Tetraciclinas Flashcards
Hable de la estructura química de las tetraciclinas
Es una tetraciclina, en la qeu su núcleo central es un octahidronaftaceno
Mencione algunas tetraciclinas
Tetraciclina
Doxiciclina
Minociclina
Tigeciclina* (el único que sirve)
Mecanismo de acción principal de las tetraciclinas
inhiben la síntesis de las
proteínas bacterianas por fijarse a la subunidad ribosómica 30S.
Hable de otros mecanismos de acción de las tetraciclinas (que tenga que ver con la síntesis de proteínas)
Bloquean la fijación del aminoacil ARNt al sitio aceptor del complejo ARNm- ribosoma
y, en consecuencia, la adición de nuevos aminoácidos a la cadena peptídica en crecimiento.
Hable de otros mecanismos de acción de las tetraciclinas (que tenga que ver con magnesio)
las tetraciclinas pueden quelar el magnesio necesario
para que se produzca la unión ribosómica e inhibir
algunos sistemas enzimáticos bacterianos, entre
otros los implicados en la fosforilación oxidativa.
Las tetraciclinas son bacteriostaticas o bactericidas?
Tienen efecto bacteriostático, pero si las bacterias son muy sensibles y la concentración es elevada puede tener efecto bactericida
Cómo penetran las tetraciclinas al citoplasma bacteriano?
Mediante difusión pasiva a través de poros de la pared bacteriana y posteriormente
por mecanismos de transporte activo asociado a algún transportador.
A qué se debe la resistencia a tetraciclinas?
va asociada a una reducción en la capacidad de acumular el antibiótico como consecuencia de las
alteraciones producidas en los mecanismos de
transporte.
Cuál es la tetraciclina más utilizada y cuál es su uso (esto lo dijo mauro en la clase)
Doxiciclina. Se usa para infecciones por chlamydia o treponema pallidum. Se utiliza para acné.
Frente a concentraciones elevadas, qué agentes se pueden tratar con tetraciclinas?
Balantidium coli, Entamoeba histolytica, Dientamoeba fragilis y algunas cepa de Plasmodium falciparum.
Cuáles tetraciclinas presentan mayor actividad
Doxiciclina* y minociclina
Cuál tetraciclina tiene más biodisponibilidad
Minociclina
Cuál tetraciclina tiene más unión a proteínas
Doxiciclina
Cuál tetraciclina tiene más semivida
Doxiciclina
Con qué sustancias se puede interferir la absorción de tetraciclinas?
alimentos u otras sustancias que contengan cationes divalentes o trivalentes:
calcio, magnesio, aluminio, hierro, etc.
Por qué cationes divalentes o trivalentes interfieren con la absorción de tetraciclians
Hay un proceso de quelación, la tetraciclina se precipita (cambios en la estructura química) y se reduce la absorción hasta niveles mínimos
Se usan tetraciclinas en embarazadas?
No, porque pasan a placenta alcanzando concentraciones de 10-60% de la concentración plasmática
En qué tejidos del feto se concentran las tetraciclinas
Tejido óseo y dental
Alcanzan buena concentración en LCR ?
Alcanzan concentraciones del 5-25% de la plasmática, incluso sin inflamación meníngea.
Describa la excresión de las tetraciclinas
Se excretan por orina, bilis, lágrimas, saliva y leche materna, principalmente en forma activa.
Vía de eliminación de las tetraciclinas
Renal, a través de filtación glomerular
Cuál es la vía de eliminación más importante para las tetraciclinas de larga duración?
La excreción biliofecal, tras sufrir circulación enterohepática
Rx adversas tetraciclinas y a qué se relaciona?
Son frecuentes y graves. Se relacionan al mecanismo de acción y efectos faramcológicos (superinfección) o con su capacidad para fijarse a determinados tejidos
(huesos, dientes, hígado y riñón).
En qué grupo de personas NO LE PODEMOS DAR tetraciclinas
Px pediatricos. Afecta su formación de dientes y hueso (les afecta en su DESARROLLO)
Efectos adversos tetraciclinas en aparato digestivo
Las más frecuentes son náuseas, vómitos y ardor epigástrico, que pueden afectar hasta al 15%de los pacientes tratados.
Efectos adversos tetraciclinas en riñón y medio interno
Efecto antianabólico! Las tetraciclinas pueden inhibir la transformación de aminoácidos en proteínas produciendo un equilibrio
nitrogenado negativo
Efectos adversos tetraciclinas en dientes y huesos
- Las tetraciclinas son capaces de depositarse
en dientes y huesos, especialmente si se
encuentran en fase de desarrollo, formando
un quelato con el calcio.
- Pueden interferir en la osteogénesis.
- Los depósitos de estos fármacos en el diente
parece que son irreversibles, mientras que los presentes en el hueso pueden desaparecer a medida que progresa la
remodelación de este tejido.
Efectos adversos tetraciclinas en piel y mucosas
La fotosensibilidad es un fenómeno muy frecuente y, aunque su intensidad suele ser
leve cursando con eritema y edema, en ocasiones puede cursar con urticaria, pápulas, exfoliación, reacción liquenoide, etcétera.
Cuál fármaco representa las glicilciclnas
Tigeciclina
Por qué vía se administra la Tigeciclina
vía IV, porque tiene escasa BD oral
Cómo es la distribución de la tigeciclina
buena, alcanzando concentraciones suficientes en la mayoría de los tejidos.
Hable de la eliminación de la tigeciclina
El 60% de la dosis administrada se elimina por las heces, vía excreción biliar, y un 30% aproximadamente por la orina.
Sobre qué bacterias actúa la tigeciclina? (diga ejemplos)
Staphylococcus aureus
resistentes a meticilina, Streptococcus pneumoniae resistentes a penicilina,
Enterococcus faecalis y faecium, y Acinetobacter baumanii
Qué otras bacterias son sensibles a la tigeciclina?
Además son sensibles algunas enterobacterias (incluidas cepas de E. coli y Klebsiella pneumoniae productores de β-lactamasas de espectro
extendido) y, entre los
anaerobios, Bacteroides
fragilis y Clostridium difficile.
Efectos adversos de tigeciclina
Más importante: trastornos gastrointestinales
Qué se podría alterar en el laboratorio durante tx con tigeciclina
puede prolongarse el tiempo de tromboplastina parcial activado y el tiempo de
protrombina, habiéndose descrito un aumento de un 20-40% del efecto anticoagulante de la warfarina, lo que constituye la única
interacción con importancia clínica descrita
