trecias atsiskaitymas Flashcards
1
Q
GASR A receptorius
koks
struktura
kokiem jonam pralaidus
A
Jonotropinis receptorus
Pentamerine struktura
selektyvus pralaidumas Cl- jonams.
2
Q
GASR a receptoriaus stimuliavimo poveikis 5
A
Anksiolitinis
sedacija, Hipnozinis poveikis
Amnezija
priestraukulinis (antikonvulsinis)
raumenu atpalaidavimas
3
Q
GASR B receptorus
koks; kad aktyvina
kaip veikia pre ir post sinapsiniai
A
Metabotropinis receptorius (Gi)
GASR B postsinapsinis . Potencialas krinta del selektyvumo. Letkas K+ laidumo didejimas
Presinapsinis: GASR B receptoriu aktyvumas dideja
Mazeja Ca2+ kanalu
mazeja neuromediatoriaus issiskyrimas
A/C slopinimas -> mazeja cAMP
4
Q
GASR A receptoriu agonistai
A
Baribiturai
Benzodiazepinai (BDZ)
Naujieji hipnotikai (Zolpidemas, eszopiklonas)
Naujieji anksiolitikai ( buspironas - 5HT agonistas)
Alkoholis
i/v anestetikai (etomidatas, propofolis)
inhal. anestetikai (izofluranas, savofluranas)
5
Q
GASR B veikiantys vaistai
A
Baklofenas
6
Q
barbituratu anestetikas
ir epilsepsijai
A
Anestetikai - Tiopentalis
Epilepsijai (fenobarbitalis)
7
Q
BZD klasifikacija pagal veikimo laika
A
Ilgo poveikio 24-70h (diazepamas)
Vidutines trukmes 10-20h
alprazolamas
Trumpo poveikio 3-8h
Midazolamas
8
Q
BDZ farmakokinetika
A
Gerai absorbuojami is VT
LAbai lipofiliski
Dazn. vartojami p/o; kartais i/v, i nosi, per rectum
Visi metabolizuojami kepenyse, kai kurie iki aktyviu metabolitu,
Atsargiai skirti senyviems su kepenu f-jos sutrikimu
9
Q
Kurie BDZ turi aktyviu metabolitu
A
Chlordiazepoxidas
Diazepamas
Flurazepamas
10
Q
BDZ veikimo mechanizmas
A
BDZ ir B sustiprina GASR slopinamaji poveiki.
BDZ daznina GASR A valdomu CL- kanalu atsidaryma
Daugiau Cl- jonu patenka i lastle.
membranos hiperlpoliariacija
Slopinamas nervinio impulso plitimas
11
Q
Barbituratai veikimo mechanizmas
A
B ilgina GASR A valdomu Cl- kanalu atsidaryma
Daugiau Cl - patenka i lastele
membranos hiperpoliarizacija
Leteja nervinio impulso plitimas
12
Q
BDZ farmakodiniamis poveikis
A
CNS slopinimas
nervimo ir agresyvumo slopinimas (limbines sistemos GASR A alpha 2 subvieneto
Sedacija ir miego indukcija (pirmenybe trumpo veikimo)
Veikia GASR A alpha 1 subv.
Trumpeja REM ir latencija, ilgeja 2non-REM ir trumpeja 4Non-rem miego fazes.
Skersaruoziu r. tonuso mazinimas
nugaros smegenu priessinapsiniu neuronu GASRA alpha 2 ,3,5 subv.
Trikdo koordinacija ilgina reagavima
Antiepilepsinis poveikis (klonazepamas , diazepamas)
Anterogradine amnezija
GASR a alpha1,5 subv.
13
Q
BDZ klinikinis vartojimas
A
Nerimo sutrikimai (vidutiens ir ilgos trukmes pov
Miego sutrikimams
Anestezija - ivadine - midazolamas, lorazepamas
Traukuliu sutrikiami , epilepsija - klomazepamas, diazepamas
Raumenu spastiskumo slopinimas - issetine skleroze, cerebrinis paralyzius (diazepamas)
Abstinentijos sindromo gydymas
14
Q
BDZ nepageidaujamas poveikis
A
Sedacija
Sumisimas
Amnezija
koordinacijos sutrikimai
PAzinimo sutrikimai.
Saveika su kt. CNS slopinanciais vaistais.
Galvos skausmas, svaigimas
hipotenzija
VT sutrikimai
regejimo sutrikimai
libido sutrkimai ir slapimo retencija
perdozavus/uminis toksiskumas - stiprus mieguistumas, kvepavimimo slopinimas, kardiovaskulinis slopinimas
15
Q
BDZ receptroiu antagonistas
A
Flumazenilis
16
Q
Buspironas koks vaistas
A
Dalinsi 5-HT1A (serotonino receptoriu agonistas
17
Q
Buspironino poveikis; naudojimas
A
Veiksmingai mazina nerima
Leta veikimo pradzia - reikia keliu savaiciu.
tinka seip nerimui, fobijoms, ptsd
mazai veiksmingas panikos sutrikimu gydymui
nera antieplepsinio ir mioreklasuojancio BDZ poveikio
18
Q
Buspironas NP
A
Galvos skausmas
svaigulys
nervinguumas
pykinimas
somnolencija
miego sutrikimai
minimali sedacija diena
nera priklausomybes ir tolerancijos
19
Q
IV anestetikai
A
BArbituratai
benzodiazepinai
etomidatas
ketaminas
propofolis
20
Q
anestezuojancos dujos
A
diazoto oksidas
ksenonas (Ateitis)
21
Q
Inhaliacinai anestetikai lakus skysciai
A
Halotanas
Enfluranas
Desfluranas
sevoflurans
izofluranas
22
Q
Kas yra lokalaus poveikio anestetikai (LA)
A
Blokuoja nervinio impulso sklidima periferiniasi nervais ir nugaros smegenys
23
Q
Kaip veikia bendrieji anestetikai (BA)
A
Blokuoja smegenu zieves neuronu aktyvuma -> slopina samone ir sukelia visu jutimu isnykima
24
Q
Kaip metabolizuojami opiuodai
A
Dauguma metabolizuojami kepenyse -> gliukuronizacija ->gliukuronidai slainami per inkstus, mazai su tulzimi.
25
Morfino farmakokinetika
Morfino gliukuronidai -? morifno3-gluukuronidas (M3G) -> beveik neviekia opiodiniu receptoriu, bet neurotoksiskas
10proc - M6G-> aktyuvs metabolitas-> 2x4- stipresnis analgezinis poveikis ir ilgesnis t1/2
Inkstu nepakankamumas ir ar labai dideles dozes - traukuliai (M3G) ar pailginatas sustiprejas opioidu poveikis (M6G)
26
Esteriu farmakokinetika
Heroinas,ramifentanilis -> hidrolize veikiant plazmos/ audiniu esterazems: heroinas -> i morfina + konjugacija
27
Fenilpiperidinu farmakokinetika
Fentanilis, alfentanilis, sufentanilis
Oksiduojami kepenyse
28
Analgezijos trukme fentanilio
1-2 h
29
Analgezijos trukme buprenorfino
6-8 h
30
Opiodiniai receptoriai veikimo mechanizmas
Klases: miu, delta, kappa
Susije su G baltymu Gi/ Go
suaktyvinius receptoru ->
Slopinama adenilatciklaze
atveriami kalio kanalai
uzveriami kalcio kanalai.
Tiesiogiiai suzadina miu, dleta kappa, receptorius
MAzeja skausmo impulso plitimas periferijoje
Mazeja neuromediatoriu issiskyrimas periferijoje (presinapse)
Glu,ACh, 5-Ht , substancija P
Mazeja impulso plitimas (posinapsinis neuronas0
31
Opioidiniai receptoriu ir farmakologinis poviekis
miu receptoriuai
Supraspinaline ir spinaline analgezija
Euforija ir disforija
Kvepavimo slopinimas
VT peristatltikos suletjimas
Fizine priklausomybe
Vyzdiu susitraukimas
Hormonu ir neuromediatoriu isskyirmo moduliavimas
32
Opioidiniai receptoriu ir farmakologinis poviekis
deltareceptoriuai
Spinaline analgezija
Hormnu ir neuromediatoriu isskyrimo moduliaviams
33
Opioidiniai receptoriu ir farmakologinis poviekis
kappa recepotriai
Spinaline analgezija
Disforija ir haliucinacijos
Sedacija
34
Opioidu farmakodinaminis poveikis
Analgezija
Euforija ir atsiplaidavimas
Sedacija ( mieguistumas)
Kvepavimo slopinimas
Kosulio slopinimas
Neuroendokriniai pokyciai 9 daugjea ADH, prolaktino, somatotropino sekrecija)
mazeja LH sekrecija
Mioze
pykinimas (40proc.) vemimas 15proc.
Traukuliia
35
Opioidu farmakologinis poveikis periferiniams organamas
Miokarde mazeja O2 poreikia
Retai bradikardija
Retai hipotenzija
periferiniu kraujagysliu issipletimas
Skrandis: mazeja Hcl sekrecija, mazeja peristaltika
Mazeja tulzies, kasos sekrecija, dideja h2o absorbcija -> obstipacija
Storoji z. - sfinterio tonusas dideja
Tulzies pusles ir lataku raumenys sussitraukia -> diegliai
Inkstai :silpneja f-ja, paddideja slapimo pusles tonusas, padideja sfinkterio tonusas - slapimo retencija, dideja Na jonu reabsorbciaj inkstu kanaeleliuose
Gimda: lygieji raumenys atpalaiduojami-> gimdymo velavimas ir pailgejimas
Imunine sistema : slopina NK funkcija, skatina putliuju lasteliu degranuliacija
oda: paraudimas , niezulys, dilgeline
36
Opioidu klinikinis vartojimas
Analgezijai
Plauciu edemai, Mi skausmo malsinimui
KOsulio slopinimui
viduriavimui
Analgezija, labai stiprimai, nenutrunkanciam skausmui.
-p/o i/m s/c fentalinio transdermines formos >72h
Plauciu edema, MI skausmo malsinimas - morfinas parenteriniu budu.
