SEDATİF HİPNOTİKLER Flashcards
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN 5NOLU KONUMDAKİ FENİL HALKASINA NE BAĞLANIRSA AKTV.ARTAR?
“ORTA KONUMUNDAKİ Cl VE F.
!META/PARA KONUMUNDA BAĞLANIRSA AKT.DÜŞER.
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN 5NOLU KONUMDAKİ FENİL HALKASINA NE BAĞLANIRSA AKTV.ARTAR?
ORTA KONUMUNDAKİ Cl VE F.
!META/PARA KONUMUNDA BAĞLANIRSA AKT.DÜŞER.
ZOLPİDEMİN BENZODİAZEPİNLERDEN FARKI NEDİR*
HİPNOTİK DOZDAN ÇOK YÜKSEK DOZLARDA MYÖROLAKSAN VE ANTİKONVÜLZAN ETKİ GÖSTERİR.
OREKSİN AKT.HAKKINDA BİLGİ VERİNİZ.
UYANMA SAATLERİNDE EN YÜKSEK,NORMALM UYKU PERİYODUNDA EN DÜŞÜKTÜR.
UYANIKLIĞI TEŞVİK EDEN NÖRON GRUBU ÜZERİNDE UYARICI BİR ETKİSİ VARDIR.
C=S İSE
logP DEĞERİ ARTAR.REZORPSİYON HIZLI OLUR.
AMOBARBİTAL OLUŞUMU İÇİN
R:ET
R’:CH2CH2CH(CH3)2
R1:H EKLENMELİ
ORTA ETKİ SÜRELİDİR.
ZOPİKLON ETKİLERİ NELERDİR?
GABA AKT.GÜÇLENDİRİR.
UYKU SÜRESİNİ UZATIR VE KALİTESİNİ ARTITIR.
UYKU BOZ.KISA SÜRELİ TEDAVİSİNDE KULLANILIR.
DEKMEDETOMİDİN ETKİLERİ NELERDİR?
SANTRAL SEMPATOLİTİK,SEDATİF VE ANALJEZİK ETKİLERİ OLAN SELEKTİF a2 ADRENERJİK RESEPTÖR ANTAGONİSTİDİR.
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN 3 NOLU KONUM SÜBTİTÜE OLURSA…
AKT.DÜŞER
!HİDROKSİLLİ TÜREV VE ESTERLERDE AZALMA OLMAZ.
BEYİNDEKİ MELATONİN RESEPTÖRLERİNİN ETKİ ETTİĞİ BÖLGELERİ BELİRTİNİZ.
MT1:UYKU
MT2:SİRKADYEN RİTİM
MT3:İNTRAOKÜLER BASINÇ
SUPRAKİAZMATİK ÇEKİRDEKTEKİ SPESİFİK RESEPTÖRLERLE ETKİLEŞİR.
İdeal Uyku İlacı Özellikleri
1- Etkisi çabuk başlamalı ve uykunun latent periyodunu kısaltmalı,
2- Normal uyku kalıbını değiştirmemeli,
3- Etkisi kişiyi yeterli süre uyutacak kadar uzun, artık etki bırakmayacak kadar kısa olmalı,
4- Bağımlılık yapmamalı,
5- Terapötik aralığı geniş olmalı
BARBİTÜRAT YAPI ETKİLEŞİMLERİ GÖZ ÖNÜNDE BULUNDURULARAK;HİPNOTİK AKTİVİTE ARTIŞI İÇİN
METİL<ETİL<ALKİK<ARALKİL
ZOLPİDEM NERELERDE KULLANILIR?
UYKUSUZLUĞUN KISA SÜRELİ TEDAVİSİNDE KULLANILIR.
SEKOBARBİTAL OLUŞUMU İÇİN
R:CH2CHCH2
R’:CH(CH3)CH2CH2CH3
R1:H EKLENMELİDİR.
