UA 4 Flashcards
Les récepteurs de l’acide rétinoique sont nucléaires. (vrai ou faux)
vrai
Nom des molécules signal
Des messagers chimiques
Des messagers chimiques
molécules signal
Récepteur
molécules captent les signaux
molécules qui captent les signaux
récepteurs
deux types de capteurs de signaux
Récepteurs transmembranaires et Récepteurs nucléaires
Récepteurs transmembranaires et Récepteurs nucléaires
deux types de capteurs de signaux
Sites de liaisons des messagers chimiques hydrophiles
récepteurs transmembranaires
récepteurs transmembranaires
Sites de liaisons des messagers chimiques hydrophiles
Récepteurs nucléaires
Sites de liaisons des messagers chimiques hydrophobes
Sites de liaisons des messagers chimiques hydrophobes
récepteurs nucléaires
Façon qu’utilise les messagers chimiques hydrophobes pour rentre dans la cellule
diffusion
Façon qu’utilise les messagers chimiques hydrophobes pour se déplacer dans le sang
transporteurs protéiques hydrophiles.
transporteurs protéiques hydrophiles.
Façon qu’utilise les messagers chimiques hydrophobes pour se déplacer dans le sang
Récepteur non spécifique
capacité de lier plusieurs ligands
Si le même ligand peut se lier à plusieurs récepteurs, ces récepteurs sont-ils moins spécifiques?
Non s’ils ne peuvent se lier qu’à un seul ligand
Exemple de ligand qui peut se lier à plus d’un récepteur
L’adrénaline peut se lier aux récepteurs adrénergiques α et βet leurs sous-types.
Récepteurs de l’adrénaline
récepteurs adrénergiques α et βet leurs sous-types.
Si récepteur a plus d’affinité pour le ligand
une plus grande sélectivité du ligand pour ce récepteur
Définition de l’affinité pour un récepteur
Force avec laquelle un messager chimique se lie à son récepteur
Force avec laquelle un messager chimique se lie à son récepteur
Définition de l’affinité pour un récepteur
Est-ce qu’une cellule peut avoir différents types de récepteurs pour un même messager chimique?
oui
L’AMPc formée conduit à l’activation d’une protéine kinase A.
L’activation de la PKA mène à la phosphorylation de plusieurs enzymes (protéines). Ceci aboutit indubitablement à la réponse cellulaire. Justifiez l’intérêt de cette cascade par rapport à la réponse cellulaire qu’elle engendre
Cette cascade permet l’amplification du signal. Un seul messager chimique stimule une seule protéine effectrice. Cette activation génère plusieurs messagers secondaires qui chacune active à leur tour une protéine kinase A qui phosphoryle plusieurs enzymes etc.
La réponse cellulaire dépend de quoi?
de l’affinité du récepteur pour ce ligand
Comment voit-on une faible affinité?
Plusieurs des sites de liaison sont vides
Comment voit-on une forte affinité?
TOus les sites de liaison sont occupés
Forte affinité=
Forte réponse
Si on augmente la concentration du messager chimique avec une forte affinité (donc les sites saturés), la réponse augmente?
Non, puisque saturé
Si on augmente la concentration du messager chimique avec une faible affinité, la réponse augmente?
Oui s’il reste des sites libres
conséquence sur la réponse cellulaire d’un autre ligand ayant la même affinité que le ligand sur le récepteur mais qui n’engendre pas de réponse cellulaire
La réponse diminuerait
Nom d’un autre ligand ayant la même affinité que le ligand sur le récepteur mais qui n’engendre pas de réponse cellulaire
antagoniste
antagoniste
Nom d’un autre ligand ayant la même affinité que le ligand sur le récepteur mais qui n’engendre pas de réponse cellulaire
ligand ayant une affinité avec le récepteur qui engendre une réponse cellulaire
agoniste
agoniste
ligand ayant une affinité avec le récepteur qui engendre une réponse cellulaire
conséquence d’une stimulation chronique des récepteurs causée par la présence continuelle des messagers chimiques
Leur nombre diminue
Cause de la diminution du nombre de récepteur
une stimulation chronique des récepteurs causée par la présence continuelle des messagers chimiques
diminution du nombre de récepteur à cause d’une stimulation chronique des récepteurs causée par la présence continuelle des messagers chimiques
régulation négative des récepteurs
régulation négative des récepteurs
diminution du nombre de récepteur à cause d’une stimulation chronique des récepteurs causée par la présence continuelle des messagers chimiques
mécanismes menant à la diminution du nombre de récepteurs
Internalisation du récepteur et de son ligand par endocytose et diminution de l’expression génique du récepteur.