Kosulio slopinimas - Kodeinas, dextrometorfanas (p/o)
Viduriaviams- difenoksilatas, loperamidas p/o
37
Metadono struktura
Raceminis misinys:
S izomeras: NMDA antagonistaS: opiodu tolerancijos prevencijai ir neuropatinio skausmo gydymui
R izomeras: agonistas: nicicepcinio skausmo gydmui.
Ilgas ir ivairus t1/2 didina perdozavimo rizika
38
Metadono nepageidaujamas poveikis
Ilgina QT intervala
Gali sukelti torsades de pointes.
39
Buprenorfino veikimas
Dalinis miu agonistas -> transderminiai pleistrai vidutinio stiprumo skausmui
-silpnas kappa ir delta antagonistas
Ilga veikimo trukme (t1/2 -12h) ir didele potencija (gali isstumti morfina)
Naloksonas vartojamas kartu siekiant isvengti buprenorfino priklausomybes
40
Naloksonas veikimas
Konkurenciiai opiodiniu receptoriu antagonistai
-Didesnis antagonizmas miu receptoriams
Mazas antagoniszmas kappa ir delta receptorimas
41
Naloksono indikacijos
Uminis opioidu perdozavimas
42
Nalokosno poveikis
Siekiant greitai nutraukti kvepavimo slopinima ir kita toksini poveiki
veikia trumpai
43
Lokalaus poveikio anestetiku klasifikacija
pavyzdziai pagal programa
Esteriai:
Trumos veikimo trukmes
(prokainas)
viduitnes trukmes
ilgos trukmes
Tik gleiviniu anestezijai (benzokainas)
Amidai:
Ilgos veikimo trukmes (bupivakainas, ropivakainas)
vidutines trukmes (lidokainas)
trumpos veikimo trukmes
44
Esteriu farmakokinetika
Greitai metabolizuojami plazmoje, veikiant butirilcholinesterazei ( pseudocholinesterazei)
prokaino t1/2 <1 min.
paraaminobenzoines rugsties (PABA) darinai (alergenai)
45
Amidu farmakokinetika
Atsparus hidrolizei kraujyje, pilnai metabolizuojami kepenyse, veikiant citchromo P450 izofermentams
daugumos t1/2 1,8-6 val.
sergant kepenu ligomis - daugiau sisteminio NP , galima saveika su kitais tu paciu fermentu metabolizuojamais vaistias.
46
Lokaliu anestetiku farmakologinis poveikis
Nervine blokada (sensoriniu ir motoriniu skaidulu)
poveikio stiprumas nuo itampos ir impulsu susidarymo daznio - daznai depoliarizuojancioms - stipresnis poveikis
blokada - nuo skaidulos storio : greiciau paveikiamos plonesnes
blokada - nuo skaidulos storio: labiau paveikiamos mielinizuotos
poveikio stiprumas ir trukme - Nuo vaisto lipofiliskumo
Kitas poveikis
lidokainas sukelias antiaritmini poveiki
Visi vietiniai anestetikai plecia kraujagysles isskyrus kokaina
47
Lokaliu anestetiku klinikinas vartojimas
Pavirsine anestezija: purskiami ,lasinami : lidokainas
Infiltracine anestezija: leidziama i audinius; lidokainas; bupivakainas
periferiniu nervu blokada: aplink nerva ar rezgini: lidokainas,bupivakainas, peirvakainas
IV regionine anestezija: uzvertus galune, distaliau i vena : lidokainas
Spinaline epiduraline ir kaudaline anestezija: lidokainas, bupivakainas, tetrakainas
48
Racionalios AB terapijos principai
Empinrine terapija.
ivertinti tam tikrus susirgimus sukeliancius patogenus
Infekcinio proceso patirtinimas
teisingas antimikrobinio gydymo taktikos parinkimas
seiminkino (paciento veiksniu vertinimas
infekcijos vietos vertinimas
vaisto saugumo ir efektyvumo vertinimas
gydymo kainos vertinimas
gydymo eigos monitoravimas ir rezultatu vertinimas
49
Kas yra antibiotikas
Antibiosis - pries gyvenima
50
Kas yra baktericidinis poveikis
Sunaikina bakterija nes sukelia letalinius bakteriju lasteliu metabolizmo pokycius
slopina bakteriju gyvybinius procesus (aktyvioje ir ramybes stadioje)
nrereikalauja siemininko (imuninio) atsako.
51
Kas yra bakteriostatinis poveikis
Mazina bakteriju augima ir replikacija ( proliferacijos stadijoje), bet ju nesunaikina;
Infekcijos plitimas organizme slopinamas tol, kol zmogaus imunine sistema atpazista, inaktyvuoja ir eliminuoja patogena.
Nutraukus gydyma anksciau -> gyvybingos bakterijos tesia antra infekcines ligos cikla
52
kas yra MSK
Mininimali slopinamoji konc.
maziausia antibakterinio vaisto konc. isreiksta mg/ml kuri grieztai kontroliuojamos salygomis in vitro sutrikdo matoma tiriamuju padermiu augima
53
mbk
minimali baktericine koncentracija.
maziausia AB konc. kuri sunaikina 99,9 procentus bakteriju.
54
farmakokinetiniai faktoriai AB terapijai
Amzius
rase
etniskumas
nutukimas
medikacijos
55
farmakodinaminiai faktoriai AB terapijai
Seimininko imunine reakcija
infekcijos vieta
biopleveles formacija
hetero rezistentiskumas
pH
vaisto prasiskverbimas
post-antibiotinis efektas
56
antibiotiko atsparumo kilme
Naturalus (igimtas)
igytas
adaptyvus
57
Kas yra igimtas (naturalus ) AB atsparumas
Susijes su prigimtinemis bakterijos savybemis.
Del:
Naturalios lasteles strukturos (pvz. gr- bakterijos isorines membranos nepralaidumo)
Spontanines genu ir chromosomu mutacijos, atspariu ir mozaikiniu genu atsiradimas.
Mutavusios savybes perkeliamos i dukterines lasteles (vertikali) transmisija, atsiranda vaistui atsparus patogenai.
58
Kas yra igytas AB atsparumas
Igytas atsparumas, kai praeityje jautri bakterija igyja atsparumo mechanizmus mutaciju keliu arba igyja nauja genetine medziaga is egzogeniniu saltiniu
Del:
Antimikrobini atsparuma koduojanciu genu pernesimo trijais keliais:
Transdukcijos
transformacijos
bakterines konjugacijos, kai plazmides pernesa DNR, kuri sifruoja antimikrobino atsparumo genus ir vienos i kita bakterija.
Bakterija gali igyti antimikrobini atsparuma igydama genetine medziaga is kitos bakterijos (HORIZANTALI trasnmisija)
59
Kas yra transdukcija
Kai bakteriofagai (virusai) pernesa vienos bakterijos DNR i kita
60
Kas yra transformacija
Kai laisva DNR is zuvusios bakterijos patenka i aplinka, o is jos i kita bakterija, kur iterpiama i chromosomas. taip transformuotis gali tik kelios bakteriju padermes
61
Kas yra konjugacija
Tai svarbiausias horizontalus genu pernesimo kelias. Genetine informacija is vienos bakterijos lasteles perduodam kitos bakterijos lastelei tiesiogines fizines saveikos budu, susiformuojant lytinei pilei tarp abieju bakteriju lasteliu. Per pile plazmide is donorines bakterijos patenka i recipiente. Taip daznai perduodami atsparumo daugeliui vaistu genai. Juos vienos konjugacijos metu pernesa viena plazmide.
62
Kas yra adaptyvus atsparumas; del ko atsiranda
Tai specifiniu aplinkos signalu sukeltas bakteriju atsparumas vienam ar keliems AB.
Del:
Epigenetiniu pokyciu, ivykstanciu del streso, augimo bukles, pH, jonu konc., mitybos salygu bei subterapiniu AB konc, sukeliamos genu ekspresijos moduliacijos.
Priesingai nei igimtas ir igytas ,adaptyvus atsparumas yra laikinas ir nesukeltas genetiniu pokyciu.
Adaptyvus atsparumas, leidziantis bakterijai greiciau reaguoti i gydyma, AB paprastai isnyksta, kai pranyksta ji sukele aplinkos signalai.
63
Antimikrobinio atsparumo mechanizmas
Sumazejes AB kaupimas: (sumazeja/ siaureja poros).
Aktyvus ismetimo siurbliai
Fermentine AB inaktyvacija:
beta laktamazes-> beta laktaminiai Ab
esterazes-makrolidai
acetiltransferazes->aminoglikozidai
Taikinio pokyciai:
Taikini apsauganciu baltymu gamyba
perdeta taikiniu sinteze.
taikinio apejimas
taikinio srities modifikacijos
64
KOkie yra ESKAPE patogenai ir kuo pasizymi
Pagr. hospitaliniu infekciju priezastis pasaulyje
dauguma atsparios daugeliui AB
Enterococcus faecium
Staphylococcus aureus
Klebsiella pneumonia
Acetinobacter baumanii
Pseudomona aeuruginosa
Enterobacter species
65
Bekta- Laktaminiu AB bendrosios savybes
Slopina bakteriju LS sinteze. (mureino)
LSI -> su bakterijos lasteles fermentu mureino transpeptidaze(MTP)/penicilinus risanciais baltymais(PRB:)
Jungiasi kovalentine jungtimi
slopina PRB:
Sutrikdo paskutini mureino sintezes etapa
Veikia tik aktyviai besidauginancias lasteles.
ramybes busenoje poveikio neturi.
BC tik besidauginancioms bakterijoms , vyksta lize.
Nera toksiski
Alergines reakcijos !
yra bakteriju gaminamu beta - laktamaziu substratas.
66
Kas yra Jarish- Herxheimer sindromas
Spirochetu infekcija (T. pallidum (Sifilis), Borrelia burgdorferi( Laimo liga0<)
Endotoksinai ir isorines bakterijos lasteles membranos lipoproteinai aktyvina imunine sistema ( makrofagai inicijuoja TNF gamyba)
Saltkretis, karsciavimas, mialgija, paumejes berimas
Sergant sifiliu si reakcija gyvybei nepavojinga.
