revis 2do parcial farmaa Flashcards
En un metanálisis llevado a cabo con Prozac (Kirsch & Sapirstein, 1998) observaron que el efecto placebo versus el antidepresivo
El efecto del fármaco no se distingue del placebo
Dos enantiómeros del mismo fármaco R(+) y S(-) fueron comparados sobre dos subplobaciones del mismo receptor. El de forma R(+) mostró los siguientes valores de Kd, para la primera población 14 nmol/L y para la segunda 45 nmol/L. Lo anterior significa que:
el enantiómero R(+) es mas afín a la primera población de receptores
Los fármaco poliméricos son compuestos:
moleculas que se degradan hidroliticamente y se aplican localmente
La afinidad de un fármaco por un receptor específico se denota con una constante denominada, constante de disociación (KD), que representa la concentración a la cúal:
la ocupancia al 50% de los receptores x el farmaco
a potencia relativa de un fármaco (para comparar un fármaco contra otro) en curvas cuantales es:
la De50 con base al objetivo terapeutico especifico
En el antagonismo competitivo de tipo irreversible:
Los valores de Vmax y Kd del agonista cambian en prescencia del antagonista
En una curva dosis‐respuesta cuantal en la que se analizan tanto el efecto terapéutico como un efecto toxico,es posible establecer el índice terapéutico de un fármaco el cual
a mayor valor absoluto del indice terapeutico, mayor seguridad terapeutica del farmaco
En el estudio de las interacciones fármaco-receptor el valor de Ki indica:
la constante de afinidad del receptor
La eficacia intrínseca de un receptor () es:
una constante propia del fármaco que indica su capacidad de estímulo por unidad de receptor
A dosis farmacológicas la atropina al unirse a los receptores de acetilcolina produce sequedad de boca y dilatación de la pupila debido a que actúa como:
ANTAGONISTA
La mayor parte de los agonistas se unen a su receptor, pero otros requieren de un coactivador que ayude a “activar” el receptor. Este es el caso por ejemplo de los receptores:
glutaminergicos (son activados por el receptor glutamato, son ionotropicos y metabotropicos), (memoria, aprendizaje, citoexotoxicidad y epilepsia)
Los agonistas inversos al unirse al receptor reducen la fracción de receptores en estado activado (“eficacia negativa”).Este es el caso de sustancias como:
CETIRIZINA (ANTIHISTAMINICO)
La respuesta farmacológica al 100% se logra con concentraciones muy inferiores al valor de KD, por ejemplo entre el 10 y 20% de la ocupancia de receptores. Este fenómeno se explica por:
a existencia de los receptores de reserva
continuación se presentan las CE50para diferentes agonistas con eficacia máxima. Señale el agonista más potente:
.1 X 10-5Μm
Cuando un agonista parcial se une a su receptor la actividad intrínseca (), comparada contra un agonista puro siempre será:
Cualquier valor entre .1 - .9
ipo de respuesta en los receptores (R) dependiendo de su estado de actividad (Ri receptor inactivo y Ra receptor activo) al unirse con su ligando (L) para el agonista inverso es el siguiente:
R + L = LRi + Ra
farmaco que no es agonista inverso
ASPIRINA
En clínica la mayor parte de los fármacos utilizados sonDOS de los siguientes
AGONISTAS INVERSOS Y ANTAGONISTAS RREVERSIBLES
Indique con respecto al concepto y características de un receptor ionotrópico, cual es el enunciado incorrecto.
transmitela señal a través de moléculas pequeñas y directamente por la activación deproteínas de señalización intracelular.
Con respecto a los receptores M2activados por acetilcolina indique el enunciado incorrecto.
activan directamente canales GIRK a través de lasubunidad alfa estimuladora (αs)
Con respecto a los receptores M2activados por acetilcolina indique el enunciado incorrecto.
activan directamente canales GIRK a través de lasubunidad alfa estimuladora (αs)
LOS RECEPTORES IONOTROPICOS TIENEN UNA ESTRUCTURA HOMO O HETEROTRIMERICA QUE SE ORGANIZA POR 3-5 SUBUNIDADES PROTEICAS TRANSMEMBRANA
VERDADERO
En los receptores ionotropicos la exposicion continua y prolongada al ligando modula la intensidad de la respuesta y produce dessensibilidacion
verdadero
la activacion del receptor ionotropico produce activacion o despolarizacion
verdadero