Internalisation du récepteur et de son ligand par endocytose et diminution de l’expression génique du récepteur.
mécanismes menant à la diminution du nombre de récepteurs
Désensibilisation
Lorsqu’il y a une diminution du nombre de récepteurs
Ou sont emmagasinés les récepteurs ajoutés pour la régulation positive?
dans des vésicules intracellulaires
Une concentration trop faible de messagers chimiques mène-t-elle à une régulation positive du nombre des récepteurs?
Oui
Mécanisme principal de la régulation positive
exocytose
Exocytose des récepteurs
mécanisme principal de la régulation positive
une hypersensibilité aux messagers chimiques.
conséquence d’une régulation positive des récepteurs sur la capacité des cellules de répondre au ligand
conséquence d’une régulation positive des récepteurs sur la capacité des cellules de répondre au ligand
une hypersensibilité aux messagers chimiques.
Désensibilisation plus commune/plus étudiée pour quels récepteurs?
récepteurs couplés aux protéines G (RCPG)
le messager chimique stimule le récepteur de la cellule sécrétrice
(autostimulation ou auto inhibition)
autocrine
autocrine
le messager chimique stimule le récepteur de la cellule sécrétrice
(autostimulation ou auto inhibition)
Le messager chimique stimule des récepteurs près de la cellule sécrétrice
paracrine
Paracrine
Le messager chimique stimule des récepteurs près de la cellule sécrétrice
le messager chimique stimule son récepteur loin de son site de sécrétion
Endocrine
Endocrine
le messager chimique stimule son récepteur loin de son site de sécrétion
moyen de communication propre au neurone. Le neurotransmetteur
stimule le récepteur post-synaptique au niveau de la fente synaptique
synaptique
synaptique
moyen de communication propre au neurone. Le neurotransmetteur
stimule le récepteur post-synaptique au niveau de la fente synaptique
Classes de communication cellulaire
autocrine
paracrine
endocrine
synaptique
exemple de messager chimique qui agit localement
Des neurotransmetteurs
neurotransmetteur
exemple de messager chimique qui agit localement
exemple de messager chimique qui parcourt une longue
distance avant d’agir
hormone
hormone
exemple de messager chimique qui parcourt une longue
distance avant d’agir
Par quel moyen les messagers chimiques qui agissent à distance de
leur site de libération gagnent-ils leur site d’action ?
Par la circulation sanguine.
communication synaptique peut inclure deux autres classes de communication cellulaire
Autocrine
Paracrine
Pourquoi la communication synaptique peut inclure les classes de communication cellulaire autocrine et paracrine?
Les neurotransmetteurs peuvent agir sur des récepteurs pré-synaptiques (autoactivation ou auto-inhibition) ou peuvent agir à proximité au niveau du neurone postsynaptique.
Les deux principaux médiateurs chimiques de l’organisme
les hormones et les neurotransmetteurs.
Nature des les hormones et les neurotransmetteurs.
soit de nature peptidique (hydrophile) ou de nature stéroïdienne
(hydrophobe)
La réponse cellulaire dépend fortement de quoi
du type de récepteur que ces médiateurs
ont stimulé.
propriété chimique des messagers qui activent des récepteurs intracellulaire
hydrophobe
séquence d’évènements menant à l’activation de la réponse cellulaire engendrée par la
stimulation d’un récepteur intracellulaire
a) Messager liposoluble libre dans le plasma diffuse dans la cellule
b) Liaison du messager au récepteur intracellulaire
c) Formation du complexe messager/récepteur actif dans le noyau
d) Modification de la transcription génique
e) Modification de la synthèse protéique
a) Messager liposoluble libre dans le plasma diffuse dans la cellule
b) Liaison du messager au récepteur intracellulaire
c) Formation du complexe messager/récepteur actif dans le noyau
d) Modification de la transcription génique
e) Modification de la synthèse protéique
la séquence d’évènements menant à l’activation de la réponse cellulaire engendrée par la stimulation d’un récepteur intracellulaire
principale réponse cellulaire engendrée par la stimulation des récepteurs
intracellulaires
Modification de la transcription génique
Modification de la transcription génique
la principale réponse cellulaire engendrée par la stimulation des récepteurs intracellulaires
Le complexe messager/récepteur intracellulaire s’apparente à quelle autre molécule nucléaire au niveau de sa fonction?