Prasideda praejus 4-8 val po gydymo pradzios, tesiasi iki 16 valandu.
Tai tarkim paskirus penicilinus gali issivysti si reakcija.
67
Penicilinu savybes.; kokias strukturas veikia
Maziausiai toksiski.
Alergija (kryzmine)
Gerai pasiskirsto organizme isskyrus kai , kaulus, nervini audini, smegenu skysti( pro HEB-> jei yra uzdegimas)>
Salinami pro inksuts
sifilis-Jarish-herxheimer sindromas
Veikia PRB fermentu/MTP (mureino transpeptidaze - penicilino jungimosi taskas).
PRB pokyciai lemia bakterijos atsparuma (pvz. MRSA)
penicilinai
Aktyvina autolizinus-> kurie aktyvus net ir vykstant LS sintezei.
Slopina PRB, nevyksta polipeptido polimerizacija.
68
Koks AB yra penicilinas G
Tai yra Naturalus penicilinas (riboto poveikio)
BEnzilpenicilinas
69
Ar penicilinas G atsparus SR ir beta laktamazems
Penicilinas G:
Neatsparus SR.
Neatsparus beta laktamazems.
Todel i/m i/v.
70
Penicilino G
NP
Alergija
Elektrolitu disbalansas
megadozes->neurotoksinis poveikis.
71
Penicilino g poveikis
Gr+, Gr- kokai, Gr+ lazdeles, spricohetos
Gerai pasiskirsto organizme, sunkiai -> fagocitai, priesines liaukos ir akies audiniuose
T1/2 30min.
pro HEB tik kai yra uzdegimas
su slapimu 10proc.(glomerulu filtracija) 90proc. kanaleliu sekrecija, nedidele dalis su tulzimi.
72
Kam gerai tinka penicilinas G
Streptococcus pyogenes - faringito sukelejui
Neisseria meningitidis - Bakterinis meningitas
Tr.Pallidum - Sifilis
Bo.burgdorferi - Laimo liga
C.diphtheriae - Difterija
73
Kam netinka penicilinas G
Gr- aerobam
S.aureus
Strep. pneumonia
Neisseria. gonnorhea.
74
Kokiam AB budingas Hoign'o sindromas
Benzilpeniciliniams:
Prokaino pencilino G
Benzatino penicilino G
tai reta neaalergine r-ja -> suvokimo sutrikimai, mirties baime -> del trumpalaikes plauciu ir smegenu kraujagysliu embolizacijos vaistu kristalais.
75
Kokiai grupei priklauso oksacilinas
Antistafilokokiniams
Izooksazolilpenicilinams
76
Oksacilino savybes
Atsparus SR ir penicilinazei.
Greita ,bet nepilna absorbcija is VT.
Issiskiria pro inkstus ir su tulzimi.
77
Oksacilino vartojimas
p/o -> lengvos eigos stafilokokines ligos (odos, minkstuju audiniu)
IV-> sunkios eigos infekciniai susirgimai (osteomielitas, endokartias, bakteriemija).
Neveikia MRSA.
Enterokoku
L. monocytogenes.
78
Oksacilinp NP
VT sutrkimai
Hepatotoksinis poveikis
79
Amoksicilinas
kokiai grupei priklauso
Aminopenicilinams:
Ampicilinas, amoksicilinas.
80
Amoksicilino atsparumas
Neatsparus beta laktamazems
Atsparus SR.
81
Amoksicilino pasiskirstymas
Patenka i CNS
Absorbcija p/o geresne, atsparesnis SR, isskiramas su slapimu.
82
Amoksicilino vartojimas
VT kvepavimo ligos
Vidurines ausies uzdegimas, sinusitas
Slapimo taku infekcines ligos
H. Pylori
odontologija -> bakterinio endokardito profilaktika.
Sigeliozei -> AMOKSICILINAS neveikia
neveikia hospitalines infekcijos sukeleju.
neveikia p.aeruginosa.
83
Kokie yra beta laktamaziu inhibitoriai
Klavulono r. -> gali buti naudojama su amoksicilinu.
Apsaugo nuo hidrolizes
Plecia poveikio spektra
84
Amoksicilino salutinis poveikis
Nealerginis berimas -> jei virusines ligos (EBV), dideles dozes.
Pseudomembraninis kolitas
maksties kandidomikoze.
85
Piperacilinas koks AB
Antipseudomoniniai penicilinai
Naujos kartos -> ureidopenicilinas
86
Pencilinas kam atsparus/ne
Neatsparus penicilazei
neabsorbuojami skrandyje.
87
Piperacilinas veikimas
Klebsiella pneumoniae
Stipriau veikia gr+ bakterijas.
88
Atsparumo penicilinams vystymasis
Fermentine inaktyvacija (beta laktamazes) -> savaiminis ; igytas
Antimikrobiniu vaistu prisijungimo prie bakterijos srities pokyciai (PRB). Pakite PRB - gali lemti superinfekcijos atsiradima.
Aktyvaus vaisto istekejimas (siurbliai)
bakterijos membranos pralaidumo pokyciai ( poru skaiciuas mazejimas, spindzio siaurejimas)
89
penicilinu NP
Padidintas jautrumas
viduravimas
Nefritas
Neurotoksiskumas
Hematotoksinis poveikis. (atsargiai jei hemoragijos, eozinofilija, hemoragine anemija, vaskulitai)
Elektrolitu disbalansas - dauguma penicilinu Na ir K druskos. Jei na perteklius organizme-> hipokalemija -> reikia papildomai skirti, keisti AB i stipresnio poveikio.
90
Cefalosporinu bendrosios savybes
I karta - siauro spektro
II - V karta palataus spektro
Beta laktaminis bei dihidrotiazino ziedai, 7-aminocefalosporine r. dvir ar R grupes formuleje:
Atsparesni beta laktamazems (penicilazems) ne penicilinai
Neatsparus beta laktamazems (cefalosporinazems), jas indukuoja.
Stabilumas organizme didesnis nei P.
Alerginiu reakciju maziau nei P.
sekretuojami inkstu kanaleliuose.
91
Kurie cefalosporinai sekretuojami i tulzi o ne inkstu kanaleliuose
Ceftriaksonas
cefoperazonas
abu III kartos.
92
Cefalosporinu NP
Alergines r-jos, alergiskiems penicilinams
trombocitu disfunkcija, kraujavimas Cefotetanas II; Cefoperazomas III -> vit k. sintezes sutrikimai
Alkoholio netoleravimas cefotetanas II ; cefoperazonas -> reakcija panasi i disulfiramo.
kraujo kresejimo sutrikimai ir disulfiramo r-ja del sonines grandines N metiltioteratozolo.
nefrotoksiskumas vartojant su kitais nefrotoksniais vaistais
93
Bendra cefalosporinu taisykle
Poveiki Gr+ silpneja didejant kartai
I karta veikia gr+
Poveikis Gr- stipreja kartai didejant
Veikiama daugiau gram - bakteriju
94
CF neveiksmingi pries
MRSA (isskyrus V karta)
Listeria monocytogenes
clostridium difficile
enterokokus
95
Cefotetanas
kaip injekuojamas pries kokias veikia
Gr- : H. influenzae, Enterobacter aerogenes. E.Coli, Klebsiella pneumonia. Proteus mirabilis
GR+ kaip ir pirmos kartos CF
96
Cefotetano II kartos (CF) vartojima
Slapimo taku infekcija
Odos ir minkustu aduiniu ligos
Chirurgines infekcijos profilaktika
97
II kartos CF (cefotetano) farmakokinetika
NP
Nepraeina HEB
Kruopsciai dozuoti -> IFN
Cefotetanas -> alkoholio netoleravimas, kresejimo sutrikimas
98
Kokie cefalosporinai gali sukelti kresejimo sutrikimus
CEfotetanas II kartos
Cefoperazonas III kartos
99
Kokias bakterijas veikia Ceftriazonas III
CEfoperazonas III
Gr- : Ps. aeruginose (CEFOPERAZONAS)
Enterobacter , neisseria , H influenza.
100
III kartos CEftriazono cefoperazono farmakokinetika
Gerai patenka i organizmo skyscius ir audinius, jei I/V, blogiau cefoperazonas
CNS reikiama K. sunaikinti Gr- lazdeles, o pseudomonu ne
CEfoperazonas ir ceftriaksonas isskiriamas su tulzimi todel galima vartoti jei IFN .
101
CF III kartos indikacijos
CEftriazonas
cefoperazonas
bakterinis meninigitas, hospitaline pneumonija (deriniuose su AMGL)
P. atspariu pneumokokiniu infekcja
pacientai sergantys neutropenija
vidurines ausies uzdegimas
intraabdominale sl. taku infekcija
pazengusi Laimo liga
102
NP cefoperazono
III kartos CF
alkoholio netoleravimas, kraujo kresejimo sutrikimai.
103
Karbapenemu bendrybes
Imipenemas
Meropenemas
Atsparus Beta laktamaziu hidrolize.
VEikia PS. Aeruginosa, Gr+ ir Gr- bakterijas, anaerobus (B. fragilis), enterokokus (jau yra atspari atmaina)
Neveikia MRSA, E faecium, Legionella
104
imipenemas koks ab
Karbapenemas
105
Meropenemas koks ab
karbapenemas
106
Karbapenemu (kokiu) farmakokinetika
Imipenemas
Meropenemas
Skirami IV
gerai pasiskirsto kuno audiniuose ir CNS kai uzdegimas
isskiriami GF budu.
imipenemu veikia inkstu fermentas dehidropeptidaze-> neaktyvus nefrotoksinis metabolitas (TM)-> todel su cilastinu-> apsaugo nuo TM susidarymo
meropenemas-> nemetabilizuojamas
107
Karbopenemu (kokiu) indikacijos
Sistemines infekcijos
endokarditas
pneumonija
sl taku susirgimai
intraabdominalines infekcijos
odos ir minkstuju audiniu susirgimai
meropenemas -bakterinis meningitas
kitas karbopenemas: imipenemas
108
Karbopenemu (kokiu) NP
Karbopenemas
imipenemas: pykinimas, vemimas, viduriavimas, didele doze -> traukuliai
109
Monobaktamas kokie priklauso ab
aztreonamas
110
Ka veikia aztreonamas
Ps. aeruginosa
enterobacter
citrobacter
klebsiella
neveikia Gr+ ir anaerobines infekcijos
111
Monobaktamu (kokiu) savybes
Aztreonamas
Atsparus beta laktamazems
naudjamas empiriniam gydymui s
i/v i/m
salinamas su slapimu
kaupiasi jei IFN
nera toksiskas, bet > flebitas, berimai, retai ->kepenu f-jos rodmenu pakitimai
retos kryzmines reakcijos su kitais beta laktamais:
Alternatyva-> pacientams alergiskiems penicilinams ar CF
112
Koks AB naudoajamas kaip alternatyva penicilinam ir CF
Aztreonamas (monobaktamas)
113
Beta laktamaziu inhibitoriai pvz
Klavulano r.
