Transmissão Colinergica 3 Flashcards

1
Q

Qual a principal ação de fármacos que intensificam a transmissão colinergica

A

Potencializam ação da ACh

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Q

Como se potencializa a ação da ACh pela ação dos fármacos que intensificam a transmissão colinergica

A

Inibindo a colinesterase ou aumentando a liberação da ACh

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3
Q

Quais são as FORMAS de colinesterases

A

Solúvel e ligada a membrana

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4
Q

A forma solúvel da colinesterase está presente

A

No terminal colinérgico e no liquor

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5
Q

Quais são os TIPOS de colinesterases

A

Acetilcolinesterase e butirilcolinesterase

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6
Q

Acetilcolinesterase é de qual forma

A

Solúvel

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7
Q

Butirilcolinesterase é de qual forma

A

Solúvel

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8
Q

Onde está a AChE solúvel

A

Neurônio colinérgico e líquor

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9
Q

Onde está a BuchE solúvel

A

Plasma

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10
Q

Complete:
A AChE é específica para__ e alguns ___ como a ____e a ____.

A

ACH
Ésteres específicos
Metacolina
Substâncias P

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11
Q

AChE degrada

A

ACH, substância P e metacolina

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12
Q

Onde a BuchE está presente

A

Cérebro, fígado, musculatura lisa gastrointestinal, plasma (a forma solúvel)

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13
Q

Complete:
A BuchE apresenta maior ____ que o AChE, hidrolisa principalmente a ___, mas também consegue degradar a ___

A

Especificidade
Butirilcolina
Acetilcolina

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14
Q

Importância da versão solúvel presente no plasma do BuchE

A

Degradação de medicamentos

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15
Q

Quais medicamentos degradados pela BuchE solúvel

A

Suxametônio e mivacúrio

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16
Q

Quais os sítio ativos da AChE

A

Sítio aniônico e sítio esterásico

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17
Q

Sítio aniônico formado por

A

Um aminoácido glutamato

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18
Q

Sítio esterásico formado por

A

Dois aminoácidos

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19
Q

Quais são os dois aminoácidos formadores do sítio esterásico

A

Histidina e serina

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20
Q

Qual é a função do sítio das AChE

A

Local onde as anticolinesterases se ligam para inibir ACh

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21
Q

Hidrólise do grupo acetil
O grupo __ da acetilcolina é transferido para a __da ___ originando a enzima __ e libera ___

A

ACETIL
Hidroxila
Serina
Acetilada
colina livre

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22
Q

Fármacos que atuam como anticolinesterásicos inibem

A

AChE ou BuchE

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23
Q

Classificação como anticolinesterásicos de ação

A

Curta, média e irreversível

24
Q

Qual sítio as anticolinesterásicas de ação curta se ligam

A

Aniônico (glutamato)

25
Q

Qual sítio as anticolinesterásicas de ação média se ligam

A

Aniônico e esterásico

26
Q

Qual sítio as anticolinesterásicas de ação irreversível se ligam

A

Esterásico

27
Q

anticolinesterásicas de ação curta

A

Edrofônio

28
Q

anticolinesterásicas de ação média

A

Neostigmina, piridostigmina e fisostigmina

29
Q

anticolinesterásicas de ação irreversível

A

Diflos, ecotiopato e paration

30
Q

Ação do Edrofônio

A

Na junção neuromuscular melhorando a força muscular

31
Q

Para que é usado edrofonio

A

DIAGNÓSTICO da (miastenia grave)

32
Q

Quais são os fármacos de ação média que atuam nas junções neuromusculares

A

Piridostigmina e neostigmina

33
Q

A neostigmina e a piridostigmina tratam

A

Miastenia graves

34
Q

Complete anticolinesterasicos de ação média:
São __, possuem um grupo __que se liga ao sítio___

A

Carbamil-esteres
Básico
Sítio aniônico

35
Q

Único anticolinesterasico de ação média que é em formato de colírio

A

Fisostigmina

36
Q

Onde atua a fisostigmina

A

Na junção pós-ganglionar do parassimpático

37
Q

Para qual doença é usada a fisostigmina

A

Glaucoma

38
Q

Sobre fármacos anticolinesterasicos irreversíveis:
São compostos de__, um grupo__ (__) ou grupo__ (__)

A

Fósforo
Fluoreto
Diflos
Orgânico
Paration/ ecotiopato

39
Q

Qual é a característica que torna os anticolinesterasicos irreversíveis

A

quando o grupo orgânico é liberado a hidroxila na serina da enzima é fosforilada-> inativa de forma estável

40
Q

Inibição pelo diflos

A

Inibe de forma irreversível

41
Q

Como retornar a ação da enzima/ ACh após ação do diflos

A

É necessário a síntese de novas moléculas de AChE

42
Q

Como retornar a ação da enzima/ ACh após ação do ecotiopato

A

Diferente do diflos não precisa sintetizar novas AChE pois depois de um tempo ecotiopato solta dela

43
Q

Ação da neostigmina
O grupamento__ da neostig se liga a __ da serina inibindo a ___, depois de um tempo ocorre a clivagem-> liberando a __ e a __ fica livre para degradar __

A

Carbamil
Hidroxila
Enzima
Neostigmina
AChE
Ach

44
Q

Quando o __ for clivado e liberado do __ o fósforo irá fosforilar a ___ da ___ gerando ____ , é inativa e só volta atividade quando __ essa ligação após ocorrer desfosforilaçao

A

Fluor
Diflos
Hidroxila
Serina
Enzima-fosforilase
Clivar

45
Q

Pq é um perigo a intoxicação por organogosforado

A

Ele se liga fosforilando enzima de forma irreversível

46
Q

Exemplo de organofosforado

A

Paration

47
Q

Para que é usado o Paration

A

Para agricultura

48
Q

Ação do paration

A

Fosforila a AChE de forma irreversível e depois ela sofre alteração conformacional

49
Q

Antídoto para Paration

A

Pralidoxina

50
Q

Efeitos dos fármacos anticolinesterasicos

A

-Aumenta a atividade da ACh nas sinapses pós-ganglionares parassimpáticas
-aumento secreção
-bradicardia
-aumento motilidade GI
-aumento do m.liso da bexiga
-miose

51
Q

Doses grandes de fármacos anticolinesterasicos podem causar na JUNÇÃO NEUROMUSCULAR

A

Espasmos musculares seguidos de paralisia muscular

52
Q

No SNC efeito dos anticolinesterasicos gera EXCITAÇÃO inicial seguida de

A

Convulsão-> depressao-> perda de consciência e insuficiência respiratória

53
Q

Agentes bloqueadores podem ser de qual tipos

A

Despolarizantes e não despolarizantes

54
Q

Exemplos de agentes bloqueadores despolarizantes

A

Suxametonio

55
Q

Exemplo de agente bloqueadores nao despolarizantes

A

Tubocurarina

56
Q

Ação suxametonio

A

Despolarização mantida-> dessensibilização do receptor e relaxamento muscular

57
Q

Ação tubocurarina

A

Relaxamento muscular e antagonista de receptor nicotinico no terminal pré-sinaptico colinergico