Van Brussel1 Flashcards
Enzima que degrada a la serotonina en el núcleo del rafe
MAO-A
NT del placer involucrado en el desarrollo de las adicciones
dopamina
La esquizofrenia es una enfermedad causa por sobreestimación de los receptores ________
D2
receptor ionico para serotonina
5-HT3
5-HT1, 5HT2 Y 5HT4-7 son:
Receptores acoplados a Prot G de serotonina
La dopamina esta presente principalmente en los siguiente sitios en el encéfalo:
sust. negra, corteza frontal, N. acumbens, estriado e hipotálamo
Principal enzima que degrada a la dopamina:
MAO-B
La dopamina en su vía tuberoindibular regula
la secreción de PROLACTINA
La disfunción en la via dopaminérgica en __________ está relacionada con esquizofrenia, adicciones, psicosis y deficiencias en el aprendizaje
mesolímbica
La disfunción en la via dopaminérgica en __________ está relacionada con TDAH y psicosis
meso cortical
El receptor GABAa es un _______
canal tónico de Cl- controlado por ligando
GABA es metabolizado por
GABA-transaminasa
principal NT inhibidor en SNC
GABA
Principal Nt inhibidor en tallo cerebral
GLICINA
cotransmisor de glutamato en los receptores NMDA
Glicina
NT liberado durante un EVC o un estado de hipoglucemia que genera neurotoxicidad
GLUTAMATO
Receptores de glutamato encargados de la excitación rápida
Ka y AMPA
Receptores y NT causantes de LTP o LTD
LTP: potenciación a largo plazo
LTD: depresión a largo plazo
Receptores NMDA
NT: glutamato
Sobre transmisión por _____ puede originar focos epilépticos y muerte neuronal
glutamato
la sedación por antihistamínicos viejos es causada por la interacción con:
receptores H1
Las benzodiacepinas No se administran por:
vía IM
BZP de acción más larga (V1/2)
diazepam
Omeprazol puede alterar el metabolismo de la familia de medicamentos más prescritos para el insomnio
benzodiacepinas
las BZD tienen metabolismo hepático por las
CYP 3A4 y CYP 2C19
únicas BZD conjugadas directamente (segundo paso)
lorazepam y oxazepam
Stembach y Randall fueron los primeros en sintetizar _____ en 1960
BZD
Las BZD actuando sobre el R _______ causando un PIPS
GABA a
las BZD y el flumazenilo se unen a la subunidad _____ del canal GABA a
G2 (gamma2)
A dosis muy altas las BZD pueden causar:
vaso dilatación coronaria (IV) y bloqueo neuromuscular (sobredosis)
Las BZD prolongan el sueño REM:
V o F
FALSO
prolongan la F2 y acortan REM F3 y F4
prologan el sueño en general
Que defecto congénito tiene el producto de una madre en tx con BZD
LABIO LEPORINO
Es la causa más común de ataxia AGUDA en los niños
ingesta de BZD ACCIDENTAL
El flumazenilo (.2-5mg)es un antagonista de los GABAa por lo que se utiliza como tx en la descontaminación de ____
BZD (aguda)
combinación más común de subunidades para el receptor GABA a
2 a1. 2 B2 y 1 G2
Las BZD son “seguras” ya que requieren de ______ para funcionar
del ligando natural (GABA)
En una crisis convulsiva puedes utilizar esta BZD aunque no forma parte del esquema de tx para la enfermedad causante de la convulsión
DIAZEPAM
Primera línea de tx en un ataque de ansiedad:
BZD
Primera línea de tx para una crisis hiprtensiva o de ansiedad
clonazepam o alprazolam
actualmente los barbitúricos solo se utilizan como:
anticonvulsivantes
En uso crónico los barbitúricos desarrollan :
autoinducción enzimática (en dosis muy alta V1/2 4-7 días en plasma)
Los BT que efecto producen sobre los canales GABA a
Prolongan su tiempo de apertura y NO ES DEPENDIENTE DE LIGANDO
Px que refiere tomarse una medicina “que era para dormir” llega con signos de miosis, hipodérmico, hipotónico con hiperreflexia bradipnea y brida cardia. Qué tipo de intoxicación por fármaco causa estos efectos
BARBITÚRICOS
En la intoxicación aguda por BT las medidas son
Lavado gastrico CON PROTECCIÓN DE VA y CA seriado y se puede alcalinizar la orina (para los de AP) + hemodiálisis
Son los fármacos para el tx del insomnio sin rebote por interrupción
compuestos Z
El zolpidem se une a la subunidad ______ del receptor GABA a
a1, ( a3 y a 5)
Las. BZD suprimen la liberación endógena de que hormona para dormir?