114
BEta laktamaziu bendrystes
Jungiasi prie bakteriju plazmidziu koduojamu A klases Beta laktamaziu-> jas inaktyvuoja-> dideja AB poveikis
Silpnai veikia BC.
Neveiki enterobacter, citrobacer, serratia, pseudomona.
115
Kokiems AB padeda beta laktamazes inhibitoriai
Su Beta laktazems jautriais AB:
Amoksicilinas
piperacilikas
susijungia ir padaro efektyvesniais
116
Vankomicinas koks AB
Triciklis glikopeptodas
117
Glikopeptidu (kokiu) poveikio m.
Vankomicino
Slopina LS fosfolipidu sinteze ir peptidoglikanu polimerizacija -> jungiasi prie peptidoglikano D-alanil-D-Alanino galines srities:
slopina transglikozilaze->neilgeja peptidoglikanas-> nesuisidaro skersines jungtys-> lastele pazeidziaama
BD-> besidauginancioms bakterijoms
Neabsorbuojmas is VT-> IV letai
gerai pasiskirsto skysciuose , i CNS 7-30 (jei meningitas)
beveik nemetabolizuojams--> salinamas su slapimu
118
Glikopeptidu kokiu
NP
Vankomicinas
Raudono zmogaus sindromas
Inkstu FN
nuo dozes priklausomas kurtumas
karsciaviamas, saltkretis,flebitas
119
Glikopeptidu kokiu panaudojimas
Vankomicinas
MRSA
Staphylococcus epidermidis superinfekcijos atveju
Enterokolitas (C.difficile) -> tik isbandzius gydyma metronidazolu
sepsi, endokarditas (P. atsparus streptokokai, enterokokai)
Protezu implantacija
osteomielitas
Su AMG -> enterokokinis endokarditas
su fetriaksonu (CF III) -> meningitas
120
Lipoeptidas (kokie ab)
daptomicinas
121
Daptomicino indikacijos
Meticilinui jautrus ir atsparus S. Aureus.
Penicilinui atsparus streptokokai
E. facealis. ir E faecium( iskaitant vankomicinui atsparias infekcijas)
122
Lipopetidu veikimo m (kokiu)
daptomicinas
keicia bakterijos citoplazmos membranos laiduma
slopina DNR RNR ir baltymu sitneze
BC poveiis priklauso nuo konc.
123
Daptomicino koks ab; vartojimas
Lipopeptidas
Komplikuotos odos ir minkstuju a infekcines ligos.
bakteriemjia , infekcinis endokarditas
plauciu surfaktantas inaktyvuoja, neskiramas pneumonijoms gydyti
124
daptomicino farmakokinetika
nemetabolizuojmas
isskiramas per inkstus, atsargiai jei IFN
125
Daptomicino NP
Didina kepenu tranaminaziu ir kreatinfosfokinaziu konc.
VT ,
CNS sutrikimai
126
Polimiksinas (veikimo m; koks ab)
Kolistinas
Katijoniniai detergentai
vyksta elektrostatine saveika tarp + kruvio vaisto molekuliu ir - kruvi membranos
PMK isstumia divalencius katijonus membranos lps, membrana suyra- zuna
PMK prasiskverbia i vidine membrana, jungiasi su bakteriju kvepavio fermentu NDH-2 ir i slopina
jungiasi prie endotoksinu ir slopina
127
Kolistinas koks AB
Polimiksinas
128
Kolistino farmakokinetika
Bloga absorbcija is VT, gleiviniu bei nudegusiu odos plotu
isskisria pro inkstus
129
Kolistino NP
neurotoksiskumas (Silpnumas, apneja, parestezijos, sutrikusi kalba, vertigo)
nefrotoksiskumas
130
AB veikiantys Ps. aeruginosa
Piperacilinas
Ceftriaksonas
Cefoperazonas
Kolistinas
Aztreonamas
imipenemas
meropenemas
131
AB veikiantys MRSA
VAnkomicinas (jei atsparus) naudojam daptomicinas
V kartos cefalosporinai
132
Koks AB doksiciklinas
Tetraciklinas
133
Gentamicinas koks AB
Aminoglikozidas (platau spektro)
134
tobramicinas koks AB
Aminoglikozidas (plataus s)
135
neomicinas koks AB
Aminoglikozidas (plataus s)
136
KOks ab eritromicinas
makrolidas (plataus spektro)
137
KOks ab klaritromicinas
makrolidas (platau spektro)
138
KOks ab fidaksomicinas
makrolidas (siauro spektro)
139
Koks ab klindamicians
Linkozamidas (riboto spektro)
140
Koks ab ciprofloksacinas
Chinolonai
DNR girazes/topoizomerazes IV inhib.
141
Makrolidu Veikimo me.
NEgriztamai jungiasi prie bakterijos ribosomos subvieneto 50S
Slopina perstumima (translokacija) ir transpeptidacija
Iprastos dozes BS
Dideles BC
Plataus spektro
142
Makrolidu poveikio mechanizmas
Slopina peptidiltransferaze
peptidiltransferaze katalizuoja peptido ir amino r. rysio susidaryma ribosomos A centre
Slopina susidariusi peptider perkelima is ribosomos A i P centra.
143
Makrolidu vartojimo budas
Eritromicino p/o (degntos tabletes, nes ardo skrandzio r.), IV
Klaritromicinas p/o; IV. - atsparus skrandzio r.
Maistas slopina eritromicino absorbcija
Didina klaritromicino absorbcija.
144
Makrolidu pasiskirstymas
Eritromicinas/klaritromicinas/fidaksomicinas
Nepatenka i CNS
Eritromicinas - organizmo skysciai, priesine liauka, makrofagai ,motinos pienas, prasiskverbia pro placnetos barjera
klaritro -audinius
145
Makrolidu ekskrecija
Eritromicinas -> daugiau su tulzimi ir ismatomis, jei Kepeny FN (monitoruoti doze)
klaritromicinas ir jo metabolitai -> daugiau su slapimu, ziureti del inkstu
146
makrolidu NP
Eritromicinas/klaritromicinas/fidaksomicinas
VT: anoreksija, pykinimas, viduriavimas, vemimas
Hepatotoksinis- Cholestazine gelta (karciavimas, gelta, kepeny fjos sutrikimai) del jautrumo eritromicino estolatui
Ototoksinis (praeinantis kurtumas -eritromicinui)
Alergines reakcijos - Karsciavimas, eozinofilija, berimai
Kardiotoksinis - QT pailgejimas, skilveline tachi
Eritrociminas,klaritromicinas - lsopina vaistu metabolizmas, naikina zarnyno mikrobiota, kuri inaktyvuoja digosina todel didina digoksino absorbcija.
147
Makrolidu vartojimas
LEgionela
Mycoplasma pneumonia
Mycobacterium avium
Chlamidia
Difterijai
Eritromicinas -kokliusui gydyti
klaritromicinas - H pylori opaligei gydyti.
148
Makrolidu atsparumo mechanizmai
Istekejimo siurblys bakterijos lastelej - mazeja konc.
sumazeja ribosomos 50S subvieneto trauka vaistui del RNR adenino metilinimo
plazmidziu indukuojama eritromicino esteraziu gamyba:
Jei bakterijos yra atspacios klaritromcinui -> kryzminis atsparumas eritromicinui
149
Fidaksomicino koks AB
MAkrolidas
150
Fidaksomicino savybes/ poveikis
Slopina RNR polimeraze ir baltymu transkripcija
p/o (blogai), veikia zarnyne
siauro spektro (gr+ ) anaerobai
C.diff (pseudomembraninis kolitas)
151
Fidaksomicino pagr. pritaikymas
Cl.difficile pseudomembraniniam kolitui.
152
Fidaksomicino NP
Pykinimas ,vemimas, pilvo skausmas
anemija, neutropenia
angioedema,niezulys,dispneja
gali pasireiksti makrolidu kryzmine alergija.
153
Klindamicians koks AB
Linkozamidas
154
Klindamicino veikimo m
Negriztamai jungiasi prie ribosomos 50S subvieneto
slopina translokacija ir transpeptidacija.
Veikia BS
siauro spektro Gr+
MRSA
Bacteroides fragilis
p/o, parenteraliai, vietiskai
155
Klindamicino farmakkokinetika
Gera absorbcija
menkai pasiekia CNS( konc. pakankama tik toksoplazmozei gydyti)
patenka i kaulus, fagocituojamas (abscesu atvejais)
pereina placenta
metabolizuojmas kepenyse
salinamas su ismatomis, slapimu
jei IFN : kaupiasi organizme
kryzminis bakteriju atsparumas su makrolidais
156
Klindamicino indikacijos
Kv. taku ligos (sinusinas , otitas, faringitas)
osteomielitas, periodonto abscesai
stafilokuku ir streptokoku abscesai
Cl.perfringens (dujine gangrena)
endokardito profilaktika su sirdies v . ligomis (odontologija)
infekuotos kiaurines pilvo organu zaidzos.
157
Klindamicino NP
Odos berimai , viduriavimas, pykinimas
Pseudomembraninis kolitas del C.diff toksino : metranidazolis , vankomicinas, fidaksomicinas buklei koreguoti.
