revis 2do parcial farmaa Flashcards
En un metanálisis llevado a cabo con Prozac (Kirsch & Sapirstein, 1998) observaron que el efecto placebo versus el antidepresivo
El efecto del fármaco no se distingue del placebo
Dos enantiómeros del mismo fármaco R(+) y S(-) fueron comparados sobre dos subplobaciones del mismo receptor. El de forma R(+) mostró los siguientes valores de Kd, para la primera población 14 nmol/L y para la segunda 45 nmol/L. Lo anterior significa que:
el enantiómero R(+) es mas afín a la primera población de receptores
Los fármaco poliméricos son compuestos:
moleculas que se degradan hidroliticamente y se aplican localmente
La afinidad de un fármaco por un receptor específico se denota con una constante denominada, constante de disociación (KD), que representa la concentración a la cúal:
la ocupancia al 50% de los receptores x el farmaco
a potencia relativa de un fármaco (para comparar un fármaco contra otro) en curvas cuantales es:
la De50 con base al objetivo terapeutico especifico
En el antagonismo competitivo de tipo irreversible:
Los valores de Vmax y Kd del agonista cambian en prescencia del antagonista
En una curva dosis‐respuesta cuantal en la que se analizan tanto el efecto terapéutico como un efecto toxico,es posible establecer el índice terapéutico de un fármaco el cual
a mayor valor absoluto del indice terapeutico, mayor seguridad terapeutica del farmaco
En el estudio de las interacciones fármaco-receptor el valor de Ki indica:
la constante de afinidad del receptor
La eficacia intrínseca de un receptor () es:
una constante propia del fármaco que indica su capacidad de estímulo por unidad de receptor
A dosis farmacológicas la atropina al unirse a los receptores de acetilcolina produce sequedad de boca y dilatación de la pupila debido a que actúa como:
ANTAGONISTA
La mayor parte de los agonistas se unen a su receptor, pero otros requieren de un coactivador que ayude a “activar” el receptor. Este es el caso por ejemplo de los receptores:
glutaminergicos (son activados por el receptor glutamato, son ionotropicos y metabotropicos), (memoria, aprendizaje, citoexotoxicidad y epilepsia)
Los agonistas inversos al unirse al receptor reducen la fracción de receptores en estado activado (“eficacia negativa”).Este es el caso de sustancias como:
CETIRIZINA (ANTIHISTAMINICO)
La respuesta farmacológica al 100% se logra con concentraciones muy inferiores al valor de KD, por ejemplo entre el 10 y 20% de la ocupancia de receptores. Este fenómeno se explica por:
a existencia de los receptores de reserva
continuación se presentan las CE50para diferentes agonistas con eficacia máxima. Señale el agonista más potente:
.1 X 10-5Μm
Cuando un agonista parcial se une a su receptor la actividad intrínseca (), comparada contra un agonista puro siempre será:
Cualquier valor entre .1 - .9
ipo de respuesta en los receptores (R) dependiendo de su estado de actividad (Ri receptor inactivo y Ra receptor activo) al unirse con su ligando (L) para el agonista inverso es el siguiente:
R + L = LRi + Ra
farmaco que no es agonista inverso
ASPIRINA
En clínica la mayor parte de los fármacos utilizados sonDOS de los siguientes
AGONISTAS INVERSOS Y ANTAGONISTAS RREVERSIBLES
Indique con respecto al concepto y características de un receptor ionotrópico, cual es el enunciado incorrecto.
transmitela señal a través de moléculas pequeñas y directamente por la activación deproteínas de señalización intracelular.
Con respecto a los receptores M2activados por acetilcolina indique el enunciado incorrecto.
activan directamente canales GIRK a través de lasubunidad alfa estimuladora (αs)
Con respecto a los receptores M2activados por acetilcolina indique el enunciado incorrecto.
