Psichotropiniai: anksiolitikai, hipnotikai, antipsichoziniai, antidepresantai, vaistai manijai gydyti Flashcards

1
Q

Psichotropinių v. klasifikacija |

A
  1. Raminamieji (anksiolitikai)
  2. Migdomieji (hipnotikai)
  3. Antipsichoziniai vaistai
  4. Vaistai afektiniams sutrikimams gydyti (manijai gydyti)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Anksiolitikai | IND.

A

Anksiolitikai – Raminamieji vaistai (trankviliantai)

➢Mažina psichomotorinį aktyvumą, slopina CNS sužadinimą ir ramina

Nerimo sutrikimai:
• Bendras nerimo sutrikimas
• Panikos sutrikimas
• Fobijos
• Potrauminio streso sutrikimas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Anksiolitikai | Klasifikacija

A

Klasifikacija:

  1. Benzodiazepinai
  2. 5 HT 1A agonistas - buspironas
  3. Barbitūratai (tiopentalis)
  4. Antidepresantai (selektyvūs 5-HT agonistai: fluoksetinas, sertralinas)
  5. Antiepilepsniai vaistai (gabapentinas, pregabalinas, tiagabinas,
    valproatas)
  6. B-adrenoblokatoriai (propranololis)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas]

A

BENZODIAZEPINAI – svarbiausias ir gausiausias
vaistų pogrupis, kuris vartojamas nerimui
mažinti ir miegui gerinti (GABA A (GASR A)
receptorių agonistai ir daliniai agonistai).

AGONISTAI
Midazolamas
Triazolamas
Lorazepamas.
Oksazepamas
Temazepamas
Alprazolamas
Nitrazepamas
Diazepamas.
Klonazepamas.
Chlordiazepoksidas

DALINIS AGONISTAS/
ANTAGONISTAS –
Benzodiazepinų antidotas
perdozavus: FLUMAZENILIS

Jonotropiniai receptoriai – daugelyje smegenų struktūrų, įskaitant gumburą, limbinę sistemą ir smegenų žievę, ir
periferiniuose audiniuose

GABA A slopinantis neurotransmiteris Bzdn stiprina GABA A poveikį, slopina nervinį impulsą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Benzodiazepinų antidotas

perdozavus:

A

Flumazenilis

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Kaip veikia benzodiazepinai?

A

GABA A slopinantis neurotransmiteris.

Bzdn stiprina GABA A poveikį, slopina nervinį impulsą

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | FK

A

• Lipofiliški, gerai absorbuojami iš VT, praeina hematoencefalinį barjerą ir gerai pasiskirsto
smegenyse
• Silpnos bazės, 70-99% jungiasi su plazmos baltymais, praeina pro placentą
• Metabolizuojami kepenyse CYP (CYP3A4, CYP2C19); dauguma metabolitų aktyvūs, jiems
būdingas ilgas pusinės eliminacijos periodas;
• CYP3A4 inhibitoriai (eritromicinas, klaritromicinas, itrakonazolis ketokonazolis, greifrutų
sultys ir kt.) slopina benzodiazepinų metabolizmą
• Benzodiazepinai išskiriami gliukuronidų pavidalu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | Veikimo trukmė

A

24-60 val. - diazepamas, chlordiazeperoksidas, flurazepamas, klonazepamas

10-20 val.: Alprazolamas, lorazepamas

3-8 val.: oksazepamas, midazolamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | FD

A
  1. Ramina (sedacija) ir gerina miegą (greitina užmigimą, prailgina miegą) (lorazepamas,
    temazepamas)
  2. Slopina nerimą ir agresiją (diazepamas)
  3. ↓ centrinės kilmės raumenų spazmus
  4. Antiepileptinis poveikis (diazepamas, midazolamas, clonazepamas)
  5. Sukelia anterogradinę amneziją, slopina refleksus
  6. Mažina alveolių ventiliaciją, sukelia hipoksiją (didelės dozės)
  7. Mažina AKS ir ŠSD (didelės dozės)
  8. Mažina skrandžio rūgšties sekreciją nakties metu (diazepamas)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Kurie benzodiazepinai geriausiai gerina miegą ir ramina?