158
Kaip galima koreguoti pseudomembranino kolita del C.diff
MEtranidazolis
vankomicinas
fidaksomicinas
159
Doksiciklinas koks ab
Tetraciklinas
160
Veikimo m doksiciklino
Patenka i bakterija
pasyvia difuzija
aktyvina baltymu pernasa
kaupiasi lasteles viduje
griztamai jungiasi prie ribosomos 30S subv.
neleidzia aminoacil-tRNR jungtis prie mRNR ir ribosomos komplekso.
amino r. nesijungia i peptida.
161
Tetraciklinu bendrystes
plataus poveikio
Veikia BS
gr+ ir -
anaerobus
chlamidijas, mikoplazmas,spirochetas, riteksijas, legioneeles,bruceles
ameba
162
Tetraciklinu pasiskirstymas
Kaupiasi
kepnyse inkstuose bluznyje odoje
besiformuojanciame kauliniame audinyje , kauuose
prisineje liaukoje
smegenu s. (Geras patekimas nesant uzdegimo)
prasikverbia placenta pasiekia vaisaus kaulus ir dantu uzuomazgas
patenka i piena, kaupiasi kaulu uzuomazgose, dantyse
163
Tetraciklinu klinikinis
Amebiaze
maliarija (Doksiciklinas)
Maras
skrandzio opaligei
acne
Boreliozei (CNS)
164
Tetraciklino absorbcija
Jungiasi su Ca Al Mg Fe -> nereabsorbuojami chelatai
beveik visiskai abosrbuojami p/o sudaro chelatus
vartojamas ir parenteraliai (injekcija skausminga)
165
tetraciklino farmakokinetika
Kepenyse daline gliukorinizacija:
isskiriami i tulzi veliau reabsorbuojami i zarnyna enterohepatines kraujtakos kleiu
issiskiria su tulzimi, slapiu
doksiciklinas nemetabolizuojamas ir issiskira su tulzimi.
galima skirti IFN.
166
tetraciklino NP
Kaulai: dantis gelsvai rudi
laikinai slopina kaulu dantu augima
susidaro junginiai su Ca jonais
UV spinduliai keicia splava
fototoksinis poveikis (odos nudegimai nuo UV)
diskomfortas skrandyje
mirti sukeliantis hepatotoksiskumas
vestibulinio aparato sutrikimas/ototoksinis
netikro auglio sindromas
superinfekcija (candina grybeliu makstyje), atspariu stafilokoku (zarnyne infekcijos)
Fankoni sindromas (vaisto tinkamumui pasibaigus) -> kraujas, baltymai slapime, acidoze.
167
Tetraciklinu (doksiciklino ) kontrain
Nesciosiom
Jaunesniems nei 8 metu vaikai (kol nera nuolatiniu dantuku)
168
tetraciklinu atsparumo mechanizmas
Bakterija nekaupia vaisto (padidejas istekejimo siurblio aktyvumas)
bakterijos su tet(AE), Tet(k), TetM, siurbliais yra atsparios.
bakterijos fermentai inaktyvuoja vaista.
gaminami baltymai kurie neleidzia tetraciklinams jungtis prie ribosomos
daug penicilaze gaminanciu stafilokoku atsparus tetraciklinam
169
koks ab neomicinas
Senasis aminoglikozidas
170
koks ab gentamicinas ir tobramicinas
naujasis aminoglikozidas
171
Aminoglikozidu veikimo m
AMG i gr- patenka pro isorineje membranoje poras
AMG pro vidine membrana pergabena nuo elektrino gradiento priklausant ieletronu pernasa (reikalingas O2)
lasteles viduje susidaro neidle konc. nes vaistas sunkiai prasikverbia i lasteles
AMG jungiasi prie ribosomos 30S subvieneto
slopina ribosominio aparato surinkia t.y peptido formavimo pradini kompleksa
klaidingai perskaitomas genetinis kodas mRNR
netinkamos amino r itraukiamos i peptidas
gaminamas nefunkcionalus arba toksiskas baltymas
netinkamas balttymas iterpiamas i lasteles membran, susidaro daug poru, vaistas lengvai patenka , viduje susidaro didle konc. vaisto.
suyra polsomos ,formuojasi nefunkcionalios monosmo
rezultatas -> negriztamai slopinama baltymu sinteze
172
Aminoglikozidu bendrytes
BC
plati poveikio platuma
Geriau veikia Gr-
tobramicinas+antipseudomoninis Ab -> Ps. aeruginosa
gentamicinas +penicilinas G-> enterokokai
streptomicinas+doksiciklinas -> yersinia pestis (maras)
173
Aminoglikozidu klinikinis vartojimas
Sunkios slapimo taku infekcijos (gentamicinas)
meningitas (intratekaliai ar i skilvelius) - gentamicinas
peritonitas(tobramicinas, gentamicinas)
bakterinis endokarditas(gentomcinas
Ps.aeuruginosa sepsis
tuliaremija
Maras
TB (streptomicinas,)
cistine fibroze (tobramicinas)
odos ir gleiviniu infekciniai susirgimai (neomicinas)
174
Aminoglikozidu farmakokinetika
Vietiskai:
tepalas->neomicinas, gentamicinas
lasai i akis -tobramcinas
injekcijos IV I/R -> gentamicinas tobramicinas
inhaliacijos -tobramicinas (cistine fibroze + Ps.aeurignosa pl infekcija)
intratekaliai -gentamicias
p/o ->neomicinas (pries zarnyno op.)
175
Aminoglikozidu poveikio ypatumai:
Nuo konc. priklausantis BC poveikis]
poantibiotinis poveikis
176
aminoglikozidu pasiskirstymas
konc. audiniuose ir skysciuose neidele
konc CNS : nepakankama net uzdegimui
CNS uzdegimo metu -> intratekaliai arba intraventrikuliariai (isskyrus neomicina)
esant uzdegimui ar ilgai vartojant prasiskverbia i sinovijos skysti ir plerua
Gerai kaupiasi:
inkstu zieveje
ausies endo ir peri limfoje
praeina pro placenta:
pasiekia vaisiaus plazma, amniono skysti
177
Aminoglikozidu metabolizmas
Nemetabolizuojami
issiskiria su slapimu GF budu
kaupiasi organizme ,todle jei IFN atidziai
AMG klirensas atitinka kreatinno klirensa.
178
Aminoglikozidu NP
Nefrotoksisukmas( trumaplaikis IF sutrikdymas arba kanaleliu nekroze visam laikui) -> labiau gentamicinas, tobramicinas
Sumazina GFG (del padidejusio vidulastelinio ca konc.)
aktyvina RAAS, vystosi oksidacinis stresas.
blogina inkstu kraujotaka, nes diidna inkstu kraujagysliu pasipriesinima
Ototoksiskumas (kurtumas, psuiausvyros sutrikimas)
kurutmas gali buti negriztamas -> neomicinas,
vertigo (gentamicinas)
neuroraumeninis paralyzius
alergines reakcijos (neomicinas -kontaktinis dermatitas)
179
Streptomicinas koks ab
Aminoglikozidas
180
Kam skiriamas streptomicinas
Antros eiles vaistasi TB gydyti
181
Streptomicino NP
karsciavimas, berimai, nedidelis skausmas injekcijos vietoje.
vertigo ir pusiausvyros sutrikimai, daznai visam laikui jei IFN.
Negalima skirti nesciosioms
182
Gentamicinas koks ab
aminoglikozidas
183
Gentamicino indikacijos
Sepsis
pneumonija
slapimo taku infekcijos
kai sunkios infekcijos : pseudomonos, proteus, enerobacter, klebsiela, serratia
neveikia anaerobu
vietiskai-> nudegimams zaizdoms, odos pazeidimams
intratekaliai ar i smegenu skilvelius - > gr- bakteirju meningitui
184
Gentamicino NP
nefrotoksiskumas
ototoksiskumas daznai visam laikui jei ilgiau nei 5 paros.
vestibuliarine disfunkcija
alergines reakcijos retos
185
Neomicino skyrimo ypatumai
platus spektras: gr- (ecoli ,enterobacter aerogenes, K. pneumoniae, proteus vulgaris
gr+ -> s aureus , e faecalis
mikobakterijos
bloga absorbcija p/o (tik zarnyno infekcinaim suisrgimam, hepatinei encefalopatijai)
vietiskai tepalai
tirpalai i sanarius
jei parenteralaiiai labai nefrotoksiski ir ototoksiski
vietiskai alergines rjos berimai
injekcijos i pleuros ermte- neuroraumenine blokada, kv paralyzius
186
Aminoglikozidu atsparumo mechanizmai
Suamzejas vaisto patekiamsi lastele (nera nuo o2 priklausancios pernasos sistemos ar poru)
plazmidziu medijuojama fermentu (acetiltransferzes, nukleotidiltransferazes ir fosfottransferazs gamyba: sie fermendai modifikuoja ir inaktyvuoja Aminoglikozidus
bakterijos ribosomos 30S subvieneot baltymas pakites ar pasalintas del receptoriaus mutacijos.
187
Ciprofloksaicinas koks ab
Naujasis chinolonas (fluorchinolonas)
188
Ciprofloksaicino vartojimas
p/o ir I/V
189
ka veikia ciprofloksaicinas; ypatumai
plataus poveikio gr- gr+
svarbu
Ps. aeruginosa
Veikia BC
jungiasi su Ca mg zn fe *chelatai), mazeja absorbcija
veikia TB;
Maras(y. pestis)
kaulu, sanariu, minkstuju audiniu s aureus ar gr- lazdeliu infekcines ligos
190
Ciprofloksaicino kinetika
Jungiasi su ca mg zn fe sudaro chelatus
gerai pasiskirsto organizmo audiniuose ir skysciuose
kauluose, slapime inkstuose, prisines liaukos audinyje
konc. cns varijuoja
Nemetabolizuojamas
pasizymi poantibiotiniu poveikiu.
191
Fluorchinolonu NP
teratogeninis
sausgysliu uzdegimai ir plysimai
Vt sutrikimai
odos berimai
neurotoksinos poveikis (glavos skausmas, traukuliai , glavos svaigimas)
jautrumas UV
nefrotoksinis, hepatotoksinis poveikis
aritmija
candida albicans superinfekcija
192
Fluorochinolonu kontrain
Nescioji
vaikai iki 18
193
acikloviras koks vaistas
Vaistas herpes v. ligoms gydyti
nukleozidu analogas
194
foskarnetenas koks vaistas
herpes virusams gydyti.