Un facteur de transcription
Le début d’action des molécules hydrophobes activant les récepteurs intracellulaires est …
lent
trois exemples de messagers chimiques hydrophobes qui stimulent des récepteurs cytoplasmiques (ou nucléaires)
Des hormones stéroïdiennes
L’acide rétinoïque
Hormone thyroïdienne
Des hormones stéroïdiennes
L’acide rétinoïque
Hormone thyroïdienne
trois exemples de messagers chimiques hydrophobes qui stimulent des récepteurs
cytoplasmiques (ou nucléaires
Expliquez l’importance de la liaison des messagers liposolubles aux protéines plasma
Les messagers liposolubles ne sont pas solubles dans le plasma, lieu hydrophile. Sans les protéines plasmatiques, qui elles sont hydrosolubles, les hormones hydrophobes ne pourraient pas atteindre leur site d’action
Les 4 types de récepteurs transmembranaires
a) Récepteur canal
b) Récepteur à activité enzymatique
c) Récepteur couplé aux protéines G
d) Récepteurs avec des JAK kinases cytoplasmiques
a) Récepteur canal
b) Récepteur à activité enzymatique
c) Récepteur couplé aux protéines G
d) Récepteurs avec des JAK kinases cytoplasmiques
type de récepteurs transmembranaires
Décrivez le mécanisme d’activation du récepteur canal
Le messager chimique se lie au récepteur canal, engendre un changement de conformation qui laisse passer des ions.
Le messager chimique se lie au récepteur canal, engendre un changement de conformation qui laisse passer des ions.
mécanisme d’activation du récepteur
décrivez la propriété particulière du récepteur enzymatique
Il a une activité enzymatique intrinsèque lorsque qu’il est activé.
Quelle est la principale activité enzymatique des récepteurs enzymatiques
L’autophosphorylation sur des résidus tyrosines
L’autophosphorylation sur des résidus tyrosines
Quelle est la principale activité enzymatique des récepteurs enzymatiques
Donnez un synonyme de récepteurs à activité enzymatique
Récepteur à activité tyrosine kinase (RTK)
Donnez un synonyme de récepteur à activité tyrosine kinase (RTK)
Récepteurs à activité enzymatique
À partir de quelle molécule l’enzyme catalyse-t-elle la phosphorylation de ses propres résidus tyrosine
L’ATP cytoplasmique
Décrivez la séquence d’évènements des récepteurs à activité enzymatique
a) Liaison du messager chimique spécifique
b) Changement de conformation du récepteur
c) Activation du récepteur (activation de l’activité tyrosine kinase)
d) Autophosphorylation sur des résidus tyrosine
e) Ancrage de protéines cytoplasmiques
f) Fixation d’autres protéines
g) Activation de la cascade de phosphorylation de kinases cytoplasmiques
h) Réponse cellulaire
a) Liaison du messager chimique spécifique
b) Changement de conformation du récepteur
c) Activation du récepteur (activation de l’activité tyrosine kinase)
d) Autophosphorylation sur des résidus tyrosine
e) Ancrage de protéines cytoplasmiques
f) Fixation d’autres protéines
g) Activation de la cascade de phosphorylation de kinases cytoplasmiques
h) Réponse cellulaire
la séquence d’évènements des récepteurs à activité enzymatique
Quelles sont les principales réponses cellulaires engendrées par l’activation des récepteurs enzymatiques
La prolifération cellulaire et la différenciation cellulaire
La prolifération cellulaire et la différenciation cellulaire
les principales réponses cellulaires engendrées par l’activation des récepteurs enzymatiques
Type de récepteur qu’active l’insuline
récepteur enzymatique
Fonctionnement du récepteur d’insuline
-lorsque l’insuline se lie à son récepteur
-ce dernier change de conformation et s’autophosphoryle sur des résidus tyrosine ce qui permet l’ancrage de protéines cytoplasmiques comme les IRS (Insulin Receptor Subtrates).
-Les IRS sont à leur tour phosphorylés sur tyrosine par l’activité kinase du récepteur
-recrutement d’autres protéines (phénomène d’amplification).