A

Lorazepamas, temazepamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Koks benzodiazepinas geriusiai slopina nerimą ir agresiją?

A

Diazepamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | IND:

A
  1. Nerimo sutrikimai, panikos sutrikimai, fobijos (vidutinio ir ilgo veikimo)
  2. Miego sutrikimai (pirminė nemiga ir kt., naujieji mažiau keičia miego
    struktūrą)
  3. Premedikacija prieš operacijas, anestezijos indukcijai
  4. Traukuliai, status epilepticus (klonazepamas)
  5. Raumenims atpalaiduoti, sergant cerebriniu paralyžiumi, išsėtine skleroze
    ir kt. ligom
  6. Alkoholio nutraukimo sindromo gydymas (ilgai veikiantys)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Koks benzodiazepinas vartojamas traukuliams, status epilepticus gydyti?

A

Kolnazepamas, diazepamas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Anksiolitikai | Benzodiazepinai [-amas; -lamas] | NP

A
  1. Galvos svaigimas, nuovargis, pailgėjęs reakcijos laikas, sutrikusi judesių koordinacija,
    sutrikusi psichinė ir motorinė funkcija, sumišimas, anterogradinė amnezija
  2. Silpnumas, galvos skausmas, neryškus matymas, vertigo, pykinimas, vėmimas,
    viduriavimas
  3. Sutrikęs miegas
  4. Paradoksinis (disinhibicinis) poveikis (košmarai, nerimas, dirglumas, tachikardija,
    prakaitavimas, amnezija, euforija, haliucinacijos, hipomanija
  5. Vartojant ilgai – priklausomybė ir piktnaudžiavimas, nutraukimo sindromas
  6. Perdozavus – ŠKS ir KVS slopinimas
  7. „Naujieji“ aktyvina kepenų mikrosominius fermentus, kurie metabolizuoja vaistus
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Anksiolitikai | Kiti, naujieji ~ Buspironas

A

Buspironas (dalinis 5-HT1A receptorių agonistas, silpnas D2
antagonistas), vartojamas tik nerimui slopinti.

Buspironas (dalinis 5-HT1A receptorių agonistas, silpnas D2
antagonistas), vartojamas tik nerimui slopinti.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Hipnotikai

A

Miego sutrikimai:
• Nemiga (insomnia)
• Perdėtas mieguistumas (hypersomnia)
• Narkolepsija (stiprus mieguistumas dieną, katalepsija, sutrikęs
naktinis miegas, hipnogeninės haliucinacijos, miego paralyžius)
• Su miegu susiję elgsenos pokyčiai (parasomnia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Hipnotikai | Idealus migdomasis

A

• Greitai pradeda veikti (greitai užmiegama)
• Palaiko miegą visą naktį
• Lengvai atsibundama rytą ir nėra liekamųjų
reiškinių

HIPNOTIKAI - Migdomieji vaistai
➢ Sukelia mieguistumą, greitindami miego pradžią ir ilgindami miego, iš kurio
lengvai pabundama, trukmę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Hipnotikai | Klasif.

A
Klasifikacija
1. Benzodiazepinai
2. Barbitūratai
• Tiopentalis, fenobarbitalis
3. Nauji benzodiazepinų receptorių agonistai
• Zolpidemas, zopiklonas, zaleplonas
4. Antihistamininiai
• Hidroksizinas
5. Melatonino agonistai
• Melatoninas
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Hipnotikai | Nauji benzodiazepinų receptorių agonistai [Z-vaistai] | Zolpidemas, zopiklonas, zaleplonas

A

NAUJI BENZODIAZEPINŲ RECEPTORIŲ AGONISTAI: Jungiasi prie GABA A
receptorių benzodiazepinų vietoje (BZ1) ir skatina GABA slopinamąjį poveikį