(kiti vaistai) -> pirfosfato
tiesiogiai blokuoja virusu DNR ir RNR polimerazes, bei ZIV atvirkstine transkriptaze (AT)
195
Kaip veiklia acikloviras ir koks tai vaistas
Tai yra Nukleozidu analogas. NA (dauguma veikia tik infekuotose zmogaus lastelese)
Viruso timidino kinaze: NA verciamas i monofosfata, vaisto toksiskumas selektyvus.
Zmogaus kinaze: monofosfatas verciamas i trifosfato metabolita:
Konkuruoja su endogeniniu zmogaus nukleozido trifosfatu, ENT
slopina viruso DNR polimeraze ir viruso DNR sinteze:
DNR grandine nutruksta (Acikloviras)
196
vaisnuo nuo herpes DNR virsuu veikimo mechanizmas
Konkurentiskai slopina deoksiguanozina arba deoksiguonozino trifosfatas.
veikia kai polimerazes substratas, susiporuoja su guanozinu dC, iterpiamas i DNR grandine ir ja nutraukia
Sustabdo polimeraze ties nutrauka grandine, kai jungiasi dezoksicitozinas arba deoksiribonukleorizo trifosfatas (ppppC)
197
ACikloviro vartojimas
pasiskirstymas
isskyrimas
NP
Guanozino analogas:
HSV1 ' HSV2, VZV
vartojimas p/o IV vietiskai
IV -> sunkios herpes virusu CNS infekcijos
vietiskai -> nekomplikuotos lupu ir lytiniu organu infekcijos.
gerai pasiskirsto organizme, CNS
issiskiria pro inkstus, dozes monitoruojamos kai IFN
gerai toleruojami, nors
p/o -> VT sutrikimai , galvos skaumas
IV ->neurotoksinis poveikis (Delyras, tremoras, traukuliai)
nefrotoksinis povekis (kritalurija), labai reta tromboticitopenija
198
Foskarnetas koks vaistas
kaip veikia ; pasiskirstymas; vartojimas
Vaistai nuo herpes DNR virusu
Foskarnetas-> pirofsfato darinys
Tiesiogiiai blokuoja virusu DNR ir RNR polimeraes bei ZIV atvirkstine transkriptaze (AT)
sturiko virusu DNR bei RNR sinteze
neaktyvuojamas virso arba zmogaus kinazses, nevyksta fosforilizacija
patenka i audinius kaulus sanarius dantis ir CNS
vartojams IVF
199
Foskarneteno indikacijos
CMV (AIDS sergantiems pacientams)
VZV
HSV (aciklovirui atsparus HSV)
200
Foskarneteno NP
IF pazeidimai
Hipokalemija, hipo ar hiperkalcemija, fosfatemija, hipomagnezemija
anemija
kepenu ferementu padidejimas
nuovargis, sirdies ritmo sutrikimai, traukuliai
chromosominiai pakitimai (nerekomenduojami nestumo ir zindymo metu)
201
Zidovudinas koks vaistas
Nukleozidu atvirstines transkriptazes (AT ) inhibitoriai (NATI)
deoksitimidino analogas
vaistas nuo ZIV (RNR) viruso
Isiterpia i viruso dnr ir nutraukia grandine
202
Zidovudino vartojimas
pasiskirstymas
salinimas
kaip vystosi atsparumas
metabolizmas
p/o; ir IV
prasiskverbia HEB, patenka CNS
issiskiria per inkstus, jei INF - kontroliuoti doze.
virusu atsparumas -> del virusu mutacijos ar ilgos gydymo trukmes.
metabolizmas kepenyse-> gliukoronizacijos budu
ekskreciaj per inkstus
203
Zidovudino NP
slopina zmogaus mitochondrinju gamma - DNR polimeraze:
ivairus toksinis poveiki:
Pankreatitas, periferine neuropatija, alergine r-jos, inkstu pazaida, mielosupresija
retas ir pavojingas -> hepatotoksinis letalinis poveikis (laktatine acidzoe, hepatomegalija, steatoze)
saveika su kitais vaistais)
kaulu ciulpu slopinimas - anemija neuropenija trombocitopenija
makrocitine anemija
VT sutrikimai , umus hepatitas
galvos skaumas sujaudinimas nemiga mialgija lipoatrfoija
204
Zidovudino klinikine verte
Slopina ZIV progresavima ir ilgina isgyvenamuma.
Nestumo ir gimdymo metu slopina ZIV perdavimo galimybe
205
Zidovudino NP
Gretai vystosi virsu atsparumas ismes vaistaims
Odos berimas, galimas Stiveno -Dzonsono sindromas
206
Kokie vaistai yra oseltamviras, zanamiviras
Sialines r. analogai
Slopina gripa A ir B virusu neuraminidaze
katalizuoja virusu isplitima organizme
inaktyvuoja kvepavimo taku gleivines ir leidzia virusams plisti kvepavimo takais.
207
Oseltamviro ypatybes
Tai yra provaistas
p/o
mazai jungiasi prie kraujo baltymu
akttyvinamas kepenu esterazse
hidrolizuojamas kepense.
gerai pasiskirsto organize , patena i vidurine ausi ir ancius
ekskrecija glomerulu filtracijos ir kanaleliu sekrecijos budu
208
Oseltamviro NP
pykinimas
vemimas
viduraivmas
pilvo
galvos skaumsai
nuovargis
retai odos berimas
Skiriamas nuo 1 metu
209
zanamaviro ypatybes
skiriamas inhaliacijomis
apie 10-20 proc pasiekia plaucius
5-15 absorbuojama ir isskiriam per inskus
210
zanamaviro NP
kosulys
bronchu spazmas
kvepavimo funkcijos sutrikimai
diskomforto jausmas nosyje arba gerkleje
skiriamas nuo 7 metu amziaus
211
Remdeseviras koks vaistas
kam
Adenozino nukleotido provaistas (Covid 19 infekcijai)
Lasteleles kinazes fosforilinimas i trifosfata
trifosffatas konkuruoja su naturaliu ATF substratu del itraukimo i gimstancia SRAS cov 2 RNR grandine
si iterpima medijuoja nuo RNR priklausanti RNR polimeraze
ivyksta RNR grandines nutrukimas
skiriamas IV ; daznai kartu su deksametazonu
sutrumpina laika iki klinikinio pagerejimo ir hospitalizacijos laika
gydant cov19 serganti, kurio imunine sistema pazeita, stebetas viruso atsparumas vaistui
212
Remdeseviro NP
Vaistas nuo Cov19
Padidnto jautrumo rjos iskaitant anafilaksija
padidejusi aminotransferaciu konc. plazmoje
pykinimas
bradikardija ir hipotenzija
213
Kaip vaistai veikia herpes virusa
Jie neveikia jo latentineje stadijoje
214
Kad pradeda veikti acikloviras ir zidovudinas
NATI reikalinga fosforilizacija, nes tik tada vaistas pradeda veikti .
215
ketokonazolas,
vorikonazolas,
mikonazolas, flukonazolas
kokie cia vaistai ( kokiom grupem priklauso)
AZOLAI ( priesgrybeliniai preparatai -> grybelio lasteles sieneles inhibitoriai)
Katokonazolas , mikonazolas- imidazolas,
Flukonazolas, vorikonazolas -> triazolai
216
koks vaistas yra amoftericinas B
Polieninis makrolidas (antibiotikas)
217
Koks vaistas yra terbinafinas
alilaminas
218
kokiai vaistu grupei priklauso grizeofluvinas, flucitozinas
Priesgrybeliniams vaistams
219
Kaip veikia azloai
Slopina 14 alpha- demetilzae trukdo lanosteroliui virsti ergosteroliu.
220
Kaip veikia terbinafinas (alilaminas)
Alilaminai slopina skvaleno monooksigeneze, truk susidaryti lanosteroliui
221
Kaip veikia amfotericinas ( polieninis makrolidas (AB)
Jungiasi prie membranos ergosterolio ir didina jos praleiduma
222
Amfoterinicino vartojimas
p/o IV; tintratekaliai, vietiskai , inhal.
p/o blogai, todel tik VT grybelines infekcijos
IV-> gerai pasiskirsto audiniuose, patenka i placenta, bet ne i vaisiaus H2o
Labai blogai patenka I cns kiek geriau jei dangalu uzdegimas
95-pp orc jungiasi su baltymais.
eliminacija su ismatomis ir slapimu
222
polieniniai makrolidai ypatybes
atstovai
plataus spektro
jungiasi su membranos ergosteroliu:
slopina membranos fermentu aktyvuam, suardo membranas, suardo poras
citozolio molekules kalio ir MG jonai isteka pro poras
skatina lipidu peroksidacija ir slopina grybelio protonu ATF aze -> citotoksinis poveikis
FS ar FC poveikis priklauso nuo grybelio r. ir konc. -> mazods dozes FS , dideles ->FC
Atstovai : amfotericinas B
223
Koks yra pirmo pasirinkimo vaistas sunkioms sisteminems mikozems
Amofetircinas B
224
kokius vaistus skirtumete jei yra kriptokokinis meningitas
Amfotericinas B + Flucitozinas
225
Amfoterino B NP
Umios reakcijos -> citokinu audrios
hipo ar hiper tenzija ,tachikardija , SV
saltkretis karsvciavimas, glavos skaumsmas ir svaigimas,
pykinimas vemimas
pries AmF B -> paracetamolis, NVNU, hidrokortizonas
Inkstu fjos pazaida (daznai visam laikui)
Kraujodaros pazaida: trombocitopenija, anemija
neurotoksinis poveikis -> intratekaliai
tromboflebitas ->IV
odos berimai -> vietiskai
226
Azolai bendrystes
Plataus spektro
slopina ergosterolio sitneze -> slopina 14alpha- demetiaze (citochromo P450 fermenta) ,vercianti lanosteroli ergosteroliu
kai kurie didina citoplazmos laiduma
nuo konc ir grybelio r. ->FS arba FC.
