Transmissão Colinergica 3 Flashcards

1
Q

Qual a principal ação de fármacos que intensificam a transmissão colinergica

A

Potencializam ação da ACh

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Q

Como se potencializa a ação da ACh pela ação dos fármacos que intensificam a transmissão colinergica

A

Inibindo a colinesterase ou aumentando a liberação da ACh

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3
Q

Quais são as FORMAS de colinesterases

A

Solúvel e ligada a membrana

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4
Q

A forma solúvel da colinesterase está presente

A

No terminal colinérgico e no liquor

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5
Q

Quais são os TIPOS de colinesterases

A

Acetilcolinesterase e butirilcolinesterase

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6
Q

Acetilcolinesterase é de qual forma

A

Solúvel

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7
Q

Butirilcolinesterase é de qual forma

A

Solúvel

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8
Q

Onde está a AChE solúvel

A

Neurônio colinérgico e líquor

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9
Q

Onde está a BuchE solúvel

A

Plasma

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10
Q

Complete:
A AChE é específica para__ e alguns ___ como a ____e a ____.

A

ACH
Ésteres específicos
Metacolina
Substâncias P

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11
Q

AChE degrada

A

ACH, substância P e metacolina

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12
Q

Onde a BuchE está presente

A

Cérebro, fígado, musculatura lisa gastrointestinal, plasma (a forma solúvel)

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13
Q

Complete:
A BuchE apresenta maior ____ que o AChE, hidrolisa principalmente a ___, mas também consegue degradar a ___

A

Especificidade
Butirilcolina
Acetilcolina

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14
Q

Importância da versão solúvel presente no plasma do BuchE

A

Degradação de medicamentos

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15
Q

Quais medicamentos degradados pela BuchE solúvel

A

Suxametônio e mivacúrio

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16
Q

Quais os sítio ativos da AChE

A

Sítio aniônico e sítio esterásico

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17
Q

Sítio aniônico formado por

A

Um aminoácido glutamato

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18
Q

Sítio esterásico formado por

A

Dois aminoácidos

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19
Q

Quais são os dois aminoácidos formadores do sítio esterásico

A

Histidina e serina

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20
Q

Qual é a função do sítio das AChE

A

Local onde as anticolinesterases se ligam para inibir ACh

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21
Q

Hidrólise do grupo acetil
O grupo __ da acetilcolina é transferido para a __da ___ originando a enzima __ e libera ___

A

ACETIL
Hidroxila
Serina
Acetilada
colina livre

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22
Q

Fármacos que atuam como anticolinesterásicos inibem

A

AChE ou BuchE

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23
Q

Classificação como anticolinesterásicos de ação

A

Curta, média e irreversível

24
Q

Qual sítio as anticolinesterásicas de ação curta se ligam

A

Aniônico (glutamato)

25
Qual sítio as anticolinesterásicas de ação média se ligam
Aniônico e esterásico
26
Qual sítio as anticolinesterásicas de ação irreversível se ligam
Esterásico
27
anticolinesterásicas de ação curta
Edrofônio
28
anticolinesterásicas de ação média
Neostigmina, piridostigmina e fisostigmina
29
anticolinesterásicas de ação irreversível
Diflos, ecotiopato e paration
30
Ação do Edrofônio
Na junção neuromuscular melhorando a força muscular
31
Para que é usado edrofonio
DIAGNÓSTICO da (miastenia grave)
32
Quais são os fármacos de ação média que atuam nas junções neuromusculares
Piridostigmina e neostigmina
33
A neostigmina e a piridostigmina tratam
Miastenia graves
34
Complete anticolinesterasicos de ação média: São __, possuem um grupo __que se liga ao sítio___
Carbamil-esteres Básico Sítio aniônico
35
Único anticolinesterasico de ação média que é em formato de colírio
Fisostigmina
36
Onde atua a fisostigmina
Na junção pós-ganglionar do parassimpático
37
Para qual doença é usada a fisostigmina
Glaucoma
38
Sobre fármacos anticolinesterasicos irreversíveis: São compostos de__, um grupo__ (__) ou grupo__ (__)
Fósforo Fluoreto Diflos Orgânico Paration/ ecotiopato
39
Qual é a característica que torna os anticolinesterasicos irreversíveis
quando o grupo orgânico é liberado a hidroxila na serina da enzima é fosforilada-> inativa de forma estável
40
Inibição pelo diflos
Inibe de forma irreversível
41
Como retornar a ação da enzima/ ACh após ação do diflos
É necessário a síntese de novas moléculas de AChE
42
Como retornar a ação da enzima/ ACh após ação do ecotiopato
Diferente do diflos não precisa sintetizar novas AChE pois depois de um tempo ecotiopato solta dela
43
Ação da neostigmina O grupamento__ da neostig se liga a __ da serina inibindo a ___, depois de um tempo ocorre a clivagem-> liberando a __ e a __ fica livre para degradar __
Carbamil Hidroxila Enzima Neostigmina AChE Ach
44
Quando o __ for clivado e liberado do __ o fósforo irá fosforilar a ___ da ___ gerando ____ , é inativa e só volta atividade quando __ essa ligação após ocorrer desfosforilaçao
Fluor Diflos Hidroxila Serina Enzima-fosforilase Clivar
45
Pq é um perigo a intoxicação por organogosforado
Ele se liga fosforilando enzima de forma irreversível
46
Exemplo de organofosforado
Paration
47
Para que é usado o Paration
Para agricultura
48
Ação do paration
Fosforila a AChE de forma irreversível e depois ela sofre alteração conformacional
49
Antídoto para Paration
Pralidoxina
50
Efeitos dos fármacos anticolinesterasicos
-Aumenta a atividade da ACh nas sinapses pós-ganglionares parassimpáticas -aumento secreção -bradicardia -aumento motilidade GI -aumento do m.liso da bexiga -miose
51
Doses grandes de fármacos anticolinesterasicos podem causar na JUNÇÃO NEUROMUSCULAR
Espasmos musculares seguidos de paralisia muscular
52
No SNC efeito dos anticolinesterasicos gera EXCITAÇÃO inicial seguida de
Convulsão-> depressao-> perda de consciência e insuficiência respiratória
53
Agentes bloqueadores podem ser de qual tipos
Despolarizantes e não despolarizantes
54
Exemplos de agentes bloqueadores despolarizantes
Suxametonio
55
Exemplo de agente bloqueadores nao despolarizantes
Tubocurarina
56
Ação suxametonio
Despolarização mantida-> dessensibilização do receptor e relaxamento muscular
57
Ação tubocurarina
Relaxamento muscular e antagonista de receptor nicotinico no terminal pré-sinaptico colinergico