SN Simpatico Flashcards
Degeneração de Catecolamina
Neuronal
Extraneuronal
Degeneração extraneuronal
COMT
Citosólica amplamente distribuída
Fígado
Metabolismo de catecolaminas circulantes
Presente no pós sináptico
Normetanefrina
Degeneração neuronal
MAO
NET
Superfície externa das mitocôndrias
Neurônios monoaminérgicos
Alvos farmacológicos
Síntese de NE
Captação por VMAT
Liberação de NE
Receptores
Metabolismo
Remoção
a2
Feedback negativo
Autorreceptor
Gi- inibitória
Diminui a função do adenilato ciclase
Que produz AMPc que estimularia a entrada de Ca
(B2 auto estimula)
B2 auto
Ser ativa
G estimulatoria
Ativa Adenilato ciclase
Que produz AMPc que estimula entrada de Ca
Ordem de afinidade
.a - adrenalina>noradrenalina>isoprenalina
B - isoprenalina > adrenalina>noradrenalina
NA tem mais afinidade por alfa do que por beta receptores Adrenalina tem afinidade igual para alfa e beta receptores
Receptor alfa
Alfa 1
- Musc vascular, bronquial, útero, bexiga, íris (contrai)
Alfa 2
- pre sinaptico
Receptor beta
Beta 1 - Gs
Aumenta debito e forca de contração
Aumenta renina
Beta 2 - Gs
Relaxamento da musculatura
Beta 3 - Gs
Lipólise
Principais ações dos fármacos da transmissão adrenérgica
Doenças cardiovasculares
Doenças Respiratórias
Doença Psiquiátricas
Alvos terapêuticos gerais
Receptores adrenérgicos
Transportadores adrenérgicos
Enzimas catecolaminérgicas
Agonista adrenergicos
Catecolamina
Não (sintéticas)
Ação indireta
Ação direta
Ação mista
Não catecolaminas
Efedrina
Anfetamina
Fenilefrina
Metoxamina
Qual fármaco poderia ser usado como descongestionante nasal onde há necessidade de vasoconstrição?
Fenilefrina
- a1 > ++ (vasoconstrição)
- a2 > 0
- B1 > 0
- B2 > 0
Fenilefrina
- a1 > ++ (vasoconstrição)
- a2 > 0
- B1 > 0
- B2 > 0
Qual fármaco poderia ser usado na insuficiência cardíaca como cardiotônico?
Dobutamina
- a1 > 0
- a2 > 0
- B1 > +++
- B2 > +
DOBUTAMINA
- a1 > 0
- a2 > 0
- B1 > +++
- B2 > +
Aumenta força de contração, reduz um pouco a pós carga (B2)
Melhora desempenho cardíaco global
Liga com a1 mais insignificante
Prolongado - remodelamento cardíaco, sobrecarga, pós carga elevada, hipertrofia, dilatação
Qual fármaco poderia ser como broncodilatador na asma?
Salbutamol / Terbutalina
- a1 > 0
- a2 > 0
- B1 > +
- B2 > +++
Cuidado com criança risco de taquicardia
Norepinefrina
- a1 > +++
- a2 > +++
- B1 > ++
- B2 > +
Dopamina
Doses baixas
— 0,5 a 2
— vasodilatação mesentérica e renal
Doses baixas a moderadas - QUEREMOS
— 2 a 10
— efeito inotrópico positivo - B1
Doses elevadas AUMENTO DE PÓS CARGA
— 10
— alfa adrenérgicos, produzindo um aumento da resistência periférica
Paciente 59 anos, sexo M apresenta dor torácica de início súbito. Com ECG indicando FibV. Qual a conduta?