activan directamente canales GIRK a través de lasubunidad alfa estimuladora (αs)
LOS RECEPTORES IONOTROPICOS TIENEN UNA ESTRUCTURA HOMO O HETEROTRIMERICA QUE SE ORGANIZA POR 3-5 SUBUNIDADES PROTEICAS TRANSMEMBRANA
VERDADERO
En los receptores ionotropicos la exposicion continua y prolongada al ligando modula la intensidad de la respuesta y produce dessensibilidacion
verdadero
la activacion del receptor ionotropico produce activacion o despolarizacion
verdadero
los receptores m2 activados por Ach disminuyen concentraciones AMPc intracelular, favorecen activacion de PKA y son 7 dominios transmembrana que pueden oligomerizarse
verdadero
La prednisolona activa al receptor GR y se forma el heterodímero GR-RXR que se une a la subunidad p65 del factor de transcripción pro-inflamatorio NF-KB activo y asociado a elementos de respuesta el núcleo; lo cual inhibe la transcripción de genes inflamatorios como IL-6 y COX-2. Este mecanismo particular corresponde a lo siguiente.
transrepresion dependiente de ligando
¿Que vias de reñalizacion intracelular activa la insulina al unirse a su receptor de tirosina cinasa?
Ras y proteinas cinasas de MAP
PI3K t PLC gama
Proteinas activadoras de la funcion GTPasa
¿Que vias de reñalizacion intracelular activa la insulina al unirse a su receptor de tirosina cinasa?
Ras y proteinas cinasas de MAP
PI3K t PLC gama
Proteinas activadoras de la funcion GTPasa
Con respecto a la desensibilización heteróloga de los receptores, indique el enunciado correcto
se produce por la pérdida de la respuesta al propio ligando y a los agonistas de otros receptores
os mecanismos posregulatorios de los receptores metabotrópicos dependende los siguientes mecanismos de regulación, excepto.
inactivación de la subunidad alfa de la proteína G trimérica
Indique el nombre de la persona responsable de la Secretaría de Salud Nacional
Dr. Jorge Carlos Alcocer Varela
El objetivo primordial de la farmacología es beneficiar al paciente de un modo tan racional y estricto como el que suele seguirse para llegar
un buen diagnostico
n considerados el estándar de oro para la evaluación de la eficacia de un tratamiento o intervención en la medicina moderna, ya que se reducen los sesgos y se controlan variables que podrían afectar los resultados
ensayo clinico controlado
tipo de experimento que se utiliza para determinar la actividad biológica o la concentración de una sustancia específica en una muestra, utilizando la respuesta biológica de un organismo vivo o de una célula.
biensayo
se refiere a los efectos tóxicos que ocurren después de una única exposición a una sustancia química durante un período corto de tiempo (generalmente menos de 24 horas). Los síntomas pueden ser graves y pueden incluir náuseas, vómitos, dolor abdominal, convulsiones y coma. Los efectos pueden ser reversibles o irreversibles y pueden estar relacionados con la dosis
toxicidad aguda
se refiere a los efectos tóxicos que ocurren después de una exposición repetida a una sustancia química durante un período de tiempo más largo (generalmente de 1 a 4 semanas). Los síntomas pueden ser similares a los de la toxicidad aguda, pero pueden ser menos graves y pueden tardar más en aparecer. Los efectos pueden ser reversibles o irreversibles y también pueden estar relacionados con la dosis.
toxicidad subaguda
efiere a los efectos tóxicos que ocurren después de una exposición repetida a una sustancia química durante un período de tiempo prolongado (generalmente meses o años). Los síntomas pueden ser menos evidentes y pueden incluir cambios en la función del sistema inmunológico, daño hepático, renal o pulmonar, cáncer u otros efectos crónicos
toxicidad cronica
la mutagenesis es la alteración del material genético, la teratogénesis causa malformaciones en el desarrollo embrionario y fetal y la carcinogénesis es la transformación de células normales en células cancerosas.
Aunque estos procesos biológicos son diferentes, a menudo se superponen y pueden ser influenciados por factores ambientales y genéticos.
es un proceso continuo de monitoreo y evaluación de los medicamentos después de su comercialización, para garantizar la seguridad y la eficacia de los mismos en la población en general
farmacovigilancia
el concepto doble ciego
ni medico ni paciente influyen en resultado
nom 177
NOMBRE PRINCIPIO ACTIVO, PATENTE, DOSIS, VIA ADMINISTRACION, HORARIO Y DURACION
ERROR DE MEDICACION
AUSENCIA, DISMINUCION O CAMBIOS DEL EFETO TERAPEUTICO QUE APARECEN POR FORMA INADECUADA
ENSAYO CLINICO CONTROLADO
POR AZAR CADA PARTICIPANTE PUEDE RECIBIR FARMACO REAL O PLACEBO
se realiza en humanos sanos para evaluar la seguridad, tolerabilidad, farmacocinética y farmacodinamia de la molécula. En esta fase se determina la dosis inicial y se establece el perfil de seguridad del fármaco.