227
Ketokonazolas vartojimas koks vaistas
veikia
metabolizmas
Ketokonazolas (Azolas) - imidazolas
Dazniausia vietiskai
slopina ergosterolio sinteze
slopina zmoniu lytiniu hormonu sinteze , mazina Testestorono ir kortizolio gamyba.
platau poveikio, veikia ir dermatofitus, neveikia Aspergilus
nepatenka i cns
metabolizuojamas kepenyse -> cit. P450 sistema (CYP3A4), issiskiria su tulzimi.
darmatofitines infekcijos, seborejinis dermatitas
vietiskai priesuzdegiminis poveikis
228
Ketokonazolo NP
Vt sutrikimai
odos niezulys
ginekomastija, impotencija
hepatotoksinis, teratogeninis poveikis
slopina citochroma P450
didna ciiklosporino , fenitoion, tobutamido ir varfarino toksisukuma
229
Flukanozolas
koks vaitas
vartojimas
patekimas/ekskrecija
Flukanozolas (Azolas) -Triazolas
p/o; IV
absorbcijai itakos nedaro skrandzio pH.
Puikus patekimas I CNS, seiles, skreplius, slpaima,oda nagus
eksrkrecija su slapimu
230
Flukanazolo NP
Vt dirginimas, viduriavimas pyknimas, pilvo skausmai
galvos skausmai
retas hepatotoksinis poveikis
laikina alopecija
Stiveno Dzonsoo sindroams
teratogeninis poveikis (neskiriame niesciejai)
231
Flukanazolo indikacijos
Kriptokokinio meningito gydymas ir profilaktika
Kokcidiodinis meningitas (IV)
invazine lytiniu taku ir nosiarykles kandidomikoze (p/o)
neveiki Aspergillus
232
Vorikonazolas
vaistas
patekimas
slopinimas
p/o IV
patenka I cns
aktyviai slopina kepen citochroma P450: saveikauja su kitais medikamentais (reikia mazesniu takrolimo, ciklosporinu, omeprazolio doziu)
233
Vorikonazolo NP
Ilgeja QT
regejimo ir klausos haliucinacijos
hepatotoksinis povekis
234
Vorikonazolo Indikacijos
Invazine aspergilioze
kitos netipines grybelines infekcijos
235
Terbinafinas koks vaistas
Alilaminas
236
Terbinafinas
veikimo m.
vartojimas,
metabolizmas
Alilaminas
Slopina skvaleno monoksigenaze: kuri vercia skvalena i skvaleno 2,3 oksida (lanosterolio prekursoriu)
slopina ergosterolio sintezze
FC-> dermatofitams
FS-> candina padermems
vartojamas p/o, vietiskai
kaupiasi -> dermoje epidermi, plauku svogunelyje, nagai, riebalai
patenka i motinos piena -> neskiriamos maitnancioms motinoms.
Ranku nagu onichomikozes gydymas. iki 6sav, koju ikii 12
237
Terbinafino NP
VT sutrikimai
berimai ir niezulys
galvos skaumas ir svaigimas
raumenu ir sanariu skausmai
skonio jutimo pokycio
itin retai -> hepatitas
238
koks vaistas grizeofulvinas
Antibiotikas (priesgrybelinis)
239
Grizeofulvino mechanizmas
Slopina mikrotubuliu funkcija, suardo mitozine verpste
slopina NR sinteze ir polimerizacija
gerai kausiasi odos raginiame sluoksnyje, naguose
240
Grizeiofulvino ypatybes
Siauro poveikio FS vaistas
veikia siulinius grybelius:
fermatofitijos( odos ir nagu mikozes, ypac plaukuotos glavos dalies)
gydmo truke odos 6-12sav; nagu 12-24 men
ligos atkryciai anksti nutraukus vartojima
vartojams p/o
riebus maistas didina absorbcija
metabolizuojamas kepenys
indukuoja citchroma P450 3A4:
slopina varfarino, kontraeptiku bei barbituru konc plazmoje
metabolitai salinami su slapimu
241
Grizeofulvinas NP
Galvos svaigimas ir skaumas, nemiga
kraujavimas is VT, hepatitas
alergines rjos
fotosensibilizacija
leukopenija bei netropenija
disulfiramo reakcija
neskirtija jei porfirija ir nestumo metu
242
Flucitozino veikimo m.
Grybelio citozino permeaze -> vaistas petnka i grybelio lastele
grybelio citozino deaminaze -> aktyvus metabolitas 5-FC (fluorruracilas)
metabolitas isiskverbia i grybelio RNR ir slopina baltymu sinteze
pasiskirstymas geras, patenka i CNS
zmogaus organizme nera citozino deaminazes ir vaistas negali buti aktyvuotas
netmetabolizuojmas is isskiria su slapimu
Jei IFN doze mazinti
skiriams p/o ir IV dazniausia su AmF B
Siauro spektro
243
Ka veikia flucitozinas
Candida ir cryptococcus sp.. -> siauro spektro
244
Flucitozino indikacijos
pneumonija
meningitas
endokarditas
septicemija
245
Flucitozino NP
VT sutrikimai
kaulu ciulpu slopnimias
kepenu fermentu padidejimas plazmoje
alopecija
246
Kokie vaistai skiriami odos ir gleviniu Candida albicans mikozems gydyti, vartoajmi vietiskai
Imidazolai
Ketokonazolas
mikonazolas
247
Ketokonazolo labai rysku NP
Sutrikdo ltiniu hormonu sinteze
248
Kokie vaistai vartojami sisteminems kizoems
Triazolai
odos dermatofitinems mikozems bei onichomikozems
249
Koks vaistas kriptokokiniam meningitui
Flukonazolas
250
kokie vaistai veikia Aspergilus
Vorikonazolas
itrakonazolas
Amfotericinas B
kaspofunginas
251
Kokie vaistai vartojami odos ir nagu dermatofitinems mikozems
Ab grizeofulvinas
alilaminas terbinafians
252
Kas aktyvina flucitozina
Grybelio fermentai,
preparatas siauro spektro.
253
Koks vaistas sulfametoksazolas
Folio r sintezes inhibitorius (sulfonamidas)
254
Koks vaistas trimetoprimas
Folio r. redukcijos inhibitorius.
255
KOks vaistas kotrimoksazolas
Sudetinis folio r. sintezse ir redukcijos inhiibitorius
256
Folio r. antagonistu veikimo m.
Sulfonamidai (sulfametoksazolas)
konkuruoja su PABA del bakterijos dihidropteridino r. sintase
slopina dihidropteridino r. sintaze
slopina dihidrofolio r sinteze.
257
Folio r. redukcijos inhibitoriai(
trimetoprimas
veikimas
Slopina dihidrofolio r. reduktaze
slopina dihidrofolio r. viritima tetrahidrofolio r.
tetrahidrofolio r-> bakteriju nukleiiniu r. sinteze.
normliai zmonems nesukelia folio r. trukumo su maistu
258
Folio r . antagonistai
Sulfametoksazolas
poveikis
Platus
pobudis BS
Chlamidijos;
pneumocystitis carinii
pirmuonis (toxoplasma gondii,)
S
259
Atsparumas folio r antagonistamas
Naturalus -> negamina folio. r. ;gauna ja is aplinkos
igytas - perduodams plazmidemis ar atsitiktines mutacijos budu:
bakterijos atsparios vienam sios gurpes vaistu -> atsparios visiems
del pakitusios dihidropterdino r sintazes
del sumazejusio lasteles pralaidumo vaistam
del suaktyvejusios naturalaus substrato PABA gamybos.
260
koks I pasirinkimo vaistas sl taku infekcijai gydyti
sulfametoksazolas
gydo tik sl taku infekcines ligas.
261
folio r antagonistai (Sulfametoksazolas) pasiskirstymas
Prisijungia prie pl baltymu (20-90)
gerai pasiskirsto audiniuose ir skysciuose
cns ir smegenu skystje nesant uzdegimo
motinos piene
vaisiaus audiniuose
262
folio r antagonistai (Sulfametoksazolas) metabolizmas
acetilinami ar gliukoronizuojami
salinami su slpaimu GF budu:
kristalai neutralioje arba r. terpeje
263
folio r antagonistai (Sulfametoksazolas) NP
Kristalurija
jei mazai skysciu, jei labiau rugstine formule.
sarminti slapiima (na bikarbonatas), vartoti daugiau skysciu
Padiejusi jautrumo rja:
berimas, angioedema
Stevens Johnson sindromas
Hemolzine anemija
granulocitopenija, trombicitopenija
teratogeninis poveikis gyvunam
karnicterus *naujagimiu gelta)
fototoksinis poveikis
kits: superinfekcija ,vt sutrikimai, stomatitas, konjuktyvytas, artritas, hepatitas
264
folio r antagonistai (Sulfametoksazolas) kontraiindikacijos
naujagimiai iki 2men
nestumas (3trimestras)
nevartoti su metenamu (dideja kristalizacijos r.)
265
Trimetoprimas
Folio r antagonistas
Dihidrofolio r. reduktazes inhibtiroius.
Labai stiprus BS poveikis
tinkamas umioms sl taku infekcinems ligoms, bakteriniam prostatitui, vaginitui.
266
folio r antagonistai (trimetorpimas farmakokinetika
gerai patenka i smegenu s.
daug nepakitusio vaisto per inkstus
267
folio r antagonistai (trimetorpimas NP
folio r deficitas
megaloblastine anemija
leukopenija, agranulocitopenija
su gyvunais teratogeninis poveikis
268
folio r antagonistai (kortimoksazolas
kaip veikia; kas tai
Sulfametoksazolo ir trimetoprimo misinys
folio r sintezes ir folio r reduktazes inhibitorius
veikia BC
poveikio m:
sulfametoksazolas slopina PABA itraukima i dihidrofolio r pirmtaka-> dihidropteridino r sintaze mazeja
Trimetoprimas truko dihidrofoolio r. redukuotis i tetrahidrofolio r.
