Transmissao Noradrenergica 2 Flashcards
Metabolismo:
Glicogenolise nos músculos por receptor__ , libera ___ para ser usado como fonte de energia pelo músculo
Beta 2
Glicose-6- fosfato
No fígado a noradre. e adren. atuam nos receptores ___ e __ estimulando __ e __, produzindo glicose para ser liberada para o sangue
Alfa 1
Beta 2
Glicogenolise
Gliconeogenese
Lipólise pelo receptor
Beta 3
Outros efeitos da adrenalina e agonistas beta adrenergicos
Tremor intenso
Principais fármacos que agem na transmissão noradrenergica
-Receptores adrenergicos
-Transportadores de Monoaminas
-Enzimas que metabolizam catecolaminas (MAO)
Agonistas do sistema cardiovascular
Parada cardíaca e choque cardiogênico
Substância para parada cardíaca
Adrenalina
Adrenalina atua em qual receptores
beta 1 na célula cardíaca
Alfa 1 na musculatura lisa vascular
Qual ação da nos receptores:
beta 1 na célula cardíaca
Alfa 1 na musculatura lisa vascular
-aumenta DC
-Vasoconstrição
Substância usada choque cardiogênico
Dobutamina
Em qual receptor e qual ação da dobutamina
Beta 1na célula cardíaca
Aumenta DC
Agonistas sistema respiratório atuam para
Asma e em descongestionantes nasais
Agonistas que atua para asma
Salbutamol
Salbutamol atua em qual receptor e gera
Beta 2
Broncodilatacao
Quais são os agonistas descongestionantes nasais
Efedrina, fenilefrina e nafazolina
Efedrina, fenilefrina e nafazolina atuam em quais receptores e causam
Alfa 1
Ativa GQ -> aumenta ca intracelular -> vasoconstrição
Outra indicação da adrenalina
Associada a anestésicos locais com objetivo de prolongar efeito
Adrenalina associado a anestésicos local atua em qual receptor e tem qual ação
Alfa 1
Vasoconstrição
agonista alfa 2
Clonidina
Efeito da clonidina e proteína associada
Diminui liberação da noradrenalina
Ativa GI
Também pode ser usada para glaucoma
Tipos de Antagonistas de receptores adrenergicos
Não seletivos dos receptores
Alfa 1 seletivos
Alfa 2 seletivos
Antagonista não seletivos são usados para
Feocromocitona
Antagonista não seletivos
Fenoxibenzamina e fentolamina
Fenoxibenzamina é antagonista da ação da __, da __ e da __ causando efeitos adversos
ACh
Histamina
Serotonina
Mecanismo de ação dos antagonistas não seletivos
Bloqueia receptor__ na musculatura lisa__ impedindo ação da __ o ca intracelular e __-> DIMINUI RESISTÊNCIA VASCULAR PERIFERICA
Alfa 1
Vascular
GQ
vasoconstrição
Por antagonista não seletivos atuarem nos antagonistas alfa 2 no neurônio noradrenergico ocasiona
Aumento da liberação de noradrenalina
Diferenças entre Fenoxibenzamina e fentolamina
Fentolamina: é mais seletiva e tem ação mais curta
Fenoxibenzamina: tem longa duração e é irreversível
Ação dos antagonistas não seletivos
Queda de pressão e hipotensão postural
Resposta reflexa de antagonistas não-seletivos
Aumento do DC e FC por causar ativação simpática reflexa
Complete:
A ativação simpática reflexa mediada por__ tentam ativar o __ para liberar mais__ para regular pressão
A noradrenalina excedente vai atuar no__ da célula cardíaca gerando aumento DC e FC
Barorreceptor
SNS
noradrenalina
Beta 1
Antagonistas alfa seletivos bloqueiam
Alfa um na musculatura vascular lisa
Complete sobre alfa 1 seletivo
