media del Amlodipino es mucho mayor (39 horas)

43
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene la mayor biodisponibilidad oral de todos

A

Amlodipino

44
Q

Cuales son las dos presentaciones que se pueden tener del Verapamilo

A

Orales
Sublinguales
IV

45
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene la mayor vida media de todos

A

Amlodipino

46
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor volumen de distribución de todos

A

Amlodipino

47
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de mareos

A

Nifedipino de liberación rápida

48
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de edema maleolar

A
Nifedipino OROS (liberación lenta)
le sigue el amlodipino
49
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de sofocos

A

Nifedipino (liberación rápida)

50
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de cefaleas

A

Nifedipino (liberación rápida)

51
Q

Cual farmaco bloqueador de canales de Ca+2 tiene mayor efecto adverso de estreñimiento

A

Verapamilo

52
Q

Cuál es el mecanismo de acción de la Amiodarona

A
  • Inhibe de forma no competitiva los receptores a y b
  • propiedades vagolíticas
  • bloqueante de canales de Ca´2
  • Acción directa sobre miocardio retrasando la despolarización y aumentando la duración del potencial de acción
53
Q

Como se prefiere administrar la Amiodarona cuando es por VO

A

Con los alimentos (incrementan la velocidad y cantidad absorbida)

54
Q

Cuales son los usos clinicos de la Amiodarona

A
  1. Prevención de recidiva de fibrilación y flutter auricular
  2. Todos los tipos de taquiarritmias de naturaleza paroxística (taquicardias SV, nodales y ventriculares, fibrilación ventricular)
55
Q

Cual es uno de los farmacos CV que produce mayor cantidad de interacciones y con que se relaciona esa interaccion

A

Amiodarona, se relaciona con un aumento en el intervalo QT

56
Q

Cuando se administra una infusión de Amiodarona por encima de los 600 mg con que se debe de administrar

A

Con suero glucosado

57
Q

Cual es la sustancia activa o el metabolito activo del Sacubitril (profármaco)

A

Sacubitrilato (por etilación con esterasas)

58
Q

Cual es el mecanismo de acción del Sacubitrilato

A

Inhibe la enzima neprilisina que es responsable de la degradación del peptido natriuretico auricular y del peptido natriuretico cerebral (peptidos que disminuyen la PA al reducir el volumen sanguíneo)

59
Q

Con que otro farmaco se combina normalmente el Sacubitril

A

Con Valsartán

El Sacubitril no se puede utilizar como monoterapia