Tb, Antivirales Y Antimicoticos Flashcards
Farmaco de primera línea para el tx de TB que es bactericida tanto intra como extra celular e inhibe el metabolismo de la fenitoina y carbamazepina (aumentado sus niveles plasmáticos)
Isoniazida
De los fármacos de 1era linea en el tx de TB cual es el único que tiene mala distribución a LCR?
Estreptomicina
Es el único de los fármacos de 1era línea para el tx de TB que es BACTERIOSTÁTICO!!!! (intra y extracel)
ETAMBUTOL!!!!
La pirazinamida es un:
bactericida INTRACELULAR
Farmaco de primera línea para el tx de TB bactericida que puede tener como EA hiperuricemia y elevación de transaminasas
pirazinamida
Farmaco de primera línea para el tx de TB que es bactericida de todas las poblaciones y esterilizan que inhibe anticonceptivos orales y eleva AST y ALT
rifampicina
Cuál de los 5 fármacos de 1era línea contra TB NO SE DEBEN DE USAR EN EL EMBARAZO
Estreptomicina
EA de la _____ son la ototoxicidad, bloqueo neuromuscular y nefrotoxicidad (1era línea para TB)
Estreptomicina (aminoglucosido)
El tx acortado 1rio para TB incluye:
isoniazida, rifampicina, pirazinamida y etambutol
El tratamiento primario de la TB tiene una duración de ____ semanas que se administran en dos fase
- semanas
Las dos fases del tx primario son: _______ que son 60 dosis y _______ que son de 45 dosis
intensiva -> 60 dosis
sostén ->45
La fase intensiva se administra ___, ______, ______, y ______ hasta completar 60 dosis de ____ a _____
isoniazida + rifampicina + pirazinamida + etambutol
60 dosis de lunes - sábado
En la fase de sostén solo se administra: _____ y ______ los ___, ____ y _____
isoniazida y rifampicina
lunes, miércoles y viernes
En TB que llega a SNC o un linfohematógeno el tx debe ser por ______. con una fase batericida de ___ y una de sostén de ____
12 meses
intensiva/bactericida_ 2 meses
sostén/esterilizante- 10meses
TB ósea el tx es de 9 meses: bactericida ____ y esterilizante _____
2 meses intensivos
7 esterilizantes
Las fluoroquinolonas actúan al inhibir:
en gram 8-9 la DNA girasa y en gram (+) la topoisomerasa IV
Rifampicina inhibe:
RNA polimerasa (subu ß) –> inhibe sintesis de RNA -> inb síntesis de proteínas
Los aminoglucósidos (estreptomicina y amikacina) inhiben:
la subunidad 30 s ribosomal -> inb síntesis proteica
Los macrolidos inhiben a nivel de
se unen a la peptidil transferasa de la subunidad chica de las bacterias (23S)
La isoniazida y la pirazinamida inhiben
la síntesis de ácido micólico
MIC invitro de la rifampicina:
.06-.25mg/l
La estreptomicina se inactiva a ph s ____
bajos (MR)
Este medicamento sirve como profilaxis para meningococo y meningitis por H. influenza, combinado con vancomicina o un ßlactámico para tx endocarditis/osteomielitis por staph y lepra
Usos de la rifampicina además de ser 1era linea para TB
La rifampicina es un potente INDUCTOR de la CYP1A2, CYP2C9, 2C19 y 3A4 por lo que DISMINUYE la [ ] p de: _____, ______, ______, ____, ______, _____, ______, ____ y _____
·inb de proteasas para VIH ·CE ·digoxina ·propanolol ·verapamilo ·metoprolol ·cilosporinas ·cumarínicos ·ANTICONCEPTIVOS ORALES ·barbitúricos
¿qué tipo de fármaco es la isoniazida?
