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Pharmaco II > Cholinomimétiques et anticholinomimétiques > Flashcards

Cholinomimétiques et anticholinomimétiques Flashcards

1
Q

Qu’est-ce qu’un cholinomimétique?

A

Ils sont des médicaments capables de reproduire en tout ou en partie les effets de l’acétylcholine (Ach), le principal neurotransmetteur des neurones cholinergiques

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Q

Comment sont médiés les effets d’un cholinomimétique à action direct?

A

Par la liaison de la molécule pharmacologique aux

récepteurs puis stimulation des récepteurs

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3
Q

Que sont les cholinomimétiques à action direct?

A

des amines quaternaires (reste en périphérie, ne va pas au cerveau) ou tertiaire

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4
Q

Que veut dire “à action direct”?

A

Ça veut dire qu’ils vont directement stimuler les récepteurs

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5
Q

Par quelle enzyme est-ce que les cholinomimétiques sont-ils susceptibles à l’hydrolyse?

A

les cholinestérases variable

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6
Q

Quels sont les deux sous types de cholinomimétiques?

A
  1. Nicotiniques (prototype: nicotine)

2. Muscariniques (prototypes: béthanéchol, pilocarpine, carbachol, methacholine)

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7
Q

Est-ce que les deux sous types de cholinomimétiques doivent agir en même temps?

A

Non

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8
Q

Qu’est-ce qu’un cholinomimétique à action indirecte?

A

Un cholinomimétiue qui doit passer par un autre mécanisme d’action pour être stimulé

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9
Q

Comment fonctionne un cholinomimétiques directs nicotiniques?

A
  1. Récepteur Ach nicotinique est stimulé directement
  2. Récepteur canal ionique laisse entrer le sodium et
    sortir de potassium
  3. Dépolarisation
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10
Q

Quels sont les trois types de cholinomimétiues directs nicotiniques?

A
  1. Gg autonomes (N1)
  2. Jct neuromusculaire (N2)
  3. SNC
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11
Q

Quest-ce qui va être stimulé par les cholinomimétiques directs nicotiniques? (3)

A
  1. Stimulation des ganglions PSYM et SYM, incluant les médullo-surrénales
  2. Stimulation des récepteurs post-synaptiques de la jct
    neuromusculaire
  3. Stimulation SNC
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12
Q

L’ACh est libéré par quelles neuronnes?

A

Les neurones postganglionnaires PSYM

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13
Q

Le NA est libéré par quelles neurones?

A

Les neurones postganglionnaires SYM

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14
Q

Quelle type de stimulation a récepteurs nicotiniques des

ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale?

A

Une stimulation excessive et persistante

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15
Q

Qu’engendre la stimulation des récepteurs nicotiniques des ganglions PSYM/SYM et de la médullo-surrénale? (3)

A
  1. une désensibilisation de ces récepteurs,
  2. une inhibition de la transmission ganglionnaire,
  3. et une diminution de la libération des catécholamines surrénaliennes.
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16
Q

Quels sont les principaux effets cliniques de la nicotine?

A
  1. Vasoconstriction (SYM)
  2. Tachycardie (SYM) / bradycardie (PSYM)
  3. augmente motilité GI; nausée, vomissements, diarrhée, crampes abdominales
    (PSYM)
  4. Contraction du muscle detrusor de la vessie et relaxation du sphincter vésical; urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
  5. Contraction des muscles squelettiques (jonction neuromusculaire)
  6. Vigilance; tremblements, convulsions, coma (effets centraux)
  7. Dépendance - Stimule les neurones dopaminergiques centraux
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17
Q

À quelle protéine se couple le récepteur muscarinique?

A

Protéine G

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18
Q

Quel système nerveux est stimulé par les cholinomimétiques directs muscariniques?

A

parasympathique

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19
Q

V/F Les cholinomimétiques directs muscariniques ont une légère inhibition sur les voies sympathiques et parasympathiques intrinsèques.

A

Vrai

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20
Q

Quel effet ont les cholinomimétiques directs muscariniques sur la voie de la médullo –surrénale?

A

Aucun effet

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21
Q

Quelles glandes sont stimulés par les cholinomimétiques directs muscariniques?

A
  1. glandes salivaires

2. glandes gastrointestinales

22
Q

Qu’est-ce qui se contracte sous l’action du cholinomimétiques directs muscariniques?

A
  1. muscle lisse gastrointestinal (augmente motilité)

2. muscle detrusor de la vessie

23
Q

Qu’est-ce qui se relaxe sous l’action du cholinomimétiques directs muscariniques?

A
  1. sphincter GI

2. sphincter vésical

24
Q

V/F Les cholinomimétiques directs muscariniques stimulent les glandes sudoripares?

A

Vrai

25
Q

Qu’est-ce que l’inhibiteurs de l’acétylcholinestérase?

A

Une enzyme qui dégrade et inactive l’ACh

26
Q

Quel est l’impact de la dégradation et l’inhibition de l’ACh?