KISA SÜRE ETKİLDİR
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN 4-5 ARASI ÇİFTE BAĞ DOYARSA VEYA BU BAĞ 3-4 ARASINA KAYARSA…
AKTV.DÜŞER.
BUTABARBİTAL OLUŞUMU İÇİN
R:ET
R’:CH(CH3)CH2CH3
R1:H EKLENMELİDİR.
ORTA ETKİ SÜRELİDİR
RAMELTEON NERELERDE KULLANILIR?
RAMELTEON MELATONİN RESEPTÖR ANTAGONİSTİDİR.UYKUYA DALMAKTA VE UYKUYU SÜRDÜRMEDE ZORLANAN HASTALARDA KULLANILABİLİR.
FLURAZEPAM I ÇİZİNİZ.
C21H23ClFN3O
ESTAZOLAM NERELERDE KULLANILIR?
SSS’DE BNZ RESEPTÖRLERİNE NONSELEKTİF BAĞLANARAK İNHİBİTÖR NÖROTRANSMİTTER GABA’NIN ETKİSİNİ ARTTIRIRLAR.
DEKMEDETOMİDİNİN İNFÜZYON ÇÖZELTİLERDEKİ KULLANIMI NELERDİR?
Y.B.Ü. MEKANİK VENTİLASYON UYGULANAN HASTALARIN TEDAVİSİNDE SEDAYON OLUŞTURMAK İÇİN KULLANILIR.
MELATONİN SENTEZİ…
SERATONİNİN N-AÇİLASYON VE O-METİLASYONUYLA YAPILIR.
5-METOKSİ-N-ASETİLTRİPTAMİN
ESTAZOLAMI ÇİZİNİZ.
C16H11ClN4
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN 7NOLU KONUMA SÜBTİTÜE OLURSA…
AKTV.ARTAR.
NO2>Br>Cl>H=F>CH3
Merkezi sinir sistemi genel depresanı olarak bilinen sedatif ve hipnotik bileşiklerin,
sedatif etkileri ile hipnotik etkileri arasında keskin bir sınır yoktur.
düşük dozda sedasyon yaparken daha yüksek dozda hipnotik etki oluşturabilir.
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN HANGİLERİ ETKİ İÇİN ŞARTTIR ?
1-4 NU.
KLOARALHİDRAT
Cl₃C-CH-OH₂
RAMELTEONU ÇİZİNİZ.
C16H21NO2
İNDOL HALKASINDA N YERİNE C GELEN VE METOKSİ O’NİN HALKA İÇİNE ALINDIĞI MELATONİN TÜREVİDİR.
MİDAZOLAM I ÇİZİNİZ.
C18H13ClFN3
MİDAZOLAMIN KULLANILDIĞI YERLER…
PARENTERAL OLARK CERRAHİ GİRİŞİMLERDE HASTANIN BİLİNCİNİ YİTİRMEDEN SEDASYON OLUŞTURMAK İÇİN KULLANILIR.
GABA,SSS’NİN…
EN YAYGIN İNHİBİTÖR NÖROMEDİYÖTÜRÜDÜR.KENDİNE ÖZGÜ RESEPTÖRLERİ ETKİLEYEREK BUNLARA BAĞLI KLORÜR KANALLARINI AÇAR.
DEKSMEDETOMİDİNİ ÇİZİNİZ
C13H16N2
ZOLPİDEMİ ÇİZİNİZ VE ARTIK ETKİSİNDEN BAHSEDİNİZ.
C19H21N3O
AKTİF METOBOLİTİ OLMADIĞI İÇİN ARTIK TKİ SORUNU HAFİFTİR.
UYKU/UYANIKLIKTAN SORUMLU NÖROPEPTİT VE RESEPTÖRLER HANGİLERİDİR?
HİPOKRETİN1 VE 2
OXR1 OXR2
ZALEPLONU ÇİZİNİZ VE UYKUYA OLAN ETKİSİNDEN BAHSEDİNİZ.
