PK/PD, suivi thérapeutique pharmacologique Flashcards
quels sont les trois paramètres PD
efficacité ( Emax ), Puissance ( CE50 ), sélectivité/spécificité
Quels sont les 4 sous types de RCPG et leur effets
Gi : inhib adenycyclase
Gs : stim adenycyclase
Go et Gi : ouverture canaux potassiques
Gq : act° phospholipase C
quelles sont le cibles de médiateurs non lipophiles
canaux ioniques
racepeteurs a activité enzymatique ( guanyl cyclase, protéine kinase )
RCPG
quelles sont le cibles de médiateurs lipophiles
hormones stéroïdes
vitamine D
rétinoïdes
Quelles sont les cibles de médiateurs autres (pas caractérisés par lipophilie/phobie)
enzymes de boies métaboliques
enzymes imliquées dans le métabolisme de médiateurs
enzymes de voies de signalisation
transporteurs
definition Kd
concentration du ligand quand 50% des récepteurs sot occuppés
à quoi correspond la notion de récépteurs de réserve ,
pour obtenir un effet il n’est pas nécéssaire d’avoir une liaison ligand recepteur à 100%, 5-20% suffisent : les récépteurs inoccuppés sont des récépteurs de réserve.
à quoi correspond la notion d’activité intrinsèque
permet d’expliquer la réponse maximale observée pour un agoniste :
entier / purs 𝝰 = 1
partiels 0 < 𝝰 < 1
neutres 𝝰 = 0
inverses 𝝰 < 0
que permet la connaissance de la selectivite
de prevenir les effets indesirables
quels sont les differents types d’antagonisme
chimique : ex : chelateur
pharmacologiques : irreversibles ou non ( ompetitif ou non )
fonctionnel : effet opposé a l’agoniste en agissant sur autre recepteur
en quoi consiste la théorie conformationelle des recepteurs
un recepteur produit un effet selon sa conformation, le ligand amplifierait l’état de la population de recepteur selon l’état du recepteur auquel il se lie ( s’il se lie à un recepteur sous une conformation inhibitrice, l’inhibition sera amplifiée et inversement ) : explique la notion d’agoniste inverse ( controversée )
que signifie agniste biaisé, on parle aussi de selectivite fnctionnelle ?
un agoniste qui active une voie differente selon le tissus
Interet du dosage
- Suivi therapeutique pharmacologique
- faire des etudes PK
- connaitre la relation PK/PD
- connaitre la PK d’un médicament
quel est l’interet final de la stp
adapter la posologie
dans quelles conditions fait on un STP
- à la condition d’avoir une méthode de dosage efficace et
- s’il y’a un interet ( en terme de temps, argent ou durée d’hospitalisation )
- si on a une grande variabilité PK inter ou intra indiv : PK difficilement accessibles
- PD non fiables ou difficilement accessible
