Sympathomimétique Flashcards
Qu’est-ce qu’un sympathomimétique?
reproduction des effets résultant d’une stimulation du système sympathique
Quels sous-types des récepteurs adrénergiques font action avec les sympathomimétiques?
alpha-1, alpha-2, bêta-1, bêta-2
Quels sont les 4 voies utilisées par les sympathomimétiques?
- Voie somatomotrice
- Voie parasympathique
- Voie sympathique
- Voie sympathique surrénale
Quels sont les deux types d’agonistes des récepteurs adrénergiques?
- relativement sélectif
ou - non sélectif
Comment varie la sélectivité des agonistes des récepteurs adrénergiques?
- Variable en fonction de la molécule
* Variable en fonction de la dose
Quelle molécule est associée aux récepteurs alpha-1?
Phényléphrine
Quel est l’effet de la dopamine?
Elle influence le tonus des vaisseaux
Qu’est-ce que la catécholamine?
Des sympathomimétiques à action directe possédant une caractéristique chimique commune, le noyau catéchol
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques alpha-1?
L’alpha-1 est le plus grand vasoconstricteur. Il agit sur la vasoconstriction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins.
Entre autre, il:
- augmente la TA
- augmente la résistance vasculaire
- Défécation ralentie
- Contraction sphincter vésical
- Pupille dilatée
- Vasoconstriction vaisseaux
- Contraction muscle piloérrecteur
Quel est l’un des plus importants usage clinique de l’alpha-1?
La réduction de la congestion nasale
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-2 pré synaptique?
diminution de la libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via: autorécepteurs et hétérorécepteurs
donc –> Diminution du tonus sympathique
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-2 périphérique?
Agrégation plaquettaire
Inhibition du relâchement de l’insuline
Stimulation de l’hormone de croissance
Inhibition de l’ADH
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-2 centraux?
Analgésie
Sédation
Dépression cardio-vasculaire
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques ALPHA-2 en général?
• Agrégation plaquettaire
augmentation hémostase
• diminution libération d’insuline
augmentation glycémie (en théorie)
Nommez une utilité des agoniste alpha-2
anesthésie
Nommez un effet des clonidine (sous groupe d’agoniste alpha-2)
effet hypotensif
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques
Récepteurs bêta-1?
Beta a l’effet sur le coeur, donc
- augmentation force de contraction (effet inotrope +)
- augmentation fréquence cardiaque (effet chronotrope +)
Aussi
• augmentation sécrétion de rénine
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques Récepteurs bêta-2 pré synaptiques?
augmentation libération de NA et d’Ach par les terminaisons nerveuses adrénergiques et cholinergiques respectives via:
autorécepteurs ou hétérorécepteurs
donc
Augmentation du tonus sympathique
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques Récepteurs bêta-2 synaptiques?
Vasodilatation Bronchodilatation Relaxation gastro-intestinale Relaxation vésicale Glycogénolyse Sécrétion d’insuline
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques Récepteurs bêta-2 en général?
Relaxation du muscle lisse de la plupart des
vaisseaux sanguins
– diminution résistance vasculaire
– diminution pression artérielle
donc
• Relaxation du muscle lisse utérin
• Relaxation du muscle lisse gastrointestinal et vésical
• Relaxation du muscle ciliaire (vision de loin)
• augmentation glycogénolyse musculaire et hépatique
• augmentation sécrétion d’insuline
• augmentation captage du K+ par les muscles squelettiques
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques Récepteurs bêta-2 sur les poumons?
- Bronchodilatation
- Activation de l’appareil mucociliaire
Qu’est-ce que le salbutamol?
• Traitement du bronchospasme
– Via action sur les récepteurs beta-2
– À courte et longue action
– Par inhalation
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques Récepteurs bêta-3 en général?
• augmentation lipolyse (action sur les adipocytes);
– augmentation acides gras libres plasmatiques
Quels sont les principaux effets des sympathomimétiques Récepteurs dopaminergiques-1?
• Vasodilatation splanchnique et rénale
• Effets SNC
– Émotions, coordination musculaire
Par quel neurotransmetteur sont médiés les effets des sympathomimétiques à action indirecte?
Noradrénaline endogène
Comment la NA médie les effets des sympathomimétiques à action indirecte?
Blocage de la recapture de la NA par les terminaisons nerveuses adrénergiques
– Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique
– Diminution des réserves
Quelles 2 substances médie les effets des sympathomimétiques à action indirecte?
- cocaine
2. certains anti dépresseurs
Quel rôle joue l’INHIBITEURS DE LA MONOAMINE OXYDASE?
