Systeme Cholinergique Flashcards
Ou trouve t on des synapses cholinergiques
SNC
Jonctions ganglionnaires para et ortho
Jonctions neuro musculaires
Terminaisons parasympathiques
Quelles sont les deux localisations préférentielles du système cholinergique
SNC : III, VII, X
Plexus pelvien
Comment est synthétisée l’Ach
Acétate + CoA -> AcCoa ; + Choline -> acetylcholine
Ou à lieu d’la synthèse d’Ach
En pré synaptique, stockée dans des vésicules puis libérée lors de l’arrivée PA
Qu’advient il de l’acetylcholine une fois dans la fente synaptique
Dégradée à 80% par l’acetycholinesterase ( redonne acétate et choline ) recapturee par pré synaptique pour resynthetiser
rétrocontrôle par M2 en presynaptique
Quels sont les deux types de récepteurs cholinergiques
Muscariniques ( RCPG )
Nicotiniques ( canal )
Quels est la différence entre les différents récepteurs muscariniques
M1 : post syn; SNC ganglions estomac ; phospholipase C
M2 : pré et post cœur et muscle lisse inhibé adenylcyclase
M3 : post muscles lisses glandes endothelium phospholipase C
Quels sont les différences entre tes différents récepteurs nicotiniques
N1 : canal sodique ( entree ) depolarisation ; SNC ; transmission neurovégétative
N2 : canal calcique ; jonction neuromusculaire
Quel est la structure commune aux récepteurs nicotiniques ?
5 SU formant canal transmembranaire avec sites de fixation spécifiques sur les sous unités 𝛂
Quels sont les effets liés au récepteur M1 dans quel organe
Cœur : inhibition presynaptique de la libération d’Ach
SNC : augmentation de la transmission ganglionnaire, de la mémorisation et de l’apprentissage, contrôle de la motricité extra pyramidale
Quels sont les effets liés au récepteur M2
Cœur : diminution du pouls, de la vitesse de conduction au niveau atrio ventriculaire, inotrope négatif, inhibition libération Ach
Quels sont les effets liés au récepteurs M3
Vasodilatation
Poumons : bronchoconstriction, facilitation degranulation masto,
augmentation sécrétions
Digestif : augmentation péristaltisme et contraction des sphincters
Vessie : relâchement sphincter
Oeuil myosis
Erection
Quelle est la spécificité des effets du récepteur nicotiniques
A la fois para et ortho sympathique
Centraux : diminution éveil, amélioration mémoire à court terme et apprentissage, contrôle moteur augmente ( dim tremblements )
Jonction neuro musculaires : contraction par ouverture du canal calcique
Quels sont les deux toutes des médicaments agonistes cholinergiques
Direct : acetylcholine et dérives
Indirect : inhibiteurs de l’qcetycholinesterase
Quels sont les trois types d’agoniste directs
Ubiquitaires : acetylcholine
Muscarinique : muscarine pilocarpine
Nicotinique musculaire : curares ( acetylcholino mimétiques ou compétitifs )
Quels sont les différents effets des différents types de curares
Mimétique : contraction passive initiale puis paralysie par dépolarisation complète : surstimulation
Compétitifs : ce sont des nicotinobloquants musculaires ; ils bloquent la transmission : sont compétitifs de l’Ach
Comment traite on la myasthénie
Agoniste cholinergique indirect : inhibition de l’acetylcholinesterase ( neostigmine, pyridostigmine, ambenonium chlorure )
Inhibiteurs périphériques pour éviter effets centraux
Comment traite on la maladie d’alzheimer
Inhibiteurs de l’acetylcholinesterase passant BHE
il y’a un effet tant que tous les neurones n’ont pas disparu
Rivastigmine
Donépézil
Galanthamine
Quels agoniste cholinergique sont utilisé en phytosanitaire
Organophosphorés
Inhibiteurs irréversibles de l’acetylcholinesterase
Utilisation comme arme chimique
Quels sont les deux types d’ antagonistes cholinergiques
Direct : émpechent fixation Ach
Indirect : blocage de la synthèse, du stockage ou de la libération
Quels sont les antagonistes cholinergiques directs muscarinobloquants naturels ?
Atropine ou scopolamine issus de belladone, datura, douce-amere
Risque d’arrêt cardiaque
Quels sont les effets indésirables de l’atropine dits anti cholinergiques
Tachycardie Sécheresse buccale Constipation Dysurie Mydriase, sécheresse oculaire et troubles de l’accommodation, augmentation de la tension intra oculaire Syndrome confuso onirique
Pourquoi les antagonistes cholinergiques peuvent causer un glaucome ?
= tentation rapide de la pression oculaire
Mydriase comprimé artère rétinienne —> ischémie ( si angle irido-corneen étroit ) donc la résorption aqueuse ne se fait plus
Quels sont les antagonistes cholinergiques directs muscarinobloquants de synthèse ?
Tropicamide : mydriatique Tiemonium : antispasmodique Diarsed ou probanthine contre la diarrhée Oxybutynine : fuites urinaires Scopolamine en patch : antiémétiques Tropatepine : antiparkinsoniens Tiotropium : asthme
Pourquoi des antagonistes cholinergiques directs de synthèse sont utiles dans la maladie de Parkinson ? Quels récepteurs sont impliqués ?
Parkinson : défaut de sécrétion de dopamine par la substance noire, donc équilibre dopamine Ach perturbe menant à un défaut de motricité volontaire.
On rétablit cet équilibre non pas en ramenant la sécrétion de dopamine à là normal mais en diminuant aussi la sécrétion d’Ach
On utilise des anti M1 passant la BHE
Notemment trihexyphenidyle
Quel est le rôle des anticholinergiques dans la schizophrenie ?
Schizophrènie : hyper stimulation dopaminergique ; donc on traite en bloquant les récepteurs dopaminergiques : équivalent à Parkinson, on traite alors avec anti cholinergiques comme pour Parkinson
Quel est le rôle des anticholinergiques dans la BPCO ?
Ipratopium ou tiotropium souvent associés à des corticoïdes, action locale ( aérosol ) au maximum
Bronchodilatation : inhibe transmission cholinergique uniquement au niveau des bronches : récepteur M3
On utilise aussi LAMA ( long acting musarinique antagonist ) en association avec LABA ( en dvm : long acting 𝛃 adrénergiques agonist )
Quel sont les mécanismes d’action des antagonistes cholinergiques indirects
Soit blocage de la synthèse soit du stockage soit de la libération
Quels sont les effets et les indications de la toxine botulique
Dysfonction vésicale Troubles de l’oculomotricite Paralysie oculomotrice Blepharospasme Spasme hemifacial Torticolis spasmodique Hyperhidrose axillaire sévère Spasticite
Quels sont les deux types de toxines botuliques
A : cosmétique
B : thérapeutique souvent