FASE 1 (ASPECTOS FARMACOCINETICOS, VIDA MEDIA E INTERACCIONES)
n esta fase se evalúa la eficacia del fármaco en pacientes con la enfermedad para la que se ha diseñado. Se evalúan diferentes dosis y se analizan los efectos secundarios y la seguridad del compuesto.
FASE 2
se llevan a cabo estudios multicéntricos con un gran número de pacientes para confirmar la eficacia y seguridad del fármaco. Esta fase es crucial para obtener la aprobación de las agencias reguladoras.
FASE 3
INTERACCION ALIMENTO MEDICAMENTO
INTERACCION DIRECTA
En la absocion se puede ver alterada
glucoproteina p, Y TRANSPORTADORES
La presencia de la glicoproteína P en las células cancerosas es un factor que puede contribuir a la resistencia a los tratamientos con quimioterapia, ya que esta proteína puede expulsar los fármacos de la célula antes de que puedan ejercer su acción terapéutica. Por lo tanto, la inhibición de la glicoproteína P se ha convertido en un objetivo importante para mejorar la eficacia de los tratamientos contra el cáncer
REDUCE LIBERACION GLUTAMATO, Y BLOQUEA RECEPTORES AMPA
BARBITURICOS
IDENTIFICAR MOLECULA SINTETICA PEQUEÑA
FASE QUIMICO FARMACEUTICA
IVESTIGACION BASICA APLICADA
INVESTIGACION TRASLACIONAL
los fármacos que se implican más frecuentemente en las interacciones medicamentosas
WARFARINA, INHIBIDORES DE VIH, DIGOXINA, HIPERTENSIVOS, HIPOGLUCEMIANTES ORALES Y ESTATINAS
.
.
Respecto al descubrimiento de un objetivo farmacológico podemos decir que se compone de tres pasos: establecimiento de un modelo de enfermedad; identificación del objetivo; validación del objetivo
verdadero
Durante el proceso de validación de un fármaco en los ensayos in vivo e in vitro, se utiliza la modulación de la expresión génica y/o la función de las proteínas en modelos celulares y animales para confirmar la función del objetivo antes de pasar a la línea de descubrimiento.
verdadero
Antagonista de los receptoresH2 con anillo imidazolico
Cimentidina (dihidrotestosterona lo desplaza produce gineceo mastica)
Se almacena en plaquetas’ cel enterocromafines, neuronas serotoninergicas
Serotonina
ApartirL TRIPTOFANO
Inhibidores metabolismo de serotonina IMAO A
Clorgilina
Inhibidores del metabolismo de serotonina MAO B
Seleglina
Antipsicoticos atipicos, antagonistas de receptores serotoninergicos, y dopaminergicos
Clozapina, risoeridosna, quetiapina, olanzapina
Cual es la tasa de filtrado glomerular?
120ml/min
La regulación de los receptores metabotrópicos depende de lo siguiente, excepto:
Inactivación de la subunidad alfa de las proteínas G triméricos
El conocer la farmacocinética de un medicamento que vamos a prescribir nos permite:
Predecir dosis para concentración y mantenimiento adecuado de un efecto
De dónde se basa la toma de decisiones actualmente?
Revisiones sistemáticas
En la secreción tubular se transportan fármacos desde el espacio peritubular a la luz de los túbulos renales mediante:
a) aniones como ácido úrico para eliminar metabolitos conjugados de glicina
Las herramientas actuales más útiles en la toma de decisiones basada en la evidencia científica en él área clínica son:
A. Guías de práctica clínica y meta-análisis
Requerimientos para el uso racional de medicamentos EXCEPTO:
c) Prescripción del medicamento cada 6h para aumentar la adherencia
En el estado de equilibrio la disociación y formación del complejo ER son iguales, el concepto de KD es:
Es la constante de disociación inversa a la afinidad
Acude al médico paciente femenino de 49 años de edad con antecedentes de irritación gástrica. Le recetan omeprazol 20 mg cada 24 horas, se lo toma con desayuno abundante y jugo de toronja. ¿Cuáles son las características que no afectan la absorción del fármaco?
