Dinâmica Flashcards
Farmacodinâmica
Efeito da interação entre receptor e substância
ligação fármaco–receptor
Raramente é produzida por um único tipo de interação;
Combinação dessas interações de ligação que proporciona as forças necessárias para formar um complexo fármaco–receptor estável
Agonista
Aumenta atividade
Direto»_space; Abertura de canal iônico
Mecanismos de Trandução
» Ativação/Inativação da Enzima
» Modulação do canal iônico
» diminui Transcrião de DNA
Receptores que ligam ao fármaco
Canais iônicos
Enzimas
Transportadores
R acoplados a Tirosina Quinase
R acoplados a Proteína G
Efeito do fármaco nos canais iônicos
Permeabilidade Bloqueada
Probabilidade de abertura aumentada ou diminuída
Efeito do fármaco nas Enzimas
Reação normal inibida (Inibição covalente) Anta
Atraso na ação da enzima (Competição) Anta-Ago
Efeito dos fármacos nos transportadores
Bloqueia o transporte ou por competição ou por ou sítio próprio
Ex.: para células tumorais diminui o fluxo de nutrientes para a célula
Efeito dos fármacos nos receptores acoplados a tirosina quinase
Ao serem atividades e se aproximarem
Se auto fosforilam e se ativam
Fosforila uma próxima enzimas
Cascata de fosforização
Normalmente demora mais
Receptores Acoplados à Proteína g
Gs - excitadora
Gi - inibitória
Gq - excitadora
Proteína G desgruda do receptor e ativa a AC e transforma ATP (AMP) em AMPc > PKA
Na Gq - PLC que PIP2»_space; DAG e IP3»_space; PKC e ^ [Ca]
Alvos para proteína G
A proteína g tem 3 subunidades a, b e gama
Troca GDP por GTP
Adenilato Ciclise
Fosfolipase C
Canal iônico
Receptores esteroidicos
Citoplasmático
Formam dupla quando ativados