Systeme Cholinergique Flashcards

1
Q

Ou trouve t on des synapses cholinergiques

A

SNC
Jonctions ganglionnaires para et ortho
Jonctions neuro musculaires
Terminaisons parasympathiques

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Q

Quelles sont les deux localisations préférentielles du système cholinergique

A

SNC : III, VII, X

Plexus pelvien

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3
Q

Comment est synthétisée l’Ach

A

Acétate + CoA -> AcCoa ; + Choline -> acetylcholine

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4
Q

Ou à lieu d’la synthèse d’Ach

A

En pré synaptique, stockée dans des vésicules puis libérée lors de l’arrivée PA

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5
Q

Qu’advient il de l’acetylcholine une fois dans la fente synaptique

A

Dégradée à 80% par l’acetycholinesterase ( redonne acétate et choline ) recapturee par pré synaptique pour resynthetiser

rétrocontrôle par M2 en presynaptique

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6
Q

Quels sont les deux types de récepteurs cholinergiques

A

Muscariniques ( RCPG )

Nicotiniques ( canal )

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7
Q

Quels est la différence entre les différents récepteurs muscariniques

A

M1 : post syn; SNC ganglions estomac ; phospholipase C
M2 : pré et post cœur et muscle lisse inhibé adenylcyclase
M3 : post muscles lisses glandes endothelium phospholipase C

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8
Q

Quels sont les différences entre tes différents récepteurs nicotiniques

A

N1 : canal sodique ( entree ) depolarisation ; SNC ; transmission neurovégétative

N2 : canal calcique ; jonction neuromusculaire

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9
Q

Quel est la structure commune aux récepteurs nicotiniques ?

A

5 SU formant canal transmembranaire avec sites de fixation spécifiques sur les sous unités 𝛂

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10
Q

Quels sont les effets liés au récepteur M1 dans quel organe

A

Cœur : inhibition presynaptique de la libération d’Ach

SNC : augmentation de la transmission ganglionnaire, de la mémorisation et de l’apprentissage, contrôle de la motricité extra pyramidale

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11
Q

Quels sont les effets liés au récepteur M2

A

Cœur : diminution du pouls, de la vitesse de conduction au niveau atrio ventriculaire, inotrope négatif, inhibition libération Ach

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12
Q

Quels sont les effets liés au récepteurs M3

A

Vasodilatation

Poumons : bronchoconstriction, facilitation degranulation masto,

augmentation sécrétions

Digestif : augmentation péristaltisme et contraction des sphincters

Vessie : relâchement sphincter

Oeuil myosis

Erection

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13
Q

Quelle est la spécificité des effets du récepteur nicotiniques

A

A la fois para et ortho sympathique

Centraux : diminution éveil, amélioration mémoire à court terme et apprentissage, contrôle moteur augmente ( dim tremblements )

Jonction neuro musculaires : contraction par ouverture du canal calcique

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14
Q

Quels sont les deux toutes des médicaments agonistes cholinergiques

A

Direct : acetylcholine et dérives

Indirect : inhibiteurs de l’qcetycholinesterase

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15
Q

Quels sont les trois types d’agoniste directs

A

Ubiquitaires : acetylcholine

Muscarinique : muscarine pilocarpine

Nicotinique musculaire : curares ( acetylcholino mimétiques ou compétitifs )

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16
Q

Quels sont les différents effets des différents types de curares

A

Mimétique : contraction passive initiale puis paralysie par dépolarisation complète : surstimulation

Compétitifs : ce sont des nicotinobloquants musculaires ; ils bloquent la transmission : sont compétitifs de l’Ach

17
Q

Comment traite on la myasthénie

A

Agoniste cholinergique indirect : inhibition de l’acetylcholinesterase ( neostigmine, pyridostigmine, ambenonium chlorure )

Inhibiteurs périphériques pour éviter effets centraux

18
Q

Comment traite on la maladie d’alzheimer

A

Inhibiteurs de l’acetylcholinesterase passant BHE

il y’a un effet tant que tous les neurones n’ont pas disparu

Rivastigmine
Donépézil
Galanthamine

19
Q

Quels agoniste cholinergique sont utilisé en phytosanitaire

A

Organophosphorés

Inhibiteurs irréversibles de l’acetylcholinesterase

Utilisation comme arme chimique

20
Q

Quels sont les deux types d’ antagonistes cholinergiques

A

Direct : émpechent fixation Ach

Indirect : blocage de la synthèse, du stockage ou de la libération

21
Q

Quels sont les antagonistes cholinergiques directs muscarinobloquants naturels ?

A

Atropine ou scopolamine issus de belladone, datura, douce-amere

Risque d’arrêt cardiaque

22
Q

Quels sont les effets indésirables de l’atropine dits anti cholinergiques

A
Tachycardie
Sécheresse buccale
Constipation
Dysurie
Mydriase, sécheresse oculaire et troubles de l’accommodation, augmentation de la tension intra oculaire
Syndrome confuso onirique
23
Q

Pourquoi les antagonistes cholinergiques peuvent causer un glaucome ?

A

= tentation rapide de la pression oculaire

Mydriase comprimé artère rétinienne —> ischémie ( si angle irido-corneen étroit ) donc la résorption aqueuse ne se fait plus

24
Q

Quels sont les antagonistes cholinergiques directs muscarinobloquants de synthèse ?

A
Tropicamide : mydriatique 
Tiemonium : antispasmodique
Diarsed ou probanthine contre la diarrhée 
Oxybutynine : fuites urinaires 
Scopolamine en patch : antiémétiques 
Tropatepine : antiparkinsoniens
Tiotropium : asthme
25
Pourquoi des antagonistes cholinergiques directs de synthèse sont utiles dans la maladie de Parkinson ? Quels récepteurs sont impliqués ?
Parkinson : défaut de sécrétion de dopamine par la substance noire, donc équilibre dopamine Ach perturbe menant à un défaut de motricité volontaire. On rétablit cet équilibre non pas en ramenant la sécrétion de dopamine à là normal mais en diminuant aussi la sécrétion d’Ach On utilise des anti M1 passant la BHE Notemment trihexyphenidyle
26
Quel est le rôle des anticholinergiques dans la schizophrenie ?
Schizophrènie : hyper stimulation dopaminergique ; donc on traite en bloquant les récepteurs dopaminergiques : équivalent à Parkinson, on traite alors avec anti cholinergiques comme pour Parkinson
27
Quel est le rôle des anticholinergiques dans la BPCO ?
Ipratopium ou tiotropium souvent associés à des corticoïdes, action locale ( aérosol ) au maximum Bronchodilatation : inhibe transmission cholinergique uniquement au niveau des bronches : récepteur M3 On utilise aussi LAMA ( long acting musarinique antagonist ) en association avec LABA ( en dvm : long acting 𝛃 adrénergiques agonist )
28
Quel sont les mécanismes d’action des antagonistes cholinergiques indirects
Soit blocage de la synthèse soit du stockage soit de la libération
29
Quels sont les effets et les indications de la toxine botulique
``` Dysfonction vésicale Troubles de l’oculomotricite Paralysie oculomotrice Blepharospasme Spasme hemifacial Torticolis spasmodique Hyperhidrose axillaire sévère Spasticite ```
30
Quels sont les deux types de toxines botuliques
A : cosmétique | B : thérapeutique souvent