C. Temperatura y pH del jugo
Para el tratamiento de la cefalea intensa de la migraña se pueden
prescribir:
AGONISTAS DE SEROTONINA
Qué efecto colateral está relacionado con El uso de benzodiazepinas?
AMNESIA ANTEROGRADA
Los barbituratos producen sedación e hipnosis a bajas concentraciones
porque:
AUMETAN ACCION GABA
Proceso farmacodinámico en el cual la respuesta a un fármaco requiere
que se le incremente la dosis para producir el mismo efecto
TOLERANCIA
La diferencia básica entre difenoxilato y loperamida es:
difenoxilato produce adicción mientras que loperamida no
sucralfato podemos decir que:
Aumenta la excreción urinaria de salicilato
De los inhibidores de la bomba de protones podemos decir que:
Se absorbe poco a nivel gástrico
Cual de los siguientes procinéticos es además antihemético
METOCROPLAMIDA
Cual de los siguientes es un laxante de tipo irritante:
SAVILA
Los agonistas beta 2 y los inhibidores de fosfodiesterasas son
broncodilatadores porque
Los inhibidores de FDA4 producen un aumento de AMP- c en las cedulas
MLVA y esto aumenta la fosforilación de PKa con la consecuente relajación
de MLVA
Señale al farmaco que aplicado por la via aerea es capaz de producir
arritmias si por descuido, se administra a dosis altas al utilizarlo para producir
broncodilatacion
Agonistas adrenergicos beta 2 ( salbutamol)
farmacos antihistamínicos cual es el que tiene
menores efectos anticolinergicos
DELORATADINA
La beclometasona:
inhibe fosfolipasa A2
¿Cuál de los siguientes farmacos esta indicado con mucolitico en los
procesos que se requiere aumentar la fluidez de las secreciones del aparato
respiratorio?
AMBROXOL
Bloquea la actividad biológica de Il-1 inhibiendo su union al receptor
para IL-1:
La mielosupresion es un efecto farmacotoxico limitante en el
tratamiento de la artritis
sulfasalazina Se considera un farmaco de primera linea en el tratamiento de la artriris
reumatoide
Es el AINEs con un t ½ en plasma mas prolongado
MELOXICAM
AINEs no selectivo para COX1 y COX2
IBUPROFENO
La perdida del efecto por la exposición continua a un agonista opioide
tiene una de las siguientes caracteristicas
b. La tolerancia puede superarse con la administracion de dosis elevadas
Acumulación de opioides en tejido
MUSCULO
No es un efecto de la intoxicación de Ibuprofeno
Sarcopenia
un paciente esta siendo tratado con Teofilina ¿con cuál de los siguientes
fármacos presenta interacción y tendrá que aumentarse su dosis?
RIFA
fenómeno que caracteriza poderosamente a los farmacos opioides
es la capacidad de producir tolerancia y dependencia, atributos entre otra
causas a la desensibilizacion de receptores. ¿Qué tipo de receptor opioide no
presenta este fenómeno cuando es activado por la morfina?
OP2 Y OP3
El tejido que actua como reservorio para los farmacos opiáceos es
MUSCULO ESQUELETICO
¿Cual de los siguientes ligandos exógenos es un agonista selectivo del
receptor opioide (mu)?
MORFINA
Que enzima activa el óxido nítrico?
Activa a la guanilciclasa soluble
Acido 5, 8, 11, 14- eicosatrienoico (lo correcto es eicosatetranoico, el
único con la acepción 5, 8, 11, 14-)
ACIDO ARAQUIDONICO
En cual via del metabolismo de la histamina actua la diaminooxidasa o
histaminasa?
DESAMINACION
¿cuáles son las vias neurotransmisoras descendentes que regulan la
aferencia dolorosa?
