Toxikokinetik Flashcards
1
Q
Toxikokinetik
A
Was macht der Organismus mit der Substanz?
2
Q
Invasion
A
Aufnahme
- oral/enteral: über GIT (Resorption pH-Wert abhängig, höchste Resorption über Dünndarm)
- inhalativ/pulmonal: über Lunge (schnell, nur unpolare/lipophil Gase)
- perkutan/dermal: über Haut (lipophile Stoffe, konstanter Blutspiegel)
3
Q
Distribution
A
Verteilung, abhängig von
- chemisch-physikalischen Eigenschaften des Stoffs (z. B. Polarität, Größe)
- Bindungsfähigkeit an Plasmaproteine (Albumine, Globuline; 70-80 g/L)
- Durchblutungsintensität der Organe (ZNS, Herz, Niere, Leber > Lunge > Haut, Muskulatur > Knochen, Knorpel > Fettgewebe)
- Kapillartypen in den Organen (Durchlässigkeit Leber > Darm > ZNS > Herzmuskel)
4
Q
Metabolisierung
A
Verstoffwechslung
- Ziel: Erhöhung der Polarität zur erleichterten renalen Exkretion
- Bioaktivierung (metabolische Giftung) möglich
- Enzyminduktion (Aktivierung abbauender Enzyme) möglich
5
Q
Exkretion
A
Ausscheidung
- renal: über den Harn (Niere filtert Blut, Ultrafiltrat wird ausgeschieden
- biliär: über die Galle/Leber (Konjugat aus Gallensäure und Substrat wird gebildet und in Darm geleitet, dann Ausscheidung über Fäzes; Resorption über Darmbakterien und Rücktransport in Leber möglich = enterohepatischer Kreislauf)
6
Q
Phase-I-Reaktionen
A
Funktionalisierung = Freilegen/Anfügen einer funktionellen Gruppe
- z. B. Oxidation, Reduktion, Hydrolyse
- durch nicht spezifische Enzyme, bsp. CYP450, ADH, MAD
7
Q
CYP450
A
Cytochrom P450
- Übertragung eines Sauerstoffatoms durch katalytische Aktivierung von molekularem Sauerstoff
- Hydroxylierung, Epoxidierung, Oxidative Desalkylierung, Oxidative Desaminierung, Oxidative Desulfurierung, …
8
Q
Phase-II-Reaktionen
A
Konjugation = Anfügen eines polaren, körpereigenen Stoffes
- z. B. Glucoronidierung, Sulfatierung, Glutathionkonjugation, Acetylierung, Aminosäurekonjugation
9
Q
Kumulation
A
wenn Evasion langsamer als Invasion abläuft
