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Farmaco > SN Parassimpático > Flashcards

SN Parassimpático Flashcards

1
Q

Quando modula receptor nicotinico?

A
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Q

Produção de Ach

A

Entrada de Colina com Na
Combina Colina com AcCoA (Colina acetiltransferase)
Ach acumúla na vesícula (co-transp com H)
Potencial de ação libera vesículas
Receptor Nicotinico, Muscarínico
Quebrada por AchE

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3
Q

Receptores Muscarinicos

A

M1 Gq
M2 Gi
M3 Gq
M4 Gi
M5 Gq
» It’s odd to be excited about muscarinic receptors (PLC)
» Even can be yours (autoreceptor) Inibe adenil ciclase

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4
Q

Muscarina

A

Cogumelo
Ativ muscarinico

Recep.muscarínico é bloqueado pela Atropina

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5
Q

Atropina

A

Bloqueia M
Bradicardia com bloqueio atrioventricular
Modulação de cronotropismo e inotropismo

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6
Q

Nicotina

A

Ativ receptor nicotinico
Receptor nicotínico é bloqueado pela tubocurarina

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7
Q

tubocurarina

A

Receptor nicotínico é bloqueado pela tubocurarina
Bloqueador neuromuscular
Paralisia flácida
Anestesio em cirurgias

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8
Q

Receptores

A

Nicotínicos
Canais iônicos
Nn e Nm

Muscarínicos
Acoplados à proteína G
M1 – M5
Transmembranar

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9
Q

M2

A

Cardíaco
Coração nervos e músculo liso
Inibe AC e Ativa canais de K
Via inibitória
Efeito cronotropico negativo no coração
Muito na célula marcapasso > canal de K (tem muitos, hiperpolariza) > slow down a despolarização diastólica > cai frequência

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10
Q

M3

A

Glandular
Glândulas, músculo liso (peristáltismo), endotélio (Aumento de influxo de Ca > Efeito de vasodilatadora parassimpático, síntese de óxido nítrico que tem como função vasodilatação?)
Estimula
IP3 e DAG (diacilglicerol)

Fosfolipase C ^ > ^ Ca citosólico > ^ Secreção

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11
Q

PA e ACh

A

ACh (2 e 50ug) > diminui a PA, e queda aumenta com a ACh > dose dependente
Atropina + ACh > não acontece nada, atropina (antagonista) não permitiu que a ACh realizasse nada mas também a atropina tbm não fez nada
ACh 5mg> Aumento de PA, efeito ganglionar por causa da dose muito alto e o antagonismo da atropina

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12
Q

Por que podemos observar contração do musculo liso quando observamos um aumento expressivo na concentração de ACh na presença da atropina?

A

Porque estimulou nicotinico já que os muscarinicos estavam inibidos

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13
Q

Agonistas Muscarinicos Diretos

A

Arecolina
Muscarina
Pilocarpina
Metacolina
Carbacol
Betanecol

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14
Q

ACh, Metacolina, Carbacol e Betanecol

A

Esteres
ação curta - eliminação renal
Baixa absorção oral e capacidade de atravessar a BHE
Mais seguros e menos efeito central

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15
Q

Arecolina, Pilocarpina

A

Podem atravessar BHE
Pilo > Depuração retardada em paciente I Hepática
EAdv: Letargia

Os alcaloides naturais tem sua eliminação acelerada pela acidificação da urina

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16
Q

Muscarina

A

Baixa absorção oral e pouca capacidade de atravessar BHE

Os alcaloides naturais tem sua eliminação acelerada pela acidificação da urina

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17
Q

Metacolina propriedades

A

+++ Cardio (M2)
Bradicardia e hipotensão
Cai débito cardíaco
Motivo para nao uso terapêutico

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18
Q

M3 em TGI e Bexiga

A

Contração de músculo liso (menos de esfíncter interno, “inibe ação simpática”)
Gq
Bexiga contrai detrusor - Incontinência

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19
Q

Uso de agonistas muscarínico

A

Cardiovasculares (M2)
Musculo liso (M3)
Secreção sudorípara, lacrimal, salivar e brônquica
Olhos

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20
Q

Cardiovasculares (M2)

A

Efeito: Redução da frequência cardíaca e DC, vasodilatação generalizada – queda PA.

