Cholinomimétiques et anticholinomimétiques Flashcards
Qu’est-ce qu’un cholinomimétique?
Ils sont des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine (Ach), le principal neurotransmetteur des neurones cholinergiques
Comment sont médiés les effets d’un cholinomimétique à action direct?
Par la liaison de la molécule pharmacologique aux
récepteurs puis stimulation des récepteurs
Que sont les cholinomimétiques à action direct?
des amines quaternaires (reste en périphérie, ne va pas au cerveau) ou tertiaire
Que veut dire “à action direct”?
Ça veut dire qu’ils vont directement stimuler les récepteurs
Par quelle enzyme est-ce que les cholinomimétiques sont-ils susceptibles à l’hydrolyse?
les cholinestérases variable
Quels sont les deux sous types de cholinomimétiques?
- Nicotiniques (prototype: nicotine)
2. Muscariniques (prototypes: béthanéchol, pilocarpine, carbachol, methacholine)
Est-ce que les deux sous types de cholinomimétiques doivent agir en même temps?
Non
Qu’est-ce qu’un cholinomimétique à action indirecte?
Un cholinomimétiue qui doit passer par un autre mécanisme d’action pour être stimulé
Comment fonctionne un cholinomimétiques directs nicotiniques?
- Récepteur Ach nicotinique est stimulé directement
- Récepteur canal ionique laisse entrer le sodium et
sortir de potassium - Dépolarisation
Quels sont les trois types de cholinomimétiues directs nicotiniques?
- Gg autonomes (N1)
- Jct neuromusculaire (N2)
- SNC
Quest-ce qui va être stimulé par les cholinomimétiques directs nicotiniques? (3)
- Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales
- Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct
neuromusculaire - Stimulation SNC
L’ACh est libéré par quelles neuronnes?
Les neurones postganglionnaires PSYM
Le NA est libéré par quelles neurones?
Les neurones postganglionnaires SYM
Quelle type de stimulation a récepteurs nicotiniques des
ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale?
Une stimulation excessive et persistante
Qu’engendre la stimulation des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale? (3)
- une désensibilisation de ces récepteurs,
- une inhibition de la transmission ganglionnaire,
- et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes.
Quels sont les principaux effets cliniques de la nicotine?
- Vasoconstriction (SYM)
- Tachycardie (SYM) / bradycardie (PSYM)
- augmente motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
(PSYM) - Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
- Contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
- Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)
- Dépendance - Stimule les neurones dopaminergiques centraux
À quelle protéine se couple le récepteur muscarinique?
Protéine G
Quel système nerveux est stimulé par les cholinomimétiques directs muscariniques?
parasympathique
V/F Les cholinomimétiques directs muscariniques ont une légère inhibition sur les voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques.
Vrai
Quel effet ont les cholinomimétiques directs muscariniques sur la voie de la médullo –surrénale?
Aucun effet
Quelles glandes sont stimulés par les cholinomimétiques directs muscariniques?
- glandes salivaires
2. glandes gastrointestinales
Qu’est-ce qui se contracte sous l’action du cholinomimétiques directs muscariniques?
- muscle lisse gastrointestinal (augmente motilité)
2. muscle detrusor de la vessie
Qu’est-ce qui se relaxe sous l’action du cholinomimétiques directs muscariniques?
- sphincter GI
2. sphincter vésical
V/F Les cholinomimétiques directs muscariniques stimulent les glandes sudoripares?
Vrai
Qu’est-ce que l’inhibiteurs de l’acétylcholinestérase?
Une enzyme qui dégrade et inactive l’ACh
Quel est l’impact de la dégradation et l’inhibition de l’ACh?
Effets médiés par l’Ach qui s’accumule là où elle est libérée. Il y a donc potentialisation des effets de l’Ach endogène
Quels sont les effet de l’inhibiteurs de l’acétylcholinestérase sur le corps?
- augmente vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux)
- Myosis et accommodation pour vision proche (PSYM)
- augmente tonus du muscle lisse GI, augmente motilité GI et –> augmente sécrétions GI (PSYM)
- Bronchoconstriction (PSYM)
- Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
- Bradycardie; diminue force de contraction du coeur; diminue débit cardiaque (PSYM)
- Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
- augmente force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs N)
Quelles sont les trois conditions à risque pour les cholinomimétiques?
- Bradycardie
- Asthme (augmente bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
- Obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
Qu’est-ce que la muscarine?
Une substance l’intérêt toxicologique qui est un agoniste muscarinique.
Quel symptôme arrive lors de l’intoxication de muscarine?
une intoxication parasympathomimétiques
Quelle est l’antidote de l’intoxication à la muscarine?
L’atropine
Que sont les gaz sarin et gaz VX (gaz sarin ++ fort)?
Inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase
Que cause les gaz sarin et gaz VX? (6)
- Se sont des inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (cholinomimétiques indirects)
- Contractions musculaires menant à des contractures puis
paralysie - Myosis
- Hypersécrétions (nez, larmoiement, hypersalivation, sudation)
- Bronchospasmes, Dyspnée
- Nausées, Vomissements, Incontinence
Quelles sont les antidotes des gaz sarin et gaz VX?
- Pralidoxine
2. Atropine
V/F Les cholinomimétiques sont très sélectifs?
Vrai
Quelle est la fonction des anticholinergiques?
Ils inhibent l’action de l’acétylcholine (Ach) endogène
Quels récepteurs inhibent les anticholinergiques? (3)
- récepteurs muscariniques
- récepteurs nicotiniques ganglionnaires (type Ng)
- récepteurs nicotiniques musculaires (type Nm)
Comment font les anticholinergiques pour inhiber l’action de l’ACh?
Ils inhibe leur libération endogène
Que sont les antimuscariniques?
Des antagonistes compétitifs des récepteurs
muscariniques.
V/F Les antimuscariniques ont peu de sélection pour les sous-types de récepteurs
Vrai
Que sont les principaux effets dans antimuscariniques?
- Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
- Cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
- Tachycardie
- Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales
- Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales
- Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique)
- Ralentissement du transit gastrointestinal
- Rétention urinaire
- Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
Quelles sont les conditions à risque avec les antimuscariniques?
• Glaucome
• Rétention urinaire
Hyperplasie prostatique
• Constipation
• Hyperthermie (ou fièvre)
• TachyarrythmieComment appelle-t-on les antagonistes récepteurs nicotiniques ganglionnaires?
Ganglioplégiques
Comment appelle-t-on les antagonistes récepteurs nicotiniques musculaires?
bloquer neuro musculaires
Qu’est-ce qu’une toxine botulinique?
Une liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques qui empêche la libération d’Ach
Que cause la toxine botulinique?
- Vision trouble, mydriase, chute de la paupière, difficulté à avaler, constipation
- Faiblesse musculaire ad paralysie
- Sensibilité normale
- Afébrile
Quel est le traitement de support de la toxine botulinique?
Antitoxine équine (doit être donné très tôt)
Nommez les trois cholinomimétiques à savoir.
– Méthacholine
– Néostigmine
– Organophosphates
Nommez les deux anticholinergiques à savoir.
– Atropine
– Glycopyrrolate
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