melatonina
La somnolencia causada por la melatonina se da por:
que inhibe la estimulación sobre el ganglio cerulio simpático superior
por que la V1/2 del fenobarbital aumenta con sobredosis
por que los transportadores renales se saturan por lo que se queda más cantidad en plasma
Por que los BT se utilizan para tratar cierto tipo de epilepsias específicas?
por su efecto inhibitorio sobre los canales de Nav
Familia de fármacos de primera línea para el tx del insomnio PRIMARIO
compuestos Z
Enfermedad que ocupa el primer puesto de años perdidos por enfermedad
Depresión
Citalopram, escitalopram, fluoxetina , serrazina , paroxetina y fluvoxamina son:
ISRS
La amitriptilina, doxepina,imipramida y clomipramina son:
tricíclicos
Buproprion es un:
IRDN
Venlafaxina y duloxetine son
IRSN
Trazodone es un medicamento:
modulador de serotonina (5HT)
Tricíclo coadyuvante en el Tx del dolor neuropático
Amitriptilina
metabolíto activo de la amitriptilina
nortriptilina ( por metabolismo hepático)
Antidepresivo que como efecto adverso puede tener hipotensión ortostática, discusión sexual, sequedad de boca, aumento de peso, sedación y un umbral para convulsiones disminuido y MIDRIASIS
amitriptilina, por bloquea adrenérgico y M1, H1
Único Antidepresivo utilizados en los desordenes alimenticios
FLUOXETINA (ISRS)
Los ISRS actúanos sobre
inhibiendo los transportadores SERT y regulando la producción de serotonina (aumenta)
Los ISRS forman metabólicos activos?
V o F
V
El mecanismo de acción de la fluoxetina es:
reforzar la liberación de dopamina y NE y ISRS
Cuál es el ISRS mejor tolerado y con menor número de interacciones?
Escitalopram
inhibe tanto ISRS y los T de dopamin
sertralina
A un px muy ansioso y con depresión el mejor tx sería con
paroxetina
para un px como tristeza el mejor fármaco sería
sertralina
La paroxetina en el feto puede causar
malformaciones cardiacas congénitas
Por que las intoxicaciones con citalopram son riesgosas
Por su prolongación del QT
Se caracteriza por clonus sostenido, mioclonias, temblor y fiebre
sx serotoninérgico MODERADO
se caracteriza por: rigidez, falla respiratoria, hipertermia maligna coma
Sx serotoninérgico SEVERO
Puede causar un Sx serotoninérgico leve
Uso de éxtasis
La combinación de un ISRS y un IMAOs puede causar
Sx serotoninérgico muy grave
Una sobredosis de IRSR puede causar
clones sostenido, mioclonias, temblor y fiebre
Además de los agentes liberadores de serotonina y los IMAOs que otras cosas pueden desencadenar un sx serotoninégico
Litio, triptófano y buspirona
¿Qué uso tienen las BZD en un sx serotoninérgico?
disminuir/ quitar las mioclonias (por ejemplo le das diazepam)
La ciproheptadina se utiliza para
tx un sx serotoninérgico ya que es un ANTAGONISTA de 5HT1a y 5HT2
Los opioides son:
agentes liberadores de serotonina
la hierba de San Juan, las anfetaminas, metanfetaminas y las sales de baño son:
agentes liberadores de serotonina
Fármacos con acción dual usados para el tx de la depresión
IRSN
Antidepresivos utilizados también para dolor neuropático, fibromialgia y síntomas perimenopáusicos
IRSN
La acción dual de los IRSN es:
Inhibir NET
Inbibir SERT
y aumentar los niveles de dopamina en el frontal
Antidepresivo que disminuye el craving y no produce disfunción sexual
bupropion (IRDN)
¿cual sería el esquema de dosis para un px con cirrosis y uno con IRC?
Cirrosis: las alternos de medicación
IRC: disminución de dosis
El trazodone solo tiene efectos antidepresivos cuando:
se da en dosis altas.
A DT se utiliza más como hipnótico para tratar el insomnio por depresiones mayores
La mirtazapina es un
Verdadero sedante ANTAgonista de H1, 5HT2C, a2, 5HT2A y 5HT3
¿Porqué la moclobemida no está aprobada como antidepresivo , a pesar de tener muy buenos efectos?