-Ce recrutement successif va mener à l’activation de cascade de kinases (RAF(MAPKKK)-MEK(MAPKK)-MAPK, voir Fig. 7 de l’UA2 ) qui seront responsables de la transmission d’un message intracellulaire permettant
-l’activation de facteurs de transcription et l’induction des gènes.
Les IRS permettent également la translocation des transporteurs de
glucose (les transporteurs GLUT) des endosomes (en stockage) vers la
membrane plasmique. Les GLUTs à la membrane plasmique vont permettre aux cellules de capter le glucose circulant.
Identifiez un second type de récepteur à activité enzymatique autre qu’une tyrosine kinase
Un récepteur à activité guanylyl cyclase
Un récepteur à activité guanylyl cyclase
type de récepteur à activité enzymatique autre qu’une tyrosine kinase
Quelle est la fonction enzymatique d’un récepteur à activité guanylyl cyclase
Une fois activés, ces récepteurs catalysent la formation du GMPc à partir du GTP cytoplasmique.
Une fois activés, ces récepteurs catalysent la formation du GMPc à partir du GTP cytoplasmique.
la fonction enzymatique d’un récepteur à activité guanylyl cyclase
Définissez le concept de second messager
Un second messager est un médiateur de la signalisation intracellulaire qui est le produit de l’activité du premier messager (messager chimique) lié à son récepteur.
identifiez le rôle du second messager produit par un récepteur à activité guanylyl cyclase
Le GMPc activera une protéine kinase dépendante du GMPc (PKG) qui phosphoryle différents
substrats.
messager chimique qui est responsable de l’activation des guanylyl cyclases situés dans le cytoplasme.
NO
les ligands qui activent les récepteurs transmembranaires à activité guanylyl cyclase sont ?
des peptides natriurétiques auriculaires. (Régulent la contraction des cellules musculaires lisses)
Relevez la différence entre l’activation des récepteurs enzymatiques à celle des récepteurs avec des JAK kinases cytoplasmiques
Le récepteur enzymatiques a une activité enzymatique tandis que le récepteur avec des JAK kinases cytoplasmiques n’en a pas. Il fait intervenir une autre protéine cytoplasmique à activité enzymatique kinase
Nommez la protéine cytoplasmique qui a une activité enzymatique kinase
JAK kinase
JAK kinase
protéine cytoplasmique qui a une activité enzymatique kinase
cytokines et hormones qui utilise les récepteurs avec protéines JAK kinase
l’érythropoïétine (EPO; hormone qui augmente la synthèse des globules rouges), les interférons (cytokines anti-virales), les interleukines (cytokines du système immunitaire)
Récepteur le plus important de l’organisme
RCPG, Récepteur couplé aux protéines G
Récepteur couplé aux protéines G
récepteur le plus important dans l’organisme
Décrivez la structure réelle de ces RCPG
Ces protéines présentent une structure commune à 7 hélices alpha
transmembranaires (ou 7 passages transmembranaires). Ces passages sont reliés entre eux par des boucles : 3 intracellulaires et 3 extracellulaires.
Ces protéines présentent une structure commune à 7 hélices alpha
transmembranaires (ou 7 passages transmembranaires). Ces passages sont reliés entre eux par des boucles : 3 intracellulaires et 3 extracellulaires.
structure des RCPG
différents types de ligands, stimuli ou agonistes qui se lient aux RCPGs:
Photons, ions, molécules olfactives et gustatives, acides aminés, nucléosides et nucléotides, peptides, lipides, amines, cannabinoïdes, protéines
Photons, ions, molécules olfactives et gustatives, acides aminés, nucléosides et nucléotides, peptides, lipides, amines, cannabinoïdes, protéines
différents types de ligands, stimuli ou agonistes qui se lient aux RCPGs:
De combien de sous unités sont formées les protéines G
3
Laquelle des sous unités qui forment les protéines G a une activité GTPasique intrinsèque
La sous-unité α
La sous-unité α
Laquelle des sous unités qui forment les protéines G a une activité GTPasique intrinsèque
Décrivez le mécanisme d’activation de la protéine G une fois que le messager chimique s’est lié à son RCGP
L’activation du récepteur cause un changement de conformation de la sous-unité α auquel il est lié. Ce changement de conformation permet à la sous-unité α de re-larguée le GDP, pour le remplacer par du GTP, qui est mille fois plus concentré que le GDP dans le cytoplasme. Le GTP associé à la sous-unité α mène à la dissociation des deux autres sous-unités (β/γ) qui y sont liées en absence d’activation. La sous-unité α est alors apte à
stimuler son effecteur.
