Tetraciclinas Flashcards

1
Q

Hable de la estructura química de las tetraciclinas

A

Es una tetraciclina, en la qeu su núcleo central es un octahidronaftaceno

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Mencione algunas tetraciclinas

A

Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Tigeciclina* (el único que sirve)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Mecanismo de acción principal de las tetraciclinas

A

inhiben la síntesis de las

proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30S.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Hable de otros mecanismos de acción de las tetraciclinas (que tenga que ver con la síntesis de proteínas)

A

– Bloquean la fijación del aminoacil ARNt al sitio aceptor del complejo ARNm- ribosoma
y, en consecuencia, la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Hable de otros mecanismos de acción de las tetraciclinas (que tenga que ver con magnesio)

A

las tetraciclinas pueden quelar el magnesio necesario
para que se produzca la unión ribosómica e inhibir
algunos sistemas enzimáticos bacterianos, entre
otros los implicados en la fosforilación oxidativa.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Las tetraciclinas son bacteriostaticas o bactericidas?

A

Tienen efecto bacteriostático, pero si las bacterias son muy sensibles y la concentración es elevada puede tener efecto bactericida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Cómo penetran las tetraciclinas al citoplasma bacteriano?

A

Mediante difusión pasiva a través de poros de la pared bacteriana y posteriormente
por mecanismos de transporte activo asociado a algún transportador.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

A qué se debe la resistencia a tetraciclinas?

A

va asociada a una reducción en la capacidad de acumular el antibiótico como consecuencia de las
alteraciones producidas en los mecanismos de
transporte.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Cuál es la tetraciclina más utilizada y cuál es su uso (esto lo dijo mauro en la clase)

A

Doxiciclina. Se usa para infecciones por chlamydia o treponema pallidum. Se utiliza para acné.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Frente a concentraciones elevadas, qué agentes se pueden tratar con tetraciclinas?

A

Balantidium coli, Entamoeba histolytica, Dientamoeba fragilis y algunas cepa de Plasmodium falciparum.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Cuáles tetraciclinas presentan mayor actividad

A

Doxiciclina* y minociclina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Cuál tetraciclina tiene más biodisponibilidad

A

Minociclina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Cuál tetraciclina tiene más unión a proteínas

A

Doxiciclina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Cuál tetraciclina tiene más semivida

A

Doxiciclina

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Con qué sustancias se puede interferir la absorción de tetraciclinas?

A

alimentos u otras sustancias que contengan cationes divalentes o trivalentes:
calcio, magnesio, aluminio, hierro, etc.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Por qué cationes divalentes o trivalentes interfieren con la absorción de tetraciclians

A

Hay un proceso de quelación, la tetraciclina se precipita (cambios en la estructura química) y se reduce la absorción hasta niveles mínimos

17
Q

Se usan tetraciclinas en embarazadas?

A

No, porque pasan a placenta alcanzando concentraciones de 10-60% de la concentración plasmática

18
Q

En qué tejidos del feto se concentran las tetraciclinas

A

Tejido óseo y dental

19
Q

Alcanzan buena concentración en LCR ?

A

Alcanzan concentraciones del 5-25% de la plasmática, incluso sin inflamación meníngea.

20
Q

Describa la excresión de las tetraciclinas

A

Se excretan por orina, bilis, lágrimas, saliva y leche materna, principalmente en forma activa.

21
Q

Vía de eliminación de las tetraciclinas

A

Renal, a través de filtación glomerular

22
Q

Cuál es la vía de eliminación más importante para las tetraciclinas de larga duración?

A

La excreción biliofecal, tras sufrir circulación enterohepática

23
Q

Rx adversas tetraciclinas y a qué se relaciona?

A

Son frecuentes y graves. Se relacionan al mecanismo de acción y efectos faramcológicos (superinfección) o con su capacidad para fijarse a determinados tejidos
(huesos, dientes, hígado y riñón).

24
Q

En qué grupo de personas NO LE PODEMOS DAR tetraciclinas

A

Px pediatricos. Afecta su formación de dientes y hueso (les afecta en su DESARROLLO)

25
Efectos adversos tetraciclinas en aparato digestivo
Las más frecuentes son náuseas, vómitos y ardor epigástrico, que pueden afectar hasta al 15%de los pacientes tratados.
26
Efectos adversos tetraciclinas en riñón y medio interno
Efecto antianabólico! Las tetraciclinas pueden inhibir la transformación de aminoácidos en proteínas produciendo un equilibrio nitrogenado negativo
27
Efectos adversos tetraciclinas en dientes y huesos
–- Las tetraciclinas son capaces de depositarse en dientes y huesos, especialmente si se encuentran en fase de desarrollo, formando un quelato con el calcio. –- Pueden interferir en la osteogénesis. - Los depósitos de estos fármacos en el diente parece que son irreversibles, mientras que los presentes en el hueso pueden desaparecer a medida que progresa la remodelación de este tejido.
28
Efectos adversos tetraciclinas en piel y mucosas
La fotosensibilidad es un fenómeno muy frecuente y, aunque su intensidad suele ser leve cursando con eritema y edema, en ocasiones puede cursar con urticaria, pápulas, exfoliación, reacción liquenoide, etcétera.
29
Cuál fármaco representa las glicilciclnas
Tigeciclina
30
Por qué vía se administra la Tigeciclina
vía IV, porque tiene escasa BD oral
31
Cómo es la distribución de la tigeciclina
buena, alcanzando concentraciones suficientes en la mayoría de los tejidos.
32
Hable de la eliminación de la tigeciclina
El 60% de la dosis administrada se elimina por las heces, vía excreción biliar, y un 30% aproximadamente por la orina.
33
Sobre qué bacterias actúa la tigeciclina? (diga ejemplos)
Staphylococcus aureus resistentes a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistentes a penicilina, Enterococcus faecalis y faecium, y Acinetobacter baumanii
34
Qué otras bacterias son sensibles a la tigeciclina?
Además son sensibles algunas enterobacterias (incluidas cepas de E. coli y Klebsiella pneumoniae productores de β-lactamasas de espectro extendido) y, entre los anaerobios, Bacteroides fragilis y Clostridium difficile.
35
Efectos adversos de tigeciclina
Más importante: trastornos gastrointestinales
36
Qué se podría alterar en el laboratorio durante tx con tigeciclina
puede prolongarse el tiempo de tromboplastina parcial activado y el tiempo de protrombina, habiéndose descrito un aumento de un 20-40% del efecto anticoagulante de la warfarina, lo que constituye la única interacción con importancia clínica descrita