Por ser de los fármacos con más interacciones medicamentosas y ALIMENTARIAS
La Selegilina es utilizada para el tx de l Parkinson ya que
es una IMAO B ( la que degrada dopamina)
La tranilcipromina es:
IMAO IRREVERISIBLE y no selectivo
Antipsicóticos TIPICOS.
butrofenonas, fenotiacinas y análogos de las fenotiacinas
Antipsicóticos ATIPICOS.
benjaminas, dibenzodiacepinas, dibenzotiazepinas y benzioxazol
haloperidol tiene efecto sobre
Bloqueador de:
D2 ++++
a1 +++
h1 +
Butrofenona que disminuye la líbido, prolonga QT, desencadena síntomas extrapiramidales y aumenta la prolactina
haloperidol
que peculiaridad tiene la clorpromacina (fenotiacina) en su metabolismo
que ACTIVA su propio metabolismo por CYP2D6
Un px que toma antipsicóticos llega por intoxicación por este, presenta delirios, excitación convulsiones y está deprimido
haloperidol
Px con intoxicación por clorpromacina:
esta sedado y con taquicardia ventricular polimórfica
Los síntomas extra piramidales se clasifican en:
disponías agudas. y discinesias tardías
La sobredosificación de antipsicóticos de puede caracterizar por parkinsonismo , acatisia, intranquilidad, tortícolis, espasmos musculares.
A esto se le conoce como:
disponía aguda
Las discinesias tardias son reversibles
V o F
F
son con el uso crónico de antipsicóticos, que empeora al reducir o suspender el tx
Clozapina es utilizado para tratar
discinesias tardias
El biperideno (utilizado para el tx de sx extrapiramidal) actua
sobre receptores colinérgicos
La difenhidramina (utilizado para el tx de sx extrapiramidal) actua
sobre receptores H1
La clorpromacina tienen muchos efectos adversos como:
hiperlipidemia , hiperglicemia, ictericia colestásica, aumento de peso, efectos anticolinérgicos (por que bloquea M1)
Identifique: >90% de CPK >75% de transaminsas >38ºC temp hipertermia central taquicardia diaforesis rueda dentada disponías corea disartria
Sx neuroléptico maligno
Tx para sx neuroléptico
BZD
Dantroleno (relajante musc)
bromocriptina (agonista D)
amantadina (anticolinérgico)
Los antipsicóticos atípicos ademas de ser antagonistas D, son:
Antagonistas 5HT2a y 5HT1a
Los antidepresivos atípicos solo necesitan tener una ocupación de _____ del R D2para tener su efecto
60%
Antidepresivo atípico utilizado más para tx de los efectos negativos y cognitivos de la esquizofrenia
Clozapina (dibenzodiacepina)
Clozapina es el único medicamento que reduce:
el riesgo de suicidio en esquizofrénicos
La clozapina tiene mayor efecto sobre
5HT2A, a1, H1 y M1
Fármaco utilizado como monoterapia para el trastorno bipolar:
Olazapina
Olazapina también se puede dar combinada con fluoxetina para el tx de:
depresión
Tx que “mejor el humor” de la esquizofrenia
Olazapina
¿por qué una persona obesa que fue tratado con barbitúricos SIN efectos adversos, al tener un bipas gástrico presenta síntomas de intoxicación?
por que los barbitúricos tienen depósito en tejido adiposo
La quetiapina es un potente inhibidor de
la recaptura de NA
La quetiapina se utiliza para que fase del trastorno bipolar?
como tx para la fase depresiva
300mg de quetiapina en LP
antidepresivo
800 mg de quetiapina en LP
antipsicótico
Acción de la quetiapina
a1, m1 y h1
tx de mantenimiento para la bipolaridad (no es el principal)
olanzapina
50 mg de LR de quetiapina
hiperactividad e insomnio en niños
La risperidona es la “única” indicada en niños y adolescentes para
irritabilidad (autismo), agresividad, autolesión deliberada, bipolaridad, esquizofrenia
El único antipsicótico atípico (que vimos) que produce sx extrapiramidal
risperidona
Que antipsicótico tienen mayor % de transporte placentario
72% olanzapia
Que antipsicótico tienen menor % de transporte placentario
24% quetiapina
Por que risperidona causa SEP
por que bloquea potentemente a los D2 y D4
tambien: 5HT2A 5HT7, a1
Sustancia utilizada desde hace muuuucho tiempo como estabilizador del ánimo que disminuye la tendencia al suicido en px con trastorno bipolar
LITIO!!!!
del 15 -70% (aunque van Brussel dijo que todos) los px tx con litio presentan
temblor postural fino
El litio en el feto también causa
malformaciones cardiacas congénitas
Para la manía aguda las [Li]p deben de ser de:
1-1.5 mEq/l
para el tx a largo plazo de la manía las [Li]p deben de ser:
.6-1 mEq/l
A partir de 2 mEq/l de litio comenzamos a ver
vómitos, diarrea, temblores, ataxia, coma/ convulsiones , arritmias e hipotensión
> 3mEq/l de litio se debe
HACER DIALISIS!!!!
