Vaistai epilepsijai ir neurodegenracinėms ligoms gydyti Flashcards
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsija
EPILEPSIJA – būklė, kuriai būdingi pasikartojantys centrinės nervų sistemos priepuoliai,
t. y., nenormalūs smegenų elektriniai iškrūviai.
- Motorinė žievės dalis – traukuliai
- Pagumburis – periferinis autonominis sutrikimas
- Tinklinis darinys smegenų kamiene – sąmonės netekimas
NEUROTRANSMITERIAI:
• Glutamatas
• GABA
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė
- Nervinio impulso išplitimas dėl GABA sukeliamo slopinimo sutrikimo, bei
padidėjęs glutamato kiekis. - Neuronams būdinga paroksizminė depoliarizacija, kurios metu
membranos potencialas staigiai krenta ir įvyksta kelių s trukmės
depoliarizacija lydima veikimo potencialo. Tokiu būdu sustiprinamas ir
prailginamas stimuliuojančių neurotransmiterių poveikis. - Kindling (užsidegimo modelis) – stimuliuojant t.t dalis limbinėje
sistemoje kiekvieną dieną nedidelio stiprumo elektriniu impulsu
palaipsniui sukeliami traukuliai, kurie vėliau gali atsirasti ir spontaniškai
bei neribotam laikui.
Epilepsiją sukelia ilgalaikiai pakitimai smegenų audinyje, kurie gali atsirasti po: – Traumos, – Infekcijos, – Augimo, – Metabolinių sutrikimų.
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija
TRAUKULIAI – nevalingi, nekontroliuojami, pasikartojantys raumenų susitraukimai. Jų
metu būna įvairaus laipsnio sąmonės sutrikimo būsenų.
- DALINIAI (židininiai) (su ar be sąmonės
praradimo) - GENERALIZUOTI (su ar be sąmonės praradimo):
> Grand mal
> Petit mal
KLASIFIKACIJA
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Daliniai traukuliai
Dažnai vadinama – psichomotorinė epilepsija. Priklauso kuri galvos smegenų sritis dalyvauja
(gali būti nevalingi raumenų susitraukimai, neįprasti jutimai, nuotaikos ir elgesio pakitimai)
EEG fiksuojamos elektrinės iškrovos viename pusrutulyje.
Dažniausiai esant lokaliam smegenų pažeidimui ir dažnis didėja su amžiumi.
Jei židinys motorinėje dalyje - epilepsija prasideda trūkčiojimu pvz. nykščio, lūpų kampo ir per kelias min išplinta. Pacientas praranda tos kūno dalies kontrolę, bet sąmonė gali išlikti.
Psichomotorinė epilepsija – židinys temporalinėje skiltyje. Būdingi stereotipiniai tikslingi
judesiai, kaip plekšnojimas, trynimas ar sudėtingesni kaip plaukų šukavimas, rengimasis,
vaikščiojimas. Trunka kelias min. Elgesys neįprastas ir lydimas stipraus emocinio atsako.
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai
Apima abu smegenų pusrutulius, tinklinį darinį. Būdingas sąmonės netekimas.
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai | Grand mal (toniniai kloniniai)
Stiprus raumenų įsitempimas, ekstenzorių spazmas,
nevalingas riksmas.
Nevalingas tuštinimasis, šlapinimasis, seilėtekis. Sustoja
kvėpavimas.
Toninė fazė trunka min., veidas tampa mėlynas (labai
būdingas skiriamasis požymis nuo sinkopės, kurios metu veidas
baltas).
Po to kloninė fazė, trunka 2-4 min. Tai intensyvūs sinchroniški
trūkčiojimai.
Pacientas dar būna be sąmonės kelias min. Atsibudęs jaučiasi
blogai.
Traukulių metu gali susižaloti.
EEG – toninės fazės metu dažnos iškrovos.
Grand mal (toniniai - kloniniai traukuliai):
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai | Petit mal (absenso)
Dažniausiai vaikams, keletą kartų per dieną.
Staiga sustoja kalbėti viduryje sakinio, tuščias žvilgsinis,
nedidelis ar iš viso nebūna motorinio aktyvumo.
Staigiai praeina, jokių liekamųjų reiškinių.
EEG rodo ritminės iškrovos traukulių metu.
Būdingas ritmiškumas dėl didelio dažnio (osciliacinio)
grįžtamojo ryšio tarp žievės ir pagumburio. Pagumburyje daug
Ca kanalų.
Gydymas skiriasi nuo kitų tipų.
Dar vadinami absence (absansais, absensais)
Petit mal (absenso traukuliai):
Vaistai epilepsijai gydyti | Epilepsijos patogenezė | Traukulių klasifikacija | Generalizuoti traukuliai | Status epilepticus; Lennox-Gastraut sindromas
Lennox-Gastaut syndromas – pasitaiko vaikams, būdingas progresinis protinis
atsilikimas.
STATUS EPILEPTICUS – nenutrūkstama traukulinė būklė, reikalaujanti skubios
medicininės intervencijos.
Vaistai epilepsijai gydyti | Antiepilepsinių vaistų klasifikacija |
- Ligandų valdomų jonų kanalų blokavimas:
a. Ca ++ jonų kanalai (gabapentinas, etosuksimidas)
b. Na + jonų kanalai (karbamazepinas, valproatas, fenitoinas, lamotriginas) - GABA poveikio stiprinimas (vigabatrinas, benzodiazepinai)
- Glutamato poveikio silpninimas
Vaistai epilepsijai gydyti | Mechanizmas | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai
Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai
Ca kanalų inh.: gabapentinas, etosuksimidas
Na kanalų inh.: fenitoinas, karbamazepinas, valproatas, lamotriginas
Blokuoja tas ląsteles, kuriose vyksta pakartotinos iškrovos. Kuo didesnis
iškrovų dažnis, tuo didesnis blokas.
Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Ca jonų kanalų blokatoriai | Gabapentinas
FD: Ca kanalų blokatorius: blokuoja neurotransmiterių atpalaidavimą
FK: Išskiriamas nepakitęs per inkstus, vartojamas p/os
Ind.: Gydant epilepsiją kaip PAPILDOMAS vaistas
Gydant neuropatinį skausmą
NP: Ataksija ir sedacija
Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Ca jonų kanalų blokatoriai | Etosuksimidas
FD: Ca kanalų blokatorius: blokuoja Ca kanalus, kurie dalyvauja neuronų esančių
gumbure iškrovose.
FK: Išskiriamas nepakitęs per inkstus, vartojamas p/os
Ind.: • Absenso traukuliai !!!
NP: Pykinimas, vėmimas, g.b. letargija.
Gali precipituoti toninius-kloninius traukulius jautriems asmenims
Koks vaistas vartojamas absenso traukuliams?
Ca jonų blok. - Etosuksimidas
Na jonų blok. - lamotriginas
Koks vaistas (Ca jonų blokatorius) tinkamas neuropatiniam skausmui gydyti?
Gabapentinas
Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Karbamazepinas
FD: Na kanalų blokatorius
FK: PEP 30 val, jei skiriamas pakartotinai – 15 val.
Indukuoja fermentus metabolizuojančius fenitoiną, kontraceptikus, orfariną ir
kortikosteroidus
Ind.: • Daliniai traukuliai (psichomotorinė epilepsija)
• Neuropatinio skausmo gydymui
• Maniakinis depresinis sutrikimas
NP: Mieguistumas, galvos svaigimas, ataksija, vandens susilaikymas ir hiponatremija, kaulų
čiulpų slopinimas su neutropenij
Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Lamotriginas
FD: Na kanalų blokatorius
Ind.: Absenso traukuliai
NP: Galvos svaigimas, pykinimas, ataksija
Koks vaistas vartojamas daliniams traukuliams gydyti (psichomotorinei epilepsijai)?
Karbamazepinas (Na jonų k. blok.)
Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Valproatas
FD: Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Lamotriginas
FK: T1/2 15 val.
Mažas toksiškumas
Ind.: • Bipolinis depresinis sutrikimas
• Efektyvus gydant grand mal ir petit mal traukulius ir nebuvimas sedacijos.
NP: Pakankamai saugus. 10 % sukelia plaukų išplonėjima ir garbanojimą. Hepatotoksiškas ir
teratogeniškas (spina bifida) (teratogeniškumas vis dar tiriamas)
Vaistai epilepsijai gydyti | Ligandų valdomų jonų kanalų blokatoriai | Na jonų kanalų blokatoriai | Fenitoinas
FD: Na kanalų blokatorius
FK: Net 90 % susijungia su baltymais. Salicilatai, valproatas konkuruoja dėl baltymų
susijungimo. Padidina metabolizmo greitį peroralinių antikoaguliantų.
Metabolizuojamas kepenyse. Šalinamas kaip gliukuronidas. Kinetika nelinijinė
Ind.: • Daliniai ir generalizuoti išskyrus absenso traukuliai.
NP: • Vertigo, ataksija, nistagmas, galvos skausmas. Sedacijos nebūna.
• DANTENŲ HIPERPLAZIJA, hirsuitizmas dėl androgenų sekrecijos.
• Išskirtinės r-jos: hepatitas, neoplastinis limfocitinis sutrikimas.
Vaistai epilepsijai gydyti | GABA poveikio stiprinimas | Vigabatrinas
FD: Negįžtamai susijungia su GABA transaminaze. Didina GABA koncentraciją.
IND.: • Židininiams priepuoliams kombinacijoje
• Dažniausiai esant rezistentiškai epilepsijos formai
• REZERVINIS VAISTAS
NP:• Regos praradimas
• Regos pažeidimas
Vaistai epilepsijai gydyti | GABA poveikio stiprinimas | Fenobarbitalis
FD: Vienas seniausių vaistų. GABA receptorių agonistas. Barbitūratas
FK: Metabolizuojamas kepenyse
IND: • Generalizuoti traukuliai
• Židininiai traukuliai
• Naudojamas anestezijoje
NP: Sedacija su terapine konc. plazmoje, megaloblastinė anemija, osteomaliacija. Neskirti
pacientams su porfirija. Perdozavus – slopina kvėpavimą ir kardiovaskulinę sistemą
Vaistas, vartojamas esant rezistentiškai epilepsijos formai?
Vigabatrinas, rezervinis
Kokio vaisto vartojimas (antiepileptiko) gali sukelti rego praradimą?
Vigabatrino
Koks vaistas tinka tiek židininiams, tiek generalizuotiems priepuoliams?
Fenobarbitalis
Vaistai epilepsijai gydyti | GABA poveikio stiprinimas | Benzodiazepinai (klonazepamas, diazepamas)
- Status epilepticus gydymui
- Ūmiam epilepsijos priepuoliui gydyti
NP: Sedacija; bėrimai; VT disfunkcija; priklausomybė
Ką vartotum ūmiam epilepsijos priepuoliui gydyti?
Klonazepamą, diazepamą