Macrólidos Flashcards
Cuales son los 3 grupos de macrolidos que se pueden considerar desde un punto de vista químico
- Los que poseen un anillo lactónico de 14
átomos: Eritromicina, roxitromicina y
claritromicina.
- Los que presentan un anillo lactónico de 15
átomos: Azitromicina.
- Los que poseen un anillo de 16 átomos: Josamicina.
Cuáles macrólidos tienen un anillo lactónico de 14 átomos?
Eritromicina, roxitromicina y
claritromicina.
Cuáles macrólidos tienen un anillo lactónico de 15 átomos?
Azitromicina
Cuáles macrólidos tienen un anillo lactónico de 16 átomos?
Josamicina
Mecanismo de acción de macrólidos (general)
Los macrólidos inhiben la síntesis de proteínas de las bacterias por unirse el sitio P en la subunidad 50S del ribosoma bacteriano.
Mecanismo de acción de macrólidos con anillo lactónico de 14 átomos?
bloquean el proceso de translocación del peptidil-ARNt en el ribosoma
Mecanismo de acción de macrólidos con anillo lactónico de 16 átomos?
Inhiben la formación del enlace peptídico previo al proceso de translocación.
El efecto de los macrólidos es bacteriostático o bactericida? De qué 3 factores depende esto?
El efecto de los macrólidos puede ser bacteriostático o bactericida, dependiendo
de:
1) la especie bacteriana sobre la que actúen
2) de la fase de crecimiento en que se encuentren las bacterias
3) de la concentración que alcance el antibiótico en el lugar de la infección.
Mencione los mecanismos por la que podría aparecer resistencia a macrólidos
- Mutación cromosómica que provoca alteraciones en el sitio de fijación de la subunidad 50S.
- Alteraciones en el ARN ribosómico de la
subunidad 50S. - Dificultad para atravesar la membrana externa a la pared celular en gramnegativas.
De los macrólidos, cuál piensa usted que tiene mayor actividad antibacteriana?
Azitromicina (Eritromicina le sigue)
Cuál macrólido tiene mayor semivida
Azitromicina (40hr)
Cuál macrólido tiene menor semivida
Josamicina (1,5-2hr)
Cuál absorción oral es mejor, la de los nuevos macrólidos o la de la eritromicina?
Nuevos macrólidos
Cuál mácrólido tiene más del doble de biodisponibilidad (BD) que la eritromicina
Claritromicina
Cuál mácrólido tiene 1,5 veces mayor biodisponibilidad (BD) que la eritromicina
Azitromicina
Cuál macrólido es mejor consumir en AYUNAS
Azitromicina (absorción se reduce hasta el 50% con comidas)
Cuál macrólido es mejor consumir con ALIMENTOS
Claritromicina, porque consigue una mayor estabilidad en el medio ácido
Cuál macrólido alcanza concentraciones que superan 10-100 veces la concentración plasmática en próstata, amígdalas, riñón y mucosa gástrica?
Azitromicina
En qué otros órganos se concentra de una manera superior a la plasmática la Azitromicina, en donde alcanza concentraciones hasta de 2-4d?
Próstata, amígdalas, tejido pulmonar
Pueden pasar al LCR los macrólidos?
Es escaso
Podría estar indicado un macrólido en meningitis? Tiene efecto?
En realidad no se indica, para que tenga efecto se tendría que administrar en altas dosis por vía IV. Podría atacar gérmenes MUY sensibles como S. pneumoniae. No se indicaría a menos de que sea una infección por Listera (son de elección)
Que puede decir en general del perfil de seguridad de los macrólidos
Tiene escaza toxicidad. Es uno de los más seguros que se ultilizan en la actividad terapéutica
Qué efectos adversos podría presentar la eritromicina
Dolor abdominal, a veces muy intenso, ocasionalmente acompañado de náuseas, vómitos y/o diarrea.
Nota: recuerden que como eritro fue el primer macrólido, tenía una absorción errática y muchos efectos marcados
Qué efectos adversos pordían presentar los macrólidos al ser administrados en vía IV?
Tromboflebitis!!! su incidencia es menor al administrarse en infusión lenta:
- 60 min eritromicina
- 2-3 hr azitromicina
Qué cambios vería usted en un EKG al adminsitrar macrólidos? Qué importancia tiene esto?
Prolongación del intervalo QT! Esto no preocupa tanto, pero no se puede administrar con otros fármacos que tengan el mismo efecto, como Amiodarona. Esto podría exacerbar enormemente una arritmia
Qué efecto secundario puede producir eritromicina en dosis altas o cuando se administra en personas de edad avanzada o en px con insuficiencia renal?
Sordera que a veces se precede de acúfenos o vértigo (también se ha descrito en azitromicina aunqeu puede tardar varias semanas en aparecer y su duración es más prolongada)
Cuál macrólido tiene ELEVADA capacidad para interaccionar a nivel de metabolismo hepático?
Eritromicina
Cuál macrólido tiene BAJA capacidad para interaccionar a nivel de metabolismo hepático?
Claritromicina
Roxitromicina
Josamicina
Cuál macrólido NO TIENE capacidad para interaccionar a nivel de metabolismo hepático?
Azitromicina (una de las razones por la que se utiliza mucho)
Fármacos que provocan interacciones importantes con macrólidos!
Derivados ergotamínicos Metilprednisolona Anticonceptivos orales Ciclosporina Carbamezepina Digoxina Teofilina Triazolam Cafeína Midazolam Lovastatina Bromocriptina Warfarina