Anticonvulsivante que se utiliza para tratar todas las fases de la bipolaridad MENOS la manía aguda
lamotrigina
Anticonvulsivantes que al bloquear los Nav ayudar a estabilizar la manía de arriba a abajo
ácido valproico y carbamacepina
Tipo de depresión más común
trastorno depresivo mayor
En todas las convulsiones se pierde el conocimiento
V o F
FALSO (crisis de ausencia)
Esquema para tratar una crisis comvulsiva
3 dosis de diazepam si no responde: difenidiltoina si no responde anestesia + miorelajante
Primera línea de tx para convulsiones parciales simple y complejas
CARBAMACEPINA !!!!!!!!!
Para un evento agudo de convulsiones mioclónicas la primer línea de tx es:
clonazepam// BZD
Para un tx de sostén de convulsiones mioclónicas la primer línea de tx es:
valproato
Para crisis de ausencia (con convulsiones generalizadas) la 1er línea de tx es:
etosuximida
La duración de las convulsiones parciales simples es de :
20-60sg
La duración de las convulsiones parciales complejas es de :
perdida del conocimiento de 30s - 2 mn
Caracterizado por lipotimia, convulsiones tónicas y crónicas (relajación) alternadas de 1 - 2 mn de duración
convulsiones parciales tiocónicas generalizadas secundarias
Cuál es el mecanismo de acción de los fármacos utilizados para las crisis de ausencia:
Canales de Ca T (de umbral bajo/ transitorios) en tálamo
Ácido valproico =
fenitoina
Carbamacepina =
gabapentina
Topiramato =
barbitúrico
Anticonvulsivante utilizado para convulsiones parciales, tioclónicas, neuralgia del trigémino y arritmias cardiacas:
Fenitoína
Fenitoína inhibe
Nav
y así bloquea la propagación de la convulsión
La cinética de la fenitoína a dosis alta es de:
Orden 0 por lo que siempre va a estar eliminando una cantidad constante de fármaco lo que enlentese su E en sobredosis
A dosis bajas la fenitoína es de cinética:
1 por lo que va a E una cantidad proporcional del [ fmx]p
[fenitoína]p para que las convulsiones desaparescan
.75-1.25 mcg/ml
Los px tratados con este medicamento presentan HIPERPLASIA gingival, neurópata periférica, anemia, entre otras
fenitoína
Intoxicación por _____ se presenta con nistagmo, ataxia, diplopia, temblor, y vértigo
fenitoína
La ___ actua como un modulador alostérico de los R GABA a e hiperpolariza la membrana
Carbazepina
La carbamacepina disminuye el efecto terapéutico y las [x]p de que antipsicótico?
haloperidol
Las [fenitoina]p aumenta al interactuar con:
omeprazol y alcohol (agudo)
Al actuar sobre el GABA a las carbamacepinas:
aumentan el umbral para las convulsiones y disminuyen las descargas focales
[etosiximida]p para controlar las crisis de ausencia
40-100mcg/ml
La absorción del ácido valproico se relaciona con
presencia de alimentos
Defectos congénitos causados por ácido valproico
defectos del cierre del tubo neural
______ es el medicamento indicado para el sx de Lennox Gastaut
lamotrigina
La entacapona (inhibidor de la COMT) se uitiliza para el tx de
PArkinson
La levodopa se administra junto con
carbidopa
La entacapona no tiene efectos antiparkinsonianos pero:
Si impide que se formen los metabólicos inactivos de la levodopa
El donepezilo actua sobre
AchE eritrocitaria (verdadera/cerebral)
La Rivastigmina actua sobre
butirinil AchE (sistémica) tiene mayor uso
por que se usan inhibidores de la AchE para el tx del alzheimer
Por que la Ach está relacionada con la memoria a corto plazo que es lo que pierden primero los px con Alzheimer
Fármaco que al unirse al registrarlo de las paredes de los hongos: Aumenta permeabilidad a Na+ , K+ y H+ Lisis celular Estimulación de cels del sistema inmune Formación de radicales libres
ANFOTERICINA B
Los azoles inhiben a la
14-a-desmetilasa
La terbinafina inhibe a la enzima
Escualeno mono oxygenasa
La aspergilosis invasiva en inmunocomprometidos se tx con:
Voriconazol y anfoB
La aspergilosis invasiva en inmunocompetentes se tx con:
Voriconazol, anfoB e itraconazol
La histoplasmosis pulmonar crónica se tx con :
Itraconazol
La histoplasmosis diseminada se tx con:
AnfoB
El fluconazol en el tx para la criotococosis se da en px
Sin y CON SIDA
La histoplasmosis que evoluciona al SNC con o sin síntomas de tx preferentemente con:
Itraconazol
Tx oral para la condidiosis vulvovaginal
Fluconazol