Choca 2 vezes se não voltar
Epinefrina 1 mg a cada 2 a 5 minutos
Antagonistas adrenérgicos
Bloqueadores de a e B
B1 seletivos e não seletivos
A reversível e irreversível
Antagonistas Não seletivos
Fenoxibenzapina
Fentolamina
Usa: aumento da adrenal, muito catecolamina (picos hipertensivos, taquicardia, parada, perda de peso, alteração metabólica)
Tanto em alfa quanto beta
Seletivos α 1
Prazosina
Doxazosina
Anti-hipertensivo
Diminui volume da próstata
Potencializa ação de M3 - via parassimpática, “tira competição”
Seletivos α 2
Ioimbina
Idazoxano
Usa na disfunção erétil - vasodilatação de corpos cavernosos
Injeção local ou sistêmica
Pouco difundidos
Via antagonista alfa
inibidores a1
inibem a contração dos vasos
1 resistência vascular periférica
1 pressão arterial (hipotensão postural)
(taquicardia reflexa, bloqueio a2 pré-sinap no coração por aumento de descarga adrenérgica)
Via antagonista b (beta-blockers)
B1 seletivo
— inibem a contração do coração
— 1 freqüência e força
Não seletivos (efeito em b2)
— inibem vasodilatação
— aumenta resistência vascular periférica
Passa algumas semanas com tratamento continuo
Final: primeiro, pressão arterial sem variações depois (crônico), I pressão arterial
Propanolol: Redução da a pressão arterial
e bronconstrição?
Pode gerar os dois, 50% cada
Não seletivo
CUIDADO: asma, dpoc
Atenolol é uma opção de substituição, menos chance de gerar broncoconstrição
Não seletivos antagonistas
Propranolol
Alprenolol
Nadolol
Pindolol
Timolol
Sotalol
B1 seletivos antagonistas
Acebutolol
Atenolol
Practolol
Metoprolol
B2 seletivo antagonista
Butoxamina
uso experimental
Carvedilol
Utilizado principalmente no tratamento da insuficiência cardíaca congestiva severa, e hipertensão arterial para as quais foi aprovado pela FDA
Bloqueia B1 e a1
Impede vasoconstrição e aumento da força contrátil
Inotrópicos negativo - “contrário da Dobuta”
Uso clínico dos antagonistas adrenérgicos
Angina
IAM
Arritmias
ICC
HAS
Outros Usos
— Glaucoma
— Tireotoxicose
— Ansiedade (atenua sintomas)
— Profilaxia da enxaqueca
— Tremor essencial benigno (distúrbio familiar)
Paciente com ECG mostrando Taquicardia Sinusal. Conduta?
Atenolol - b1 seletivo
Diminui ação cardíaca
Antagonistas adrenérgicos - Indiretos
Fármacos que afetam síntese
Fármacos que atuam no armazenamento da NA
Antagonistas adrenérgicos - Indiretos
Fármacos que afetam a síntese de NA
Alfa metiltiroxina - Tratamento da feocromocitoma
> Impede a Tirosina-hidroxilase
Carbidopa - Inibe o metabolismo periférico da levodopa
(inibe DOPA decarboxilase)
> tratamento parkinson
> aumenta levodopa, não é degradada
Carbidopa
Inibe o metabolismo periférico da levodopa
(inibe DOPA decarboxilase)
> tratamento parkinson
> aumenta levodopa, não é degradada
Alfa metiltiroxina
> Tratamento da feocromocitoma
Impede a Tirosina-hidroxilase
Clonidina
Agonista de a2
Estimula o autorreceptor
Gera Feedback negativa
Estimula a via inibitória
HAS, Hipertensão gestacional, termorregulação
Αlfa metildopa
Inibe a dopa-descarboxilase
> diminui síntese de dopamina
> crise hipertensiva
Falso neurotransmissor alfa metil NE
> se acumula no lugar da NE nas vesículas
Mais indicado que clonidina no controle da PA, inclusive na gestação
Reserpina
Inibe o transporte da NA para o interior das vesículas
Alvo: VMAT
Guanetidina
Impede liberação de NA das terminações nervosas
Ancoragem das vesículas não ocorre
Agonistas Adrenérgicos indiretos
Anfetamina - impedir receptação e aumenta a NA na fenda
> age no NET e VMAT
Cocaína - impede reentrada no axônio
> age no NET
Agonistas adrenérgicos- indiretos > Agonistas adrenérgicos- indiretos
Isocarboxazida, Moclobemida, Fenelzina, Selegilina e Tranilcipromina
Utilizado como antidepressivo