A

Effets médiés par l’Ach qui s’accumule là où elle est libérée. Il y a donc potentialisation des effets de l’Ach endogène

27
Q

Quels sont les effet de l’inhibiteurs de l’acétylcholinestérase sur le corps?

A
  • augmente vigilance, convulsions, coma, apnée (effets centraux)
  • Myosis et accommodation pour vision proche (PSYM)
  • augmente tonus du muscle lisse GI, augmente motilité GI et –> augmente sécrétions GI (PSYM)
  • Bronchoconstriction (PSYM)
  • Contraction du muscle detrusor de la vessie et urgence ou incontinence urinaire (PSYM)
  • Bradycardie; diminue force de contraction du coeur; diminue débit cardiaque (PSYM)
  • Aucun changement ou baisse légère de la pression artérielle (via l’activation simultanée du PSYM cardiaque et du SYM vasculaire)
  • augmente force de contraction des muscles squelettiques; peut être suivie, à doses élevées, d’un bloc neuromusculaire et d’une paralysie musculaire (via récepteurs N)
28
Q

Quelles sont les trois conditions à risque pour les cholinomimétiques?

A
  1. Bradycardie
  2. Asthme (augmente bronchoconstriction et/ou sécrétions trachéobronchiales)
  3. Obstruction intestinale ou urinaire (distension, douleur, perforation)
29
Q

Qu’est-ce que la muscarine?

A

Une substance l’intérêt toxicologique qui est un agoniste muscarinique.

30
Q

Quel symptôme arrive lors de l’intoxication de muscarine?

A

une intoxication parasympathomimétiques

31
Q

Quelle est l’antidote de l’intoxication à la muscarine?

A

L’atropine

32
Q

Que sont les gaz sarin et gaz VX (gaz sarin ++ fort)?

A

Inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase

33
Q

Que cause les gaz sarin et gaz VX? (6)

A
  1. Se sont des inhibiteurs irréversibles de l’acéthylcholinestérase (cholinomimétiques indirects)
  2. Contractions musculaires menant à des contractures puis
    paralysie
  3. Myosis
  4. Hypersécrétions (nez, larmoiement, hypersalivation, sudation)
  5. Bronchospasmes, Dyspnée
  6. Nausées, Vomissements, Incontinence
34
Q

Quelles sont les antidotes des gaz sarin et gaz VX?

A
  1. Pralidoxine

2. Atropine

35
Q

V/F Les cholinomimétiques sont très sélectifs?

A

Vrai

36
Q

Quelle est la fonction des anticholinergiques?

A

Ils inhibent l’action de l’acétylcholine (Ach) endogène

37
Q

Quels récepteurs inhibent les anticholinergiques? (3)

A
  1. récepteurs muscariniques
  2. récepteurs nicotiniques ganglionnaires (type Ng)
  3. récepteurs nicotiniques musculaires (type Nm)
38
Q

Comment font les anticholinergiques pour inhiber l’action de l’ACh?

A

Ils inhibe leur libération endogène

39
Q

Que sont les antimuscariniques?

A

Des antagonistes compétitifs des récepteurs

muscariniques.

40
Q

V/F Les antimuscariniques ont peu de sélection pour les sous-types de récepteurs

A

Vrai

41
Q

Que sont les principaux effets dans antimuscariniques?

A
  1. Mydriase, réduction des sécrétions lacrymales
  2. Cycloplégie (paralysie de l’accommodation)
  3. Tachycardie
  4. Bronchodilatation; réduction des sécrétions naso-trachéobronchiales
  5. Réduction des sécrétions salivaires et gastrointestinales
  6. Réduction de la sudation, hyperthermie (sympathique)
  7. Ralentissement du transit gastrointestinal
  8. Rétention urinaire
  9. Inhibition des effets vasodilatateurs des cholinomimétiques à action directe (CHAD)
42
Q

Quelles sont les conditions à risque avec les antimuscariniques?

A 
• Glaucome
• Rétention urinaire
              Hyperplasie prostatique
• Constipation
• Hyperthermie (ou fièvre)
• Tachyarrythmie
43
Q

Comment appelle-t-on les antagonistes récepteurs nicotiniques ganglionnaires?

A

Ganglioplégiques

44
Q

Comment appelle-t-on les antagonistes récepteurs nicotiniques musculaires?

A

bloquer neuro musculaires

45
Q

Qu’est-ce qu’une toxine botulinique?

A

Une liaison irréversible avec fibres nerveuses cholinergiques qui empêche la libération d’Ach

46
Q

Que cause la toxine botulinique?

A
  1. Vision trouble, mydriase, chute de la paupière, difficulté à avaler, constipation
  2. Faiblesse musculaire ad paralysie
  3. Sensibilité normale
  4. Afébrile
47
Q

Quel est le traitement de support de la toxine botulinique?

A

Antitoxine équine (doit être donné très tôt)

48
Q

Nommez les trois cholinomimétiques à savoir.

A

– Méthacholine
– Néostigmine
– Organophosphates

49
Q

Nommez les deux anticholinergiques à savoir.

A

– Atropine

– Glycopyrrolate

50
Q

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A

GO VAS Y

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