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21
Q

Musculo liso (M3)

A

Efeito: Contração aumento do peristaltismo gastrointestinal, brônquios (efeito colateral piora da parte respiratória) e contração da bexiga.

22
Q

Secreção sudorípara, lacrimal, salivar e brônquica

A

Efeito: Aumentam a atividade das glândulas exócrinas.

23
Q

Olhos

A

Efeito: Contração do músculo ciliar, pupila miótica

24
Q

Uso terapêutico Acetilcolina

A

Embora raramente usada por via sistêmica, a ACh é usada por via tópica para indução de miose durante cirurgia oftálmica; é instilada no olho em solução a 1%

25
Q

Uso terapêutico Metacolina

A

É administrada por inalação no diagnóstico de hiper-reatividade brônquica em pacientes que não têm asma clínica aparente (Crapo e cols., 2000).

26
Q

Uso terapêutico Betanecol

A

Atua primariamente nos tratos urinário e GI. No trato URINÁRIO o betanecol é útil no tratamento da retenção urinária e no esvaziamento inadequado da bexiga quando não há obstrução orgânica. Anteriormente foi usado no tratamento da distensão abdominal pós-cirúrgica, gastroparesia, etc

27
Q

Uso terapêutico Carbacol

A

E usado por via tópica em oftalmologia no tratamento do glaucoma e na indução de miose durante cirurgia
Em cirurgia de catarata para melhorar a colocação da lente e em cirurgia de paciente com lente em câmara anterior anterior para retirada
Também auxilia na fotofobia cirurgia
Controle de pressão intraocular

28
Q

Uso terapêutico Pilocarpina

A

E usada no tratamento da xerostomia, que se desenvolve depois de radioterapia da cabeça e do pescoço, ou que está associada à síndrome de Sjõgren
Uso em glaucoma de angulo fechado
Controle da pressão intraocular

29
Q

Efeitos Adversos da Pilocarpina

A

Muitos
Alternativa - Cevimelina, agonista com alta afinidade por M3 lacrimal e salivar

30
Q

Hiperplasia prostática benigna

A

Betanecol
Contração musc detrusor
Relaxamento trígono e esfíncter
Tbm usa em retenção e bexiga hipotônica

Dor ao urinar
Controla crescimento
Ativação simpática aumenta hiperplasia, impede isso

Relação com antagonismo a1? Inativa simpática, inibe hiperplasia

31
Q

A utilidade potencial de agonistas M1 no tratamento de insuficiência cognitiva associada com doença de Alzheimer é considerado a longo tempo.

A

…

32
Q

Reações Adversas do agonista muscarínico

A

M3 - Rubor, sudorese, salivação, broncoconstrição, secreção, Sensação de aperto na bexiga, cólicas abdominais, dificuldade acomodação visual, secrecao ácida gástrica
M2- Hipotensão
Cefaleia

33
Q

Contraindicações ao agonista muscarínico

A

Asma
Distúrbios pépticos ácidos
Hipotensão (reduz o fluxo sg)
Insuficiência coronariana

34
Q

Chumbinho

A

Carbamato
Sialorreia, transpiração, diarreia, micção, visão turva, náuseas, dor de cabeça, CONVULSÕES e PARALISIA MUSCULAR (respiratório)

Inibe degradação de ACh
Organofosforados - ligação irreversível
Parecido com inseticidas (paration e metilparation) e armas químicas (tabun, sarin/ gases do nervos)

Trata com Pralidoxima com atropina (conter riscos)

35
Q

Antagonista muscarínico

A

Atropina - belladonna
Hiocina (Escopolamina) - No buscapan - relaxamento no M liso - reação cruzada com nicotinico

36
Q

Ipratrópio (atrovent)