• Indikacija: trumpalaikis nemigos gydymas. Greitina miego pradžią, išsaugo 3
ir 4 miego fazes.
• FK: Veikia trumpai (T½ - 1 h – zaleplonas, 2-3 h – zolpidemas, 5 h –
zopiklonas)
• NP: košmarai, sujaudinimas, mieguistumas, virškinimo trakto sutrikimas
(viduriavimas), galvos skausmas, svaigulys , regos haliucinacijos, amnezija,
kompulsinis elgesys, vaikščiojimas, valgymas, vairavimas miegant
(zolpidemas)
Mažesnė, liekamųjų reiškinių, priklausomybės tikimybė.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Hipnotikai | Barbitūratai [-talis]

A

• Mažos dozės – skatina GABA slopinamąjį poveikį, bei mažina glutamato
sukeltą depoliarizaciją

• Didesnės koncentracijos tiesiogiai aktyvina su GABA susijusius Cl kanalus ir
gali skatinti GABA ir benzodiazepinų prisijungimą.
• Barbitūratų mažos dozės ramina, migdo, didesnės sukelia bendrąją
anesteziją ir komą
• Vartojant ilgiau, vystosi tolerancija (daugiau terapiniam negu toksiniam
poveikiui), terapinis indeksas mažėja

• Indikacijos
– Tiopentalis – bedroji anestezija
– Fenobarbitalis – epilepsija

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Barbitūratai. Kam skiriamas tiopentalis, ir kam – fenobarbitalis?

A

Tiopentalis – bendr. anestezijai

Fenobarbitalis – epilepsijai

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Hipnotikai | H1 receptorių blokatoriai, s. antihistamininiai | Defenhidraminas, hidroksizinas, prometazinas

A

• Pirmos kartos antihistamininiai vaistai
• Pagrindinis poveikis - antihistamininis
• CNS slopinamasis (sedacinis) poveikis – kaip nepageidaujamas reiškinys,
pakankamas lengvam nerimui mažinti ir miegui sukelti (hidroksizinas)
• Pasižymi anticholinerginiu poveikiu (džiovina gleivines, slopina vėmimą)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Hipnotikai | Melatonino agonistai | Melatoninas

A

• Indikacijos : trumpalaikiam pirminės insomnijos, pasireiškiančios nekokybišku
miegu, gydymui 55 metų amžiaus ir vyresniems pacientams.
• FK: p/os absorbuojamas visas; metabolizme dalyvauja citochromo P450 sistemos
izofermentai CYP1A1, CYP1A2 ir galbūt CYP2C19. Pagrindinis metabolitas yra
neaktyvus 6-sulfatoksimelatoninas (6-S-MT)
• NP: Mieguistumas, ryškūs sapnai ar košmarai, galvos skausmas, dirglumas,
hormonų disbalansas

• Kankorėžinės liaukos hormonas, sintezuojamas iš serotonino
• Reguliuoja cirkadinį ritmą ir miegą, sujungia laisvuosius radikalus
• Stiprina imuninį atsaką – saugo KČ ląsteles nuo citotoksinių veiksnių sukeltos
apoptozės (melatonino receptoriai ant T limfocitų CD4 ląstelių)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Trumpalaikiam pirminės insomnijos, pasireiškiančios nekokybišku
miegu, gydymui 55 metų amžiaus ir vyresniems pacientams. Koks vaistas?

A

Melatoninas

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Antipsichoziniai vaistai

A

ANTIPSICHOZINIAI VAISTAI (neuroleptikai, antišizofreniniai – vaistai šizofrenijai gydyti)

Teorija:
• Dopaminerginė
(hiperaktyvumas)
• Glutaminerginė
(hipoaktyvumas)
• Kt.: 5-HT ir NA
Simptomai:
„Pozityvūs“
Kliedesiai
Haliucinacijos
Mąstymo sutrikimai
Pakitęs elgesys
„Negatyvūs“
Socialinių kontaktų
išnykimas
Silpnesnis emocinis
atsakas
Sutrikusi pažinimo
funkcija
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Antipsichoziniai vaistai | Trys pagr. dopamino keliai

