Macrólidos

Question 1

Cuales son los 3 grupos de macrolidos que se pueden considerar desde un punto de vista químico

Answer 1

–- Los que poseen un anillo lactónico de 14
átomos: Eritromicina, roxitromicina y
claritromicina.

• Los que presentan un anillo lactónico de 15
  átomos: Azitromicina.

–- Los que poseen un anillo de 16 átomos: Josamicina.

Question 2

Cuáles macrólidos tienen un anillo lactónico de 14 átomos?

Answer 2

Eritromicina, roxitromicina y

claritromicina.

Question 3

Cuáles macrólidos tienen un anillo lactónico de 15 átomos?

Answer 3

Azitromicina

Question 4

Cuáles macrólidos tienen un anillo lactónico de 16 átomos?

Answer 4

Josamicina

Question 5

Mecanismo de acción de macrólidos (general)

Answer 5

Los macrólidos inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.

Question 6

Mecanismo de acción de macrólidos con anillo lactónico de 14 átomos?

Answer 6

bloquean el proceso de translocación del peptidil-ARNt en el ribosoma

Question 7

Mecanismo de acción de macrólidos con anillo lactónico de 16 átomos?

Answer 7

Inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de translocación.

Question 8

El efecto de los macrólidos es bacteriostático o bactericida? De qué 3 factores depende esto?

Answer 8

–El efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático o bactericida, dependiendo
de:
1) la especie bacteriana sobre la que actúen
2) de la fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias
3) de la concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección.

Question 9

Mencione los mecanismos por la que podría aparecer resistencia a macrólidos

Answer 9

• –Mutación cromosómica que provoca alteraciones en el sitio de fijación de la subunidad 50S.
• Alteraciones en el ARN ribosómico de la
  subunidad 50S.
• Dificultad para atravesar la membrana externa a la pared celular en gramnegativas.

Question 10

De los macrólidos, cuál piensa usted que tiene mayor actividad antibacteriana?

Answer 10

Azitromicina (Eritromicina le sigue)

Question 11

Cuál macrólido tiene mayor semivida

Answer 11

Azitromicina (40hr)

Question 12

Cuál macrólido tiene menor semivida

Answer 12

Josamicina (1,5-2hr)

Question 13

Cuál absorción oral es mejor, la de los nuevos macrólidos o la de la eritromicina?

Answer 13

Nuevos macrólidos

Question 14

Cuál mácrólido tiene más del doble de biodisponibilidad (BD) que la eritromicina

Answer 14

Claritromicina

Question 15

Cuál mácrólido tiene 1,5 veces mayor biodisponibilidad (BD) que la eritromicina

Answer 15

Azitromicina

Question 16

Cuál macrólido es mejor consumir en AYUNAS

Answer 16

Azitromicina (absorción se reduce hasta el 50% con comidas)

Question 17

Cuál macrólido es mejor consumir con ALIMENTOS

Answer 17

Claritromicina, porque consigue una mayor estabilidad en el medio ácido

Question 18

Cuál macrólido alcanza concentraciones que superan 10-100 veces la concentración plasmática en próstata, amígdalas, riñón y mucosa gástrica?

Answer 18

Azitromicina

Question 19

En qué otros órganos se concentra de una manera superior a la plasmática la Azitromicina, en donde alcanza concentraciones hasta de 2-4d?

Answer 19

Próstata, amígdalas, tejido pulmonar

Question 20

Pueden pasar al LCR los macrólidos?

Answer 20

Es escaso

Question 21

Podría estar indicado un macrólido en meningitis? Tiene efecto?

Answer 21

En realidad no se indica, para que tenga efecto se tendría que administrar en altas dosis por vía IV. Podría atacar gérmenes MUY sensibles como S. pneumoniae. No se indicaría a menos de que sea una infección por Listera (son de elección)

Question 22

Que puede decir en general del perfil de seguridad de los macrólidos

Answer 22

Tiene escaza toxicidad. Es uno de los más seguros que se ultilizan en la actividad terapéutica

Question 23

Qué efectos adversos podría presentar la eritromicina

Answer 23

Dolor abdominal, a veces muy intenso, ocasionalmente acompañado de náuseas, vómitos y/o diarrea.
Nota: recuerden que como eritro fue el primer macrólido, tenía una absorción errática y muchos efectos marcados

Question 24

Qué efectos adversos pordían presentar los macrólidos al ser administrados en vía IV?

Answer 24

Tromboflebitis!!! su incidencia es menor al administrarse en infusión lenta:

• 60 min eritromicina
• 2-3 hr azitromicina

Question 25

Qué cambios vería usted en un EKG al adminsitrar macrólidos? Qué importancia tiene esto?

Answer 25

Prolongación del intervalo QT! Esto no preocupa tanto, pero no se puede administrar con otros fármacos que tengan el mismo efecto, como Amiodarona. Esto podría exacerbar enormemente una arritmia

Question 26

Qué efecto secundario puede producir eritromicina en dosis altas o cuando se administra en personas de edad avanzada o en px con insuficiencia renal?

Answer 26

Sordera que a veces se precede de acúfenos o vértigo (también se ha descrito en azitromicina aunqeu puede tardar varias semanas en aparecer y su duración es más prolongada)

Question 27

Cuál macrólido tiene ELEVADA capacidad para interaccionar a nivel de metabolismo hepático?

Answer 27

Eritromicina

Question 28

Cuál macrólido tiene BAJA capacidad para interaccionar a nivel de metabolismo hepático?

Answer 28

– Claritromicina
– Roxitromicina
– Josamicina

Question 29

Cuál macrólido NO TIENE capacidad para interaccionar a nivel de metabolismo hepático?

Answer 29

Azitromicina (una de las razones por la que se utiliza mucho)

Question 30

Fármacos que provocan interacciones importantes con macrólidos!

Answer 30

Derivados ergotamínicos Metilprednisolona
Anticonceptivos orales Ciclosporina
Carbamezepina 
Digoxina
Teofilina 
Triazolam
Cafeína
Midazolam
Lovastatina 
Bromocriptina
Warfarina