Transmissão Colinergica 3 Flashcards
Qual a principal ação de fármacos que intensificam a transmissão colinergica
Potencializam ação da ACh
Como se potencializa a ação da ACh pela ação dos fármacos que intensificam a transmissão colinergica
Inibindo a colinesterase ou aumentando a liberação da ACh
Quais são as FORMAS de colinesterases
Solúvel e ligada a membrana
A forma solúvel da colinesterase está presente
No terminal colinérgico e no liquor
Quais são os TIPOS de colinesterases
Acetilcolinesterase e butirilcolinesterase
Acetilcolinesterase é de qual forma
Solúvel
Butirilcolinesterase é de qual forma
Solúvel
Onde está a AChE solúvel
Neurônio colinérgico e líquor
Onde está a BuchE solúvel
Plasma
Complete:
A AChE é específica para__ e alguns ___ como a ____e a ____.
ACH
Ésteres específicos
Metacolina
Substâncias P
AChE degrada
ACH, substância P e metacolina
Onde a BuchE está presente
Cérebro, fígado, musculatura lisa gastrointestinal, plasma (a forma solúvel)
Complete:
A BuchE apresenta maior ____ que o AChE, hidrolisa principalmente a ___, mas também consegue degradar a ___
Especificidade
Butirilcolina
Acetilcolina
Importância da versão solúvel presente no plasma do BuchE
Degradação de medicamentos
Quais medicamentos degradados pela BuchE solúvel
Suxametônio e mivacúrio
Quais os sítio ativos da AChE
Sítio aniônico e sítio esterásico
Sítio aniônico formado por
Um aminoácido glutamato
Sítio esterásico formado por
Dois aminoácidos
Quais são os dois aminoácidos formadores do sítio esterásico
Histidina e serina
Qual é a função do sítio das AChE
Local onde as anticolinesterases se ligam para inibir ACh
Hidrólise do grupo acetil
O grupo __ da acetilcolina é transferido para a __da ___ originando a enzima __ e libera ___
ACETIL
Hidroxila
Serina
Acetilada
colina livre
Fármacos que atuam como anticolinesterásicos inibem
AChE ou BuchE
Classificação como anticolinesterásicos de ação
Curta, média e irreversível
Qual sítio as anticolinesterásicas de ação curta se ligam
Aniônico (glutamato)
Qual sítio as anticolinesterásicas de ação média se ligam
Aniônico e esterásico
Qual sítio as anticolinesterásicas de ação irreversível se ligam
Esterásico
anticolinesterásicas de ação curta
Edrofônio
anticolinesterásicas de ação média
Neostigmina, piridostigmina e fisostigmina
anticolinesterásicas de ação irreversível
Diflos, ecotiopato e paration
Ação do Edrofônio
Na junção neuromuscular melhorando a força muscular
Para que é usado edrofonio
DIAGNÓSTICO da (miastenia grave)
Quais são os fármacos de ação média que atuam nas junções neuromusculares
Piridostigmina e neostigmina
A neostigmina e a piridostigmina tratam
Miastenia graves
Complete anticolinesterasicos de ação média:
São __, possuem um grupo __que se liga ao sítio___
Carbamil-esteres
Básico
Sítio aniônico
Único anticolinesterasico de ação média que é em formato de colírio
Fisostigmina
Onde atua a fisostigmina
Na junção pós-ganglionar do parassimpático
Para qual doença é usada a fisostigmina
Glaucoma
Sobre fármacos anticolinesterasicos irreversíveis:
São compostos de__, um grupo__ (__) ou grupo__ (__)
Fósforo
Fluoreto
Diflos
Orgânico
Paration/ ecotiopato
Qual é a característica que torna os anticolinesterasicos irreversíveis
quando o grupo orgânico é liberado a hidroxila na serina da enzima é fosforilada-> inativa de forma estável
Inibição pelo diflos
Inibe de forma irreversível
Como retornar a ação da enzima/ ACh após ação do diflos
É necessário a síntese de novas moléculas de AChE
Como retornar a ação da enzima/ ACh após ação do ecotiopato
Diferente do diflos não precisa sintetizar novas AChE pois depois de um tempo ecotiopato solta dela
Ação da neostigmina
O grupamento__ da neostig se liga a __ da serina inibindo a ___, depois de um tempo ocorre a clivagem-> liberando a __ e a __ fica livre para degradar __
Carbamil
Hidroxila
Enzima
Neostigmina
AChE
Ach
Quando o __ for clivado e liberado do __ o fósforo irá fosforilar a ___ da ___ gerando ____ , é inativa e só volta atividade quando __ essa ligação após ocorrer desfosforilaçao
Fluor
Diflos
Hidroxila
Serina
Enzima-fosforilase
Clivar
Pq é um perigo a intoxicação por organogosforado
Ele se liga fosforilando enzima de forma irreversível
Exemplo de organofosforado
Paration
Para que é usado o Paration
Para agricultura
Ação do paration
Fosforila a AChE de forma irreversível e depois ela sofre alteração conformacional
Antídoto para Paration
Pralidoxina
Efeitos dos fármacos anticolinesterasicos
-Aumenta a atividade da ACh nas sinapses pós-ganglionares parassimpáticas
-aumento secreção
-bradicardia
-aumento motilidade GI
-aumento do m.liso da bexiga
-miose
Doses grandes de fármacos anticolinesterasicos podem causar na JUNÇÃO NEUROMUSCULAR
Espasmos musculares seguidos de paralisia muscular
No SNC efeito dos anticolinesterasicos gera EXCITAÇÃO inicial seguida de
Convulsão-> depressao-> perda de consciência e insuficiência respiratória
Agentes bloqueadores podem ser de qual tipos
Despolarizantes e não despolarizantes
Exemplos de agentes bloqueadores despolarizantes
Suxametonio
Exemplo de agente bloqueadores nao despolarizantes
Tubocurarina
Ação suxametonio
Despolarização mantida-> dessensibilização do receptor e relaxamento muscular
Ação tubocurarina
Relaxamento muscular e antagonista de receptor nicotinico no terminal pré-sinaptico colinergico