– Accumulation de NA dans la synapse/jonction neuroeffectrice adrénergique :
– Retard de l’inactivation de la NA
Quel rôle joue ephedrine?
– Augmentation de NA la synapse/jonction neuroeffectrice
adrénergique :
– Libération de la NA présente dans les terminaisons nerveuses adrénergiques
Que sont les vasopresseurs?
Molécules utilisées pour augmenter la pression
artérielle
Via action sur récepteurs alpha-1
Quels sont les effets des vasopresseurs alpha-1 purs?
Contraction du muscle lisse de la plupart des vaisseaux sanguins;
– vasoconstriction;
augmentation résistance vasculaire (artérielle);
augmentation capacitance veineuse;
augmentation pression artérielle
peut emmener une bradycardie réflexe
Qu’est-ce que l’épinéphrine / l’adrénaline?
– Molécule au coeur des algorithmes de réanimation
– Traitement du choc anaphylactique
– Favoriser l’hémostase
– Prolonger la durée d’action des anesthésiques locaux
Que traite la clonidine?
Traitement de l’hypertension artérielle
– Via action sur les récepteurs alpha-2
Quel effet a la cocaine sur le corps?
– Inhibition du recaptage neuronal de la noradrénaline (NA)
– Inhibition du recaptage neuronal de la dopamine
Que sont les alpha bloqueur?
Antagonistes compétitifs des récepteurs alpha adrénergiques.
V/F Les alpha bloqueurs ont un effet direct sur les
récepteurs bêta.
Faux, aucun effet direct
V/F Les alpha bloqueurs majorent l’effets bêta – via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Vrai
Quels sont les principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc de récepteurs alpha 1?
• Relaxation du muscle lisse vasculaire
- hypotension
- tachycardie réflexe
- hypotension posturale
• Congestion nasale
• Relaxation du muscle radial de l’iris; myosis
• Relaxation du sphincter de la vessie / facilitation de la vidange vésicale
• Relaxation de la prostate/canaux déférents/ vésicules séminales
Quels sont les principaux effets des alpha bloqueurs via le bloc de récepteurs alpha 2?
- augmentation libération de noradrénaline par les terminaisons nerveuses adrénergiques (effet via autorécepteurs)
- augmentation libération d’acétylcholine par les terminaisons nerveuses cholinergiques (hétérorécepteurs)
Quels sont les usages cliniques des alpha bloqueurs?
- Traitement de l’urgence hypertensive
- Infiltration sous-cutanée lors extravasation accidentelle d’un sympathomimétique
- Traitement de maladies vasculaires périphériques impliquant les vaisseaux cutanés - Maladie de Raynaud
- Hypertrophie bénigne de la prostate
Quelles sont les principales conditions à risque avec les alpha bloqueurs?
• Hypotension orthostatique – Via effet alpha-1 – Diminution des réflexes sympathiques vasoconstricteurs • Arythmie (tachycardie réflexe) • Congestion nasale • Céphalée
Qu’est-ce qu’un bêta bloqueur?
Antagonistes compétitifs des récepteurs bêta adrénergiques
Quels sont les effets des bêta bloqueurs?
Pas d’effet direct sur les récepteurs alpha
• Effets alpha amplifiés via une augmentation de la disponibilité du neurotransmetteur
Quels sont les principaux effets des bêta bloqueurs VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS BÊTA-1?
Diminue:
• fréquence et contractilité cardiaques
• vitesse de conduction auriculo-ventriculaire;
• débit cardiaque (à court terme)
• résistance vasculaire (à long terme) (mécanisme ?)
• sécrétion de rénine
• pression artérielle
Quels sont les principaux effets des bêta bloqueurs VIA LE BLOC DES RÉCEPTEURS BÊTA-2?
- augmente résistance vasculaire (à court terme)
- bronchoconstriction
- diminue glycogénolyse et sécrétion d’insuline
- diminue entrée du K+ dans les muscles squelettiques;
- diminue libération neuronale de noradrénaline et acétylcholine (autorécepteurs/hétérorécepteurs)
Quels sont les usages cliniques des bêta bloqueurs?
Traitement de l’hypertension artérielle Traitement de l’ischémie myocardique Traitement des arythmies Traitement de l’insuffisance cardiaque Traitement du glaucome
Quelles sont les principales conditions à risque avec les bêta bloqueurs?
- Asthme
- Bradycardie
- Peut masquer les signes de l’hypoglycémie
Quel est l’usage clinique des alpha/bêta bloqueurs?
Traitement de l’urgence hypertensive