A
Trys pagrindiniai dopamino keliai:
o nigrostriatalinis ( judesių kontrolė)
o mezolimbinis/mezokortikalinis kelias (elgesio kontrolė)
o tuberohipofizinis kelias (endokrininė funkcija)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Antipsichoziniai vaistai | Dopamino rec. ir jų veikimas

A

Su G baltymu susiję rec.:

  • D1 – ↑ cAMP
  • D2 – ↓ cAMP, ↑ K+, ↓ Ca ++
  • D3 – ↓cAMP, ↑ K+, Ca ↑ ++
  • D4 – ↓cAMP
  • D5 – ↑cAMP

↑ dopamino (D) – pasireiškia psichozės

↓ dopamino – mažėja šizofrenijos požymių

D receptorių blokada visiškai nepašalina požymių. Sumažėjus pozityvių simptomų, D receptorių ir
metabolitų kiekis nekinta. D poveikis smegenyse yra kompleksiškas.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
28
Q

Antipsichoziniai vaistai | Klasif.

A
  1. Tipiniai (I-os kartos) (stiprūs D2 ANTAGONISTAI):
    • Fenotiazinai (tricikliai): chlorpromazinas, levomepromazinas, tioridazinas, flufenazinas
    • Butirofeninai: melperonas, haloperidolis
    • Tioksantenai: chlorprotiksenas, flupentiksolis, zuklopentiksolis
    • Difenilpiperidinai: pimozidas
2. Atipiniai (II- os kartos) (stipriau blokuoja 5-HT2 ir D4, H1 nei D2) :
• Klozapinas
• Olanzapinas
• Kvetiapinas
• Zotepinas
• Sulpiridas
• Amisulpiridas
• Risperidonas
• Ziprazidonas
29
Q

Antipsichoziniai vaistai | Klasif. | Tipiniai (I-os kartos) (stiprūs D2 ANTAGONISTAI):

A
  • Fenotiazinai (tricikliai): chlorpromazinas, levomepromazinas, tioridazinas, flufenazinas
  • Butirofeninai: melperonas, haloperidolis
  • Tioksantenai: chlorprotiksenas, flupentiksolis, zuklopentiksolis
  • Difenilpiperidinai: pimozidas
30
Q

Antipsichoziniai vaistai | Klasif. | Atipiniai (II- os kartos) (stipriau blokuoja 5-HT2 ir D4, H1 nei D2)

A
  • Klozapinas.
  • Olanzapinas
  • Kvetiapinas.
  • Zotepinas
  • Sulpiridas
  • Amisulpiridas
  • Risperidonas.
  • Ziprazidonas
31
Q

Antipsichoziniai vaistai | Klasif. | Antipsichotiniai tipiniai ir atipiniai vaistai
skiriasi:

A
o poveikiu receptoriams
o ekstrapiramidinių reiškinių dažniu
(mažiau būdinga atipiniams)
o veiksmingumu
o poveikiu neigiamiems simptomams
(stipriau atipiniai)
32
Q

Antipsichoziniai vaistai | Mechanizmas

A

Blokuojami receptoriai:
• D2 – VISI antipsichotikai ( vaistų poveikis tiesiogiai priklauso nuo galimybės blokuoti
D2)

  • D4
  • 5HT-2
  • H1
  • Adrenerginiai
  • Cholinerginiai

Gebėjimas veikti kitus receptorius sukelia nepageidaujamus reiškinius

– Antipsichotinių vaistų poveikis pasireiškia po kelių dienų ar savaičių.

33
Q

Antipsichoziniai vaistai | FK

A

• Dauguma yra labai lipofiliški, gerai jungiasi su baltymais, kaupiasi smegenyse,
plaučiuose ir kituose audiniuose, kur intensyvi kraujotaka
• Praeina pro placentą ir patenka į motinos pieną
• Eliminacijos pusperiodis – 20-40 val.; ilgo veikimo preparatų (depo, ar lėto
atsipalaidavimo) – 1-3 sav.
• Metabolizuojami CYP fermentų ir konjuguojami su gliukuronidais ar sulfatais
• Hidrofiliniai metabolitai išskiriami su šlapimu, mažiau su tulžimi. Dauguma
oksidintų metabolitų farmakologiškai neaktyvūs

34
Q

Antipsichoziniai vaistai | IND.