La noradrenergica y la serotoninergica
La reaparición de los síntomas de la reagudización asmática se pudo
controlar con Salbutamol vía inhalad
El Propanolol reduce la FC porque bloquea los receptores β cardiacos
El Propanolol reduce la vasodilatación periférica al bloquear los
receptores β2 en los vasos
relajación del músculo liso de la vía aérea se puede lograr con varios
fármacos, señale al que en su vía de señalización utiliza a la PKG para
producir las consecuentes fosforilaciones que conducen a la relajación:
OXIDO NITRICO
Usted recibe a una mujer de 38 años cuyo motivo de consulta es que
presenta tos, expectoración matutina, sibilancias nocturnas que se exacerban
luego de salir a correr y que han ido incrementando a lo largo de 3 semanas,
fumadora de 3 cigarrillos por día, rinitis alérgica y obesidad, a la auscultación
vías aéreas viables, sin ruidos agregados, cuál es el tratamiento más indicado:
Corticoesteriodes inhalados (ICS)
tamaño óptimo para que las partículas se depositen en las vías
respiratorias es menor a
2 μm. (2-5 μm)
Es un agonista farmacológico que nos permite diferenciar al receptor para
histamina RH2 :
Dimaprit
Un agonista no selectivo para los tres tipos de receptores opioides OP3
(MOR), OP1 (DOR) y OP2 (KOR) es
Levorfanol
De acuerdo a lo explicado en clase el ligando endógeno primario para los
receptores OP3 o MOR es:
β-endorfina
Las glicerilprostaglandinas y prostamidas son sintetizadas por la COX-2 y
ahora se reconoce como una vía de señalización importante por la activación
de los receptores para:
Canabinoides
Una manera de inhibir los productos de la COX en el proceso inflamatorio es
por el uso de glucocorticoides que
Inhiben de manera indirecta a la fosfolipasa 2 (PLA2)
Si usted atiende a un paciente que tiene convulsiones epilépticas
tonicoclonicas generalizadas, pero además sufre migraña, cuál sería el
fármaco de elección
AC VALProico
Es un producto intermedio y determinante en la formación del PAF (Factor
Agregante de Plaquetas) al ser liberado inicialment
Liso-fosfatidil-colina
En sistemas de expresión heterólogos se han identificado dos formas de
sintasa de PGD y sintasa de PGF, en estos sistemas la COX-2 se acopla de
manera preferencial con la sintasa de:
PGI2
Qué fármaco enlentece el ritmo de empeoramiento en la enfermedad de
Alzheimer
memantina
Usted está de guardia y llega una paciente con una crisis de agitación y lo
único que tiene para medicarla es haloperidol, pero cuando averigua los
antecedentes de la paciente informan que es epiléptica y esta medicada con
carbamazepina, esto le recuerda que hay una interacción entre los dos
medicamento, cuál es
la carbamazepina reduce el efecto del haloperidol
Con respecto a los anticonvulsivos señale el enuncia incorrecto
la carbamazepina es la primera elección en las crisis de ausencia en los
adultos
Los siguientes son efectos adversos de la fenitoina, excepto uno
formación de cálculos renales
Se postula que el litio actúa sobre los siguientes mecanismos de segundos
mensajeros, excepto uno
ampC
El aumento de peso es un efecto adverso de los antipsicóticos que se
debe a
antagonismo serotoninergico y H1
la ocupación de aproximadamente el 60% de los receptores D2 se
relaciona con eficacia antipsicótica
antipsicóticos atípicos
tratamiento con un inhibidor selectivo produce un incremento de
serotonina en el axón “o la liberación por el axón” lo que produce
que los receptores postsinápticos se desensibilicen o regulen a la baja lo
que ayudaría a disminuir los efectos secundarios
A la 1 de la mañana ingresa a urgencias traída por una ambulancia de la vía
pública una paciente de sexo femenino de aproximadamente 30 años en
coma, Glasgow 6/15, responde a estímulos dolorosos movilizando los 4
miembros, pupilas midriáticas, reflejo fotomotor abolido, mucosas secas,
frecuencia respiratoria 8 por minuto, TA 80/50, frecuencia cardiaca 120 lpm,
ritmo regular, ruidos hidroaereos negativos, laboratorios dentro de los
parámetros normales, y se desconocen los antecedentes de la pacientes. De
las siguientes opciones cuál le parece la etiología más probable de
intoxicación
AMITRIPTILINA
DULOXETINA
DOLOR NEUROPATICO
LOS AN TAGONISTAS DE SEROTONINA SON DE DYRACION
CORTA
SSRIS
INHIBICION ALOSTERICA, DIFERENTES RECEPTORES SEROTONINA, MINOIMOS EFECTOS