Bloqueio no receptor alfa1 na musculatura ___ , impedindo ligação da ___ e da ___, impede a ação da proteína__ , impedindo o aumento do__ intracelular ocasionado VASODILATAÇÃO
Lisa vascular
Noradrenalina
Adrenalina
GQ
cálcio intracelular
Medicamentos antagonistas alfa1 seletivos
Prazosina e doxazosina/ terazosina
Prazosina e doxazosina/ terazosina qual a diferença entre eles
-Prazosina tem menor tempo de ação
-doxazosina/ terazosina tem maior tempo de ação
Prazosina e doxazosina/ terazosina são usados pra
Hipertensão e para quem hipertrofia benigna da próstata
Efeito adversos de agonistas alfa1 seletivos
Taquicardia reflexa e arritmia cardíaca
V e F
-Os efeitos adversos como taquicardia reflexa e arritmia cardíaca são mais intensos em com os agonistas seletivos
- deve-se dar preferência tratar com antagonistas seletivos de receptor alfa 1 (menos efeitos adversos)
F- São mais intensos com os não seletivos
V
A taquicardia reflexa causada por agonistas seletivo alfa 1 é de menor intensidade pois
Acontecem por ativação simpática mediada por barorreceptores mas não tem liberação de noradrenalina decorrente do alfa 2
Antagonistas de receptores não seletivos beta 1 e 2
Propanolol, nadolol e timolol
Antagonistas seletivos de beta 1
Atenolol e metoprolol
Antagonistas seletivos de beta 1 mas causa vasodilatação
Nebivolol
Nebivolol causa vasodilatação por mecanismo ___ do __ e estimula a liberação de __
Dependente
Endotélio
Óxido nítrico
Antagonistas beta 1 atua em quais locais
Celuals Cardíacas e complexo justaglomerular
Antagonistas beta 1 nas células cardíacas:
Impede ação da G_ impedindo a contração intracelular de __, diminuindo a __ e a __
GS
Cálcio
FC
velocidade de condução do estímulo
Antagonistas beta 1 no complexo justaglomerular
Diminui renina
Complete Antagonistas beta 1 no complexo justaglomerular
Diminui a ativação do sistema__, por reduzir a angiotensina 2 favorecendo à ____
Renina angiotensina aldosterona
Vasodilatação
O aumento da agiotensina 2 libera ___ noradrenalina e ___ a PA
Mais
Aumenta
A diminuição da agiotensina 2 libera ___ noradrenalina e ___ a PA
Menos
Diminui
Efeitos adversos dos beta bloqueadores
Na musculatura lisa brônquica e quais pacientes NÃO podem usar beta não seletivo
Brônquioconstricao
Pacientes asmáticos
Uso clínico antagonista beta 1
Anti-hipertensivo e anti arrítmico
Efeitos adversos de beta bloqueadores s
Depressao cardiaca
Bradicardia
Hipoglicemia
Fadiga
Extremidades frias
Depressao
Antagonistas mistos
Carvedilol e labetalol
Carvedilol e labetalol bloqueiam
Receptores alfa e beta adrenergicos
Onde Carvedilol e labetalol impedem a ação da noradrenalina em
Alfa
Beta
Alfa -Musculatura lisa vascular
Beta - Células cardíacas e complexo justaglomerular
Quais receptores específicos agem nesses locais
Alfa -Musculatura lisa vascular
Beta - Células cardíacas e complexo justaglomerular
Alfa 1
Beta 1
Uso clínico de antagonistas mistos
Hipertensão e insuficiência cardíaca
Diferenças entre carvedilol e labetalol
Labetalol é mais potente atuando em alfa 1 do que em beta (carvedilol ao contrário) e pode ser usado durante gravidez
Por o Labetalol ser mais potente atuando em alfa 1 do que em beta qual funcionamento dele
Diminui mais a resistência vascular do que o DC