Qu’advient-il alors des autres sous unités de la protéine G lorsque la sous-unité alpha est activée
Elles restent liées ensemble dans la membrane plasmique
Une fois active, la sous unité α qui est liée au GTP, stimule une autre protéine transmembranaire, de quelle protéine s’agit-il
L’adénylyl cyclase
L’adénylyl cyclase
protéine stimulée par la sous unité a une fois qu’elle est liée au GTP
Comment nomme-t-on ce type de protéine (L’adénylyl cyclase) dans la signalisation cellulaire?
un effecteur
À quel moment la sous unité α est-elle désactivée
Une fois qu’elle a activé l’effecteur
Comment la sous unité a est-elle désactivée
Elle hydrolyse de GTP en GDP + Pi
Quelle est la conséquence de la désactivation de la sous unité a
Elle se recombine aux deux autres sous unités βγ sous sa forme liée au GDP.
Décrivez le mécanisme d’activation de l’adénylyl cyclase (AC) une fois qu’elle est stimulée
Elle transforme l’ATP en AMPc.
Comment nomme-t-on le produit d’activation de l’AC dans la transduction de signal cellulaire?
Un messager secondaire (ou le second messager)
j
Pouvez-vous affirmer que la formation d’AMPc engendre un seul type de réponse cellulaire?
Justifiez votre réponse.
Non puisque l’activation de la PKA subséquente peut activer différentes protéines jouant sur différentes réponses cellulaires. Par exemple elle peut activer l’ouverture d’un canal ionique, l’activité d’une pompe ionique, l’activité d’une enzyme métabolique, la synthèse protéique, etc.
Nommez deux façons par lesquelles les récepteurs couplés aux protéines G peuvent activer un canal ionique?
Directement par la sous-unité α liant le GTP
Indirectement, via des seconds messagers. (AMPc)
Suite du mécanisme des RCGP après l’adénylyl cyclase (voie d’activation d’une protéine Gq)
PLC (phospholipase C) catalyse la formation de DAG et de IP3 à partir de PIP2 transmembranaire.
DAG active une PKC qui elle catalyse la phosphorylation de protéine pour mener à la
réponse cellulaire.
IP3 mène à la libération de calcium en se liant au canaux calciques de la membrane du
réticulum endoplasmique, se qui cause leur ouverture.
Il y a une augmentation de calcium intracellulaire
Le calcium stimule la PKC aussi. Mais peut aussi engendrer une réponse cellulaire.
Dans la voie d’activation d’une protéine Gq, identifiez l’effecteur
PLC
Dans la voie d’activation d’une protéine Gq, identifiez les second messagers
Le DAG, l’IP3 et le Calcium
lequel parmi les quatre types de récepteurs engendre la réponse
cellulaire le plus rapidement suivant son activation?
Le récepteur canal, puisque son activation mène à l’ouverture d’un canal ionique et à l’entrée immédiate d’ions. La réponse cellulaire étant le changement des propriétés ioniques de la membrane.
Sont des effecteurs activés par une protéine Gsα.
Adénylyl cyclase, canal ionique
Enzyme catalysant la désactivation de l’AMPc.
La phosphodiestérase
Ion agissant comme second messager
Calcium
Correspond à l’effecteur activé par une protéine Gqα.
phospholipase C
Kinases activées par l’augmentation de calcium intracellulaire.
a) PKC
b) Kinases-Calmoduline-dépendantes
Représentent des protéines cytoplasmiques à activité GTPasique
autres que les protéines G.
a) Rho
b) Rac
c) Ras
Son activation cause une modification de la perméabilité ionique membranaire.
Un récepteur canal
La phosphorylation cellulaire représente la principale voie de
transduction de signal suivant son activation.
a)Activation d’un récepteur à activité enzymatique
b) Activation de récepteur couplé au JAK.
Correspond à l’effecteur inhibé par une protéine Gi a.
Adénylyl cyclase
Protéine cytoplasmique qui engendre une réponse cellulaire suivant sa
liaison avec le calcium.
a) La calmoduline
b) La troponine C
Récepteur engendrant le plus grand nombre de réponses cellulaires
différentes
Le récepteur couplé aux protéines G
Représente la première étape d’activation de tous les types de
récepteur.
Le changement de conformation du récepteur suivant la liaison au ligand.