C17H15N5O
TOLERANS GELİŞMEKSİZİN UYKUYA DALIŞ SÜRESİNİ KISALTIR VE KESİLMESİYLE İLGİLİ YAN ETKİLERİ MİN.
GLUTETİMİD
C13H15NO2
TRİAZOLAM NERELERDE KULLANILIR?
BAĞIMLILIK,ARTIK ETKİ,REBOUND UYKUSUZLUK TEDAVİSİNDE
ZOPİKLON S İZOMERİ NEDİR VE ZOPİKLONU ÇİZİNİZ.
S İZOMERİ:ESZPOİKLON
C17H17ClN6O3
TASİMELTEONUN ETKİ MEKANİZMASINI AÇIKLAYINIZ.
MT1 VE MT2 RESEPTÖRELRİNDE AGONİST ETKİ OLUŞTURUR.
DARİDOREKSANIN ETKİ MEKANİZMASINI AÇIKLAYINIZ.
OXR1 VE OXR2 ÜZERİNDE ETKİLİ OLAN OLDUKÇA SEÇİCİ BİR OREKSİN RESEPTÖR ANTAGONİSTİDİR.
OREKSİN BAĞLANMASINI BLOKE EDEREK UYANMA DÜRTÜSÜNÜ BASTIRIR.
VALNOKTAMİD
C8H17NO
TEMAZEPAM I ÇİZİNİZ.
C16H13ClN2O2
BARBİTAL OLUŞUMU İÇİN
R:ET
R’:ET
R1:H EKLENMELİ
UZUN ETKİLİDİR.
BARBİTÜRATLARDA C=S İSE
LİPOFİLİK ÖZELLİK ARTAR.
PARALDEHİT
ANTİKOLVÜNZAN ETKİLİ
ORAL VE REKTAL PREPARATLARA UYGUN
TADI ACI/KULLANIMI SINIRLI
C6H12O3
DARİDOREKSANTI ÇİZİNİZ.
C23H23ClN6O2
BARBİTÜRATLARIN … FORMLARI HIZLA ABSORBE OLUR.
NONİYONİZE
HANGİ ANTİHİSTAMİNİK İLAÇLAR DA SEDATİF-HİPNOTİK ETKİ GÖSTERİR?
DOKSİLAMİN SÜLFAT VE DİFENHİDRAMİN
!DİFENHİDRAMİN GÜÇLÜ SEDATİF ETKİSİNDEN KAYNAKLI UYKU EĞİLİMİNE NEDEN OLMAKTADIR.(HİPNOTİK)
MELATONİN ÖZELLİKLERİ
ZAYIF ABSORBSİYONU
ORAL BİYOYARARLANIMI ZAYIF
HIZLI METABOLİZMA
NONSELEKTİF OLMASI SEBEBİYLE ZAYIF BİR HİPNOTİKTİR.
PENTOBARBİTAL OLUŞUMU İÇİN
R:ET
R’:CH(CH3)CH2CH2CH3
R1:H EKLENMELİDİR
KISA SÜRE TKİLİİR
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN HANGİ KONUMLARIN SÜBTİTÜE OLMASI AKTİVİTEYİ ARTIRIR?
1 2 3 7 NU.
TALBÜTAL OLUŞUMU İÇİN
R:CH2CHCH2
R’:CH(CH3)CH2CH3
R1:H EKLENMELİDİR
ORTA ETKİ SÜRELİDİR
BENZODİAZEPİNLERİN GENEL ÖZELLİKLERİ
SEDASYON,HİPNOZ,KAS GEVŞEMESİ,ANTİKONVÜLZAN AKTİVİTE,SSS’DE DEPRESYON
AYRIYETEN GABA AKTV.GÜÇLENDİRİRLER.
ORAL ALINIMLARI TAKİBEN TAMAMEN VE HIZLI ABSORBE OLURLAR.
