Uso de Medicamentos em Situações Especiais Flashcards
Gravidez e Lactação
aumento do ritmo cardíaco
aumento do volume do plasma(hemodiluição)
diminuição da PA pois baixa a resistência periférica
clearance de creatinina aumentado
Oral: menor motilidade, favorece absorção pela mucosa gástrica, abranda passagem do p.a. para intestino, baixa absorção intestinal, o ph influência a ionização de certos p.a.
Intramuscular: a vasodilatação o aumento do débito cardíaco e a diminuição da resistência vasc periférica aumentam a irrigação dos tecidos, diminuição da irrigação dos menb inferiores abrandando a absorção
Inalatória: anestésicos gerais e broncodilatadores em aerossol atravessam a menbrana alveolar mais rapidamente.
Transferências durante a Gravidez
- A transferênica placentária faz-se através de menbranas e depende da sua irrigação e estrutura, o principal mecanismo de transferência é a difusão passiva.
- 150-400 g/mol atravessam a placenta por difusão.
- > 1000g/mol não atravessam a placenta.
- Quanto + lipossulúvel + facilmente atravessa.
- Os metabolitos mais hidrossolúveis pode acumular-se no feto no líquido amniótico e dessa forma expor o feto dursnte mais tempo.
- O metabolito acetaldeído, é um dos responsáveis pelos maiores efeitos teratogénicos
Transferência durante a Lactação
- Os p.a. são passados ao leite materno por difusão simples, de acordo com o gradiente.
- Os p.a. com peso molecular abaixo de 1000 g/mol encontram-se no leite.
- Devido ao PH do leite este favorece a acumulação de bases fracas.
Insuficiência Renal
Sujeitos a alterações dos parâmetros farmacocinético, biodisponibilidade, distribuição e eliminação.
O ajustamento da posologia é justificado uma vez:
- A percentagem de eliminação na urina: o pa. e os seus metabolitos podem acumular-se e mantér a incidência de efeitos indesejáveis.
- Obtenção de concentrações plasmátcas do p.a. quando a margem terapêutica é estreita.
diminuir a dose, prolongar os intervalos posológicos.
Distribuição: O grau de ligação à albumina está geralmente diminuido, devido à sua menor concentração no sangue, à acumulação de produtos urémicos que competem com o p.a. pelo local de ligação proteica e também devido à diminuição da afinidade da albumina pelos p.a..
Metabolismo: devido ás alterações que a doença provoca no clearance renal e não-renal altera os seus parâmetros de biotransformação hepática, isto porque, existe a acumulação de subst. urémicas que competem pelos locais de metabolismo hepáticoe por outro lado pois ocorrer a inibição pelas subst. urémicas do metabolismo. os meatbolitos podem causar efeitos farmacológicos imprevisíveis quando ocorre o abrandamento da excreção renal.
Eliminação renal: o clearance depende de dois mecanismos de eliminação a filtração glomerular (limitados pelo peso molecular dos p.a. e pela liagação às proteínas ) e secreção tubular ( a afinidade do fármaco pelos locais de transporte ativo assim como a capacidade desses locais constituem fatores determinantes).
Por estas razões o clearance renal encontra-se na sua maioria diminuído e consequentemente o tempo de semivida é prolongado.
Idade
recém-nascido: primeiro mês
bebé: até 1 ano
criança: 2-12 anos
adolescente: 13-18 anos
Absorção:
Oral:o Ph gástrico pode explicar os níveis plasmáticos de penicilina elevadosno recem nascido, pois estas estao fortemente ionizadas no meio ácido.
No recém-nascido, a velocidade de esvaziamento gástricoe os moviemntos peristálticos são abrandados e erráticos logo dá-se um atraso na absorção de certos p.a.
a absorção por via intramuscular é lenta devido ao fraco débito sanguíneo e à baixa tonicidade muscular no recem nascido, mas nao no bebé.
dado a imaturidade da epiderme e o alto nivel de hidratação no recem nascido a absorção está aumentada.
Distribuição: barreira hematoencefálico muito permeável, no caso desta estar inflamada a difusao dos pa encontra-se aumentada, assim para um mesmo índice plasmático a relação tecido/plasma é mais elevada, com conc. mais elevadas nos locais de ação.
Lig. às proteínas plasmáticas: no recén-nascido existe menos concentração proteínas, persistencia de albumina fetal com afinidade mais fraca, conc. elevada de bilirubina e ácidoa gordos livres (competem), PH mais baixo que diminui a afinidade.
Excreção: funçãp glomerular encontra-se mais avançadaque a tubular. para a maioria dos p.a. eliminados por glomerular o valor do clearance total representa 10-30 % o valor do adulto.
Idade
Pessoa idosa
regime alimentar, exercício físico, patrimómio genético, e as doenças crónicas aumentam a amplitude das alteraçoes fisiológicas.
As mod. nas ligações podem causar a diminuiçãi da clearance e do volume aparente de distribuição do p.a., assim como nas frações livre e ligadas do p.a. em equilíbrio e assim aumentar a intensidade da resposta.
Ajustamento Posológico: diminuição do clearance renal e hepático tende a prolongar o tempo de meia vida do p.a., controlo das concentrações de p.a. quando a janela é estreita assim como parece mais passíveis de ter efeitos de depressão respiratória quando tomam opiáceos ou barbitúricos,etc tendo assim de reduzir a dose
Absorção
Oral: o Ph gástrico tem tendência aumentar e por isso diminuir a abas. dos p.a. de natureza ácida nomeadamente quando abs. por difusão passiva e reduzir a absorção de Fe.
Dá-se a diminuição da superfície, esvaziamento, motilidade e por isso a diminuição da abs..
Diminuição do débito sanguíneo logo uma diminuição de gradiente de concentração do lúmen e sangue, abrandando o processo de abs..
Intramuscular reduzida, devido à dimunuição de débito sanguíneo local e substituição do tecido irrigado por adiposo.
Distribuição
Dado o aumento de tecido adiposo e diminuição de água intracelular os p.a. muito lipossolúveis apresentam um volume de distribuição mais elevado enquanto que os hidrossolúvei apresentam um V de distribuição mais baixo.
Também a barreira hematoencefálica está mais permiável.
Metabolismo
Verifica-se a diminuição de 40 % de irrigação hepática e a diminuição da massa.
Excreção Renal
Diminuição da massa renal e da quantidade e número de nefrónios diminuindo a função renal
Insuficiência Hepática
Ajustamento Posológico: a eliminação do p.a. não é suficientemente diminuída para necessitar alterar, quando ocorre a presença de cirrose é necessário diminuir seja qual for a via de eliminação de metabolitos.
Absorção:
Velocidade de esvaziamento gástrico está diminuída.
Distribuição:
Quando existe ascite existe o aumento do volume de distribuição aparente dos p.a.
Lig. às proteínas:
Verifica-se a sua diminuição devido à diminuição da concentração de proteínas, uma fraca afinidade ou deslocação por subst. endógenas.
Derivado ao aumento da fração livre aumenta também a intensidade dos p.a. fortemente ligados.
Excreção renal:
Encontra-se diminuída e é frequentemente mascarada pelo auemnto da fração livre.
