geral Flashcards
Quais as etapas Farmacocinéticas?
- Absorção: que consiste na passagem do p.a. através das membranas biológicas para a corrente sanguínea;
- Distribuição: uma vez no organismo o fármaco utiliza vasos como os sanguíneos e os linfáticos para transporte, como forma de alcançar o orgão, na concentração adequada; Após ligação às proteínas o fármaco sob a sua forma livre fica disponível para difusão (biotransformação/metabolismo) ou pode servir também para armazenamento.
- Metabolismo: ou biotransformação consiste nas reaçoes para transformação do p.a. em produtos mais simples, os metabolitos que na sua maioria são menos tóxicos e mais facilmente eliminados.
- Excreção: a menos que o p.a. se fixe aos tecidos de forma irreversível serão +- rapidamente eliminados, esta eliminação pode ocorrer pelos rins através da urina, pelo TG/fezes, pulmões/expiração, pele/transpiração, saliva, leite materno, etc. Na eliminação ocorre uma modificação química da estrutura do p.a. que é mais polar e solúvel em água e consequentemente a velocidade de eliminação do metabolito será superior à do p.a. original.
Quais são as fases dos ensaios clínicos?
1- testado em pessoas saudáveis, entre 10-100, num período de 1,5 anos; 2-testado em pessoas doente, entre 100-600, num período de 2 anos, no sentido de obter a dose mais adequada e posologia; 3-testado em pessoas doentes, entre 1000-5000, num período de 3 anos, com o objetivo de testar benefício/risco da sua toma.
Na fase biofarmacêutica quais as etapas que a constituem e descreva cada um delas?
- Libertação: desintegração da forma farmacêutica que veicula o fármaco e desagregação do mesmo em partículas mais pequenas;
- Dissolução: dispersão do p.a. no local de absorção.
Na fase farmacocinética quais os fatores que influenciam a absorção?
-Via de administração: na via oral, pelo menos 60 ml de H2O, na via parentérica no local adequado, reconstituir e diluir com solvente adequado; -Forma farmacêutica; -Características fisico-quimicas do fármco.
Na fase farmacocinética, quais os fatores que influenciam o metabolismo? Podem ser: -fisico-quimicos; individuais, farmacodinâmicos(via de administração e posologia); bioquímicos(indução ou inibição) e fisiológicos.
-Variações genéticas dos sistemas enzimáticos; -Uso concominante com outras substâncias ativas; -Exposição a poluentes; -Idade.
Qual a alteração expectável no metabolismo de um doente com insuficiência renal?
O metabolismo de um doente com IR pode estar diminuído e ver assim a intensidade e duração da ação do p.a. aumentada, sendo assim adequar a dose.
Qual a sequência do p.a. no organismo, após a toma?
p.a.-»receptores-»resposta farmacodinânica-»resposta farmacológica-»efeito terapêutico
Quais as ações do fármaco não mediadas por recetores?
-Ações de natureza física; -Quelação; -Ações de natureza química inespecífica; -Incorporação em macromoléculas.
Quais os tipos de ações que os medicamentos podem ter ?
-Efeitos aproveitados chamados de terapêuticos; -Efeitos colaterais chamados de adversos; -Idiossincráticos, quando a reação é exacerbada; -Alérgicos, quando ocorre hipersensibilidade.
Fatores que influenciam a ação dos fármacos?
-Idade; -Peso; -Taxa do metabolismo, sendo que um metabolismo mais acelerado pode resultar na necessidade de aumentar a dosagem; -Alimentação; -Patologias, como baixa circulação periférica ou com IR.; -Aspetos psicológicos; -Tolerância; -Dependência.
Quando ocorrem interções medicamentosas o que podem estas, alterar?
-processos de ADME (farmacocinética); - formula farmacológica (farmacodinâmica); -absorção; -distribuição, afetam a ligação dos p.a. às proteínas; -indutores enzimáticos, inibição ou indução de enzimas; -Alteração da excreção, pois atuam alterando o ph da urina e que por vezes faz com que certos metabolitos sejam reabsorvidos.
Fatores que influenciam a absorção?
-Físico-Químicos: estabilidade de diferentes PH; solubilidade velocidade de dissolução para diferentes PH; PKae grau de ionização; coeficiente de partilha O/A. -Fisiopatológicos, idade, gravidez, doenças do TG, patologias como o stress ou a insuficiência cardíaca. -Alimentação, existem certos alimentos que provocam o aumento da produção da bilis o que provoca maior solubilidade de gorduras e p.a. lipossulúveis. (complexação, competição, maior destruição do p.a. no estômago e no intestino)
Proteínas plasmáticas
albumina, alfa-1-glicoproteína, lipoprteínas, etc
Quais os parâmetros que permitem contabilizar a eliminação?
-Clearance: volume de líquido completamente depurado do p.a. na unidade de tempo. -Tempo de meia-vida de eliminação: tempo necessário para eliminar metade da quantidade de p.a. no organismo, e exprime-se em unidade de tempo.
De que formas a biotransformação influência a atividade farmacológica?
1-Inativação: a atividade farmacológica é causada pelo p.a. uma vez que o metabolito não possui atividade; 2-Ativação: a atividade farmacológica do fármaco só é obtida após a sua metabolização; 3-Potenciação: fármacos que possuem atividade farmacológica intrínseca e que os metabolitos têm as mesmas propriedades farmacológicas.