269
folio r antagonistai (kortimoksazolas indikacijos
slapimo ir kvepavimo taku infekcines ligos
Pneumocistitis jiroveci pneumonija (ZIV pacientaM)
salmonelioze, sigelioze,listerioze
MRSA sukeltos odos ligos
270
folio r antagonistai (kortimoksazolas farmakokinetika
p/o IV
petnka i priesines liaukos ir maksties skyscius - tinka sios lokalizacijos ligoom
vaistas ir metabolitai salinami su slapimu
271
folio r antagonistai (kortimoksazolas NP
Berimai
pykinimas vemimas glositas, stomatitas
hiperkalemija
karsciaviams
Jei gydomi pnemocystitis jiroveci sukelta pneumonija ZIV pacientai gali atsirasti specifines NP:
berimai
viduriavimas
pancitopenija
pl infiltratai, kepenu ferment konc. padidejimas
megaloblastien ameija
leukopenija, trombcitopenija
hemolizine anemija ->sulfametoksazolo itakoje
su varfarinu dideja protrombino infeksas
272
folio r antagonistai (kortimoksazolas kontra in
Sunkus IFN ar kepenu
patologiniai kruajo pakitimai
padidejas jautrumas vaisto dalims
umine porfirija
g6fdh trukumas
negalima nesciosioms
273
TB gydymo ypatumai
maziausia 2 BC preparatai:
pradinis kursa -2menesiu-> izoniazidas, rifampicinas, tambutolis, prazinamidas
testinis kursa-4men- izoniazidas ir rifampicinas
274
Kokie yra rezerviniai vaistai nuo mikobakteriju
Fluorochinolonai
aminoglikozidai
275
Pirmo pasirinkimo vaistai nuo mikobakteriju
A/B - Rifampicias
Sintetiniai : izoniazidas Etambutolis
276
Antros eiles rezervinaii vaistai nuo mikobakteriju
Streptomicinas
277
Izoniazidas (I eiles) vaistas nuo mikobakteriju veikimas
Augancioms lastelems -> BC
Ramybes stadijoje BS
Tai yra provaistas
Bakterijos katalaze-> peroksidaze (KatG) oksiduoja INH-> izonikotinoilo radikalas (INR):
INR+Nad+-> slopina fermentus InhA ir KasA -> sutrinka mikolines r. sinteze.
Lastele nestabili, dideja laidumas-> zutis
Nuslopintas inhA indukuoja padidinta ATF gamyba ir sukelia lasteles zuti.
278
Izoniazido farmakokinetika
Gera abosrbcija, slopina maistas (ypac angliavandeniai)
patenka i organizmo skyscius, lasteles, kazeozines nekrozes vietas, motinos pinea
pereina placenta
smegenu skystyje vaisto konc kaip plazmoje.
vaista sulaiko infekuoti dariniai
acetilinamas NAT -2 ? N-acetilizoniazidas:
dalis virsta netoksiniu diacetilhidrazinu
dalis gali buti metabolizuota Cyp2E1 -> toksinis monoacetilhidrazinas
letines kepenu ligos slopina metabolizma
kaupiasi organizme: jei IF sutrikiasm, jei leti acetilintojai
279
Izoniazido NP
Periferinis neuritas -> parestezijos plastokoje, perodse, optinis neuritas
skatina piridoksino (vit B6 ) issiskyrima
konkurentiskai slopina vit B6 neurotrasmiteriu sintezje
santytkinis vit B6 trukumas triko mieliziacija ( profilaktika 10-20 mg vit B6 -100 mg izoniazido)
Hepatitas, idiosinkrazinis hepatoksiskumas, gelta
nemiga, traukuliai, padidinto jautrumo rja
hemolizine anemija *G6FDH trukumas)
SRV sindromas (antinukleariniai Ak)
280
Izoniazido saveika
slopina cithromus CYP2C19 CYp3a CYpp2D6
slopina vaistu karbamazepino, fenitiono, varfazino ,bdz metabolizmas -> dideja konc plazmoje.
indukuoja CYP2E1 (ypac su rifampicinu) * stipreja hepatotoksinis poveikis
281
Rifampicino ypatybes
BC (aktvios bakterijos), spektras platus: veikia lastelse viduje ir isoreje esancias bakterijas
ISSKIRTINAI TBC gydyti
jungiasi su bakteriju nuo DNR priklausomos RNR polimerazes B subvienetu
blokuoja transkripcija
slopina RNR sinteze
zmogaus RNR polimerze - neslopinama
gerai absorbuojami is VT
gerai pasiskirsto audiniuose
konc smegenyse -1020 proc. plazmos
ekskrecija su tulzimi, metabolitas su ismatomis, nedaug su slapimu.
282
Rifampicino NP
dispepsija
berimai
kepenu f jos sutrikimai
IFN
padidejusio jautrumo rjos (mialgija, karsciavimas, hemolize, sokas ,anemiaj ,trombocitopenija)
rusvai raudona organizmo skysciu spalva (Dazai)
suzadina Cit P450 fermentus
indukuoja savo paties metabolizma
aktyvina kitu vaistu metabolizma ( reikia didesnes dozes) - varfarinas, propranololio, digitokino
283
Atsparumas rifampicinui
Bakterijos nuo DNR priklausancio RNR polimerazes pakitusios traukos vaisui
del sumazejusio lasteles seineles pralaidumo
284
Etambutolis veikimas
Slopina MB arabinzolio transferazes -> sutrikdoma aminogalaktataines sienels sinteze
285
Etambutolio farmakokinetika
Gerai pasiskirsto organizme
smegenu uzdegime - pro HEB
salinamas su slapimu 50proc ir 20 su ismatom
kaupiasi organizme jei IFN
vartojamas Tuberkuliozniam meningitui
286
Etambutolio vartojimas
Tuberkuliozinis meningitas
287
etambutolio NP
Retrobulbarinis neuritas -> mazeja regejimo astrum,as Neskiriam zalia ir raudona sviesa
slopinam uratu ekskrecija, umeja podagra
periferinis neuritas, sanariu skausmai, galvos skausmas, psichikos sutrkimas
berimai ir odos niezulys
288
Etambutolio kontrain
Vaikai jausesni nei 10
regos nervo pazeidimai
289
Streptomicinas II eiles nuo TB veikimas
jungiasi su bakterijos ribosomos 30s subvieneto baltymais
slopina bakterijos lasteles baltymu sinteze
didina bakterijos lasteles membranos pralaiduma
veikia BC
didele konc -> kaupiasi inkstu zieveje, ausise endo ir peri limfoje
pereina barjera placentos
nefrotoksiskums ir ototoksiskumas (gali islikti)
skiriamas meningitui, miliarinei diseminacijai, sunkiai organu TBC.
290
Koks ab gali nudazyti organizmo skysciu rausvai ruda spalva
Rifampicinas
291
Koki vaista skiriant gali susidaryti hepatotoksiskas metabolitas menoacetilhidrazinas
taip pat gali sukelti periferini neurita , hemolizine anemija
Izoniazidas
292
Nitrofurantoino veikimas
BAkteriju lasteles yra veikiamas reduktazes
susidaro produktai kure slopina ribosomu baltymus, RNR ir DNR sinteze bei metabolinius procesus
gera asorbcija is vt, gerai vartoti kartu su maistu
293
Nitrofurantoino ypatumai
Iprasta doze BS
didele BC
veikia E coli
naudojamas nekomplikuotom sl taku infekcinems ligoms gydyti
SIauro spektro
TOKSIKAS vaistas
issiskira su slapimu, poveikis stipresnis jei slapimo aplinka rugstine
294
Nitrofurantoino NP
VT sutrikimai
Hemolizine anemija (jei G6FD deficitas)
Tamsiai geltonas ar rudas slapimas
berimai, fototoksines rjos
vartojant ilgiau nei 6 men -> intersticien pneumonija, fibroje
Jei IFN-> neurologiniai sutrikimai.
Negalima vartoti 38-42 nestumo sav, prieslaikinio gimdymo ar atejus gimdymo laikui.
295
Metronidazolas ka veikia
Veikia pirmuonis (trichomona vaginalis) ir anaerobinas b
296
Metronidazolo veikimo m
Absorbuojamas i zmogaus ar bakteriju/ pirmuoniu lasteles:
vyksta nefermentine vaisto redukcija saveikaujant su bakteriju/pirmuoniu lasteles feredoksinu (redukcijos rja)
del kursio susidaro toksiniai produktai, kurie kaupiasi bakteriju/ pirmuoniu lastelese ir sukelia sunkia pazaida
metronidazolo metabolitai itraukiami i bakterijos dnr susiformuoja nestabolios molekules vyksta DNR luziiai
297
Metronidazolo poveikio pobudis
BC jei anaerobai
298
Metornidazolo atsparumas
del dideles o2 konc bakterijos lasteleje
susilpnejeas metronidazolo aktyvinimas, tnetinkamas aktyvuoto vaisto perdirbimas
nedidele pfor konc. ar nepakankama feredoksino funkcija.
299
metronidazolo farmkamokinetika
Gera absorbicija per os
geras pasiskirstymas audiniuose ir skysciuose (maksties sekrete, sekliniames skystyje, seilese, motinos piene, smegenu s)
prasiskverbia placenta
metabolizuojamas kepenyse, kaupiasi organizme , jei yra KFN, formuoja metabolitus
isisikira pro inkstus
vartojamas per os/ IV / vietiskai
300
metronidazolo NP
VT diskomfortas
galvos skausmas, svaigimas, retos neruopatijos
sausa burna, metalo skonis burnoje
dizurija, cistitas
raudonai rudas slapimas (vaisto pigmentai)
odos niezejimas, berimas
301
Metronidazolo klinikinis vartojimas
anaerobai ar misrus pilvo organu infekciniai susirgimai (deriniuose su kitais)
vaginitas (trichomoninis infekcinis susirgimas, bakterine vaginoze)
C. diff infekcinis susirgimas
smegenu abscesa
302
metronidazolo kontrain
atsargiai vartoti sergant letinem CNS ligomis (neurotoksinis poveikis)
prailgina protrombino laika (varfarinas)
nevartoti su alko ->rja panasi i disulfiramo (pykinimas, odos paraudimas)
mazinti dozes jei KFN
varoti nestumo metu jei BUTINA
nepatariama vartoti I trimestra.