Expression décrivant la séquence d’évènements entre l’activation d’un
récepteur et la réponse cellulaire.
Voie de transduction du signal
L’insuffisance cardiaque est liée à un affaiblissement progressif du
coeur causé par différents facteurs. De cet affaiblissement, il en
résulte une sécrétion excessive de catécholamines (noradrénaline)
visant à assurer une perfusion adéquate des organes. Cependant, à
long terme, cette hypersécrétion adrénergique réduit encore plus la
capacité du coeur à pomper suffisamment de sang aux organes pour
bien les perfuser et exacerbe l’insuffisance cardiaque. Pour contrer cet
effet, certains patients recevront comme traitement une faible dose
d’un antagoniste aux récepteurs betâ-adrénergiques (betâ-bloqueurs).
Quelle est la logique thérapeutique de ce traitement?
- L’exposition chronique des récepteurs adrénergiques cardiaques à des concentrations élevées de catécholamines cause une réduction de l’expression de ces récepteurs sur la surface membranaire, ainsi une faible réponse cardiaque est obtenue suite à un tel stimulus. En bloquant les récepteurs bêta-adrénergiques à l’aide d’une faible dose d’un beta-bloqueur, les cellules cardiaques ne reçoivent plus de signal provenant de la noradrénaline en excès, du fait, leur désensibilisation pourra être renversée. La restauration de leur sensibilité s’effectuera en augmentant la synthèse protéique des récepteurs noradrénergiques. Les cellules sont alors stimulées par la noradrénaline, ce qui augmente la force de contraction cardiaque et pourra ainsi aider au traitement de l’insuffisance cardiaque.
Synonyme de désensibilisation cellulaire
tolérance ou tachyphylaxie
Quand est-ce que la désensibilisation survient?
lorsque des cellules sont exposées de façon répétitive ou
chronique à une forte concentration d’un agent stimulant
Comme s’exprime la désensibilisation cellulaire
par une diminution de la sensibilité ou de l’efficacité des cellules à répondre à ce même stimulus (messager chimique).
Le graphique ci-dessous représente les courbes dose-réponse de l’effet d’une molécules (A). On ajoute une quantité fixe d’une molécule qui ne déclenche aucune réponse mesurable mais qui entre en compétition avec la molécule A, qu’advient-il de la courbe dose-réponse pour la molécule A?
a) Elle reste identique
b) Elle se déplace vers la gauche (courbe D)
c) Elle se déplace vers la droite (courbe C)
d) Il n’y a plus de réponse mesurable (ligne E)
e) aucune de ces réponses
vers la droite
Dans le cas des récepteurs qui interagissent avec les protéines G, quel mécanisme moléculaire est impliqué dans la terminaison rapide du signal intracellulaire?
a) l’activité GTPase des sous-unités bêta-gamma
b) la dégradation de l’adénylyl cyclase
c) la dissociation de la sous-unité alpha de récepteur
d) la baisse de concentration en ATP intracellulaire
e) aucune de ces réponses
aucune de ces réponses
Trouvez l’énoncé qui est incorrect : Le découplage fonctionnel et l’internalisation des récepteurs sont des phénomènes de désensibilisation :
a) qui se produisent à court terme (0.5 sec à 15 minutes d’exposition à l’agoniste)
b) qui sont réversibles
c) qui dépendent de processus de phosphorylation
d) que l’on rencontre au niveau physiologique
e) aucune de ces réponses
aucune de ces réponses
Je suis un effecteur impliqué dans la production d’AMPc :
a) Adénynyl cyclase
b) Calmodulin
c) Protéine G
d) Phospholipase A2
e) PKA
Adénynyl cyclase
En ce qui concerne les RCPG, quel est l’énoncé qui est faux:
a) La famille de récepteurs la plus connue et la plus nombreuse
b) Ces récepteurs ont une activité enzymatique intrinsèque
c) Les ligands pour les GPCR incluent les hormones, les neurotransmetteurs, les médiateurs locaux, les petites protéines, les photons et les médicaments
d) La protéine passe 7 fois dans la membrane plasmique
e) La moitié de tous les médicaments agissent via les GPCR.