A

– Schizofrenija
– Ūmūs elgesio sutrikimai (delyras)

– Depresija, manija
– Sulpiridas - antidepresanas
– Vėmimui slopinti (Fenotiazinai) (kartu su kitais vaistais, chemoterapijoje)
– Hantingtono chorėja (Haloperidolis)
– Neuroleptanalgezijai (Droperidolis+fentanilis)

• Antipsichoziniai vaistai veiksmingi tik apie 70% šizofrenija sergančių.
• Antipsichotiniai vaistai:
➢ gerai veikia “teigiamus simptomus”
➢ labai silpnai veikia “neigiamus simptomus”

35
Q

Kokie antipsichotikai vartojami vėmimui slopinti?

A

Fenotizinai

36
Q

Koks antipsichotikas g. b. vartojamas Hantingtono chorėjai gyd.?

A

Haloperidolis

37
Q

Koks antipsichotikas g. b. vartojamas neuroleptanalgezijai?

A

Droperidolis (su fentaniliu)

38
Q

Antipsichoziniai vaistai | Teigiamas farmakologinis poveikis

A
  1. Apatija
  2. Lėta reakcija į išorės dirgiklius
  3. Sumažėjusi galimybė reikšti emocijas
  4. Mieguistumas
  5. Slopinamas agresyvumas
  6. Mažina traukulių slenkstį (klozapinas,
    olanzapinas, chlorpromazinas)
  7. Slopina vėmimą
39
Q

Antipsichoziniai vaistai | NP

A

• Ūminis neurologinis poveikis: ūminis distonija, akatizija, parkinsonizmas ( D2)
• Lėtinis neurologinis poveikis: vėlyvoji diskinezija, distonija. (D2)
• Neuroendokrininiai: amenorėja, galaktorėja, nevaisingumas( D2)
• Išskirtiniai: neuroleptikų piktybinis sindromas
• Anticholinerginiai ( Mch) : burnos džiūvimas, neryškus matymas, vidurių užkietėjimas,
šlapimo susilaikymas, ejakuliacija nepakankamumas
• Antihistamininiai: raminantis (H1)
• Antiadrenerginiai:
» hipotenzija (Slopina ALFA adrenoceptorius (chlorpromazinas, tioridazinas,
klozapinas) ,
» aritmija
» ortostatinė hipotenzija (chlorpromazinas ir silpni neuroleptikai,
risperidonas, olanzapinas)
» Neigiamas inotropinis poveikis ir ilgo QTc sindromas (tioridazinas,
levomepromazinas, ziprazidonas, haloperidolio didelės dozės, )
• Kiti: jautrumas šviesai, jautrumas šilumai, cholestazinė gelta (chlorpromazinas),
tinklainės pigmentacija( fenotiazinai). Svorio augimas.

40
Q

Antipsichoziniai vaistai | NP | I kartos, tipiniai

A
– Judesių sutrikimai
– Anhedonija
– Sedacija
– Vidutinis svorio padidėjimas
– Termoreguliacijos sutrikimas –
poikilotermija
– Hiperprolaktinemija,
galaktorėja, amenorėja,
ginekomastija vyrams,
susilpnėjusi lytinė funkcija
– Ortostatinė hipotenzija
– Pailgėjęs QTc, sunkios
aritmijos (torsades de pointes)
rizika
41
Q

Antipsichoziniai vaistai | NP | II kartos

A
– Vidutinis ar sunkus kūno masės
padidėjimas (olanzapinas, klozapinas)
– Cukrinis diabetas (atsparumas
insulinui, ketoacidozė)
– Hipercholesterolemija
– Sedacija
– Vidutiniai judėjimo sutrikimai
– Hipotenzija
– Hiperprolaktinemija (risperidonas)
– Traukuliai (klozapinas)
– Naktinė salivacija (klozapinas)
– Agranulocitozė (klozapinas)
– Miokarditas (klozapinas)
– Lęšių padrumstėjimas (klozapinas)
42
Q

Klozapinas, priklausantis II k. antipsichotikams, sukelia daug NP. Kokių?

