UA2 Flashcards
AUC (2)
Reflet de l’exposition totale au médicament
Mesure la quantité de substance circulante
Demi-vie (4)
Temps nécessaire pour que la concentration diminue de moitié (7 demi-vies pour tout éliminé)
Indicateur de la durée de persistance du médicament dans l’organisme
Sert à déterminer le rythme de prise
Permet d’estimer le temps mis pour atteindre un plateau d’équilibre lors de l’administration répétée de dose (5 demi-vies)
La demi-vie d’un médicament peut varier considérablement d’un sujet à l’autre sous l’influence de facteurs affectant quoi (2)
la clairance ou le volume de distribution
A l’échelle individuelle, la modification de la demi-vie aura des conséquences directes sur quoi (4)
- Le délai d’obtention de l’état d’équilibre
- L’intervalle d’administration entre deux prises
- Le temps nécessaire à l’élimination totale du médicament
- Doit être prise en compte pour l’adaptation de posologie, particulièrement si l’intervalle thérapeutique est étroit.
Biodisponibilité
Fraction (ou %) de médicament qui après administration orale atteint la circulation générale.
Biodisponibilité relative (2)
La forme de référence est administrée par une autre voie que la voie intra-veineuse
Cette forme de référence peut être administrée par la même voie que la forme à tester:
- Pour une autre forme galénique (solution aqueuse, suspension..)
- Pour une autre formulation d’une forme commercialisée depuis longtemps (cas desgénériques)
Détermination de la biodisponibilité absolue vs biodisponibilité relative (2)
La biodisponibilité absolue est déterminée lors de l’étude d’un nouveau médicament
La détermination de la biodisponibilité relative est utilisée pour comparer des formes galéniques
La biodisponibilité est évalué par quels deux paramètres pharmacocinétiques
AUC et Cmax
Pourquoi faire attention à ne pas assimiler obligatoirement mauvaise biodisponibilité et faible efficacité
Par exemple, les pro-drogues (précurseurs de médicament) ont une biodisponibilité nulle ou très faible puisqu’ils ne sont pas retrouvés dans la circulation générale(transformation rapide en molécules responsables de l’activité)
La capacité d’un organe à éliminer un médicament est exprimée par quoi
la fraction du flux sanguin (coefficient d’extractionE) le traversant qui est complètement épurée du médicament par unité de temps.
Groupes de médicaments selon leur comportement au niveau de l’organe en fonction du coefficient d’extractionE (3)
fortement extraits siE> 0,7
moyennement extraits quand 0,3 <E< 0,7
faiblement extraits quandE< 0,3