ALLOBARBİTAL OLUŞUMU İÇİN
R:CH2CHCH2
R’:CH2CHCH2
R1:H EKLENMELİDİR
ORTA SÜRE ETKİLDİR
TASİMELTEONU ÇİZİNİZ.
C15H19NO2
BARBİTÜRATLARIN DOZA/UYGULAMAYA BAĞLI ETKİ SIRALAMASI
SEDASYON–>HİPNOZ–>ANESTEZİ
FENOBARBİTAL OLUŞUMU İÇİN
R:ET
R’:BENZEN HALKASI
R1:H EKLENMELİ
UZUN ETKİLDİR
REM UYKU
genellikle toplam uykunun %20-25’ini oluşturur. SSS aktiftir. Çoğunlukla rüya görme bu fazda meydana gelir. Hızlı göz hareketleriyle tanımlanır.
ALKİL SÜBSİTÜENTLERİNE -SH,-OH,-NH2,-CONHR,-COOH GİBİ POLAR GRUPLAR GELİRSE
LİPOFİLİSİTE DOLAYISIYLA AKTİVİTE DÜŞER.
RAMELTEON ETKİ KIYASLAMASINDA…
MELATONİNDEN DAHA ETKİLİ
BENZODİAZEPİNLERDEN DAHA AZ ETKİLİDİR.
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN 1 NUMARALI KONUMA METİL BAĞLANIRSA…
AKTİVİTE YÜKSELİR.
SEBEBİ;2NOLU LAKTAM KARBONİLİ İLE TAUTOMERİ ÖNLENİR.
GABA’NIN ETKİSİ…
BARBİTÜRATLARA BENZER.
1.VE 3. AZOT SÜBSTİTÜSYONU…
AKTİVİTEYİ ARTIRIR.TAUTOMERİ SEBEBİYLE İYONİZAYON ENGELLENİR.
LEMBOREXANT I ÇİZİNİZ.HANGİ HASTALIK TEDAVİSİNDE KULLANILIR
C22H20F2N4O2
İMSOMNİA TED.KULLANILAN ORAL BİR OREKSİN RESEPTÖR ANTAGONİSTİDİR.
TRİKLOFOS SODYUM
KLORALHİDRATIN KÖTÜ TADINI ORTADAN KALDIRMAK İÇİN OLUŞTURMUŞTUR.
LEMBOREXANTIN UYKU DÜZENLENMESİNE OLAN ETKİSİNDEN BAHSEDİNİZ.
OREKSİNİN OLUŞTURDUĞU SİNYALİSAZYONU DEĞİŞTİRİR.KOMPETİTİF OLARAK ETKİ ETTİĞİ DÜŞÜNÜLYOR.OXR1 VE OXR2 YE OREKSİNA/B BAĞLANMASINI BLOKE EDEREK UYANMAYI BASKILAR.
BENZODİAZEPİN YAPI-AKTV.İLİŞKİSİ ÜZERİNDEN HANGİ KONUMDAKİ LAKTAM KARBONİLİ AKT.İÇİN GEREKLİDİR?
2NO.
!!TİYONA ÇEVRİLİRSE AKT.DÜŞER.
BARBİTÜRATLARIN YAPI ETKİ İLİŞKİLERİNE GÖRE FARMAKODİNAMİK AÇIDAN İLAÇ OLABİLECEK MOLEKÜLLER ELDE EDEBİLMEK İÇİN
5-DİALKİL VEYA ARAALKİL SÜBTİTÜE OLMALI
SEBEBİ;DİALKİLASYON MOLEKÜLÜN pKa VE logP DEĞERLERİNİ ETKİLER.
ZALEPLON ETKİLERİ NELERDİR?
ANTİKONVÜLZAN
ANKSİYOLİTİK
SEDATİF-HİPNOTİK
MYÖROLAKSAN ETKİLİ