A

Kūno masės padid., traukuliai, naktinė salivacija, agranulocitozė, miokarditas, lęšių padrumstėjimas

43
Q

II kartos antipsichotikai gali sukelti šiuos endokrininius pokyčius:

A

CD (ketoacidozė, atsp. insulinui), hipercholesterolemija, hiperprolaktinemija

44
Q

Antipsichoziniai vaistai | NP: Ekstrapiramidiniai reiškiniai

A

Motorinės funkcijos sutrikimai
• ūmios grįžtamos distonijos. (sukelia dopamino receptorių blokavimas
nigrostriataliniame take) ir akatizija bei į parkinsono ligą panašūs
reiškiniai
• lėtai besivystanti, vėlyvoji diskinezija. ( manoma, kad sukelia dopamino
receptorių proliferacija). Gydymas dažniausiai nesėkmingas.
• Mažiau būdinga atipiniams antipsichotiniams vaistams ( ypač klozapinui,
zolepinui).

45
Q

Kurie antipsichotikai mažiausiai sukelia ekstrapiramidinių rieškinių?

A

Klozapinas, zolepinas

46
Q

Kaip gydomi antipsichotikų sukelti ekstrapiramidiniai reiškiniai?

A
  • Antiparkinsoniniai vaistai,
  • Benzodiazepinai ir propranololis.
  • Nutraukti neuroleptikus
47
Q

Piktybinis neurolepsinis sindromas: kas tai ir kaip gydomas?

A

• 1–2 proc. visų antipsichozinius vaistus vartojančių pacientų.
• Būdinga:
• hipertermija,
• raumenų rigidiškumas,
• ANS nestabilumas (hipertenzija, tachikardija, hiperhidrozė, išmatų
nelaikymas).
• Mirtingumas 10 proc.

Gydymas:
• Bromokriptinas (D1/D2 agonistas)
• Dantrolenas

48
Q

Antipsichoziniai vaistai | Tipiniai | Chlopromazinas | NP

A
  • Ginekomastija
  • Hipotermija (anticholinerginis poveikis)
  • Padidėjusio jautrumo reakcijos
  • Obstrukcinė gelta
49
Q

Antipsichoziniai vaistai | Tipiniai | Haloperidolis | NP

A
  • Panašus poveikis į chlorpromaziną
  • Mažiau nepageidaujamų anticholinerginių poveikių
  • Neveikia histamino H1receptorių - nesukelia sedacijos
50
Q

Antipsichoziniai vaistai | Atipiniai | Risperidonas

A

• FD: didelis afinitetas 5-HT2A ir D2 receptoriams
• Jis toks pat veiksmingas kaip haloperidolis teigiamų simptomų ir gali būti
veiksmingesnis neigiamų simptomų gydymui.

• NP: ekstrapiramidinis reiškiniai, rigidiškumas ir nerimas, tačiau tai pasitaiko
rečiau nei su tipiniais.

51
Q

Antipsichoziniai vaistai | Atipiniai | Amilsulpridas

A
  • FD: Stiprus D2 ir D3 receptorių antagonistas.
  • Gali turėti unikalų poveikį pacientams tik su neigiamais simptomais.
  • Sukelia mažiau ekstrapiramidinių reiškinių, mažesnis svorio augimas nei atipinių.
52
Q

Gali turėti unikalų poveikį pacientams tik su neigiamais simptomais. Koks vaistas?

A

Amisulpridas

53
Q

Afektiniai sutrikimai | Kokie būna?

A

– Depresija (didžioji depresija)
– Bipolinis afektinis sutrikimas
– Manija
– Nuolatiniai afektiniai sutrikimai (ciklotimija, distimija) ir kt.