PROFÁRMACO que para tener su mecanismo BACTERCIDA debe ser activada dentro de la micobacteria por la KatG. El metabolito activo interfiere en la fase de síntesis de ácidos micólicos -> impidiendo formación de pared y así la cel muere
La isoniazida con el paracetamol tiene una interacción de:
inducción-inhibición de la CYP2E1
La H aumenta los niveles de la carbamacepina, diazepam, etosuximida, fenitoína, teofilina, y warfarin al
izoniazida
al inhibido las CYP que metalizan a dichos fármacos AUMENTANDO [ ] p
El etambutol es un bacteriostático de micobacterias en:
fase de crecimiento
MIC del etambutol
.5-2mg/l
El etambutol con respecto a la resistencia:
se administra en conjunto con otros abcs para DISMINUIR la aparición de resistencias
medicamento de 1era línea contra la TB que da hiperurcemia en el 50% de los px
ETAMBUTOL
uno de los EA del etambutol a nivel central es:
neuritis óptica, y alteración de la agudeza visual y colores
alucinaciones, mareo y desorientación
La pirazinamida lleva acabo una doble conversión para causar la lisie cel de la micobacteria:
1
2
1 entra a la célula y se DESAMINA a ácido pirazinoico
2 sale el ácido pirazinoico y se protona a POAH que vuelva a entrar en la mcbacteria y lleva acabo la liáis cel
Doble efecto de la pirazinamida:
lisis celular por el POAH y inb de síntesis de ácidos micólicos por acidificación intracel
Enzimas encargadas de la desanimación de la pirazinamida:
pirazinamidasa y nicotinamidasa
La pirazinamida tiene un trofismo por:
tejido pleural (20x)
La pirazinamida tiene dos v1/2
rápida: 3.56 hrs
lenta: 1.25 hrs
EA de la pirazinamida incluye:
Hiperuricemia, aumento de AST y ALT, artralgias y molestias GI
Las quinolonas (moxifloxacino) inhiben:
girasa de DNA
La etionamida:
inb la síntesis de ácidos micólicos y después la síntesis de pared al inb la reductasa de la cintas II de AG)
la ____ es el fármaco de 2nda elección (análago de d-alanina) para la TB con mayor resistencia
cicloserina
la TB-Xdr es la que
es resistente a 4 fármacos de primera línea y a 3 de la segunda línea
Incidencia de Tb en diabético y en px con VIH
diabéticos: 20%
VIH: 11% (10)
la rifampicina se debe administrar con alimentos
V o F
FALSO!!!
La isoniazida es metabolizada en el hígado por _____ para la eliminación del fármaco
NAT2
Los acetiladores lentos pueden tener mayores efectos hepatotóxicos por la isoniazdina ya que
La NAT2 produce radicales libre hepatotóxicos que deben de ser acetilados para eliminarse del organismo. Entre más lentos sean mayores radicales HEPATOTOXICOS = mayor daño = mayor aumento de AST y ALT
La E de la isoniazdia en caucásicos, judios y blancos es de:
aproximadamente 24 hrs
La E de la isoniazdia en japoneses y esquimales es de:
aproximadamente 10hrs
Que podemos dar como co terapia para evitar la neuritis con la isoniazida :
PIRIDOXINA (vit b6)
Ppl mecanismo de R contra etambutol (menos frecuentes)
por bombas de eflujo y por mut en gen embB
La dapsona es un medicamento ____ que se utiliza para el tx de la ____ a [1-10mg/L]
bacteriostático , lepra
La dapsona es un inhibidor de los ____ en los leucocitos por lo que su efecto es:
microtubulos
limitar la inflamación y daño tisular
La dapsona también es un análogo estructural del _____, inhibiendo de manera competitiva a la dihidrpteroato sintasa, que es el primer paso para la síntesis de THF
PABA (ácido paraaminobenzoico)
V1/2 de la dapsona : hrs x orina
20-30hrs
de los EA más “Marcados” de la dapsona son
metahemoglobinemia, hemolisis (dependiente de dosis) y neuropatía periférica
medicamento de la familia de las sulfonas que es la primera línea para el tx de la lepra
dapsona
Se cree que el MA de la clofazimina es por medio de:
unión al DNA micobacteriano
La clofazimina se E por
heces
Regimen MDT es para el tx de la
LEPRA
El tx total de la lepra PB es de:
6 paquetes de blisters
El blister para la lepra PB viene con:
· ___
· ___
toma día 1: 2 tabletas de 300mg de rifampicina y 1 de 100mg de dapsona
2-28 1 tableta de 100 de dapsona
tx completo : 6 blisters
El blister para la lepra MB viene con:
· ___
· ___
· ___
·día 1: 2 rifampicina (300mg), 3 clofazimina (100) y 1 dapsona (100)
·2-28: 1 clofazimina (50mg) + 1 dapsona (100mg)
x 12 blisters
El blister para la lepra MB EN NIÑOS viene con:
· ___
· ___
· ___
día 1: 2 rifampicina, 3 clofazimina y 1 dapsona
2-28: 1 dapsona DIARIA y un día si y otro no 1 clofazimina
x 12 blisters