Ces récepteurs ont une activité enzymatique intrinsèque
Une fois synthétisé, le NO agit sur quelle enzyme effectrice :
a) Phosphodiestérase
b) Protéine kinase A
c) Protéine kinase C
d) Guanylate cyclase
e) Adénylate cyclase
Guanylate cyclase
t
Adénylyl cyclase, canal ionique
Sont des effecteurs activés par une protéine Gsα.
t
La phosphodiestérase
Enzyme catalysant la désactivation de l’AMPc.
t
Calcium
Ion agissant comme second messager
t
phospholipase C
Correspond à l’effecteur activé par une protéine Gqα.
t
a) PKC
b) Kinases-Calmoduline-dépendantes
Kinases activées par l’augmentation de calcium intracellulaire.
t
a) Rho
b) Rac
c) Ras
Représentent des protéines cytoplasmiques à activité GTPasique
autres que les protéines G.
t
Un récepteur canal
Son activation cause une modification de la perméabilité ionique membranaire.
t
a)Activation d’un récepteur à activité enzymatique
b) Activation de récepteur couplé au JAK.
La phosphorylation cellulaire représente la principale voie de
transduction de signal suivant son activation.
t
Adénylyl cyclase
Correspond à l’effecteur inhibé par une protéine Gi a.
t
a) La calmoduline
b) La troponine C
Protéine cytoplasmique qui engendre une réponse cellulaire suivant sa
liaison avec le calcium.
t
Le récepteur couplé aux protéines G
Récepteur engendrant le plus grand nombre de réponses cellulaires
différentes
t
Le changement de conformation du récepteur suivant la liaison au ligand.
Représente la première étape d’activation de tous les types de
récepteur.
t
Voie de transduction du signal
Expression décrivant la séquence d’évènements entre l’activation d’un
récepteur et la réponse cellulaire.
Parmi les énoncés suivantes laquelle est fausse
A) les récepteurs liés aux protéines G ont tous une structure similaire
B) les récepteurs liés aux protéines G ont 7 passages transmembranaires a-hélicoidaux
C) la sous-unité a possède une activité GTPasique.
D) la proteine G est liée au récepteur dans la portion N-terminale.
la proteine G est liée au récepteur dans la portion N-terminale.
Avec la protéine Gi, on aura une augmentation de AMPc (vrai ou faux)
Faux
nom du récepteur stimulé par les ondes lumineuses
récepteur à la rhodopsine
vitesse d’inactivation du récepteur à la rhodopsine
rapidement inactivé (<0.5 sec)
qu’est-ce que le récepteur à la rhodopsine interprète
une stimulation lumineuse, ceci dans le but d’interpréter
une brève stimulation lumineuse comme un « flash » et non une illumination continuelle.
Qu’est ce qui explique pourquoi lorsque qu’une molécule
odorante est présente en forte concentration, après un certain temps d’exposition, cette molécule n’est plus perceptible même si elle est toujours présente
désensibilisation
un facteur majeur qui diminue l’efficacité et la durée d’action de plusieurs agents thérapeutiques
la désensibilisation aux médicaments ciblant des récepteurs
La désensibilisation des RCPG implique certaines réactions biochimiques (3 exemples)
1) découplage
entre le récepteur et la protéine G,
2) la séquestration du récepteur dans des endosomes
3) la dégradation protéolytique du récepteur
Par quoi est régulé le découplage fonctionnel entre le récepteur et la protéine G
régulé par la phosphorylation de résidus sérine-thréonine situés dans la partie cytoplasmique du récepteur
LOrs de l’internalisation du complexe ligand-récepteur, que ce passe-t-il avec les récepteurs une fois en endosome
Ces récepteurs « libres » peuvent par la suite être recyclés à la membrane plasmique où ils peuvent de nouveau être activés par un messager chimique.
Le découplage fonctionnel et l’internalisation des récepteurs sont des phénomènes de désensibilisation qui se produisent en combien de temps
à court terme (0.5 sec à 15 minutes d’exposition à l’agoniste)
Est-ce que l’internalisation du complexe ligand-récepteur est réversible?
Ils sont réversibles si le stimulus désensibilisant est retiré du site d’action.
Que ce passe-t-il s’il y a un traitement prolongé avec un agoniste
régulation négative des récepteurs.
Comment se fait l’internalisation du complexe ligand-récepteur
dans des endosomes (vésicules d’endocytoses)
Expliquer la régulation négative du nombre des récepteurs
dégradation protéolytique du récepteur. Les endosomes fusionnent tout simplement avec des lysosomes.
la régulation négative du nombre des récepteurs est-elle réversible
Non