54
Q

Depresija |

A

Daugiau kaip 2 savaites trunkanti bloga nuotaika, sumažėję
interesai, sumažėjęs malonumo jausmas ir 4 iš 7 kitų požymių:

  • Kūno svorio pokyčiai (>5% per mėnesį)
  • Nuolatinė apetito kaita
  • Nemiga ar padidėjęs mieguistumas daugumą dienų
  • Psichomotorinės būklės pokyčiai
  • Kaltės ir savęs nuvertinimo pjūtis
  • Sumažėjusi koncentracija ir ryžtingumas
  • Galvojimas apie savižudybę ar bandymas tai padaryti
55
Q

Depresija | Patogenezė

A

• ĮVAIRAUS LAIPSNIO NEUROMEDIATORIŲ DISBALANSAS
– Trūkumas, sumažėjęs aktyvumas
• Serotonino, noradrenalino, dopamino, GABA, peptidinių mediatorių, trofinių faktorių
(smegenų neurotrofinis faktorius, somatostatinas, su skydliauke susiję hormonai)

– Perteklius, padidėjęs aktyvumas
• Acetilcholino, kortikotropiną išlaisvinantis hormonas, substancija P

Adrenerginė SLOPSTA, cholinerginė AKTYVĖJA

56
Q

Antidepresantai | Klasif.

A
A. Tricikliai
antidepresantai
1. Amitriptilinas.
2. Klomipraminas
3. Imipraminas
4. Nortriptilinas
5. Doksepinas
B. Selektyvūs
serotonino
reabsorbcijos
inhibitoriai (SSRI)
1. Fluoksetinas.
2. Paroksetinas.
3. Sertralinas.
4. Citalopramas.
5. Escitalopramas
6. Fluvoksaminas

C. Kiti:

  1. Rebuksetinas
  2. Trazodonas
  3. Mirtazapinas
  4. Bupropionas
  5. Venlafaksinas

D. MAO inhibitoriai
1. Mokloblemidas

57
Q

Antidepresantai | Mechanizmas

A

• Monoaminų teorija: NA, SER trūkumas smegenyse
• Vaistai didina monoaminų kiekį smegenyse:
– Tricikliai: daugiausiai slopina NA reabsorbciją, SE veikia skirtingai (nortriptilinas veikia tik NA)
– SSRI: slopina Ser reabsorbciją
– Receptorių blokada: mirtrazapinas veikia NA ir SE blokuodami α2 autoreceptorius (neigiamas
atgalinis ryšys)
– MAO inhibitoriai: apsaugo monoaminus nuo degradacijos

• Kitos sistemos, kurios siejamos su depresijos atsiradimu (taip pat yra gydymo
taikinys):
• pagumburio - hipofizės -skydliaukės ašis
• pogumburio liaukos –hipofizės - antinksčių ašis
50 proc. depresija sergančių žmonių kortizolio koncentracija kraujyje yra padidėjusi)

58
Q

Antidepresantai | FK

A
  1. Gerai absorbuojasi iš VT
  2. Lipofiliški, stipriai jungiasi su plazmos baltymais
  3. Tricikliai ir jų metabolitai kaupiasi širdies audinyje, gali veikti kardiotoksiškai
  4. Koncentracija kraujyje – 100 -250 ng/ml, >500 ng/ml – toksinė, > 1microg/ml –
    letalinė
  5. Metabolizuojami kepenyse, oksiduoja CYP, konjuguojami su gliukurono rūgštimi
  6. Hidroksi metabolitai dažnai pasižymi farmakologiniu aktyvumu
  7. Triciklių antidepresantų ir SSRI N-demetil metabolitai farmakologiškai aktyvūs, gali
    kauptis ir prisidėti prie farmakodinaminio poveikio
  8. Vaistų (ir jų metabolitų) eliminacija lėta, poveikį tereikėtų vertinti nusistovėjus
    pastoviai būsenai
59
Q

Kokių AD grupių N-demetil metabolitai farmakologiškai aktyvūs, gali
kauptis ir prisidėti prie farmakodinaminio poveikio?