A

Funciona com broncodilatador
Ações mediadas por receptores M3 - Bloqueia
Junto com com salbutamol ou terbutalina ou berotec
Diminui muco

Antagonista muscarínico

37
Q

Ciclopentolato e a Tropicamída

A

Midríase

Indicado no tratamento de distúrbios inflamatórios dos olhos como: irite, iridociclite, ceratite e coroidite. Uso auxiliar para induzir midríase e cicloplegia em exames dos olhos e procedimentos diagnósticos

Efeito anti-inflamatório não direto

Antagonista muscarínico

38
Q

Pirenzepina

A

Um antagonista relativamente seletivo para os M1

Inibe a secreção gástrica
Não afeta a motilidade gastrointestinal, salivar, do sistema nervoso central, doenças cardiovasculares, doenças oculares e, função urinária.

Gastrite, ulcera, dispepsia, refluxo.
Aumenta pH

39
Q

Oxibutinina, a tolterodina e a darifenacina

A

Seletivas para os receptores M3
São fármacos que agem sobre a bexiga inibindo a micção, utilizados no tratamento da incontinência urinária
Antagonista muscarínico

40
Q

Na bradicardia sinusal

A

Onda p positiva em DI e DII

Atropina - diminui ação de ACh
» primeira opção

Aumenta frequência,

41
Q

Antagonista muscarínico

Contraindicações e efeitos adversos

A

✓ Xerostomia
✓ Constipação
✓Visão turva
✓ Dispepsia
✓Prejuízo cognitivo

Contraindicação IMPORTANTE:
Obstrução do trato urinário, obstrução GI, glaucoma de ângulo fechado descontrolado.

42
Q

Anticolinesterásicos

A

Impede a quebra da ACh

Anti-ChE de ação curta ‘reversíveis’
» Edrofônio
» Liga se ao sítio aniônico da enzima
» Uso para diagnóstico Miastenia Gravis

Anti-ChE de ação intermediária ‘reversíveis
» Neostigmina, piridostigmina, fisostigmina mais central p
Mais periferico. Passa em BHE
Fase inicial

Anti-ChE de ação Longa ‘irreversíveis’
» Diisopropilfluorofosfato (DFP)
» Composto de fósforo pentavalente

43
Q

Armas químicas:

A

Anticolinesterásicos
Volatilidade e Instabilidade em solução aquosa
Gases do nervos
Tabun, sarin e soman
Organofosforados – Lipossolúveis – atravessam BHC

44
Q

Inseticidas:

A

Paration e o metilparation
Anticolinesterásicos
Baixa volatilidade e estabilidade em solução aquosa Organofosforados – Lipossolúveis – atravessam BHC

45
Q

Como reverter a ação dos organofosforados

A

Antagonismo da AcH
Reativação da AcE
Fármaco Pralidoxima: reativa a enzima receptando o organofosforado

46
Q

Uso clínico devo Inibidores de ChE

A

Olho: Glaucoma de angulo aberto
» Fisostigmina ou ecotiofato

Trato GI: ^motilidade no pós op ou atonia da bexiga
» Neostigmina (Betanecol é melhor)

Placa Motora: Neostigmina e Edrofônio na Miastenia Grave e reversão do bloqueio neuromuscular no pós-operatório

Reversão de toxicidade por agente anticolinérgico:
» Atropina e Antidepressivo em doses elevada
» Fisostigmina no SNC

47
Q

Tacrina

A

Inibidor de ChE
Hepatoxidade nao se usa

48
Q

Donezepila, Rivastigmina, Galantamina

A
49
Q

Reações adversas aos anti-ChE

A
  • Salivação
  • Lacrimejamento
  • Urina
  • Diarréia
  • Emese (vômito)

SLUDE

  • bradicardia
  • hipertensão / hipotensão
  • cólicas
  • broncoconstricção
50
Q

Tratamento aos anti-ChE

A

Antagonista muscarínico ie. Atropina
reativador da AchE (Pralidoxima, 2-PAM) ventilação
mecânica

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