Fármacos que afetam a síntese de noradrenalina
Alfa-metiltirosina
cabidopaxlevidopa
Metildopa
Alfa-metiltirosina usada para
Feocromocitoma
Alfa-metiltirosina mecanismo de ação
Inibe a enzima tirosina-hidroxilase diminuindo síntese de noradrenalina
cabidopaxlevidopa usados para
Parkinson
cabidopaxlevidopa mecanismo de ação separados
Carbidopa: NÃO atravessa a ___ atuando a nível ___ inibindo a enzima ____, aumentando nível de ___
Barreira hematoencefalica
Periferico
Dopa-descarboxilase
Dopamina livre
cabidopaxlevidopa mecanismo de ação separados:
Levodopa: atravessa a barreira___ atua em neurônios__ e __ , aumentando a ___ e a ___
Hematoencefalica
Dopaminergicos
Noradrenergicos
Dopamina
Noradrenalina
Porque cabidopaxlevidopa usa-se em conjunto
A Cabidopa inibe a dopa-descarboxilase periferica, assim mais levidopa atravessa a barreira hematoencefalica e chega nos neurônios Noradrenergicos e dopaminergicos liberando DOPA-> usado para formar dopamina e noradrenalina
Indicação metildopa
Anti-hipertensivo
A metildopa é um
Pró-fármaco
O pro-farmaco metildopa deve ser convertido em ___ no terminal __
Metilnoradrenalina
Do neurônio Noradrenergico
Mecanismo de ação da metildopa
1- __ a síntese da ___ por conta do armazenamento da ___ nas vesículas
2- atua como ___ alfa_ no neurônio ___
1-
Diminui
Noradrenalina
Metilnoradrenalina
2-
Agonista
Alfa 2
Noradrenergico
Fármaco que afeta o armazenamento da noradrenalina
Reserpina
Reserpina inibe o ___ de catecolaminas em neurônios adrenergicos __ e __
Transportador vesicular
Centrais
Perifericos
Reserpina:
A inibição do transportador vesicular impede que ___ seja armazenada na vesícula, então quando essa sofre__ libere__ noradrenalina-> efeito ___
Noradrenalina
Exocitose
Menos
Anti-hipertensivo
Reserpina:
A noradrenalina que não entrou na vesícula e fica fora é degrada pela
MAO
Efeito adverso Reserpina longo prazo
Impede transporte de dopamina, serotonina e noradrenalina -> depresso
Fármacos que estimulam a liberação de noradrenalina
Tiramina, efedrina, anfetaminas e metilfenidato
Utilização da anfetaminas e metilfenidato
Déficit de atenção com hiperatividade
Tiramina, efedrina, anfetaminas e metilfenidato atuam em neurônios
Noradrenergicos, dopaminergicos e serotoninergicos
EXCEÇÃO METILFENIDATO NÃO ATUA NO SEROTONINERGICO
Mecanismo de ação Tiramina, efedrina, anfetaminas e metilfenidato em quantas etapas
3 etapas
Mecanismo de ação Tiramina, efedrina, anfetaminas e metilfenidato
ETAPA 1
Ligação ao sistema de captura 1 -> Co-transportador sódio-noradrenalina impedindo a recaptura de noradrenalina
A substância entra no terminal nervoso em troca de umã noradrenalina que sai
Mecanismo de ação Tiramina, efedrina, anfetaminas e metilfenidato
ETAPA 2
Parte da noradrenalina liberada é degradada pela MAO e parte é liberada na fenda
DIFERENÇAS DA anfetaminas e metilfenidato na
ETAPA 3
Anfetaminas inibem fracamente a MAO( diminui degradação de noradrenalina)
metilfenidato atua estimulando os receptores alfa e beta adrenergicos
Efeitos colaterais Tiramina, efedrina, anfetaminas e metilfenidato
Broncodilatacao
Auementa PA
Aumenta FC
Diminui motilidade GI
midríase
AVC
Convulsão
Interações medicamentosas inibidor da
MAO e da captura 1