A

Triciklių antidepresantų ir SSRI

60
Q

Antidepresantai | Tricikliai AD | NP

A
• Antimuskarininis (burnos
džiūvimas, sutrikęs
matymas, padidėjęs
akispūdis, šlapimo
susilaikymas)
• Ortostatinė hipotenzija,
sutrikusi lytinė funkcija,
padidėjusi kūno masė,
širdies aritmijos, pailgėjęs
QTC intervalas
• Sedacija (amitriptilinas)
• Gelta, leukopenija,
bėrimas, hiperhidrozė
61
Q

Antidepresantai | MAO inh. | NP

A
• Ortostatinė hipotenzija,
galvos svaigimas
• Galvos skausmas,
dirglumas, apatija,
nemiga, nuovargis,
ataksija
• VT sutrikimai, lytinės
funkcijos sutrikimas,
neryškus matymas,
sutrikęs šlapinimasis,
hiperhidrozė
• Sąveika su maisto
produktais (tiraminas)
62
Q

Antidepresantai | SSRI | NP

A
• Pykinimas, vėmimas,
anoreksija, VT sutrikimai
• Sujaudinimas, akatizija,
anorgazmija, miego
sutrikimai
• Kūno masės padidėjimas
• Serotonino sindromas:
neramumas, tremoras,
šaltrėtis, mioklonusas,
traukuliai, delyras (keli
vaistai+jonažolė)
63
Q

Manija | Vaistai | Litis

A

– Mažos molekulinės masės katijonas
– Tikslus nuotaikos gerinimo mechanizmas nežinomas
– Jis slopina inozitolio fosfato hidrolizę, gali sumažinti inozitolio
koncentraciją smegenyse, veikti neurotransmisijos mechanizmus
smegenyse veikdamas inozitolio fosfato kelią ir mažindamas
proteinkinazės C aktyvinimą.

64
Q

Manija | Vaistai | Ličio indikacijos

A

Indikacijos:
1. Ūmios manijos fazės gydymas
2. Palaikomasis bipolinio sutrikimo gydymas (manijos/depresijos
fazių profilaktika)
3. Papildomas sunkios (rezistentiškos) depresijos gydymas kartu su
kitais psichotropiniais vaistais

65
Q

Manija | Vaistai | Ličio kinetika

A

– Gerai absorbuojamas per os. Pasiskirsto visuose organizmo skysčiuose,
kiek didesnė koncentracija smegenyse
– Išsiskiria pro inkstus, filtruojamas ir apie 80% reabsorbuojamas
proksimaliniuose kanalėliuose. Jo išskyrimas priklauso nuo vartojamo
vandens ir druskos (NaCl) kiekio
– Pusinės eliminacijos periodas 20-24 val.
– Siaura terapinė platuma, terapinė koncentracija – 0,4-1 mmol/l

66
Q

Manija | Vaistai | Ličio NP

A

• Priklauso nuo dozės:
• Terapinė koncentracija: smulkus tremoras, vidurių užkietėjimas, poliurija,
polidipsija, metalo skonis burnoje, kūno masės didėjimas, edema, gūžys,
hipotirozė, aknė, bėrimas, necukrinis diabetas, širdies aritmijos

• Apsinuodijus: viduriavimas, vėmimas, anoreksija, neryškus matymas,
raumenų silpnumas, mieguistumas, tremoras, žagsėjimas, ataksija, dizartrija;
hiperrefleksija, galūnių hiperekstenzija, traukuliai, hipertermija, toksinė
psichozė, sinkopė, oligurija, koma

67
Q

Kaip gydyti apsinuodijimą ličiu?

A

GYDYMAS: Hidratacija, pakankama NaCl infuzija, hemodializė, pagalbinis gydymas

68
Q

Kiti vaistai manijai gydyti

A

Chlorpromazinas (tipinis I k.)
Kvetiapinas (atipinis II k.)

Na valproatas (antiepilepsinis)

Tinka kai kurie antiepilepsiniai (Lamo-, Karba), atipiniai antros kartos (Olanza-, Risper-, Zipra-, Aripi-).