Sammendrag farma, Parkinson Flashcards
Hvordan kan man se tettheten av dopamintransportører i striatum
med SPECT med datSCAN
Krysser dopamin BHB?
Nei
Hvordan dannes dopamin
Fra L-dopa som er dannet fra L-tyrosin som er dannet fra L-fenylalanin.
Nevn 3 katekolaminer som alle er dannet fra L-dopa
noradrenalin, adrenalin, dopamin
Hvordan syntetiseres dopamin
i flere trinn med hjelp av flere enzymer
Hvor lagres dopamin
i vesikler
Hvordan brytes dopamin ned sentralt
Av COMT og MAO-B
Nevn 1 preparat som hemmer COMT og nedbrytingen av dopamin sentralt
Tolkapon/Tasmar®
Nevn 2 preparater som hemmer MAO-B og nedbryting av dopamin sentralt
- Seligilin/Eldepryl®
- Rasagilin/Azilect®
Det finnes to typer dopaminreseptorer, hvilke
D1/Gs og D2/Gi
Nevn ett sted man finner D1
Striatum
Hvor finner man D2
over hele hjernen
Krysser l-dopa/levodopa BHB
JA!
Hvordan fungerer l-dopa
Krysser BHB, men brytes ned perifert og bare
bare 1-3% tilgjengelig i CNC, om den ikke gis sammen med noe lurt.
Hva skjer når L-dopa gis og brytes ned perifert
Mye bivirkninger, lite sentral virkning
Hva slags bivirkninger gir L-dopa-nedbryting perifert
kvalme, obstipasjon
Hva er det lure man alltid gir sammen med L-dopa for at den ikke skal brytes ned perifert
-aromatisk aminosyre-dekarboksylase-hemmer (DDC-hemmer)
Hva kalles midlene med L-dopa og DDC (2)
- karbidopa (i Sinemet®)
- benserazid (i Madopar®)
Hva bryter ned L-dopa perifert
COMT og DDC
For å hindre nedbryting av L-dopa perifert kan man i tillegg til DDC-hemmer gi
COMT-hemmer
Entekapon/Comtess®
En kombinasjon av levodopa, entekapon(COMT-hemmer perifert), DDC-hemmer(karbidopa)
Stalevo®
En COMT-hemmer som fungerer perifert og sentralt
-tolkapon/Tasmar®
Bivirkninger ved levodopa ved oppstart (ofte forbigående) (4)
- kvalme, oppkast
- postural hypotensjon
- hjertearytmier
- hemolytisk anemi - sjelden
Senkomplikasjoner av levodopa
- On-off-fenomen
- nevropsykiatriske
- søvnforstyrrelser
Hva menes med On-off-fenomen
“wearing off”
- motorfluktuasjoner pga progredierende degenerasjon av nigrostriatale dopaminsynapser: indre opptak og utslipp gir redusert buffering av fluktuasjonene i plasmakonsentrasjonene (halveringstid 90 min)
- Dyskinesier: gjerne choreiforme i on-fase, dystone i off-fase
Hva slags nevropsykiatriske bivirkninger kan man få
- hallusinasjoner
- manglende impulskontroll
Bivirkninger ved MAO-B-hemmere
samme som L-dopa, men svakere.
-Kan hemme MAO-A - kan gi hypertensiv krise
Hvilke reseptorer virker stort sett dopaminreseptoragonister på
D2-typen
2 typer dopaminreseptoragonister
ikke-ergoliner
ergoliner
3 typer ikke-ergoliner
- pramipeksol/Sifrol®
- ropinirol/Requip Depot®
- Rotigotin/Neupro®
1 type ergolin
-Kabergolin/Cabaser®
en dopaminreseptoragonist som også virker på D1-reseptor
Apomorfin/Britaject®
Bivirkninger av D2-agonister
- som ved L-dopa men svakere
- Ergoliner fibrose i bla lunge og hjerteklaffer
- ikke-ergoliner: plutselige innsettende søvnepisoder
En type antikolinergika til bruk i parkinsonmedisinering
Biperiden/Akineton®
Bivirkninger av antikolinergika
typiske perifere og sentrale antikolinerge (antimuskarine)effekter:
- tørrhet i munnen, synsforstyrrelse, kvalme, treg vannlating, obstipasjon
- forvirring, hallusinasjoner, glemsomhet
Behandlingsalgoritme for parkinson (den farmakologiske veien)
-MAO-B- hemmere. har man fortsatt funksjonsproblemer:
-Dopamingonist til yngre pasienter (unngå motoriske komplikasjoner)og
-levodopastandard til eldre pasienter (unngå nevropsykiatriske bivirkninger)
og så kombinerer man disse med:
-COMT-hemmer
-dopaminagonister
-MAO-B-hemmer
